Αμλοδιπίνη

Η αμλοδιπίνη είναι ένα φάρμακο στην κατηγορία ανταγωνιστή ασβεστίου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση) και της στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ισχαιμία του καρδιακού μυός). Λειτουργεί εμποδίζοντας το ασβέστιο από την είσοδο στους μυς των αιμοφόρων αγγείων και της καρδιάς, προκαλώντας τους να χαλαρώσουν και να διασταλούν. Αυτό βελτιώνει τη ροή του αίματος και επιτρέπει στην καρδιά να αντλούν αίμα πιο εύκολα, να μειώνουν την πίεση στα αιμοφόρα αγγεία και να μειώσουν τον φόρτο εργασίας στην καρδιά.

Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα για την επίτευξη τιμών αρτηριακής πίεσης-στόχου. Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με στηθάγχη για να αποφευχθούν οι επιθέσεις στο στήθος.

Αυτό το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή προφορικών δισκίων και μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε καθημερινά είτε όπως συνταγογραφείται από γιατρό. Είναι σημαντικό να χρησιμοποιείτε αυστηρά την αμλοδιπίνη σύμφωνα με τις συστάσεις του γιατρού σας και να μην σταματήσετε να το παίρνετε χωρίς τη συγκατάθεσή του, ακόμη και αν αντιμετωπίσετε βελτίωση.

Ενδείξεις Αμλοδιπίνη

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Η αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση. Βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών που σχετίζονται με υψηλή αρτηριακή πίεση όπως εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή και προβλήματα νεφρών.
2. Στηθάγχη (σταθερή και παραλλαγή): Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία σταθερής και παραλλαγής στηθάγχης, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί από πόνο στο στήθος ή δυσφορία κατά τη διάρκεια της σωματικής δραστηριότητας ή των αγχωτικών καταστάσεων.
3. Βασσοψασμοί: Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία αγγειόσπασμων όπως ο αγγειόσπασμος από υποαραχνοειδές αιμορραγία ή στεφανιαίο σπασμό.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για προφορική χορήγηση:

   • Η πιο συνηθισμένη μορφή απελευθέρωσης της αμλοδιπίνης είναι τα δισκία από του στόματος.
   • Δοσολογία: Τα δισκία περιέχουν συνήθως 2,5 mg, 5 mg ή 10 mg αμλοδιπίνης (με τη μορφή βουνλικού αμλοδιπίνης).
   • Τα δισκία μπορούν να είναι απλά ή επικαλυμμένα για να βελτιώσουν την απορρόφηση και να μειώσουν τις παρενέργειες.

2. Δισκία τροποποιημένης απελευθέρωσης:

   • Τα ελεγχόμενα/τροποποιημένα δισκία απελευθέρωσης αμλοδιπίνης είναι επίσης διαθέσιμα, τα οποία παρέχουν μια πιο ομοιόμορφη απελευθέρωση του φαρμάκου καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός κανάλια ασβεστίου τύπου L: Αμλοδιπίνη μπλοκάρει κανάλια ασβεστίου τύπου L σε αγγειακούς λείους μυς και μυοκάρδιο. Αυτό οδηγεί σε μείωση της εισροής του ενδοκυτταρικού ασβεστίου, η οποία μειώνει τη συσταλτικότητα του αγγειακού λείου μυός και του καρδιακού μυός.
2. Περιφερειακή αγγειακή διαστολή: Λόγω του αποκλεισμού των καναλιών ασβεστίου στους λείους μυς των αρτηριών και των αρτηρίων, η αμλοδιπίνη προκαλεί την διαστολή τους. Αυτό οδηγεί σε μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.
3. Βελτίωση της στεφανιαίας ροής αίματος: Η διαστολή των στεφανιαίων αρτηριών υπό την επίδραση της αμλοδιπίνης συμβάλλει στην αυξημένη ροή αίματος στο μυοκάρδιο, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευεργετική σε ασθενείς με στεφανιαία καρδιακή νόσο.
4. Μείωση της καρδιακής φόρτωσης: Με τη μείωση της συσταλτικότητας των καρδιακών μυών και τη μείωση της καρδιακής φόρτωσης που προκαλείται από αγγειοδιαστολή, η αμλοδιπίνη μπορεί να βελτιώσει την καρδιακή λειτουργία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
5. Ελάχιστη επίδραση στην αγωγιμότητα: Σε σύγκριση με ορισμένους άλλους αναστολείς των καναλιών ασβεστίου, η αμλοδιπίνη έχει γενικά ελάχιστη επίδραση στην αγωγιμότητα στο σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς, καθιστώντας το σχετικά ασφαλές για τους περισσότερους ασθενείς με διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμλοδιπίνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, περίπου 60-65%.
2. Διανομή: Μετά την απορρόφηση, η αμλοδιπίνη κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς του σώματος. Είναι κυρίως δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος αίματος σε επίπεδο περίπου 95%.
3. Μεταβολισμός: Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η desethylamlodipine, η οποία έχει επίσης επίδραση αποκλεισμού στα κανάλια ασβεστίου.
4. Αποκρίσεις: Το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται μέσω των νεφρών (περίπου 60-70% αμετάβλητοι).
5. Half-Life: Ο χρόνος ημιζωής της αμλοδιπίνης από το σώμα είναι περίπου 30-50 ώρες, πράγμα που σημαίνει ότι τα αποτελέσματά του μπορεί να συνεχιστούν για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά τη διακοπή.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Στοματική χορήγηση: Η αμλοδιπίνη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Τα δισκία πρέπει να καταπιούν ολόκληρα με άφθονο νερό. Το δισκίο δεν πρέπει να μασάει ή να σπάει, ειδικά αν πρόκειται για ένα δισκίο τροποποιημένης απελευθέρωσης.

Δοσολογία

Για ενήλικες:

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση):

   • Εκκίνηση δόσης: Συνήθως 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την απόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη δόση 10 mg ημερησίως.
   • Σχόλιο: Σε ηλικιωμένους ασθενείς, άτομα με ηπατική βλάβη ή όταν χρησιμοποιούνται αμλοδιπίνη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, η αρχική δόση μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ημερησίως.

2. Στηθάγχη (πόνος στο στήθος):

   • Τυπική δόση: Συνήθως 5 mg μία φορά την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg μία φορά την ημέρα, ανάλογα με την ατομική θεραπευτική απόκριση του ασθενούς.

Για παιδιά (ηλικίας 6 και άνω):

• Υπέρταση:
  • Εκκίνηση δόσης: 2,5 mg μία φορά την ημέρα.
  • Δόση συντήρησης: Μπορεί να αυξηθεί στα 5 mg μία φορά την ημέρα μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Ειδικές οδηγίες

• Τακτική παρακολούθηση: Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμλοδιπίνη χρειάζονται τακτική ιατρική επίβλεψη για να παρακολουθήσουν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της θεραπείας.
• Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης: Η αμλοδιπίνη θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο υπό αυστηρή ιατρική εποπτεία.
• Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: Η αμλοδιπίνη μπορεί να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, τα οποία απαιτούν προσαρμογή της δόσης και ιατρική εποπτεία.

Χρήση Αμλοδιπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι προβληματική, ειδικά στο πρώτο τρίμηνο όταν σχηματίζονται τα όργανα του μωρού. Η αμλοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία C της ταξινόμησης ασφάλειας της εγκυμοσύνης της FDA, πράγμα που σημαίνει ότι τα δεδομένα για την ασφάλειά της σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα.

Εάν παίρνετε αμλοδιπίνη και μείνετε έγκυος ή σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, είναι σημαντικό να το συζητήσετε με το γιατρό σας. Αυτός ή αυτή θα είναι σε θέση να αξιολογήσει τα οφέλη από τη λήψη αμλοδιπίνης σε σύγκριση με τους πιθανούς κινδύνους για εσάς και το μωρό σας.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη ή άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου διυδροπυριδίνης πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά εκείνοι με χαμηλή αρτηριακή πίεση, πρέπει να λαμβάνουν την αμλοδιπίνη με προσοχή.
3. Στηθάγχη: Σε ασθενείς με Anginapectoris (στηθάγχη), ειδικά με επιθέσεις ασταθούς στηθάγχης, η χρήση της αμλοδιπίνης απαιτεί προσοχή.
4. Οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου: Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με προσοχή τις πρώτες εβδομάδες μετά το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
5. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν την αμλοδιπίνη με προσοχή λόγω της πιθανής εντατικοποίησης της δράσης των φαρμάκων.
6. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: Η χρήση της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι περιορισμένη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Ως εκ τούτου, η απόφαση χρήσης της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνει από έναν γιατρό.
7. Παιδιά: Τα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της αμλοδιπίνης στα παιδιά είναι ανεπαρκή, επομένως η χρήση σε παιδιά απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και εποπτεία από έναν γιατρό.
8. Γήρανση: Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η χρήση της αμλοδιπίνης μπορεί να περιοριστεί λόγω της πιθανής ενίσχυσης του υποτασικού αποτελέσματος και του αυξημένου κινδύνου ορθοστατικής υπότασης.
9. Συνδυασμός με άλλα φάρμακα: Η χρήση της αμλοδιπίνης σε συνδυασμό με ορισμένα άλλα φάρμακα, όπως αναστολείς του CYP3A4 ή βήτα-adrenoblockers, μπορεί να απαιτεί προσαρμογή δόσης και προσεκτική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Αμλοδιπίνη

1. Ζάλη και αίσθηση αδυναμίας: Πολλοί ασθενείς βιώνουν ζάλη ή αίσθηση αδυναμίας στην αρχή της λήψης αμλοδιπίνης. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως απομακρύνονται μόνοι τους καθώς το σώμα προσαρμόζεται στο φάρμακο.
2. Οίδημα ποδιών: Μία από τις πιο συνηθισμένες παρενέργειες της αμλοδιπίνης είναι η διόγκωση των ποδιών. Μπορεί να εμφανίζονται ως πρήξιμο και οίδημα των ποδιών ή κάτω ποδιών. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το πρήξιμο μπορεί να εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος.
3. Κεφαλαλγία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πονοκεφάλους ή επιδείνωση των υφιστάμενων πονοκεφάλων κατά τη λήψη αμλοδιπίνης.
4. Υπνηλία και κόπωση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν υπνηλία ή κόπωση κατά τη λήψη αμλοδιπίνης.
5. Διαταραχές πεπτικών: μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικές παρενέργειες όπως ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
6. Καρδιά παλάτι: Σε μερικούς ασθενείς, η λήψη αμλοδιπίνης μπορεί να προκαλέσει αίσθηση παλμών ή παλμών.
7. Περιφερειακά νευρολογικά συμπτώματα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες του νευρικού συστήματος όπως παραισθησίες (μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα) στα άκρα.

Υπερβολική δόση

1. Η σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης: Η αμλοδιπίνη, ως αναστολέας καναλιών ασβεστίου, μπορεί να προκαλέσει σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε υπερβολική δόση. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υποτονική κρίση, λιποθυμία και ακόμη και σοκ.
2. Ταχυκάρδη ή βραδυκαρδία: μπορεί να εμφανιστούν μη φυσιολογικοί καρδιακοί ρυθμοί ως αποτέλεσμα της υπερβολικής δόσης αμλοδιπίνης. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει την επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία) ή την επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία).
3. Υπερκαλαλαιμία: Η υπερβολική δόση αμλοδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα καλίου αίματος (υπερκαλιαιμία), ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
4. Η κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος: Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης της κατάθλιψης του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της υπνηλίας, του μειωμένου επιπέδου συνείδησης, του κώματος και ακόμη και των επιληπτικών κρίσεων.
5. Άλλα συμπτώματα: Άλλα πιθανά συμπτώματα υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, διάρροια κ.λπ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς ενζύμων CYP3A4: αναστολείς ενζύμων CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη, η ριτοναβίρη και άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα αίματος της αμλοδιπίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υπηβητικής επίδρασής της και σε αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών, όπως το EDEMA και το ritonavir και άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υπηβητικής επίδρασής της και σε αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών, όπως το EDEMA,
2. Οι επαγωγείς ενζύμων CYP3A4: οι επαγωγείς ενζύμων CYP3A4 όπως η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη, τα φαινοβαρβιτάλη και τα φυτικά παρασκευάσματα που περιέχουν tutti frutti μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της αμλοδιπίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της υποτιθέμενης επίδρασής της και αυξημένου κινδύνου καρδιοστατικών συμβάντων.
3. Beta-adrenoblockers: Ο συνδυασμός αμλοδιπίνης με βήτα-αδρενοβλάκοι μπορεί να αυξήσει το υποτασικό αποτέλεσμα και να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και σε αυξημένο κίνδυνο βραδυκαρδίας.
4. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Συνδυασμένη χρήση αμλοδιπίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως αναστολείς ACE ή διουρητικά, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική επίδραση και αυξημένο κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης.
5. Στατίνες: Οι στατίνες όπως η ατορβαστατίνη και η σιμβαστατίνη μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μυοπάθειας όταν συνδυάζονται με αμλοδιπίνη, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε υψηλές δόσεις.