Αμλοδιπίνη

Η αμλοδιπίνη είναι ένα φάρμακο στην κατηγορία των ανταγωνιστών ασβεστίου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση) και της στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ισχαιμία του καρδιακού μυός). Λειτουργεί εμποδίζοντας το ασβέστιο να εισέλθει στους μύες των αιμοφόρων αγγείων και της καρδιάς, προκαλώντας χαλάρωση και διαστολή τους. Αυτό βελτιώνει τη ροή του αίματος και επιτρέπει στην καρδιά να αντλεί αίμα πιο εύκολα, μειώνοντας την πίεση στα αιμοφόρα αγγεία και μειώνοντας τον φόρτο εργασίας στην καρδιά.

Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα για την επίτευξη των τιμών-στόχων της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με στηθάγχη για την πρόληψη κρίσεων πόνου στο στήθος.

Αυτό το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή δισκίων από το στόμα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε καθημερινά είτε σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Είναι σημαντικό να χρησιμοποιείτε την αμλοδιπίνη αυστηρά σύμφωνα με τις συστάσεις του γιατρού σας και να μην διακόψετε τη λήψη της χωρίς τη συγκατάθεσή του, ακόμη κι αν παρουσιάσετε βελτίωση.

Ενδείξεις Αμλοδιπίνη

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Η αμλοδιπίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση. Βοηθά στην πρόληψη επιπλοκών που σχετίζονται με την υψηλή αρτηριακή πίεση, όπως εγκεφαλικό επεισόδιο, καρδιακή προσβολή και προβλήματα στα νεφρά.
2. Στηθάγχη (σταθερή και παραλλαγή): Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της σταθερής και παραλλαγής στηθάγχης, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί με πόνο στο στήθος ή δυσφορία κατά τη διάρκεια σωματικής δραστηριότητας ή στρεσογόνων καταστάσεων.
3. Αγγειοσπασμοί: Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και τη θεραπεία αγγειοσπασμών όπως ο αγγειόσπασμος από υπαραχνοειδή αιμορραγία ή στεφανιαίος σπασμός.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για χορήγηση από το στόμα:

   • Η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης της αμλοδιπίνης είναι τα από του στόματος δισκία.
   • Δοσολογία: Τα δισκία συνήθως περιέχουν 2,5 mg, 5 mg ή 10 mg αμλοδιπίνης (με τη μορφή βεσυλικής αμλοδιπίνης).
   • Τα δισκία μπορούν να είναι απλά ή επικαλυμμένα για να βελτιώσουν την απορρόφηση και να μειώσουν τις παρενέργειες.

2. Ταμπλέτες τροποποιημένης κυκλοφορίας:

   • Διατίθενται επίσης δισκία αμλοδιπίνης ελεγχόμενης/τροποποιημένης αποδέσμευσης, τα οποία παρέχουν πιο ομοιόμορφη απελευθέρωση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου τύπου L : Η αμλοδιπίνη αποκλείει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στους λείους μυς των αγγείων και στο μυοκάρδιο. Αυτό οδηγεί σε μείωση της ενδοκυτταρικής εισροής ασβεστίου, η οποία μειώνει τη συσταλτικότητα των αγγειακών λείων μυών και του καρδιακού μυός.
2. Περιφερική αγγειακή διαστολή : Λόγω αποκλεισμού των διαύλων ασβεστίου στους λείους μυς των αρτηριών και των αρτηριδίων, η αμλοδιπίνη προκαλεί τη διαστολή τους. Αυτό οδηγεί σε μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.
3. Βελτίωση της στεφανιαίας ροής του αίματος : Η διαστολή των στεφανιαίων αρτηριών υπό την επίδραση της αμλοδιπίνης συμβάλλει στην αύξηση της ροής του αίματος στο μυοκάρδιο, η οποία μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευεργετική σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.
4. Μείωση της φόρτισης Iac της κάρτας: Μειώνοντας τη συσταλτικότητα του καρδιακού μυός και μειώνοντας την καρδιακή φόρτιση που προκαλείται από αγγειοδιαστολή, η αμλοδιπίνη μπορεί να βελτιώσει την καρδιακή λειτουργία σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
5. Ελάχιστη επίδραση στην αγωγιμότητα : Σε σύγκριση με ορισμένους άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, η αμλοδιπίνη γενικά έχει ελάχιστη επίδραση στην αγωγιμότητα στο σύστημα αγωγιμότητας της καρδιάς, καθιστώντας την σχετικά ασφαλή για τους περισσότερους ασθενείς με διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η αμλοδιπίνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, περίπου 60-65%.
2. Κατανομή : Μετά την απορρόφηση, η αμλοδιπίνη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς του σώματος. Συνδέεται κυρίως με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος σε επίπεδο περίπου 95%.
3. Μεταβολισμός : Η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσαιθυλαμλοδιπίνη, η οποία έχει επίσης ανασταλτική δράση στα κανάλια ασβεστίου.
4. Απέκκριση : Το μεγαλύτερο μέρος της αμλοδιπίνης και των μεταβολιτών της απεκκρίνονται μέσω των νεφρών (περίπου 60-70% αμετάβλητο).
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της αμλοδιπίνης από τον οργανισμό είναι περίπου 30-50 ώρες, πράγμα που σημαίνει ότι τα αποτελέσματά της μπορεί να συνεχιστούν για μεγάλο χρονικό διάστημα μετά τη διακοπή.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής

• Από του στόματος χορήγηση: Η αμλοδιπίνη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από τα γεύματα. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με άφθονο νερό. Το δισκίο δεν πρέπει να μασηθεί ή να σπάσει, ειδικά εάν πρόκειται για δισκίο τροποποιημένης αποδέσμευσης.

Δοσολογία

Για ενήλικες:

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση):

   • Δόση έναρξης: Συνήθως 5 mg μία φορά την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη δόση 10 mg την ημέρα.
   • Σχόλιο: Σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε αυτούς με ηπατική δυσλειτουργία ή όταν χρησιμοποιείται αμλοδιπίνη σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, η αρχική δόση μπορεί να μειωθεί στα 2,5 mg ημερησίως.

2. Στηθάγχη (πόνος στο στήθος):

   • Τυπική δόση: Συνήθως 5 mg μία φορά την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg μία φορά την ημέρα ανάλογα με την ατομική θεραπευτική ανταπόκριση του ασθενούς.

Για παιδιά (ηλικίας 6 ετών και άνω):

• Υπέρταση:
  • Δόση έναρξης: 2,5 mg μία φορά την ημέρα.
  • Δόση συντήρησης: Μπορεί να αυξηθεί στα 5 mg μία φορά την ημέρα μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας, ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία.

Ειδικές Οδηγίες

• Τακτική παρακολούθηση : Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμλοδιπίνη χρειάζονται τακτική ιατρική παρακολούθηση για την παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της θεραπείας.
• Χρήση κατά την εγκυμοσύνη: Η αμλοδιπίνη πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
• Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η αμλοδιπίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, κάτι που απαιτεί προσαρμογή της δόσης και ιατρική παρακολούθηση.

Χρήση Αμλοδιπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι προβληματική, ειδικά στο πρώτο τρίμηνο όταν σχηματίζονται τα όργανα του μωρού. Η αμλοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία C της ταξινόμησης ασφάλειας εγκυμοσύνης του FDA, πράγμα που σημαίνει ότι τα δεδομένα για την ασφάλειά της σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένα.

Εάν παίρνετε αμλοδιπίνη και μείνετε έγκυος ή σκοπεύετε να μείνετε έγκυος, είναι σημαντικό να το συζητήσετε με το γιατρό σας. Αυτός ή αυτή θα είναι σε θέση να αξιολογήσει τα οφέλη από τη λήψη αμλοδιπίνης σε σύγκριση με τους πιθανούς κινδύνους για εσάς και το μωρό σας.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμλοδιπίνη ή σε άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου της διυδροπυριδίνης θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ιδιαίτερα εκείνοι με χαμηλή αρτηριακή πίεση, θα πρέπει να λαμβάνουν αμλοδιπίνη με προσοχή.
3. Στηθάγχη: Σε ασθενείς με στηθάγχη ( στηθάγχη), ιδιαίτερα με κρίσεις ασταθούς στηθάγχης, η χρήση της αμλοδιπίνης απαιτεί προσοχή.
4. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου : Η αμλοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί με προσοχή τις πρώτες εβδομάδες μετά το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
5. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία : Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν αμλοδιπίνη με προσοχή λόγω πιθανής εντατικοποίησης της δράσης του φαρμάκου.
6. Κύηση και θηλασμός : Η χρήση της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι περιορισμένη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Επομένως, η απόφαση για χρήση της αμλοδιπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να λαμβάνεται από γιατρό.
7. Παιδιά : Τα δεδομένα για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της αμλοδιπίνης στα παιδιά είναι ανεπαρκή, επομένως η χρήση σε παιδιά απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και επίβλεψη από γιατρό.
8. Γήρανση : Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η χρήση της αμλοδιπίνης μπορεί να περιοριστεί λόγω πιθανής ενίσχυσης της υποτασικής της δράσης και αυξημένου κινδύνου ορθοστατικής υπότασης.
9. Συνδυασμός με άλλα φάρμακα : Η χρήση της αμλοδιπίνης σε συνδυασμό με ορισμένα άλλα φάρμακα, όπως οι αναστολείς του CYP3A4 ή οι β-αδρενεργικοί αποκλειστές, μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης και προσεκτική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Αμλοδιπίνη

1. Ζάλη και αίσθημα αδυναμίας: Πολλοί ασθενείς εμφανίζουν ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας στην αρχή της λήψης αμλοδιπίνης. Αυτά τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν από μόνα τους καθώς το σώμα προσαρμόζεται στο φάρμακο.
2. Πρήξιμο στα πόδια: Μία από τις πιο συχνές παρενέργειες της αμλοδιπίνης είναι το πρήξιμο των ποδιών. Μπορεί να εμφανιστούν ως πρήξιμο και οίδημα των ποδιών ή των κάτω ποδιών. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το οίδημα μπορεί να εξαπλωθεί σε άλλα μέρη του σώματος.
3. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους ή επιδείνωση των υπαρχόντων πονοκεφάλων ενώ λαμβάνουν αμλοδιπίνη.
4. Υπνηλία και κόπωση: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία ή κόπωση ενώ λαμβάνουν αμλοδιπίνη.
5. Πεπτικές διαταραχές: Μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικές παρενέργειες όπως ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
6. Αίσθημα παλμών της καρδιάς: Σε ορισμένους ασθενείς, η λήψη αμλοδιπίνης μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών ή αίσθημα παλμών.
7. Περιφερικά νευρολογικά συμπτώματα: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η αμλοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες του νευρικού συστήματος όπως παραισθησία (μυρμήγκιασμα ή μούδιασμα) στα άκρα.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης : Η αμλοδιπίνη, ως αναστολέας των διαύλων ασβεστίου, μπορεί να προκαλέσει σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε υπερδοσολογία. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υποτονική κρίση, λιποθυμία και ακόμη και σοκ.
2. Ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία : Μπορεί να εμφανιστούν μη φυσιολογικοί καρδιακοί ρυθμοί ως αποτέλεσμα υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει επιτάχυνση του καρδιακού ρυθμού (ταχυκαρδία) ή επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (βραδυκαρδία).
3. Υπερκαλιαιμία : Η υπερδοσολογία αμλοδιπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα (υπερκαλιαιμία), ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
4. Κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος : Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης κατάθλιψης του κεντρικού νευρικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της υπνηλίας, μειωμένου επιπέδου συνείδησης, κώματος, ακόμη και επιληπτικών κρίσεων.
5. Άλλα συμπτώματα : Άλλα πιθανά συμπτώματα υπερδοσολογίας αμλοδιπίνης μπορεί να περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκέφαλο, ναυτία, έμετο, διάρροια κ.λπ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 : Οι αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη, η ριτοναβίρη και άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της υποτασικής της δράσης και αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης και ζάλη.
2. Επαγωγείς ενζύμου CYP3A4 : Οι επαγωγείς του ενζύμου CYP3A4 όπως η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινυτοΐνη, η φαινοβαρβιτάλη και τα φυτικά σκευάσματα που περιέχουν tutti frutti μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της αμλοδιπίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της υποτασικής της δράσης και σε αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης καρδίας.
3. Βήτα-αδρενεργικοί αποκλειστές : Ο συνδυασμός αμλοδιπίνης με β-αδρενεργικούς αποκλειστές μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση και να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και σε αυξημένο κίνδυνο βραδυκαρδίας.
4. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα : Η συνδυασμένη χρήση της αμλοδιπίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως αναστολείς ΜΕΑ ή διουρητικά, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση και αυξημένο κίνδυνο ορθοστατικής υπότασης.
5. Στατίνες : Στατίνες όπως η ατορβαστατίνη και η σιμβαστατίνη μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μυοπάθειας όταν συνδυάζονται με αμλοδιπίνη, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε υψηλές δόσεις.