Ακετυλοκυστεΐνη

Η ακετυλοκυστεΐνη είναι μια φαρμακευτική ουσία που είναι παράγωγο του αμινοξέος κυστεΐνη. Συχνά χρησιμοποιείται στην ιατρική ως βλεννολυτικός παράγοντας, δηλαδή φάρμακο που υγροποιεί και βελτιώνει την απόχρεμψη των πτυέλων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων παθήσεων του αναπνευστικού όπως η βρογχίτιδα, η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), το βρογχικό άσθμα, η κυστική ίνωση και άλλα.

Η ακετυλοκυστεΐνη δρα σπάζοντας τους δισουλφιδικούς δεσμούς στις βλεννοπρωτεΐνες των πτυέλων, γεγονός που οδηγεί στη ρευστοποίησή του και στη βελτίωση της απόχρεμψης. Το φάρμακο έχει επίσης αντιοξειδωτικές ιδιότητες, προστατεύοντας τους πνεύμονες από τη βλάβη των ελεύθερων ριζών.

Ενδείξεις Ακετυλοκυστεΐνη

1. Χρόνια και επιδεινωμένη βρογχίτιδα: Η ακετυλοκυστεΐνη βοηθά στην απαλότητα των πτυέλων και στη βελτίωση της απόχρεμψης σε παροξύνσεις ή στη χρόνια πορεία της βρογχίτιδας.
2. Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ): Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με ΧΑΠ για να τους βοηθήσει να αναπνέουν ευκολότερα αραιώνοντας τα πτύελα και μειώνοντας το ιξώδες τους.
3. Βρογχικό άσθμα: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη σύνθετη θεραπεία του βρογχικού άσθματος για την ανακούφιση της φλεγμονής της αναπνευστικής οδού και τη διευκόλυνση της απόχρεμψης.
4. Κυστική ίνωση: Σε ασθενείς με κυστική ίνωση, η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση του ιξώδους των πτυέλων και στη βελτίωση της απόχρεμψης.
5. Πνευμονία: Σε περιπτώσεις πνευμονίας, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για να διευκολύνει την απόχρεμψη και να επιταχύνει την ανάρρωση.
6. Πρόληψη υποτροπιάζουσας αναπνευστικής νόσου: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη υποτροπών βρογχίτιδας και άλλων αναπνευστικών ασθενειών σε ασθενείς που είναι επιρρεπείς σε αυτές.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Προφορικές μορφές :

   • Δισκία ή κάψουλες : Συχνά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία χρόνιων αναπνευστικών παθήσεων και ως συμπλήρωμα στη θεραπεία για τη βελτίωση της αντιοξειδωτικής άμυνας.
   • Ανθρακούχα δισκία : Διαλύονται σε νερό και καταναλώνονται με τη μορφή διαλύματος, το οποίο είναι βολικό για την προσαρμογή της δοσολογίας και τη βελτίωση της γεύσης του φαρμάκου.

2. Ενέσιμες μορφές :

   • Ενέσιμα διαλύματα ή διαλύματα για έγχυση : Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακό περιβάλλον, ειδικά για επείγουσα θεραπεία σοβαρών καταστάσεων όπως η δηλητηρίαση από παρακεταμόλη, όπου απαιτείται ταχεία δράση.

3. Μορφές εισπνοής :

   • Διαλύματα εισπνοής : Χρησιμοποιούνται μέσω ενός νεφελοποιητή για τη θεραπεία αναπνευστικών ασθενειών όπως η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) ή η κυστική ίνωση διευκολύνοντας την αποβολή των πτυέλων από τους αεραγωγούς.

4. Υγρές μορφές για χορήγηση από το στόμα :

   • Σιρόπια ή διαλύματα : Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία.

Φαρμακοδυναμική

1. Βλεννολυτική δράση :

   • Η κύρια φαρμακοδυναμική δράση της ακετυλοκυστεΐνης έγκειται στην ικανότητά της να σπάει τους δισουλφιδικούς δεσμούς στους βλεννοπολυσακχαρίτες που σχηματίζουν πτύελα.
   • Σπάζοντας αυτούς τους δεσμούς, η ακετυλοκυστεΐνη βελτιώνει την απόχρεμψη των πτυέλων σε ασθενείς με οξείες και χρόνιες βρογχοπνευμονικές παθολογίες όπως βρογχίτιδα, βρογχεκτασίες, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), άσθμα και κυστική ίνωση.

2. Αντιοξειδωτική δράση :

   • Η ακετυλοκυστεΐνη έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες λόγω της παρουσίας της ομάδας θειόλης στη δομή της.
   • Είναι σε θέση να εξουδετερώνει τις ελεύθερες ρίζες όπως το υπεροξείδιο του υδρογόνου και οι ρίζες υδροξυλίου, αποτρέποντας το οξειδωτικό στρες και την κυτταρική βλάβη.

3. Αντιφλεγμονώδης δράση :

   • Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να έχει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα μειώνοντας τη συγκέντρωση των κυτοκινών και άλλων φλεγμονωδών μεσολαβητών.
   • Αυτή η δράση βοηθά στη μείωση της φλεγμονής στους αεραγωγούς και στη μείωση των συσχετιζόμενων συμπτωμάτων όπως ο βήχας και η δυσκολία στην αναπνοή.

4. Προστασία από βλάβες στους πνεύμονες :

   • Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί επίσης να προστατεύσει τους πνεύμονες από βλάβες που προκαλούνται από διάφορους παράγοντες όπως λοιμώξεις, κάπνισμα, ατμοσφαιρική ρύπανση και τοξικές ουσίες.
   • Αυτό το φάρμακο μπορεί να μειώσει τη φλεγμονή και το οξειδωτικό στρες στους πνεύμονες, προάγοντας την αποκατάσταση των πνευμόνων και βελτιώνοντας την αναπνευστική λειτουργία.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Μετά την από του στόματος χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης απορροφάται ταχέως από τη γαστρεντερική οδό. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά την κατάποση.
2. Κατανομή : Η ακετυλοκυστεΐνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής, πράγμα που σημαίνει ότι κατανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς του σώματος. Διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορεί να φτάσει σε υψηλές συγκεντρώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Μεταβολισμός : Η ακετυλοκυστεΐνη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό στο σώμα. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ σε κυστεΐνη, η οποία στη συνέχεια μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη σύνθεση γλουταθειόνης, ενός βασικού αντιοξειδωτικού στο σώμα.
4. Απέκκριση : Η ακετυλοκυστεΐνη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται από το σώμα κυρίως μέσω των νεφρών. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες και κυστεΐνη στα ούρα.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της ακετυλοκυστεΐνης από το σώμα είναι περίπου 6-14 ώρες. Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας ο χρόνος αυτός μπορεί να αυξηθεί.
6. Ατομικά χαρακτηριστικά : Η φαρμακοκινητική της ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να μεταβληθεί σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.
7. Μακροχρόνιες επιδράσεις: Μετά τη λήψη της ακετυλοκυστεΐνης, υπάρχει μια μακροχρόνια δράση λόγω της ικανότητάς της να αυξάνει τα επίπεδα γλουταθειόνης στο σώμα, η οποία βοηθά στην καταπολέμηση του οξειδωτικού στρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τη θεραπεία παθήσεων του αναπνευστικού

1. Προφορική διαχείριση :

   • Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας άνω των 14 ετών: Η συνήθης δόση είναι 200 ​​mg (συνήθως σε μορφή αναβράζοντος δισκίου ή σκόνης) τρεις φορές την ημέρα ή 600 mg μία φορά την ημέρα σε μορφή παρατεταμένης δράσης.
   • Παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών: 200 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα.
   • Παιδιά από 2 έως 6 ετών: 100 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα.

2. Εισπνοή :

   • Ενήλικες και παιδιά: Η δοσολογία για εισπνοή μπορεί να ποικίλλει, αλλά μια τυπική δόση είναι 3-5 mL διαλύματος 20% ή 6-10 mL διαλύματος 10% δύο φορές την ημέρα.

3. Ενδορινική εφαρμογή :

   • Για να αραιώσετε τις ρινικές εκκρίσεις: Χρησιμοποιήστε διάλυμα ακετυλοκυστεΐνης, μερικές σταγόνες σε κάθε ρινικό πέρασμα.

Για τη θεραπεία της δηλητηρίασης από παρακεταμόλη

• Ενδοφλέβια χορήγηση :
  • Ξεκινήστε αμέσως τη θεραπεία εάν υπάρχει υποψία σημαντικής δηλητηρίασης.
  • Το συνηθισμένο σχήμα περιλαμβάνει μια αρχική δόση 150 mg/kg σωματικού βάρους σε 200 mL δεξτρόζης 5% χορηγούμενη σε 15 λεπτά, ακολουθούμενη από 50 mg/kg σε 500 mL δεξτρόζης 5% που χορηγείται τις επόμενες 4 ώρες και μια τελική δόση 100 mg/kg σε 1000 mL δεξτρόζης 5% που χορηγήθηκε τις επόμενες 16 ώρες.

Γενικές συστάσεις

• Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικό ερεθισμό, επομένως θα πρέπει να λαμβάνεται μετά τα γεύματα για τη μείωση της γαστρικής δυσφορίας.
• Τα αναβράζοντα δισκία θα πρέπει να διαλυθούν πλήρως σε νερό πριν από τη χρήση.
• Ακολουθείτε πάντα την ακριβή δοσολογία και το σχήμα που συνιστά ο γιατρός σας.

Χρήση Ακετυλοκυστεΐνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ακετυλοκυστεΐνη δεν έχει αυστηρά κλινικά δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά τα προκαταρκτικά δεδομένα δείχνουν ότι δεν έχει τερατογόνο (προκαλώντας δυσπλασίες) αποτελέσματα στα ζώα. Ελλείψει σαφών αποδεικτικών στοιχείων ασφαλείας:

1. Πρώτο τρίμηνο: Στους τρεις πρώτους μήνες της εγκυμοσύνης, η χρήση ακετυλοκυστεΐνης συνιστάται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Αυτό συμβαίνει γιατί το πρώτο τρίμηνο είναι μια κρίσιμη περίοδος για την ανάπτυξη όλων των κύριων οργάνων του εμβρύου.

2. Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο: Η χρήση ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να είναι πιο ασφαλής στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, αλλά εξακολουθεί να απαιτεί προσοχή και ιατρική παρακολούθηση. Θα πρέπει να γίνει αξιολόγηση του λόγου κινδύνου-οφέλους.

Ιατρική επίβλεψη

Εάν μια έγκυος χρειάζεται να χρησιμοποιήσει ακετυλοκυστεΐνη, θα πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Οι γιατροί θα πρέπει να παρακολουθούν την κατάσταση τόσο της μητέρας όσο και του εμβρύου για να ανιχνεύσουν έγκαιρα τυχόν πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Αντενδείξεις

1. Ατομική δυσανεξία ή αλλεργία : Άτομα με γνωστή ατομική δυσανεξία στην ακετυλοκυστεΐνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου : Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει τον ερεθισμό του γαστρικού και εντερικού βλεννογόνου, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται στη νόσο του πεπτικού έλκους.
3. Αιμορραγία : Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας και ως εκ τούτου θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές πήξης ή που λαμβάνουν αντιπηκτικά.
4. Κύηση και γαλουχία: Η ασφάλεια της χρήσης ακετυλοκυστεΐνης κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία δεν έχει τεκμηριωθεί. Επομένως, η χρήση του θα πρέπει να συντονίζεται με γιατρό.
5. Βρογχικό άσθμα με περιόδους παροξύνσεων : Η χρήση ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να αυξήσει τους βρογχικούς σπασμούς σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια παροξύνσεων.
6. Ηπατική ανεπάρκεια : Σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής νόσου, μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης ή πλήρης απόσυρση από το φάρμακο.
7. Παιδιατρική ηλικία : Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ακετυλοκυστεΐνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Παρενέργειες Ακετυλοκυστεΐνη

1. Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις : Οι πιο συχνές αντιδράσεις στην ενδοφλέβια χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης περιλαμβάνουν δερματικά εξανθήματα, κνησμό, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμο και σπάνια υπόταση. Αυτές οι αντιδράσεις οφείλονται σε μη ανοσολογικούς μηχανισμούς και συχνά συμβαίνουν στην αρχή της θεραπείας όταν οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα είναι υψηλότερες (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Γαστρεντερικές διαταραχές : Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και διάρροια. Αυτά τα συμπτώματα συνδέονται συχνότερα με την από του στόματος χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις (Chyka et al., 2000).
3. Επίδραση στην πήξη του αίματος : Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να επηρεάσει τις παραμέτρους πήξης του αίματος, κάτι που είναι σημαντικό κατά την ερμηνεία των δοκιμών σε ασθενείς με υπερβολική δόση παρακεταμόλης αλλά χωρίς ενδείξεις ηπατικής βλάβης (Schmidt et al., 2002).
4. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που επηρεάζουν το οξειδωτικό στρες και τον μεταβολισμό των φαρμάκων, κάτι που απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή στη συνδυαστική θεραπεία.

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές : Μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, έμετος, διάρροια, πόνος στο στομάχι και δυσφορία.
2. Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις : Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα λάρυγγα, αναφυλαξία.
3. Ερεθισμός του αναπνευστικού βλεννογόνου : Ερεθισμός και φλεγμονή του αναπνευστικού βλεννογόνου μπορεί να συμβεί με την εισπνοή ή την κατάποση μεγάλων δόσεων ακετυλοκυστεΐνης.
4. Αυξημένα επίπεδα κυστεΐνης στο αίμα : Τα επίπεδα κυστεΐνης στο αίμα μπορεί να είναι αυξημένα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετα προβλήματα, ειδικά σε ασθενείς με νεφρικές διαταραχές ή γενετικές ασθένειες που σχετίζονται με το μεταβολισμό των αμινοξέων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Παρακεταμόλη (ακεταμινοφένη) : Ο συνδυασμός ακετυλοκυστεΐνης με παρακεταμόλη μπορεί να ενισχύσει την ηπατοπροστατευτική της δράση και να βοηθήσει στην πρόληψη της ηπατικής βλάβης που σχετίζεται με την υπερβολική δόση παρακεταμόλης.
2. Νιτρογλυκερίνη : Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της νιτρογλυκερίνης στη θεραπεία της στηθάγχης επειδή η ηπατοπροστατευτική δράση της ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να μειώσει το σχηματισμό νιτρικού οξειδίου.
3. Φάρμακα που περιέχουν τετρακυκλίνες και αμινογλυκοσίδες : Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με αυτά τα αντιβιοτικά και να μειώσει την απορρόφησή τους από τη γαστρεντερική οδό.
4. Ηπαρίνη : Η αλληλεπίδραση της ακετυλοκυστεΐνης με την ηπαρίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης.
5. Καρβαμαζεπίνη : Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της καρβαμαζεπίνης στο αίμα λόγω της επιτάχυνσης του μεταβολισμού της στο ήπαρ.
6. Παρασκευάσματα που περιέχουν ενεργό άνθρακα : Ο συνδυασμός ακετυλοκυστεΐνης με ενεργό άνθρακα μπορεί να μειώσει την ηπατοπροστατευτική του δράση.
7. Φάρμακα που περιέχουν νιτροφουράνια : Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα των αντιβιοτικών νιτροφουρανίου αυξάνοντας τη συγκέντρωσή τους στο ήπαρ.
8. Φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία : Η αλληλεπίδραση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγές στη φαρμακοκινητική της ακετυλοκυστεΐνης.