Αναβολικά στεροειδή φάρμακα: βασικές έννοιες

Για να κατανοήσουμε πώς τα αναβολικά στεροειδή φάρμακα επηρεάζουν το σώμα μας, είναι απαραίτητο να εισαγάγουμε αρκετές έννοιες. Μην φοβάστε - δεν απαιτούνται ειδικές γνώσεις από εσάς.

Μια ουσία ονομάζεται ενδογενής εάν παράγεται από τον οργανισμό (ενδογενής τεστοστερόνη είναι η τεστοστερόνη που παράγεται από τον οργανισμό) και εξωγενής εάν εισέρχεται στον οργανισμό από έξω. Όλες οι υπάρχουσες οδοί χορήγησης φαρμάκων μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες: εντερική (μέσω του πεπτικού συστήματος) και παρεντερική (παρακάμπτοντας τον πεπτικό σωλήνα). Οι πρώτες περιλαμβάνουν: χορήγηση από το στόμα (από το στόμα), απορρόφηση κάτω από τη γλώσσα (υπογλώσσια), χορήγηση στο δωδεκαδάκτυλο και στο ορθό (από το ορθό). οι δεύτερες περιλαμβάνουν χορήγηση φαρμάκων με ένεση, συνήθως σε μυ, κάτω από το δέρμα ή σε φλέβα. Όσον αφορά τα αναβολικά στεροειδή φάρμακα που μας ενδιαφέρουν, χορηγούνται είτε από το στόμα είτε με ενδομυϊκή ένεση. σπάνια έχει νόημα να χορηγούνται υπογλώσσια. Φάρμακα όπως η ινσουλίνη ή η αυξητική ορμόνη χορηγούνται με υποδόριες ενέσεις.

Τα φάρμακα που χορηγούνται μέσω του πεπτικού συστήματος πρέπει να περάσουν από το ήπαρ πριν εισέλθουν στην κυκλοφορία του αίματος. Το ήπαρ είναι πάντα σε εγρήγορση, προστατεύοντας το σώμα μας από ξένες ουσίες, πολλές από τις οποίες μπορεί να είναι δηλητηριώδεις. Το ήπαρ θα καταστρέψει, στο μέτρο του δυνατού, οποιαδήποτε ουσία θεωρεί ξένη. Έτσι, η ποσότητα της δραστικής ουσίας που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος είναι συνήθως μικρότερη από την ποσότητα που εισήχθη στο σώμα. Η αναλογία μεταξύ του πρώτου και του δεύτερου αριθμού ονομάζεται βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Με απλά λόγια, η βιοδιαθεσιμότητα δείχνει ποιο ποσοστό της χορηγούμενης ποσότητας του φαρμάκου θα δράσει πραγματικά.

Τα περισσότερα φάρμακα υφίστανται βιομετασχηματισμό στον οργανισμό, δηλαδή διάφορους μετασχηματισμούς. Υπάρχουν δύο κύριοι τύποι μετασχηματισμού φαρμάκων: ο μεταβολικός μετασχηματισμός και η σύζευξη. Ο πρώτος σημαίνει τον μετασχηματισμό ουσιών λόγω οξείδωσης, ο δεύτερος είναι μια βιοσυνθετική διαδικασία που συνοδεύεται από την προσθήκη ενός αριθμού χημικών ομάδων ή μορίων ενδογενών ενώσεων στο φάρμακο ή στους μεταβολίτες του. Τα αναβολικά στεροειδή υφίστανται τόσο μεταβολικό μετασχηματισμό όσο και την επακόλουθη σύζευξη στον οργανισμό.

Σχεδόν όλοι οι μετασχηματισμοί που συμβαίνουν στο ανθρώπινο σώμα απαιτούν κάποια βοήθεια «από έξω». Αν δεν έχετε ξεχάσει εντελώς το μάθημα χημείας του σχολείου σας, θα θυμάστε εύκολα ότι οι ουσίες που επιταχύνουν τις χημικές αντιδράσεις ονομάζονται καταλύτες. Οι καταλύτες των χημικών αντιδράσεων που συμβαίνουν σε οποιονδήποτε ζωντανό οργανισμό ονομάζονται ένζυμα. Αλλά εκτός από τους καταλύτες, υπάρχουν και άλλες ουσίες που επιβραδύνουν τις χημικές αντιδράσεις. Το όνομά τους είναι αναστολείς.

Η επίδραση των φαρμάκων καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση τους: όσο υψηλότερη είναι, τόσο πιο γρήγορα αναπτύσσεται η επίδραση του φαρμάκου, ανάλογα με τη δόση, τη σοβαρότητα, τη διάρκεια και μερικές φορές τη φύση της επίδρασης αλλάζει. Μια δόση είναι η ποσότητα ενός φαρμάκου για μία δόση - αυτή είναι μια εφάπαξ δόση. Οι δόσεις χωρίζονται σε δόσεις κατωφλίου, μέση θεραπευτική, υψηλότερη θεραπευτική, τοξική και θανατηφόρα.

• Η δόση κατωφλίου είναι η δόση στην οποία ένα φάρμακο προκαλεί μια αρχική βιολογική επίδραση.
• Η μέση θεραπευτική δόση είναι η δόση στην οποία τα φάρμακα παράγουν το απαιτούμενο φαρμακοθεραπευτικό αποτέλεσμα στους περισσότερους ασθενείς.
• Υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις χρησιμοποιούνται όταν το επιθυμητό αποτέλεσμα δεν επιτυγχάνεται με μεσαίες θεραπευτικές δόσεις. Αξίζει να σημειωθεί ότι στην περίπτωση υψηλότερων θεραπευτικών δόσεων, οι παρενέργειες από τη χρήση του φαρμάκου εξακολουθούν να μην εκφράζονται.
• Σε τοξικές δόσεις, τα φάρμακα αρχίζουν να προκαλούν τοξικές επιδράσεις που είναι επικίνδυνες για τον οργανισμό.
• Λοιπόν, νομίζω ότι δεν χρειάζεται να σου εξηγήσω τι είναι οι θανατηφόρες δόσεις.

Η διαφορά μεταξύ της δόσης κατωφλίου και της τοξικής δόσης ενός φαρμάκου ονομάζεται θεραπευτικό εύρος.

Η επαναλαμβανόμενη χρήση φαρμάκων συχνά οδηγεί σε μείωση της αποτελεσματικότητάς τους. Αυτό το φαινόμενο ονομάζεται ανοχή (εθισμός) και μπορεί να σχετίζεται με μείωση της απορρόφησης της ουσίας, αύξηση του ρυθμού απενεργοποίησής της ή αύξηση της έντασης απέκκρισης. Η εξοικείωση με ορισμένες ουσίες μπορεί να οφείλεται σε μείωση της ευαισθησίας των σχηματισμών υποδοχέων σε αυτές ή σε μείωση της πυκνότητάς τους στους ιστούς.

Για να κριθεί ο ρυθμός αποβολής ουσιών από το σώμα, χρησιμοποιείται μια παράμετρος όπως ο χρόνος ημιζωής (ή ημιαποβολή, όπως προτιμάτε). Ο χρόνος ημιζωής είναι ο χρόνος μετά τον οποίο η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα αίματος μειώνεται ακριβώς κατά το ήμισυ. Αξίζει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι ο χρόνος ημιζωής καθορίζεται όχι μόνο από την αποβολή της ουσίας από το σώμα, αλλά και από τον βιομετασχηματισμό και την εναπόθεσή της. Τώρα, όσον αφορά τους υποδοχείς, χρησιμεύουν ως ένας από τους "στόχους" για τα φάρμακα. Οι υποδοχείς ονομάζονται ενεργές ομάδες μορίων υποστρώματος με τα οποία αλληλεπιδρά η ουσία. Οι υποδοχείς, όπως και άλλα μόρια, έχουν έναν ορισμένο χρόνο ημιζωής: η μείωση αυτής της περιόδου οδηγεί σε μείωση του αριθμού των αντίστοιχων υποδοχέων στο σώμα και, φυσικά, σε επέκταση αυτού του αριθμού. Ας αποσπάσουμε την προσοχή μας από όλους τους άλλους υποδοχείς, στο μέλλον θα μας ενδιαφέρουν μόνο οι ορμονικοί υποδοχείς και θα δώσουμε ιδιαίτερη προσοχή στους υποδοχείς ανδρογόνων. Όλοι οι ορμονικοί υποδοχείς μπορούν να χωριστούν σε δύο ευρείες κατηγορίες: υποδοχείς εντός των κυττάρων (αυτοί περιλαμβάνουν υποδοχείς για στεροειδείς και θυρεοειδικές ορμόνες) και υποδοχείς στην κυτταρική επιφάνεια (όλοι οι άλλοι, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων για αυξητική ορμόνη, ινσουλινοειδή αυξητικό παράγοντα, ινσουλίνη και αδρενεργικούς υποδοχείς). Πρέπει να σημειωθεί ότι ο αριθμός των υποδοχέων στην κυτταρική επιφάνεια μπορεί να μειωθεί (αυτό το φαινόμενο ονομάζεται καταστολή) και έτσι μπορεί να μειωθεί η ευαισθησία στο αντίστοιχο φάρμακο. Οι υποδοχείς εντός των κυττάρων δεν υπόκεινται σε καταστολή (τουλάχιστον, δεν υπάρχουν τεκμηριωμένα στοιχεία για αυτό).

Οι υποδοχείς ανδρογόνων (AR) εμπίπτουν φυσικά και στον γενικό ορισμό των υποδοχέων. Με απλά λόγια, οι υποδοχείς ανδρογόνων είναι πολύ μεγάλα πρωτεϊνικά μόρια που αποτελούνται από περίπου 1000 αμινοξέα και βρίσκονται μέσα στα κύτταρα. Διαφορετικά κύτταρα, πρέπει να πούμε, όχι μόνο μυϊκές ίνες. Προηγουμένως, πιστευόταν ότι υπήρχαν διάφοροι τύποι υποδοχέων ανδρογόνων. Τώρα όλοι γνωρίζουν ότι υπάρχει μόνο ένας.

Πρέπει να σημειωθεί ότι μόρια διαφορετικών ουσιών μπορούν να συνδεθούν με τον ίδιο υποδοχέα. Το αποτέλεσμα που προκαλούν ποικίλλει επίσης σημαντικά. Οι ουσίες των οποίων τα μόρια συνδέονται με υποδοχείς χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες - αγωνιστές και ανταγωνιστές. Οι αγωνιστές είναι εκείνες οι ουσίες των οποίων τα μόρια, συνδεόμενες με υποδοχείς, προκαλούν βιολογικό αποτέλεσμα. Αν μιλάμε για ορμονικούς υποδοχείς, οι αγωνιστές τους αντιγράφουν τη δράση των ενδογενών ορμονών, λίγο πολύ με επιτυχία. Οι ίδιες οι ενδογενείς ορμόνες, φυσικά, είναι επίσης αγωνιστές. Οι ανταγωνιστές συνδέονται επίσης με υποδοχείς, αλλά δεν παράγουν κανένα αποτέλεσμα. Οι ανταγωνιστές είναι ένα είδος "σκύλου στη φάτνη": χωρίς την ικανότητα να ενεργοποιούν τον υποδοχέα, ταυτόχρονα δεν επιτρέπουν στους αγωνιστές να ενωθούν με τους υποδοχείς και να κάνουν κάτι "χρήσιμο". Η χρήση ανταγωνιστών με την πρώτη ματιά φαίνεται άσκοπη, αλλά μόνο με την πρώτη ματιά. Αυτή η ομάδα ουσιών περιλαμβάνει, για παράδειγμα, ορισμένα αντιοιστρογονικά φάρμακα. Αναστέλλοντας τους υποδοχείς οιστρογόνων, ουσιαστικά εξαλείφουν τον κίνδυνο παρενεργειών που σχετίζονται με την αρωματοποίηση των ΑΑΣ.

Λοιπόν, αυτές είναι πιθανώς όλες οι βασικές έννοιες που χρειαζόμαστε για να κατανοήσουμε πώς λειτουργούν τα αναβολικά στεροειδή φάρμακα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]