Παρασκευάσματα αναβολικών στεροειδών: βασικές έννοιες

Για να κατανοήσουμε πώς λειτουργούν τα αναβολικά στεροειδή φάρμακα στο σώμα μας, πρέπει να εισαχθούν αρκετές έννοιες. Μη φοβάσαι - δεν θα χρειαστεί ιδιαίτερη γνώση από εσάς.

Μια ουσία ονομάζεται ενδογενής εάν παράγεται από τον οργανισμό (ενδογενής τεστοστερόνη - τεστοστερόνη που παράγεται από το σώμα) και εξωγενής αν απορροφηθεί από το εξωτερικό. Όλοι οι υπάρχοντες τρόποι λήψης φαρμάκων στο σώμα μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες εντερικής (μέσω του πεπτικού συστήματος) και παρεντερικά (παρακάμπτοντας τον πεπτικό σωλήνα). Το πρώτο περιλαμβάνει: χορήγηση από το στόμα (από του στόματος), επαναρρόφηση κάτω από τη γλώσσα (υπογλώσσια), εισαγωγή στο δωδεκαδάκτυλο και στο ορθό (από το ορθό). στο δεύτερο - την εισαγωγή των φαρμάκων με τη βοήθεια ενέσεων, συνήθως στο μυ, κάτω από το δέρμα ή σε μια φλέβα. Όσον αφορά τα αναβολικά στεροειδή φάρμακα που μας ενδιαφέρει, χορηγούνται είτε στοματικά είτε με ενδομυϊκή ένεση. σπάνια έχει νόημα να χορηγούνται υπογλώσσια. Τέτοια φάρμακα, όπως η ινσουλίνη ή η αυξητική ορμόνη, εγχέονται με υποδόριες ενέσεις.

Τα φάρμακα που χορηγούνται μέσω του πεπτικού συστήματος πρέπει να διασχίζουν το φράγμα του ήπατος πριν εισέλθουν στο γενικό κυκλοφορικό σύστημα. Το συκώτι είναι πάντα στο φρούριο, προστατεύοντας το σώμα μας από την κατάποση ξένων ουσιών, πολλές από τις οποίες μπορεί να είναι δηλητηριώδεις. Το ήπαρ θα καταστρέψει, στο μέτρο του δυνατού, οποιαδήποτε ουσία θεωρεί ότι είναι ξένη. Έτσι, συνήθως μια μικρότερη ποσότητα δραστικής ουσίας εισέρχεται στην ολική κυκλοφορία του αίματος από ότι εισήχθη στο σώμα. Ο λόγος μεταξύ του πρώτου και του δεύτερου αριθμού ονομάζεται βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Με απλά λόγια, η βιοδιαθεσιμότητα δείχνει ποιο ποσοστό της χορηγούμενης ποσότητας του φαρμάκου θα λειτουργήσει στην πραγματικότητα.

Τα περισσότερα φάρμακα στο σώμα υφίστανται βιομετασχηματισμό, δηλ. διαφορετικούς μετασχηματισμούς. Υπάρχουν δύο κύριοι τύποι μετατροπής φαρμάκων: ο μεταβολικός μετασχηματισμός και η σύζευξη. Ο πρώτος σημαίνει το μετασχηματισμό των ουσιών λόγω οξείδωσης, ο δεύτερος είναι μια βιοσυνθετική διαδικασία, συνοδευόμενη από την προσθήκη ενός αριθμού χημικών ομάδων ή μορίων ενδογενών ενώσεων στο φάρμακο ή τους μεταβολίτες του. Τα αναβολικά στεροειδή εκτίθενται στο σώμα τόσο στον μεταβολικό μετασχηματισμό όσο και στην επακόλουθη σύζευξη.

Σχεδόν όλοι οι μετασχηματισμοί που λαμβάνουν χώρα στο ανθρώπινο σώμα χρειάζονται κάποιο είδος "εξωτερικής" βοήθειας. Εάν δεν έχετε ξεχάσει εντελώς το μάθημα της σχολικής χημείας, τότε είναι εύκολο να θυμηθείτε ότι ουσίες που επιταχύνουν την πορεία των χημικών αντιδράσεων ονομάζονται καταλύτες. Οι καταλύτες των ίδιων χημικών αντιδράσεων που εμφανίζονται σε οποιοδήποτε ζωντανό οργανισμό ονομάζονται ένζυμα. Αλλά εκτός από τους καταλύτες, υπάρχουν και άλλες ουσίες που επιβραδύνουν τις χημικές αντιδράσεις. Το όνομά του είναι αναστολείς.

Η επίδραση των φαρμάκων καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τη δόση τους: όσο υψηλότερη είναι, τόσο ταχύτερη γίνεται η επίδραση του φαρμάκου, ανάλογα με τη δόση, τη σοβαρότητα, τη διάρκεια και μερικές φορές η φύση του αποτελέσματος αλλάζει. Η δόση ονομάζεται η ποσότητα του φαρμάκου σε μια στιγμή - αυτή είναι μια ενιαία δόση. Οι δόσεις χωρίζονται σε κατώτατο όριο, μέσο θεραπευτικό, υψηλότερο θεραπευτικό, τοξικό και θανατηφόρο.

• Το όριο είναι η δόση στην οποία το φάρμακο προκαλεί ένα αρχικό βιολογικό αποτέλεσμα.
• Η μέση θεραπευτική δόση είναι η δόση στην οποία τα φάρμακα προκαλούν την απαραίτητη φαρμακοθεραπευτική επίδραση στους περισσότερους ασθενείς.
• Οι υψηλότερες θεραπευτικές δόσεις εφαρμόζονται όταν το επιθυμητό αποτέλεσμα δεν επιτυγχάνεται με τη βοήθεια των μέσων θεραπευτικών δόσεων. αξίζει να σημειωθεί ότι, στην περίπτωση υψηλότερων θεραπευτικών δόσεων, οι παρενέργειες του φαρμάκου εξακολουθούν να μην εκφράζονται.
• Σε τοξικές δόσεις, τα φάρμακα αρχίζουν να προκαλούν τοξικές επιδράσεις στο σώμα.
• Λοιπόν, δεν χρειάζεται να εξηγήσετε ποιες είναι οι θανατηφόρες δόσεις σε σας.

Η διαφορά μεταξύ του ορίου και των τοξικών δόσεων του φαρμάκου ονομάζεται το εύρος του θεραπευτικού αποτελέσματος.

Με την επανειλημμένη χρήση ναρκωτικών, υπάρχει συχνά μείωση της αποτελεσματικότητάς τους. Αυτό το φαινόμενο ονομάζεται ανοχή (εθισμός) και μπορεί να συσχετιστεί με μείωση της απορρόφησης της ουσίας, αύξηση του ποσοστού απενεργοποίησης ή αύξηση της έντασης της απέκκρισης. Η προσαρμογή σε μια σειρά ουσιών μπορεί να οφείλεται σε μείωση της ευαισθησίας τους σε σχηματισμούς υποδοχέα ή σε μείωση της πυκνότητάς τους στους ιστούς.

Προκειμένου να εκτιμηθεί ο ρυθμός απέκκρισης ουσιών από το σώμα, χρησιμοποιήστε μια τέτοια παράμετρο όπως η ημιζωή (ή η μισή αποβολή στην οποία είναι πιο βολική). Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι ο χρόνος μετά τον οποίο η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα αίματος μειώνεται ακριβώς κατά το ήμισυ. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής καθορίζεται όχι μόνο από την απομάκρυνση της ύλης από το σώμα, αλλά και από τη βιομετατροπή και την εναπόθεση του. Τώρα σχετικά με τους υποδοχείς, χρησιμεύουν ως ένας από τους "στόχους" για τα φάρμακα. Οι υποδοχείς είναι οι ενεργές ομάδες των μορίων των υποστρωμάτων με τα οποία αλληλεπιδρά η ουσία. Υποδοχείς όπως άλλα μόρια έχουν μια ορισμένη ημίσεια ζωή: η μείωση αυτή τη φορά οδηγεί σε μείωση του αριθμού των υποδοχέων στο σώμα, και την επιμήκυνση, φυσικά, να αυξήσει τον αριθμό αυτό. Θα απομακρυνθούμε από όλους τους άλλους υποδοχείς, θα μας ενδιαφέρει ορμονικοί υποδοχείς στο μέλλον και θα δώσουμε ιδιαίτερη προσοχή στους υποδοχείς ανδρογόνων. Όλες οι ορμονικοί υποδοχείς μπορούν να χωριστούν σε δύο ευρείες κατηγορίες: οι υποδοχείς στο εσωτερικό του κυττάρου (αυτό περιλαμβάνει υποδοχείς των στεροειδών και θυρεοειδών ορμονών) και υποδοχέων στην επιφάνεια των κυττάρων (όλα τα υπόλοιπα, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων της αυξητικής ορμόνης, που μοιάζει με ινσουλίνη αυξητικού παράγοντα, ινσουλίνη, και τους αδρενεργικούς υποδοχείς). Πρέπει να ειπωθεί ότι ο αριθμός των υποδοχέων στην επιφάνεια των κυττάρων μπορεί να μειωθεί (αυτό το φαινόμενο ονομάζεται downregulation), και έτσι η ευαισθησία στο αντίστοιχο φάρμακο μπορεί να μειωθεί. Οι υποδοχείς εντός των κυψελών της κατώτερης ρύθμισης δεν υπόκεινται (σε καμία περίπτωση δεν υπάρχουν αποδεικτικά στοιχεία για αυτό).

Οι υποδοχείς των ανδρογόνων (ΑΡ), φυσικά, επίσης εμπίπτουν στον γενικό ορισμό των υποδοχέων. Για να το θέσουμε απλούστερα, οι υποδοχείς ανδρογόνων είναι τέτοια πολύ μεγάλα πρωτεϊνικά μόρια, που αποτελούνται από περίπου 1000 αμινοξέα και βρίσκονται μέσα στα κύτταρα. Διαφορετικά, πρέπει να πω, κύτταρα, όχι μόνο μυϊκές ίνες. Προηγουμένως, πιστεύεται ότι υπάρχουν διάφοροι τύποι υποδοχέων ανδρογόνων. Τώρα όλοι γνωρίζουν ότι είναι μόνος.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι μόρια διαφορετικών ουσιών μπορούν να δεσμευτούν στον ίδιο υποδοχέα. Η ενέργεια που προκαλούν στην προκειμένη περίπτωση επίσης διαφέρει σημαντικά. Οι ουσίες, τα μόρια των οποίων συνδέονται με τους υποδοχείς, χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες - αγωνιστές και ανταγωνιστές. Οι αγωνιστές είναι εκείνες οι ουσίες των οποίων τα μόρια, που συνδέονται με τους υποδοχείς, προκαλούν βιολογικό αποτέλεσμα. Αν μιλάμε για ορμονικούς υποδοχείς, τότε οι αγωνιστές τους αντιγράφουν τη δράση των ενδογενών ορμονών, περισσότερο ή λιγότερο επιτυχώς. Οι ενδογενείς ορμόνες, φυσικά, είναι επίσης αγωνιστές. Οι ανταγωνιστές συνδέονται επίσης με τους υποδοχείς, αλλά δεν κάνουν τίποτα. Ανταγωνιστές - ένα είδος «σκύλος στη φάτνη»: δεν είναι σε θέση να ενεργοποιούν τον υποδοχέα, που ταυτόχρονα δεν επιτρέπει να ενταχθούν οι αγωνιστές και να κάνουμε κάτι «χρήσιμο». Η χρήση των ανταγωνιστών με την πρώτη ματιά φαίνεται άσκοπη, αλλά μόνο με την πρώτη ματιά. Σε αυτή την ομάδα ουσιών περιλαμβάνονται, για παράδειγμα, ορισμένα αντιοιστρογόνα φάρμακα. εμποδίζοντας τους υποδοχείς οιστρογόνων, μειώνουν τον κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών που σχετίζονται με την αρωματοποίηση του AAS από σχεδόν ιδρώτα.

Εδώ, ίσως, και όλες τις βασικές έννοιες που πρέπει να καταλάβουμε πώς λειτουργούν τα αναβολικά στεροειδή φάρμακα.

[1], [2], [3], [4]