Fazlodex

Το Fazlodex είναι ένας αποτελεσματικός αντικαρκινικός παράγοντας που έχει αντιοιστρογόνο ιδιότητα, δηλαδή, έχοντας ένα αποτέλεσμα απέναντι από τον υποδοχέα οιστρογόνων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενεργά για τη θεραπεία του καρκίνου, ειδικά των κακοήθων νεοπλασμάτων του μαστού.

[1], [2]

Ενδείξεις Fazlodex

Fazlodeks χορηγηθούν και ταχέως προχωρούν μεταστατικό μορφές του καρκίνου του μαστού, με ογκολογικές ασθένειες που έχουν μια θετική αντίληψη των οιστρογόνων (εξαρτώμενος από οιστρογόνα , ο καρκίνος του μαστού ασθενείς).

Συχνά χρησιμοποιείται στην εμμηνόπαυση του

Το Fazlodex δεν ενδείκνυται σε νεαρή ηλικία: χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία ενηλίκων και ηλικιωμένων γυναικών.

[3], [4], [5]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο Fazlodeks προορίζεται για ενδομυϊκές ενέσεις.

Είναι κατασκευασμένο και κατασκευασμένο σε ειδική σύριγγα μιας χρήσης από γυάλινο υλικό με ένα βολικό σύστημα χρήσης. Η σύριγγα περιέχει 5 ml φαρμακευτικού προϊόντος, συσκευασμένα σε διαφανή, διαφανή συσκευασία 1, αποστειρωμένη βελόνα που παρέχεται σε προστατευμένη συσκευασία. Το φάρμακο απελευθερώνεται σε κουτί από χαρτόνι.

Δραστικό συστατικό του φαρμάκου - fulvestrant σε μία ποσότητα 0.25 γρ περισσότερο υλικό αντιπροσωπεύεται 96% αιθανόλη - 0,5 g, βενζυλική αλκοόλη - 0.5 g, βενζοϊκό βενζύλιο - 0,75 g / ml, καστορέλαιο, ρυθμίστηκε σε 5 ml .

Το φάρμακο είναι ένα διαυγές, ίσως ελαφρώς κιτρινωπό ελαφρώς ιξώδες υγρό (λόγω καστορέλαιο).

[6], [7]

Φαρμακοδυναμική

Farmakodinamika Fazlodeks καθορίζεται από τη δράση του ενεργού συστατικού του φαρμάκου - μια ουσία που έχει ανταγωνιστικές ιδιότητες με τον υποδοχέα των οιστρογόνων. Με τη δύναμη της αλληλεπίδρασης με τους υποδοχείς έχει παρόμοιο αποτέλεσμα με την οιστραδιόλη. Η δραστική ουσία σταματά την τροφική επίδραση των οιστρογόνων, χωρίς να αποκαλύπτει ταυτόχρονα μια ανεξάρτητη δραστηριότητα, παρόμοια με τα οιστρογόνα.

Η αρχή του αποτελέσματος του φαρμάκου βασίζεται στην αναστολή της δραστικής δράσης και της υποχώρησης των υποδοχέων οιστρογόνων.

Επιπλέον, το δραστικό συστατικό του Fazlodex μειώνει με βεβαιότητα τη σοβαρότητα των υποδοχέων προγεστερόνης. Κατά τη λήψη του φαρμάκου δεν υπάρχει διέγερση του ενδομητρίου κατά τη διάρκεια της μετεμμηνοπαυσιακής θεραπείας.

Δεν αξιολογήθηκε η επίδραση του φαρμάκου στον ενδομητρικό ιστό με παρατεταμένη πορεία θεραπείας, καθώς και πιθανές μεταβολές στη δομή του ιστού.

Δεν υπήρξαν μελέτες σχετικά με την επίδραση της παρατεταμένης φαρμακευτικής θεραπείας στον οστικό ιστό.

[8], [9],

Φαρμακοκινητική

Με ενδομυϊκή ένεση, το φάρμακο απορροφάται σταδιακά. Η μέγιστη ποσότητα ενεργού στοιχείου ανιχνεύεται μόνο μετά από μία εβδομάδα. Η χρήση του Fazlodex σε δόση 0,5 g παρέχει τη βέλτιστη ισορροπία κατά τη διάρκεια των πρώτων 4 εβδομάδων χρήσης. Η ισορροπία προβλέπει τη διακύμανση της στάθμης της δραστικής ουσίας στο πλάσμα σε ένα αρκετά στενό εύρος: οι τιμές max και min μπορούν να διαφέρουν κατά προσέγγιση 3 φορές.

Με ενδομυϊκή ένεση, ο λόγος μπορεί να είναι ανάλογος προς την χορηγούμενη δοσολογία του φαρμάκου (στην περιοχή 0,05-0,5 g).

Η δραστική ουσία διανέμεται στον οργανισμό αρκετά γρήγορα και κυρίως εκτός των σκαφών. Με τις πρωτεΐνες πλάσματος δεσμεύεται στο 99%. Τα κύρια συστατικά του συνδέσμου αποτελούνται από λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας, μέσης πυκνότητας και υψηλής πυκνότητας.

Οι μεταβολικές ιδιότητες της δραστικής ουσίας του φαρμάκου αποτελούνται από ένα συνδυασμό μεγάλου αριθμού πιθανών μεθόδων βιολογικού μετασχηματισμού, ταυτόσημων με τα μεταβολικά σχήματα ενδογενών στεροειδών ορμονών. Οι ορισμένοι μεταβολίτες μπορεί να είναι κάπως πιο παθητικοί από τη δραστική ουσία.

Το ενεργό συστατικό του φαρμάκου εκκρίνεται κυρίως με θερμίδες, περίπου το 1% μπορεί να εκκρίνεται μέσω των νεφρών. Η κάθαρση της ουσίας συνεπάγεται υψηλό βαθμό εκχύλισης στο ήπαρ. Ο όρος μισή εξάλειψη καθορίζεται από 50 ημέρες.

Φαρμακοκινητική Το Fazlodex δεν αλλάζει ανάλογα με την ηλικιακή κατηγορία του ασθενούς, το βάρος του και την ιδιότητα του ασθενούς.

[10], [11], [12]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Fazlodex προορίζεται για ενδομυϊκή χορήγηση. Τρόπος χορήγησης: αργή (για 2 λεπτά) ένεση. Αν χρειάζεστε την εισαγωγή 2 δόσεων, τότε το φάρμακο εισάγεται πρώτα σε ένα, στη συνέχεια στον άλλον γλουτό.

Οι ενήλικες και οι ηλικιωμένοι ασθενείς λαμβάνουν το φάρμακο σε ποσότητα 0,25-0,5 g μία φορά κάθε 30 ημέρες. Ίσως η αρχική εισαγωγή του Fazlodex να είναι 0,5 g δύο φορές το μήνα, με ένα διάστημα 14-15 ημερών.

Σε παιδιά και εφήβους, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται.

Με ασθένειες του ήπατος και το ουροποιητικό σύστημα, δεν είναι απαραίτητο να κάνετε αλλαγές στη δοσολογία του φαρμάκου.

Προσοχή: Η βελόνα που έρχεται με το φάρμακο κατά των οιστρογόνων δεν απαιτεί πρόσθετη αποστείρωση. Αγγίξτε τη βελόνα καθ 'όλη τη διάρκεια της χορήγησης φαρμάκου δεν πρέπει να είναι.

Πρόγραμμα εφαρμογής:

• αφαιρούμε τη διαφανή σύριγγα από τη συσκευασία, επιθεωρούμε για την έλλειψη ρωγμών και τσιπς.
• εκτυπώστε την εξωτερική προστασία της βελόνας.
• σπάστε το διάφραγμα του λευκού πλαστικού καλύμματος του σωληνίσκου της σύριγγας και αφαιρέστε το καπάκι μαζί με το ελαστικό πώμα.
• με τη μέθοδο περιστροφής προσαρμόζουμε τη βελόνα στον σωληνίσκο της σύριγγας.
• αφαιρούμε την προστασία της βελόνας, το κάνουμε προσεκτικά, προσπαθούμε να μην συνδέσουμε το άκρο της βελόνας.
• με μια μικρή ώθηση απελευθερώνουμε περίσσεια φυσαλίδων από την κοιλότητα της σύριγγας.
• Εγχύουμε στο εξωτερικό ανώτερο τεταρτημόριο των γλουτών, εγχύουμε το φάρμακο αργά (μέχρι 2 λεπτά).
• Αφαιρέστε τη βελόνα και πιέστε την επάνω στον ειδικό μοχλό, μετακινώντας το προς την άκρη προς τα εμπρός για να κλείσετε το άκρο της βελόνας. Αν αυτό το χειρισμό αποτύχει, απλώς τοποθετήστε τη βελόνα στο δοχείο της βελόνας για να αποφύγετε την πιθανή κατάλοιπα του φαρμάκου από το δέρμα.

Η διαδικασία πρέπει να διεξάγεται όσο το δυνατόν προσεκτικά, η έγχυση πρέπει να γίνεται με γάντια. Μην επιτρέπετε στους ξένους να εκτελούν τη διαδικασία: η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να ελέγχεται από έναν αρμόδιο ιατρό.

[13], [14]

Χρήση Fazlodex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του Fazlodex είναι:

• αλλεργικές αντιδράσεις στην ενεργό ή οποιαδήποτε πρόσθετη ουσία του φαρμάκου.
• σοβαρή μορφή λειτουργικής διαταραχής του ήπατος.
• περίοδο κύησης και θηλασμού ·
• παιδιά κάτω των 18 ετών.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν χορηγείται το φάρμακο σε ασθενείς με διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος.

Παρενέργειες Fazlodex

Φάρμακα Τα Fazlodeks μπορούν να εκδηλωθούν με κάποιες παρενέργειες, τις οποίες δίνουμε κατά φθίνουσα σειρά συχνότητας:

• περιόδους ναυτίας.
• διάρροια, αδυναμία, απώλεια της όρεξης, εμετό,
• περιοδικές επιθέσεις "θερμότητας", περιπτώσεις θρομβοεμβολισμού,
• δερματικά εξανθήματα
• σημεία φλεγμονώδους αντίδρασης στο σημείο της ένεσης.
• κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα.
• τσίχλα, αποβολή από τον κόλπο.
• αυξημένη δραστικότητα ALT, AST, APF.
• υψηλό επίπεδο χολερυθρίνης.
• πόνος στο κεφάλι, οίδημα.

Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, οι παρενέργειες τείνουν να εξαφανίζονται.

Υπερβολική δόση

Σχετικά με καταστάσεις με υπερβολική δόση φαρμάκου Fazlodex δεν αναφέρθηκαν.

Κατά τη διεξαγωγή πειραματικών πειραμάτων σε ζώα, όταν χορηγήθηκαν μεγάλες δόσεις Fazlodex, παρατηρήθηκαν μόνο άμεσα και έμμεσα συμπτώματα καταπίεσης της λειτουργικής ικανότητας των οιστρογόνων.

Η θεραπεία για την υπερδοσολογία πραγματοποιείται ανάλογα με τα εντοπισμένα συμπτώματα.

[15], [16], [17]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με βάση τα αποτελέσματα της πειραματικής αλληλεπίδρασης του Fazlodex και του Midazolam, η δραστηριότητα του κυτοχρώματος P450 3A4 δεν καταστέλλεται. Οι πληροφορίες που ελήφθησαν μας επιτρέπουν να συμπεράνουμε ότι η δραστική ουσία του παρασκευάσματος δεν έχει επίδραση στο κυτόχρωμα Ρ450 1Α2, 2D6, 2C9 και 2C19. Η επίδραση σε άλλα κυτοχρώματα δεν εντοπίστηκε.

Κατά τη διάρκεια της πειραματικής εμπειρίας της συνδυασμένης δράσης του Fazlodex με φάρμακα όπως η ριφαμπικίνη και η κετοκοναζόλη, δεν παρατηρήθηκαν εμφανείς αλλαγές στην κάθαρση της δραστικής ουσίας Fazlodex. Ως εκ τούτου, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι η χρήση του Fazlodex ταυτόχρονα με φάρμακα που επάγουν ή αναστέλλουν το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4 δεν απαιτεί αναθεώρηση της δοσολογίας του φαρμάκου.

[18], [19]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Fazlodex μπορεί να αποθηκευτεί μόνο σε μέρη που είναι εντελώς απρόσιτα για τα παιδιά. Βέλτιστη απόδοση θερμοκρασίας για τη συντήρηση του φαρμάκου από +2 έως + 8 ° C. Το φάρμακο δεν πρέπει να καταψύχεται και να θερμαίνεται.

[20], [21]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου υπό κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης είναι έως και 4 χρόνια. Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν έχει λήξει η διάρκεια ζωής του ή έχει υποστεί βλάβη η ίδια η συσκευασία ή η γυάλινη σύριγγα.

[22]