Ισταφαίνιο

Η ισταφένη (σεχιφεναδίνη) είναι ένα αντιισταμινικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Η σεχιφεναδίνη δρα ως αναστολέας των υποδοχέων Η1 ισταμίνης, βοηθώντας στη μείωση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από την απελευθέρωση ισταμίνης στο σώμα, όπως κνησμός, καταρροή και ερεθισμός των ματιών.

Σε μια μελέτη της χρήσης ισταφενίου σε ασθενείς με γεροντικό κνησμό, το φάρμακο αποδείχθηκε ότι παρέχει σημαντική βελτίωση στην πλειονότητα των ασθενών, μειώνοντας τα συμπτώματα του κνησμού και βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής (Dudun & Polion, 2019).

Η ισταφένη μπορεί να είναι μια αποτελεσματική επιλογή για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων σε ασθενείς που χρειάζονται αποκλεισμό των υποδοχέων ισταμίνης για τη μείωση ή την πρόληψη των συμπτωμάτων αλλεργίας.

Ενδείξεις Ισταφαίνιο

1. Αλλεργική καταρροή (πυρετός εκ χόρτου): Η ισταφένη μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης, της καταρροής, του φτερνίσματος και της φαγούρας στη μύτη που προκαλείται από αντίδραση στη γύρη, τη σκόνη, το τρίχωμα των ζώων και άλλα αλλεργιογόνα.
2. Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα (πυρετός εκ χόρτου): Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συμπτωμάτων που προκαλούνται από αλλεργική αντίδραση σε εποχιακά αλλεργιογόνα, όπως το γρασίδι και η γύρη των δέντρων.
3. Αλλεργική επιπεφυκίτιδα: Η ισταφένη μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση από τη φαγούρα, τα κόκκινα και τα υγρά μάτια που προκαλούνται από αλλεργική επιπεφυκίτιδα, όπως από επαφή με σκόνη, γύρη ή ζώα.
4. Κνίδωση (κνίδωση): Το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση από τον κνησμό, την ερυθρότητα και το πρήξιμο του δέρματος που σχετίζεται με κνίδωση ή άλλες αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.
5. Άλλες αλλεργικές καταστάσεις: Η ισταφένη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων αλλεργικών καταστάσεων, συμπεριλαμβανομένων των αλλεργικών αντιδράσεων σε τσιμπήματα εντόμων, της αλλεργικής δερματίτιδας και των αλλεργικών αντιδράσεων στα τρόφιμα, υπό την προϋπόθεση ότι το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί από γιατρό.

Τύπος απελευθέρωσης

Η ισταφένη διατίθεται συνήθως με τη μορφή δισκίων για χορήγηση από το στόμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης:

   • Η σετιφεναδίνη είναι ένα αντιισταμινικό που αποκλείει τους περιφερειακούς υποδοχείς ισταμίνης Η1.
   • Η ισταμίνη είναι μια ουσία που απελευθερώνεται στο σώμα ως απάντηση σε μια αλλεργική αντίδραση. Υπό την επίδραση της ισταμίνης, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα όπως κνησμός, καταρροή, κόκκινα μάτια και άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης.
   • Ο αποκλεισμός των υποδοχέων Η1 ισταμίνης με σετιφεναδίνη αποτρέπει τη δράση της ισταμίνης, η οποία οδηγεί σε μείωση ή εξαφάνιση των αλλεργικών συμπτωμάτων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η σεκιφεναδίνη συνήθως απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Μεταβολισμός: Η κύρια οδός μεταβολισμού της σεκιφεναδίνης είναι η οξείδωση στο ήπαρ, η οποία πραγματοποιείται από το ένζυμο κυτόχρωμα P450 3A4. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η δεσλοραταδίνη και η 3-υδροξυ-δεσλοραταδίνη. Η δεσλοραταδίνη έχει επίσης αντιισταμινικές ιδιότητες και χρησιμοποιείται ανεξάρτητα στη θεραπεία αλλεργιών.
3. Απέκκριση: Οι μεταβολίτες της σεκσιφεναδίνης και της ίδιας της σεκσιφεναδίνης απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα και τα κόπρανα. Σε υγιείς ενήλικες ασθενείς με πλήρη αναλογία σπειραματικής διήθησης, η φαρμακοκινητική της σεκσιφεναδίνης δεν μεταβάλλεται και σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (ιδιαίτερα σοβαρή δυσλειτουργία), μπορεί να παρατηρηθεί καθυστέρηση στην αποβολή.
4. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της σετμοφεναδίνης από το σώμα είναι περίπου 14 ώρες, κάτι που επιτρέπει τη λήψη της μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τις συστάσεις του γιατρού και τη μορφή του φαρμάκου.
5. Επίδραση της τροφής: Η κατανάλωση τροφής, ιδιαίτερα λιπαρών τροφών, μπορεί να επιβραδύνει την απορρόφηση της σεκσιφεναδίνης, αλλά δεν έχει σημαντική επίδραση στη συνολική βιοδιαθεσιμότητά της.
6. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η σεκιφεναδίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4, όπως αντιβιοτικά μακρολιδίων, αναστολείς πρωτεάσης και άλλα.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Μέθοδος εφαρμογής:

   • Η ισταφένη λαμβάνεται συνήθως από το στόμα, δηλαδή από το στόμα.
   • Τα δισκία συνήθως καταπίνονται ολόκληρα με μικρή ποσότητα νερού.
   • Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από τα γεύματα.

2. Δοσολογία:

   • Η δόση του Histafen μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία, το βάρος και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων αλλεργίας του ασθενούς.
   • Η συνήθης συνιστώμενη δόση για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 12 ετών είναι 60 mg μία φορά την ημέρα.
   • Για παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών, συνιστάται συνήθως μια δόση 30 mg, που λαμβάνεται επίσης μία φορά την ημέρα.
   • Για παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών, συνιστάται συνήθως μια δόση 15 mg που λαμβάνεται μία φορά την ημέρα.
   • Για παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών, συνιστάται να συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν χρησιμοποιήσετε το Histaphen.

3. Διάρκεια θεραπείας:

   • Η διάρκεια λήψης του Histafen συνήθως καθορίζεται από τον γιατρό ανάλογα με τη φύση και τη σοβαρότητα των αλλεργικών συμπτωμάτων.
   • Το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως κατά τη διάρκεια της έκθεσης του ασθενούς στο αλλεργιογόνο, αλλά η απόφαση για τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να λαμβάνεται από τον γιατρό.

Χρήση Ισταφαίνιο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της σεκουιφεναδίνης (Histafen) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων για την ασφάλειά της για το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Παραμένουν ερωτήματα στην επιστημονική βιβλιογραφία σχετικά με τις επιδράσεις της σεκουιφεναδίνης στην εγκυμοσύνη και την ανάπτυξη του εμβρύου.

Αν και οι άμεσες μελέτες της σεκουιφεναδίνης είναι περιορισμένες, μελέτες άλλων αντιισταμινικών όπως η τερφεναδίνη (ένα δομικό ανάλογο της σεκουιφεναδίνης) έχουν δείξει ότι η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών γενετικών ανωμαλιών. Ωστόσο, μελέτες έχουν σημειώσει ότι τα νεογνά που εκτέθηκαν σε τερφεναδίνη είχαν ελαφρώς χαμηλότερο μέσο βάρος γέννησης σε σύγκριση με τους ελέγχους (Loebstein et al., 1999).

Με βάση αυτά τα δεδομένα, συνιστάται η αποφυγή της χρήσης της τερφεναδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά χωρίς τη συμβουλή ιατρού που μπορεί να εκτιμήσει τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη από τη χρήση της με βάση την ατομική κλινική κατάσταση.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη σεκουιφεναδίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να λαμβάνουν Ισταφαίνη.
2. Χρήση αναστολέων του ενζύμου CYP3A4: Η χρήση της σεκουιφεναδίνης σε συνδυασμό με αναστολείς του ενζύμου CYP3A4, όπως η κετοκοναζόλη ή η ερυθρομυκίνη, μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της σεκουιφεναδίνης στο αίμα και να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παρενεργειών.
3. Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών επιπλοκών: Η σεζιφεναδίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών, ειδικά σε άτομα με καρδιακές παθήσεις, αρρυθμίες ή σε όσους λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν τον καρδιακό ρυθμό.
4. Κύηση και θηλασμός: Τα δεδομένα για την ασφάλεια της σεζιφεναδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού είναι περιορισμένα, επομένως η χρήση της κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού.
5. Παιδιά: Η σεχιφεναδίνη δεν συνιστάται για παιδιά κάτω των 6 ετών χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό.
6. Ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία θα πρέπει να αποφεύγουν τη σεκουιφεναδίνη ή να τη χρησιμοποιούν με προσοχή υπό ιατρική επίβλεψη.
7. Πρόσληψη αλκοόλ: Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη σεκουιφεναδίνης μπορεί να αυξήσει ορισμένες από τις παρενέργειές της, όπως υπνηλία και κατάθλιψη του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Παρενέργειες Ισταφαίνιο

1. Υπνηλία ή κόπωση: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθάνονται υπνηλία ή κούραση μετά τη λήψη ισταφενίου. Αυτή η παρενέργεια μπορεί να επιδεινωθεί με την ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή άλλων ηρεμιστικών.
2. Ζάλη: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αστάθεια μετά τη λήψη του φαρμάκου.
3. Ξηροστομία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν ξηροστομία μετά τη λήψη του Histaphen.
4. Στομαχικές διαταραχές: Μπορεί να εμφανιστούν στομαχικές διαταραχές όπως ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
5. Αϋπνία ή ανησυχία: Η λήψη ισταφενίου μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή ανησυχία σε ορισμένα άτομα.
6. Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως αλλεργικές αντιδράσεις, μυϊκός πόνος, ανικανότητα ή προβλήματα μνήμης.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας ισταφενίου μπορεί να περιλαμβάνουν:

1. Υπνηλία ή κόπωση.
2. Ζάλη ή αστάθεια.
3. Ξηροστομία.
4. Πόνος στο στομάχι ή δυσφορία στο στομάχι.
5. Σπανίως, είναι πιθανά πιο σοβαρά συμπτώματα όπως γρήγορος καρδιακός παλμός, δυσκολία στην αναπνοή ή ακόμη και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450 3A4: Η σεσιφεναδίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω του ενζύμου κυτόχρωμα P450 3A4. Φάρμακα που είναι αναστολείς ή επαγωγείς αυτού του ενζύμου μπορεί να επηρεάσουν το μεταβολισμό της σεσιφεναδίνης. Για παράδειγμα, οι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ερυθρομυκίνη ή η ριτοναβίρη μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της σεσιφεναδίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις της και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
2. Οινόπνευμα: Η κατανάλωση αλκοόλ με σεσιφεναδίνη μπορεί να αυξήσει τις ηρεμιστικές της επιδράσεις, προκαλώντας αυξημένη υπνηλία και λήθαργο.
3. Άλλα φάρμακα κεντρικής δράσης: Η σεσιφεναδίνη μπορεί να ενισχύσει τις καταπραϋντικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων κεντρικής δράσης, όπως τα υπνωτικά, τα φάρμακα κατά του άγχους και τα αντικαταθλιπτικά. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών όπως υπνηλία και λήθαργο.
4. Αντιισταμινικά: Η λήψη σεσιφεναδίνης με άλλα αντιισταμινικά μπορεί να αυξήσει τα αποτελέσματά τους, γεγονός που μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
5. Φάρμακα που αυξάνουν το γαστρεντερικό pH: Φάρμακα όπως αντιόξινα ή φάρμακα για την καούρα μπορεί να επηρεάσουν τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της σεσιφεναδίνης από τον γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά της.