Ακετυλοκυστεΐνη

Η ακετυλοκυστεΐνη είναι μια φαρμακευτική ουσία που είναι ένα παράγωγο της κυστεΐνης αμινοξέων. Συχνά χρησιμοποιείται στην ιατρική ως βλεννολυτικός παράγοντας, δηλαδή ένα φάρμακο που υγροποιεί και βελτιώνει την εξαπάτηση των πτυέλων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων αναπνευστικών ασθενειών όπως η βρογχίτιδα, η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD), το βρογχικό άσθμα, η κυστική ίνωση και άλλοι.

Η ακετυλοκυστεΐνη λειτουργεί με το σπάσιμο των δισουλφιδικών δεσμών σε βλεννοπρωτεΐνες των πτυέλων, γεγονός που οδηγεί στην υγροποίησή της και τη βελτίωση της αποχρώσεως. Το φάρμακο έχει επίσης αντιοξειδωτικές ιδιότητες, προστατεύοντας τους πνεύμονες από βλάβη από ελεύθερες ρίζες.

Ενδείξεις Ακετυλοκυστεΐνη

1. Χρόνια και επιδείνωση της βρογχίτιδας: Η ακετυλοκυστεΐνη βοηθά να μαλακώσει τα πτύελα και να βελτιώσει την αποχρωματισμό της σε παροξύνσεις ή στη χρόνια πορεία της βρογχίτιδας.
2. Η χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο (COPD): Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με ΧΑΠ για να τους βοηθήσει να αναπνέουν ευκολότερα με την αραίωση των πτυέλων και τη μείωση του ιξώδους της.
3. Βρογχικό άσθμα: Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη σύνθετη θεραπεία του βρογχικού άσθματος για την ανακούφιση της φλεγμονής της αναπνευστικής οδού και τη διευκόλυνση της αποχρώσεως.
4. Κυστική ίνωση: Σε ασθενείς με κυστική ίνωση, η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση του ιξώδους των πτυέλων και στη βελτίωση της αποχρώσεως.
5. Πνευμονία: Σε περιπτώσεις πνευμονίας, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για να διευκολυνθεί η αποχρωματισμός και η ανάκτηση ταχύτητας.
6. Πρόληψη της υποτροπιάζουσας αναπνευστικής νόσου: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη των υποτροπών βρογχίτιδας και άλλων αναπνευστικών παθήσεων σε ασθενείς που είναι επιρρεπείς σε αυτούς.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Προφορικές μορφές:

   • Δισκία ή κάψουλες: συχνά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία χρόνιων αναπνευστικών ασθενειών και ως συμπλήρωμα στη θεραπεία για τη βελτίωση της αντιοξειδωτικής άμυνας.
   • Fizzy δισκία: διαλυμένα σε νερό και καταναλώνεται με τη μορφή διαλύματος, η οποία είναι βολική για τη ρύθμιση της δοσολογίας και τη βελτίωση της γεύσης του φαρμάκου.

2. Ενέσιμες μορφές:

   • Λύσεις για έγχυση ή έγχυση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακές ρυθμίσεις, ειδικά για επείγουσα θεραπεία σοβαρών καταστάσεων όπως η δηλητηρίαση από παρακεταμόλη όπου απαιτείται ταχεία επίδραση.

3. Έντυπα εισπνοής:

   • Διαλύματα εισπνοής: Χρησιμοποιείται μέσω ενός νεφελοποιητή για τη θεραπεία των αναπνευστικών ασθενειών όπως η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD) ή η κυστική ίνωση διευκολύνοντας την απέλαση των πτυέλων από τους αεραγωγούς.

4. Υγρές μορφές για χορήγηση από το στόμα:

   • ΣΥΡΩΜΑ ή Λύσεις: Μπορούν να χρησιμοποιηθούν για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία.

Φαρμακοδυναμική

1. Βλεννολυτική δράση:

   • Η κύρια φαρμακοδυναμική δράση της ακετυλκυστεΐνης έγκειται στην ικανότητά της να σπάει δισουλφιδικά δεσμούς σε βλεννοπολυσακχαρίτες σχηματισμού πτυέλων.
   • Με το σπάσιμο αυτών των δεσμών, η ακετυλοκυστεΐνη βελτιώνει την εξαπάτηση των πτυέλων σε ασθενείς με οξεία και χρόνια βρογχοπνευμονική παθολογίες όπως η βρογχίτιδα, η βρογχιεκτασία, η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), το άσθμα και η κυστική ίνωση.

2. Αντιοξειδωτική δράση:

   • Η ακετυλοκυστεΐνη έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες λόγω της παρουσίας ομάδας θειόλης στη δομή της.
   • Είναι σε θέση να εξουδετερώνει τις ελεύθερες ρίζες όπως το υπεροξείδιο του υδρογόνου και τις ρίζες υδροξυλίου, αποτρέποντας το οξειδωτικό στρες και τη βλάβη των κυττάρων.

3. Αντιφλεγμονώδης δράση:

   • Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να έχει αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα μειώνοντας τη συγκέντρωση κυτοκινών και άλλων φλεγμονωδών μεσολαβητών.
   • Αυτή η ενέργεια βοηθά στη μείωση της φλεγμονής στους αεραγωγούς και στη μείωση των σχετικών συμπτωμάτων όπως ο βήχας και η δυσκολία στην αναπνοή.

4. Προστασία από ζημιές των πνευμόνων:

   • Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί επίσης να προστατεύσει τους πνεύμονες από βλάβες που προκαλούνται από διάφορους παράγοντες όπως λοιμώξεις, κάπνισμα, ατμοσφαιρική ρύπανση και τοξικές ουσίες.
   • Αυτό το φάρμακο μπορεί να μειώσει τη φλεγμονή και το οξειδωτικό στρες στους πνεύμονες, προωθώντας την επιδιόρθωση των πνευμόνων και τη βελτίωση της αναπνευστικής λειτουργίας.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά τη χορήγηση από του στόματος ακετυλκυστεΐνης απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι αιχμές συγκεντρώσεις αίματος επιτυγχάνονται συνήθως 1-2 ώρες μετά την κατάποση.
2. Διανομή: Η ακετυλοκυστεΐνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής, πράγμα που σημαίνει ότι διανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς του σώματος. Διεισδύει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και μπορεί να φτάσει σε υψηλές συγκεντρώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Μεταβολισμός: Η ακετυλοκυστεΐνη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό στο σώμα. Είναι κυρίως μεταβολισμένο στο ήπαρ στην κυστεΐνη, η οποία στη συνέχεια μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη σύνθεση της γλουταθειόνης, ενός βασικού αντιοξειδωτικού στο σώμα.
4. Απομάκρυνση: Η ακετυλκυστεΐνη και οι μεταβολίτες της εξαλείφονται από το σώμα κυρίως μέσω των νεφρών. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης εκκρίνεται ως μεταβολίτες και κυστεΐνη στα ούρα.
5. Half-Life: Η ημιζωή της ακετυλοκυστεΐνης από το σώμα είναι περίπου 6-14 ώρες. Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας αυτή τη φορά μπορεί να αυξηθεί.
6. Μεμονωμένα χαρακτηριστικά: Η φαρμακοκινητική της ακετυλκυστεΐνης μπορεί να μεταβληθεί σε ασθενείς με εξασθενημένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία.
7. Μακροχρόνια αποτελέσματα: Μετά τη λήψη ακετυλοκυστεΐνης, υπάρχει μακροχρόνια επίδραση λόγω της ικανότητάς της να αυξάνει τα επίπεδα της γλουταθειόνης στο σώμα, γεγονός που βοηθά στην καταπολέμηση του οξειδωτικού στρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τη θεραπεία των αναπνευστικών παθήσεων

1. Προφορική διοίκηση:

   • Ενήλικες και εφήβοι άνω των 14 ετών: Η συνηθισμένη δόση είναι 200 mg (συνήθως σε αναβρασμό δισκίο ή μορφή σκόνης) τρεις φορές ημερησίως ή 600 mg μία φορά την ημέρα στην παρατεταμένη μορφή δράσης.
   • Παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών: 200 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα.
   • Παιδιά από 2 έως 6 ετών: 100 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα.

2. Εισπνοές:

   • Οι ενήλικες και τα παιδιά: Η δοσολογία για εισπνοή μπορεί να ποικίλει, αλλά μια τυπική δόση είναι 3-5 ml διαλύματος 20% ή 6-10 ml διαλύματος 10% δύο φορές την ημέρα.

3. Ενδορινική εφαρμογή:

   • Σε λεπτές ρινικές εκκρίσεις: Χρησιμοποιήστε διάλυμα ακετυλοκυστεΐνης, μερικές σταγόνες σε κάθε ρινικό πέρασμα.

Για τη θεραπεία δηλητηρίασης από παρακεταμόλη

• Ενδοφλέβια διοίκηση:
  • Ξεκινήστε αμέσως τη θεραπεία εάν υπάρχει ύποπτη δηλητηρίαση.
  • Το συνηθισμένο σχήμα περιλαμβάνει αρχική δόση 150 mg/kg σωματικού βάρους σε 200 ml 5% δεξτρόζης που χορηγείται σε διάστημα 15 λεπτών, ακολουθούμενη από 50 mg/kg σε 500 ml 5% δεξτρόζης που χορηγείται κατά τις επόμενες 4 ώρες και τελική δόση 100 mg/kg σε 1000 ml 5% αποσπροζής που χορηγείται πάνω από τις επόμενες 16 ώρες.

Γενικές συστάσεις

• Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικό ερεθισμό, οπότε πρέπει να ληφθεί μετά από γεύματα για να μειωθεί η γαστρική δυσφορία.
• Τα αναβραστικά δισκία θα πρέπει να διαλύονται πλήρως στο νερό πριν από τη χρήση.
• Ακολουθήστε πάντα την ακριβή δοσολογία και το σχήμα που συνιστάται από το γιατρό σας.

Χρήση Ακετυλοκυστεΐνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ακετυλοκυστεΐνη δεν έχει αυστηρά κλινικά δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά τα προκαταρκτικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι δεν έχει τερατογόνα (προκαλώντας δυσπλασίες) σε ζώα. Ελλείψει σαφών αποδεικτικών στοιχείων ασφαλείας:

1. Πρώτο τρίμηνο: Κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης, η χρήση της ακετυλοκυστεΐνης συνιστάται μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το πρώτο τρίμηνο είναι μια κρίσιμη περίοδος για την ανάπτυξη όλων των μεγάλων οργάνων του εμβρύου.

2. Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο: Η χρήση της ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να είναι ασφαλέστερη στο δεύτερο και το τρίτο τρίμηνο, αλλά απαιτεί ακόμα προσοχή και ιατρική εποπτεία. Πρέπει να γίνει αξιολόγηση του λόγου κινδύνου-οφέλους.

Ιατρική επίβλεψη

Εάν μια έγκυος γυναίκα πρέπει να χρησιμοποιήσει ακετυλοκυστεΐνη, θα πρέπει να γίνει υπό αυστηρή ιατρική εποπτεία. Οι γιατροί θα πρέπει να παρακολουθούν την κατάσταση τόσο της μητέρας όσο και του εμβρύου για να ανιχνεύσουν τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες εγκαίρως.

Αντενδείξεις

1. Ατομική αλλεργία με ατομική δυσανεξία: άτομα με γνωστή ατομική δυσανεξία στην ακετυλοκυστεΐνη ή οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Η νόσος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου: το φάρμακο μπορεί να αυξήσει τον ερεθισμό του γαστρικού και του εντερικού βλεννογόνου, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθένεια πεπτικού έλκους.
3. Αιμορραγία: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας και συνεπώς θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές πήξης ή λήψη αντιπηκτικών.
4. Η εγκυμοσύνη και η γαλουχία: Η ασφάλεια της χρήσης ακετυλκυστεΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας δεν έχει καθοριστεί. Ως εκ τούτου, η χρήση του πρέπει να συντονίζεται με έναν γιατρό.
5. Βρογχιαλαζικό με περιόδους παροξύνσεων: Η χρήση ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να αυξήσει τους βρογχικούς σπασμούς σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, ειδικά κατά τη διάρκεια των παροξυσμών.
6. Ηπατική ανεπάρκεια: παρουσία σοβαρής ηπατικής νόσου, μπορεί να απαιτείται πλήρης απόσυρση από το φάρμακο.
7. Παιδιατρική ηλικία: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ακετυλκυστεΐνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών δεν έχουν καθιερωθεί.

Παρενέργειες Ακετυλοκυστεΐνη

1. Αναφυλοειδείς αντιδράσεις: Οι πιο συνηθισμένες αντιδράσεις στην ενδοφλέβια χορήγηση ακετυλκυστεΐνης περιλαμβάνουν δερματικά εξανθήματα, κνησμό, αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμο και σπάνια υπόταση. Αυτές οι αντιδράσεις οφείλονται σε μη ανοσολογικούς μηχανισμούς και συχνά εμφανίζονται στην αρχή της θεραπείας όταν οι συγκεντρώσεις αίματος του φαρμάκου είναι υψηλότερες (Sandilands & amp; Bateman, 2009).
2. Γαστρεντερικές διαταραχές: Οι κοινές παρενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και διάρροια. Αυτά τα συμπτώματα συσχετίζονται συχνότερα με τη χορήγηση από του στόματος ακετυλκυστεΐνης, ειδικά σε υψηλές δόσεις (Chyka et al., 2000).
3. Επίδραση στην πήξη του αίματος: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να επηρεάσει τις παραμέτρους πήξης του αίματος, οι οποίες είναι σημαντικές κατά την ερμηνεία των δοκιμών σε ασθενείς με υπερβολική δόση παρακεταμόλης αλλά χωρίς ένδειξη ηπατικής βλάβης (Schmidt et al., 2002).
4. Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που επηρεάζουν το οξειδωτικό στρες και το μεταβολισμό των φαρμάκων, που απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή σε συνδυασμένη θεραπεία.

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία, έμετος, διάρροια, πόνος στο στομάχι και δυσφορία.
2. Σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμός, λαρυγγικό οίδημα, αναφυλαξία.
3. Ερεθισμός του αναπνευστικού βλεννογόνου: Ερεθισμός και φλεγμονή του αναπνευστικού βλεννογόνου μπορεί να εμφανιστεί με εισπνοή ή κατάποση μεγάλων δόσεων ακετυλοκυστεΐνης.
4. Αυξημένα επίπεδα κυστεΐνης αίματος: Τα επίπεδα της κυστεΐνης αίματος μπορεί να είναι αυξημένα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετα προβλήματα, ειδικά σε ασθενείς με νεφρικές διαταραχές ή γενετικές παθήσεις που σχετίζονται με τον μεταβολισμό των αμινοξέων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Παρακεταμόλη (ακεταμινοφαίνη): Ο συνδυασμός ακετυλοκυστεΐνης με παρακεταμόλη μπορεί να ενισχύσει την ηπατοπροστατευτική του επίδραση και να βοηθήσει στην πρόληψη της ηπατικής βλάβης που σχετίζεται με υπερδοσολογία παρακεταμόλης.
2. Νιτρογλυκερίνη: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα της νιτρογλυκερίνης στη θεραπεία της στηθάγχης, επειδή η ηπατοπροστατευτική επίδραση της ακετυλοτασίνης μπορεί να μειώσει τον σχηματισμό του νιτρικού οξειδίου.
3. Τα φάρμακα που περιέχουν τετρακυκλίνες και αμινογλυκοσίδες: η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με αυτά τα αντιβιοτικά και να μειώσει την απορρόφησή τους από τη γαστρεντερική οδό.
4. Ηπαρίνη: Η αλληλεπίδραση της ακετυλκυστεΐνης με ηπαρίνη μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αντιπηκτική επίδραση της ηπαρίνης.
5. Καρβαμαζεπίνη: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση καρβαμαζεπίνης στο αίμα λόγω της επιτάχυνσης του μεταβολισμού της στο ήπαρ.
6. Τα παρασκευάσματα που περιέχουν ενεργοποιημένο άνθρακα: Ο συνδυασμός ακετυλκυστεΐνης με ενεργοποιημένο άνθρακα μπορεί να μειώσει το ηπατοπροστατευτικό του αποτέλεσμα.
7. Τα φάρμακα που περιέχουν νιτροφουράνες: Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα των αντιβιοτικών νιτροροφουρανίου αυξάνοντας τη συγκέντρωσή τους στο ήπαρ.
8. Τα φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: η αλληλεπίδραση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία μπορεί να οδηγήσουν σε μεταβολές στη φαρμακοκινητική της ακετυλοκυστεΐνης.