Αναπριλίνη

Αναπριλίνη είναι η εμπορική ονομασία ενός φαρμακευτικού προϊόντος, το κύριο δραστικό συστατικό του οποίου είναι η προπρανολόλη. Η προπρανολόλη ανήκει στην κατηγορία των β-αναστολέων, οι οποίοι χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων παθήσεων που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό σύστημα.

Η προπρανολόλη έχει πολλές φαρμακολογικές ιδιότητες όπως:

1. Αντιαρρυθμική δράση: Αποτρέπει την εμφάνιση ή μειώνει τη συχνότητα καρδιακών αρρυθμιών.
2. Αντιυπερτασική δράση: Μειώνει την αρτηριακή πίεση.
3. Αντιστηθαγχική δράση: Μειώνει τη συχνότητα και την ένταση των κρίσεων στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στην καρδιά).
4. Δράση κατά του στρες: Μειώνει τις αντιδράσεις του οργανισμού στο στρες, όπως αίσθημα παλμών και τρέμουλο.
5. Προφύλαξη από ημικρανία : Ορισμένοι ασθενείς με ημικρανία μπορεί να ωφεληθούν από την προπρανολόλη.

Η αναπριλίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της στηθάγχης, των αρρυθμιών, της υπερτροφικής μυοκαρδιοπάθειας, της θυρεοτοξίκωσης (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα), καθώς και για την πρόληψη της ημικρανίας. Ωστόσο, η χρήση του Anaprilin θα πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη γιατρού, καθώς έχει παρενέργειες και αντενδείξεις και η δοσολογία θα πρέπει να εξατομικεύεται για κάθε ασθενή.

Ενδείξεις Αναπριλίνα

1. Υπέρταση: Η αναπριλίνη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση.
2. Στηθάγχη : Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της συχνότητας και της έντασης των κρίσεων στηθάγχης (πόνος στο στήθος που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στην καρδιά).
3. Αρρυθμίες: Η αναπριλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων τύπων αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της κολπικής κοιλιακής ταχυκαρδίας, της κολπικής μαρμαρυγής και της εξωσυστολίας.
4. Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια: Η προπρανολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των συμπτωμάτων και την επιβράδυνση της εξέλιξης αυτής της πάθησης.
5. Θυρεοτοξίκωση: Σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, η προπρανολόλη μπορεί να βοηθήσει στον έλεγχο ορισμένων συμπτωμάτων της θυρεοτοξίκωσης, όπως ο γρήγορος καρδιακός παλμός και το τρέμουλο.
6. Προφύλαξη από ημικρανία: Η αναπριλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την προφύλαξη από την ημικρανία σε ορισμένους ασθενείς.

Τύπος απελευθέρωσης

1. χάπια

Τα δισκία είναι η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης του Anaprylin. Προορίζονται για χορήγηση από το στόμα και διατίθενται σε διαφορετικές δόσεις:

• Κανονικά επιτραπέζια ts: Συνήθως περιέχουν 10 mg, 40 mg ή 80 mg προπρανολόλης. Αυτά τα δισκία λαμβάνονται πολλές φορές την ημέρα, ανάλογα με τη δοσολογία και τη συνταγή του γιατρού σας.

2. Κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης

Οι κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης έχουν σχεδιαστεί για να διατηρούν σταθερά τα επίπεδα ενός φαρμάκου στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα:

• Κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης : Συχνά περιέχουν 80 mg ή 160 mg προπρανολόλης. Αυτές οι μορφές απελευθέρωσης σάς επιτρέπουν να μειώσετε τον αριθμό των φορών που παίρνετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της ημέρας, συνήθως σε μία φορά την ημέρα.

3. Ενέσιμο διάλυμα

Αν και δεν είναι τόσο συνηθισμένο, η αναπριλίνη είναι επίσης διαθέσιμη με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος που χρησιμοποιείται σε κλινικές συνθήκες:

• Ενέσιμο διάλυμα : Χρησιμοποιείται για την ταχεία ανακούφιση των καρδιακών συμπτωμάτων όταν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή ή είναι αναποτελεσματική.

4. Διάλυμα για χορήγηση από το στόμα

Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να είναι διαθέσιμο ένα πόσιμο διάλυμα, το οποίο είναι βολικό για χρήση σε ασθενείς που έχουν δυσκολία στην κατάποση δισκίων.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων : Η προπρανολόλη είναι ένας άμεσος αναστολέας των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, κυρίως των βήτα-1 και βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Ο αποκλεισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε μειωμένη απόκριση στην αδρεναλίνη και τη νορεπινεφρίνη, που είναι νευροδιαβιβαστές του συμπαθητικού νευρικού συστήματος.
2. Μείωση της καρδιακής παροχής : Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων στην καρδιά οδηγεί σε μείωση της καρδιακής παροχής και μείωση του καρδιακού ρυθμού. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και μείωση του φόρτου εργασίας της καρδιάς.
3. Μείωση της αρτηριακής πίεσης : Η προπρανολόλη έχει επίσης άμεση αγγειοσυσταλτική δράση αναστέλλοντας τους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς στα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα περιφερική αγγειοσύσπαση και μείωση της αρτηριακής πίεσης.
4. Αντιαρρυθμική δράση : Η προπρανολόλη έχει αντιαρρυθμική δράση λόγω της μείωσης του καρδιακού αυτοματισμού, της αναστολής της αγωγιμότητας και της μείωσης της διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου.
5. Προφύλαξη από ημικρανία : Η προπρανολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την προφύλαξη από κρίσεις ημικρανίας λόγω της επίδρασής της στον αγγειακό τόνο και τη μείωση της διεγερσιμότητας των νευρωνικών δομών που σχετίζονται με τη γένεση της ημικρανίας.
6. Επιδράσεις κατά του άγχους : Η προπρανολόλη χρησιμοποιείται μερικές φορές για τη μείωση των συμπτωμάτων του άγχους, καθώς μπορεί να μειώσει τη φυσιολογική απόκριση του σώματος στο στρες.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η αναπριλίνη συνήθως απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση μπορεί να μειωθεί με ταυτόχρονη χορήγηση με τροφή.
2. Κατανομή : Η προπρανολόλη διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και εισέρχεται στον εγκέφαλο. Κατανέμεται επίσης στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των νεφρών, των πνευμόνων και της καρδιάς.
3. Μεταβολισμός : Η προπρανολόλη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ, κυρίως με τη συμμετοχή του ισοένζυμου του κυτοχρώματος P450 2D6. Οι κύριοι μεταβολίτες της προπρανολόλης είναι το άλφα-ναφθοξυοξικό οξύ και η 4-υδροξυπροπρανολόλη.
4. Απέκκριση : Η προπρανολόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 90% της δόσης απεκκρίνεται εντός 4 ημερών, κυρίως ως μεταβολίτες.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της προπρανολόλης στο αίμα είναι περίπου 3-6 ώρες, αλλά μπορεί να παραταθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής

• Από του στόματος χορήγηση: Η αναπριλίνη λαμβάνεται από το στόμα, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα για να εξασφαλιστεί ομοιόμορφη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα.
• Ενέσεις: Η ενέσιμη μορφή της προπρανολόλης χρησιμοποιείται σε περιβάλλοντα εσωτερικού νοσοκομείου για να σταθεροποιήσει γρήγορα την κατάσταση του ασθενούς.

Δοσολογία

Η δοσολογία του Anaprylin εξαρτάται από τη συγκεκριμένη ασθένεια, τη σοβαρότητά της και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Ακολουθούν γενικές συστάσεις:

Για ενήλικες

1. Υπέρταση:

   • Αρχική δόση: 40 mg δύο φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: 120-240 mg την ημέρα, χωρισμένη σε πολλές δόσεις.

2. Κυνάγχη:

   • Αρχική δόση: 40 mg τρεις φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: 120-240 mg την ημέρα.

3. Αρρυθμίες:

   • Δόση έναρξης: 10-40 mg τρεις ή τέσσερις φορές την ημέρα.

4. Ημικρανία (πρόληψη):

   • Δόση έναρξης: 40 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: 80-240 mg την ημέρα.

5. Τρόμος:

   • Αρχική δόση: 40 mg δύο έως τρεις φορές την ημέρα.
   • Δόση συντήρησης: έως 120 mg την ημέρα.

6. Βοήθεια με την απόσυρση από τον εθισμό στο αλκοόλ:

   • Δόση: 10-40 mg τρεις ή τέσσερις φορές την ημέρα.

Για παιδιά

• Αρρυθμίες, υπέρταση και άλλες καρδιαγγειακές παθήσεις:
  • Αρχική δόση: 0,5-1 mg/kg ημερησίως, χωρισμένη σε πολλές δόσεις.
  • Δόση συντήρησης: Η δόση αυξάνεται σταδιακά ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα.

Ειδικές Οδηγίες

• Η προπρανολόλη πρέπει να λαμβάνεται πριν ή με τα γεύματα για να βελτιωθεί η απορρόφηση.
• Κατά τη διακοπή της αναπριλίνης, η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά για να αποφευχθεί ο κίνδυνος απόσυρσης.
• Η προπρανολόλη μπορεί να κρύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας σε διαβητικούς ασθενείς.
• Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, καθώς η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει τον βρογχόσπασμο.

Χρήση Αναπριλίνα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση αναπριλίνης (προπρανολόλης) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη γιατρού, καθώς μπορεί να έχει σοβαρές συνέπειες τόσο για τη μητέρα όσο και για το έμβρυο.

Η προπρανολόλη, ως βήτα-αναστολέας, μπορεί να διεισδύσει στον φραγμό του πλακούντα και να επηρεάσει την ανάπτυξη του εμβρύου. Εδώ είναι μερικοί από τους πιθανούς κινδύνους από τη χρήση αναπρυλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης:

1. Επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού του εμβρύου: Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού του εμβρύου.
2. Χαμηλή αρτηριακή πίεση: Αυτό το φάρμακο μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση τόσο της μητέρας όσο και του εμβρύου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε υποξία και άλλες επιπλοκές.
3. Κίνδυνος πρόωρου τοκετού: Η χρήση προπρανολόλης σε έγκυες γυναίκες μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο πρόωρου τοκετού.
4. Γεννητικές ανωμαλίες: Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν πιθανό κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών με τη χρήση β-αναστολέων, όπως η προπρανολόλη, στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αναπριλίνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια : Η αναπριλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή σε ασθενείς με σημαντικά συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας.
3. Καρδιακός αποκλεισμός : Η αναπριλίνη αντενδείκνυται παρουσία αποκλεισμού κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (δεύτερου και τρίτου βαθμού).
4. Σύνδρομο φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας : Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σύνδρομο φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τη βραδυκαρδία.
5. Άσθμα και αποφρακτική νόσος των αεραγωγών : Ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια θα πρέπει να χρησιμοποιούν αναπριλίνη με προσοχή λόγω της πιθανότητας αυξημένου βρογχόσπασμου.
6. Σύνδρομο Reiter : Η χρήση αναπρυλίνης μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με σύνδρομο Reiter λόγω του κινδύνου επιδείνωσης της κατάστασης.
7. Κύηση και γαλουχία: Η χρήση της αναπριλίνης κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία μπορεί να αντενδείκνυται λόγω ανεπαρκών δεδομένων για την ασφάλειά της για το έμβρυο και το παιδί.
8. Παιδιατρική : Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αναπρυλίνης στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί, επομένως δεν συνιστάται γενικά για παιδιά.

Παρενέργειες Αναπριλίνα

1. Κόπωση και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν κόπωση, αδυναμία ή γενικό αίσθημα κόπωσης.
2. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Η προπρανολόλη, ως βήτα-αναστολέας, μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή ακόμα και απώλεια συνείδησης, ειδικά με ξαφνικές αλλαγές στη θέση του σώματος.
3. Βραδυκαρδία: Πρόκειται για μείωση του καρδιακού ρυθμού κάτω από το φυσιολογικό. Μπορεί να προκαλέσει στους ασθενείς αίσθημα παλμών, αδυναμία ή ζάλη.
4. Προβλήματα ύπνου: Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή αλλαγές στην ποιότητα του ύπνου σε ορισμένους ασθενείς.
5. Πεπτικά προβλήματα: Μπορεί να εμφανιστούν δυσπεπτικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος ή διάρροια.
6. Απόκρυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας: Η προπρανολόλη έχει την ικανότητα να καλύπτει ορισμένα συμπτώματα χαμηλού σακχάρου στο αίμα σε ασθενείς με διαβήτη.
7. Αναπνευστικά προβλήματα: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος ή της αποφρακτικής πνευμονοπάθειας.
8. Σεξουαλική δυσλειτουργία: Η προπρανολόλη μπορεί να προκαλέσει μειωμένη λίμπιντο ή προβλήματα στύσης σε ορισμένους ασθενείς.
9. Μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων: Σε σπάνιες περιπτώσεις, ειδικά με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να παρατηρηθούν αλλαγές στην αιμόσταση, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης του αριθμού των αιμοπεταλίων.

Υπερβολική δόση

1. Μειωμένη αρτηριακή πίεση : Η υπερβολική δόση αναπρυλίνης μπορεί να προκαλέσει ξαφνική πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, λιποθυμία ή ακόμα και σοκ.
2. Βραδυκαρδία : Η προπρανολόλη μπορεί να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό και η υπερβολική χρήση μπορεί να προκαλέσει πολύ αργούς παλμούς της καρδιάς (βραδυκαρδία).
3. Αναπνευστικά προβλήματα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να έχουν αναπνευστικά προβλήματα, όπως παρατεταμένη άπνοια, ειδικά εάν υπάρχει άσθμα ή άλλες αναπνευστικές παθήσεις.
4. Υπογλυκαιμία : Η προπρανολόλη μπορεί να κρύψει συμπτώματα υπογλυκαιμίας (χαμηλό σάκχαρο στο αίμα), το οποίο μπορεί να είναι επικίνδυνο για ασθενείς με διαβήτη.
5. Αυξημένη υπνηλία : Η υπερβολική χρήση αναπριλίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία ή ακόμα και κώμα.
6. Απώλεια συνείδησης : Σε σοβαρές περιπτώσεις υπερδοσολογίας αναπριλίνης, μπορεί να εμφανιστεί απώλεια συνείδησης ή κώμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιυπερτασικοί παράγοντες : Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων, όπως τα διουρητικά, οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης σε επικίνδυνα επίπεδα.
2. Αντιαρρυθμικά φάρμακα : Η συνδυασμένη χορήγηση προπρανολόλης με άλλους αντιαρρυθμικούς παράγοντες, όπως η αμιδαρόνη ή τα αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ, μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αντιαρρυθμική δράση και αυξημένο κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.
3. Καρδιακές γλυκοσίδες : Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει τις επιδράσεις των καρδιακών γλυκοσιδών όπως η διγοξίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τοξικών τους επιδράσεων στην καρδιά.
4. Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) : Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση των ΜΑΟ, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε επικίνδυνη πτώση της αρτηριακής πίεσης.
5. Αναισθητικά : Η προπρανολόλη μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική δράση των αναισθητικών και να αυξήσει την υποτασική δράση ορισμένων αναισθητικών.
6. Βρογχοδιασταλτικά : Η προπρανολόλη μπορεί να εμποδίσει τη βρογχοδιασταλτική δράση των β-αγωνιστών και να αυξήσει τον κίνδυνο βρογχόσπασμου σε ασθενείς με άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.