Αμπικιλλίνη

Η αμπικιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό από την ομάδα πενικιλλίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Αυτό το αντιβιοτικό είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης και λειτουργεί με τη θανάτωση των βακτηρίων παρεμβαίνοντας στην ικανότητά τους να κατασκευάζουν ένα κυτταρικό τοίχωμα, το οποίο είναι απαραίτητο για να επιβιώσουν και να αναπαραχθούν.

Η αμπικιλλίνη διαταράσσει τη διαδικασία της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος στο τελευταίο στάδιο της διαίρεσης των βακτηριακών κυττάρων με δέσμευση και ενεργοποίηση συγκεκριμένων πρωτεϊνών (πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης) που διαδραματίζουν βασικό ρόλο στην κατασκευή βακτηριακών κυτταρικών τοιχωμάτων. Αυτό οδηγεί στην αποδυνάμωση και την επακόλουθη καταστροφή του τοίχου, με αποτέλεσμα τον βακτηριακό θάνατο.

Ενδείξεις Αμπικιλλίνη

1. Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος:

   • Βρογχίτιδα
   • Πνευμονία
   • Κυνάγχη

2. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος:

   • Κυσδίτιδα
   • Πυελονεφρίτιδα
   • Προστατίτιδα

3. GI (γαστρεντερικές) λοιμώξεις:

   • Σαλμονέλλωση
   • Shigellosis (δυσεντερία).

4. Γυναικολογικές λοιμώξεις:

   • Ενδομητρίτιδα
   • Γονόρροια (συχνά σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά)

5. Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών:

   • Αποστήματα
   • Βράζει
   • Μολυσμένες δερματώσεις

6. Μηνιγγίτιδα:

   • Θεραπεία μηνιγγίτιδας που προκαλείται από μηνιγγοκοκκικά και άλλους ευαίσθητους οργανισμούς

7. Σήψη:

   • Βακτηριακή σήψη που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια

8. Πρόληψη λοιμώξεων:

   • Πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών στη χειρουργική επέμβαση, ειδικά στην κοιλιακή χειρουργική και γυναικολογία

Τύπος απελευθέρωσης

1. Στοματικά δισκία

Τα δισκία αμπικιλλίνης προορίζονται συνήθως να ληφθούν από το στόμα και είναι διαθέσιμα σε διαφορετικές δόσεις, όπως 250 mg και 500 mg. Αυτή η φόρμα είναι βολική για θεραπεία στο σπίτι.

2. Κάψουλες

Όπως και τα δισκία, οι κάψουλες αμπικιλλίνης προορίζονται για χρήση από την προφορική χρήση και είναι συχνά διαθέσιμες σε δόσεις 250 mg και 500 mg. Οι κάψουλες είναι εύκολο να καταπιούν και να χρησιμοποιηθούν βολικά.

3. Σκόνη για παρασκευή στοματικής ανάρτησης

Αυτή η μορφή αμπικιλλίνης χρησιμοποιείται για τη δημιουργία μιας αναστολής λίγο πριν τη χρήση, παρέχοντας έναν βολικό τρόπο για να πάρει το φάρμακο για παιδιά και ενήλικες που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Η ανάρτηση συνήθως έχει δοσολογία που εκφράζεται ως mg ανά ml.

4 σκόνη για ένεση

Η αμπικιλλίνη είναι επίσης διαθέσιμη ως σκόνη που αραιώνεται για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση. Αυτή η φόρμα χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακές ρυθμίσεις για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων που απαιτούν άμεση δράση του αντιβιοτικού. Οι δόσεις μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη σοβαρότητα της κατάστασης και τις λεπτομέρειες της λοίμωξης.

Η επιλογή της μορφής δοσολογίας αμπικιλλίνης εξαρτάται από πολλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της ηλικίας του ασθενούς, του τύπου και της σοβαρότητας της λοίμωξης και της ικανότητας του ασθενούς να λαμβάνει το φάρμακο προφορικά.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Η αμπικιλλίνη αναστέλλει τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος, οδηγώντας στο θάνατο των βακτηρίων. Συνδέεται με πρωτεΐνες που ονομάζονται transpeptidases, οι οποίες εμπλέκονται στο σχηματισμό πεπτιδογλυκάνης, το κύριο συστατικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της σύνθεσης πεπτιδογλυκάνης και εξασθένησης του κυτταρικού τοιχώματος, η οποία τελικά οδηγεί στο θάνατο του βακτηριακού κυττάρου.

2. Φάσμα δράσης: Η αμπικιλλίνη είναι γενικά δραστική έναντι θετικών σε Gram βακτηρίδια όπως

Gram-θετικά βακτήρια:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (βήτα-αιμολυτική ομάδα Α Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (βήτα-αιμολυτική ομάδα Β Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη στελέχη)

Gram-αρνητικά βακτήρια:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα εξάλειψης)

3. Αντίσταση: Ορισμένα βακτήρια μπορεί να είναι ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη λόγω της παραγωγής β-λακταμάσες, ενός ενζύμου που υδρολύει τον δακτύλιο β-λακτάμης της αμπικιλλίνης και το καθιστά ανενεργό. Επομένως, σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμπικιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με έναν αναστολέα βήτα-λακταμάσης όπως το κλαβουλανικό οξύ για την πρόληψη της καταστροφής του αντιβιοτικού.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμπικιλλίνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφηση βελτιώνεται όταν το φάρμακο λαμβάνεται με άδειο στομάχι.
2. Διανομή: Μετά την απορρόφηση, η αμπικιλλίνη κατανέμεται ευρέως σε ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, του μέσου αυτιού, της χολής, των ούρων, των οστών, του δέρματος και άλλων. Επίσης, διεισδύει στο φράγμα του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
3. Μεταβολισμός: Η αμπικιλλίνη δεν μεταβολίζεται στο σώμα. Λειτουργεί ως αντιβακτηριακός παράγοντας αναστέλλοντας τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
4. Απομάκρυνση: Η αμπικιλλίνη απεκκρίνεται από το σώμα κυρίως από νεφρά σε αμετάβλητη μορφή. Μέρος του φαρμάκου εκκρίνεται επίσης μέσω του εντέρου.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημιζωής της αμπικιλλίνης από το σώμα είναι περίπου 1-1,5 ώρες σε ενήλικες. Μπορεί να είναι μακρύτερη στα παιδιά.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

1. Προφορική χορήγηση (δισκία, κάψουλες, εναιώρημα):

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται με νερό χωρίς μάσημα.
• Η αναστολή πρέπει να κλονιστεί πολύ πριν από τη χρήση.
• Είναι καλύτερο να παίρνετε αμπικιλίνη με άδειο στομάχι, 30 λεπτά πριν από ένα γεύμα ή 2 ώρες μετά από ένα γεύμα για να βελτιωθεί η απορρόφησή του.

2.

• Αραιώστε τη σκόνη με τη συνιστώμενη ποσότητα νερού για ένεση.
• Οι ενέσεις μπορεί να είναι ενδομυϊκές ή ενδοφλέβια, ανάλογα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Δοσολογία

Δοσολογία για ενήλικες:

1. Για ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις (προφορικά):

   • 250-500 mg κάθε 6 ώρες.

2. Για σοβαρές λοιμώξεις (από του στόματος ή παρεντερική):

   • 500 mg κάθε 6 ώρες I.M. Ή i.v.
   • Οι δόσεις μπορεί να αυξηθούν σε 1 g κάθε 6 ώρες ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης.

3. Μηνιγγίτιδα (παρεντερική):

   • 2 g κάθε 4 ώρες IV.

4. Σήψη (παρεντερική):

   • 1-2 g κάθε 4-6 ώρες w/v.

Δοσολογία για παιδιά:

1. Γενικές λοιμώξεις (προφορικά):

   • 25-50 mg/kg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις κάθε 6-8 ώρες.

2. Σοβαρές λοιμώξεις (παρεντερικά):

   • 50-100 mg/kg/ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις κάθε 4-6 ώρες.
   • Για μηνιγγίτιδα, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 200-400 mg/kg/ημέρα.

Διάρκεια θεραπείας:

• Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Η πορεία της θεραπείας είναι συνήθως 7-14 ημέρες, αλλά μπορεί να είναι μεγαλύτερη σε περίπτωση μηνιγγίτιδας ή άλλων σοβαρών λοιμώξεων.

Ειδικές οδηγίες

• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί η πλήρης πορεία της θεραπείας, ακόμη και αν βελτιωθούν τα συμπτώματα, για να αποφευχθεί η ανάπτυξη της αντίστασης των βακτηρίων.
• Η αμπικιλλίνη μπορεί να προκαλέσει αναστάτωση στο στομάχι, οπότε θα πρέπει να ληφθεί με φαγητό εάν εμφανιστεί δυσφορία.
• Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για αλλεργικές αντιδράσεις, ειδικά εάν υπάρχει ιστορικό ευαισθησίας στις πενικιλίνες.

Χρήση Αμπικιλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της αμπικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη ενός ιατρού και μετά από προσεκτική αξιολόγηση των οφελών για τη μητέρα και τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο. Ο γιατρός θα πρέπει να αποφασίσει εάν θα συνταγογραφήσει αμπικιλλίνη, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική κατάσταση, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου για τη συγκεκριμένη περίπτωση.

Η αμπικιλίνη ανήκει στην κατηγορία Β της ταξινόμησης FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, πράγμα που σημαίνει ότι η ασφάλειά της για το έμβρυο δεν έχει καθιερωθεί πλήρως με βάση τις ελεγχόμενες μελέτες στον άνθρωπο, αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις δυσμενών επιπτώσεων στο έμβρυο όταν χρησιμοποιούνται σε έγκυα ζώα. Ωστόσο, όπως και με οποιοδήποτε φάρμακο, οι κίνδυνοι και τα οφέλη πρέπει να είναι προσεκτικά ισορροπημένα για κάθε μεμονωμένη κατάσταση.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμπικιλλίνη, άλλες πενικιλίνες ή άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση αυτού του φαρμάκου.
2. Λοιμώξεις τύπου μονοπυρήνωσης: Η χρήση αμπικιλλίνης δεν συνιστάται σε λοιμώξεις που συνοδεύονται από σύνδρομο μονοπυρήνωσης λόγω του κινδύνου κνίδωσης.
3. Σοβαρή ηπατική εξασθένηση: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική εξασθένηση θα πρέπει να πάρουν την αμπικιλλίνη με προσοχή ή να αποφύγουν τη χρήση της.
4. Αλλεργία: Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (π.χ. κεφαλοσπορίνες ή καρβαπενέμ) μπορεί να διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο αλλεργικών αντιδράσεων στην αμπικιλλίνη.
5. Η διάρροια και οι υπερυπολογίες: Η χρήση αντιβιοτικών, συμπεριλαμβανομένης της αμπικιλλίνης, μπορεί να προκαλέσει διάρροια και να αυξήσει τον κίνδυνο υπερυπολογισμού.
6. Παρατεταμένη χρήση: Η παρατεταμένη χρήση της αμπικιλλίνης μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αντίστασης των μικροοργανισμών, επομένως το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν συνταγογραφείται από γιατρό.
7. Παιδιά και έφηβοι: Η χρήση αμπικιλλίνης σε παιδιά και εφήβους απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και εποπτεία από έναν γιατρό, ειδικά όσον αφορά τη δοσολογία.
8. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: Η χρήση αμπικιλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού μπορεί να εγκριθεί μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο και υπό ιατρική εποπτεία.

Παρενέργειες Αμπικιλλίνη

1. Αλλεργικές αντιδράσεις:

   • Εξάνθημα
   • Κνίδωση
   • Φαγούρα
   • Το οίδημα του Quincke (ξαφνική και σημαντική αύξηση του όγκου των ιστών, συνήθως του προσώπου και του λαιμού)
   • Αναφυλετικό σοκ (σπάνιο, αλλά είναι μια σοβαρή και δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση)

2. Γαστρεντερικές διαταραχές:

   • Ναυτία
   • Έμετος
   • Διάρροια
   • Κοιλιακός πόνος
   • Ψευδομεμβρανική κολίτιδα (φλεγμονή του παχέος εντέρου που προκαλείται από αντιβιοτικά)

3. Δυσλειτουργία του ήπατος:

   • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
   • Ίκτερος (σπάνιο)

4. Επιδράσεις στο αιματοποιητικό σύστημα:

   • Λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων)
   • Ουδετεροπενία (μειωμένος αριθμός ουδετερόφιλων)
   • Αναιμία
   • Θρομβοκυτταροπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων)

5. Νευρικό σύστημα:

   • Πονοκέφαλο
   • Ζάλη
   • Αϋπνία
   • Επιληπτικές κρίσεις (σπάνιες και συνήθως σε ασθενείς με νεφρική βλάβη)

6. Άλλες αντιδράσεις:

   • Νεφρική ανεπάρκεια (σπάνια)
   • Κολπική καντιντίαση
   • Προφορική καντιντίαση (τσίχλα)

Υπερβολική δόση

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: απότομη αύξηση των παρενεργειών χαρακτηριστικό της αμπικιλλίνης, όπως η ναυτία, ο εμετός, η διάρροια και η δυσπεψία.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα προσώπου, δυσκολία στην αναπνοή και αναφυλετικό σοκ.
3. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών: τοξικές επιδράσεις στο ήπαρ και τα νεφρά, τα οποία μπορεί να εκδηλωθούν ως αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα και σημάδια νεφρικής ανεπάρκειας.
4. Νευρολογικά συμπτώματα: νευροτοξικά συμπτώματα όπως πονοκέφαλος, ζάλη, μειωμένη συνείδηση και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Probenecid: Το probenecid μπορεί να επιβραδύνει την απέκκριση της αμπικιλλίνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου του στο αίμα και να παρατείνει τη διάρκεια της δράσης του.
2. Μεθοτρεξάτη: Η αμπικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξικής, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδα του αίματος και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.
3. Αντιβιοτικά: Συνδυάζοντας αμπικιλλίνη με άλλα αντιβιοτικά όπως τετρακυκλίνες ή μακρολίδια μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα και των δύο φαρμάκων.
4. Αντιπληκτικά: Η αμπικιλλίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Τα φάρμακα που επηρεάζουν την πεπτική οδό: αντιόξινα, φάρμακα που περιέχουν σίδηρο ή φάρμακα που επιβραδύνουν την περιστασιακή περισταλτική μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αμπικιλλίνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητάς της.