Analgin

Το Analgin (Metamizole νατρίου) είναι ένα μη οπιοειδές αναλγητικό και αντιπυρετικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως για την ανακούφιση του πόνου και της χαμηλότερης θερμοκρασίας του σώματος. Ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων πυραζολόνης και έχει επίσης ένα αδύναμο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Το Analgin χρησιμοποιείται ευρέως σε πολλές χώρες, αλλά η πώληση της είναι περιορισμένη ή απαγορευμένη σε ορισμένες πολιτείες λόγω του κινδύνου σοβαρών παρενεργειών όπως η αγροκύτωση.

Ο μηχανισμός δράσης του αναλλακτικού είναι να αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών, ουσιών που διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στην πρόκληση φλεγμονής, πόνου και πυρετού. Αποκλείει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση, η οποία είναι απαραίτητη για την παραγωγή προσταγλανδινών, μειώνοντας έτσι τον πόνο και τον πυρετό.

Ενδείξεις Analgina

1. Αναισθησία:

   • Σύνδρομα οξείας και χρόνιου πόνου διαφόρων προέλευσης, π.χ. Μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, τραυματισμοί, σε ασθένειες του μυοσκελετικού συστήματος.
   • Colic (νεφρική, χολική).
   • Ο πόνος του όγκου και ο πόνος με μεταστάσεις των οστών.
   • Εμμηνορροϊκός πόνος.
   • Πονοκέφαλος, πονόδοντος.

2. Αντιπυρετικός:

   • Οι πυρετικές συνθήκες σε κρυολογήματα και μολυσματικές ασθένειες, όταν η χρήση άλλων αντιπυρετικών είναι αναποτελεσματική ή αντενδείκνυται.

Τύπος απελευθέρωσης

1 χάπια

Η πιο συνηθισμένη μορφή του Analgin είναι τα δισκία από του στόματος. Τα δισκία συνήθως περιέχουν:

• 500 mg δραστικού συστατικού (νάτριο μεταμιζ ήλης) ανά μονάδα.

Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με νερό και να ληφθούν καλύτερα μετά τα γεύματα για να ελαχιστοποιηθούν ο κίνδυνος ερεθισμού του στομάχου.

2. Λύση για ένεση

Το Analgin διατίθεται ως λύση για ένεση που μπορεί να δοθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Αυτό παρέχει γρήγορη ανακούφιση από έντονο πόνο ή πυρετό:

• Η συγκέντρωση του διαλύματος είναι τυπικά 500 mg/ml.

3. Υπόθετα (υπόθετα του ορθού)

Για χρήση του ορθού, το Analgin είναι επίσης διαθέσιμο σε μορφή υπόθετο, η οποία μπορεί να είναι μια βολική εναλλακτική λύση για παιδιά ή ενήλικες που δυσκολεύονται να πάρουν χάπια:

• Η δοσολογία των υπόθετων μπορεί να ποικίλει, αλλά συχνά περιέχουν επίσης 500 mg του δραστικού συστατικού.

4. Στοματική λύση (σταγόνες)

Η υγρή μορφή του Analgin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη χορήγηση από το στόμα με τη μορφή σταγόνων, ειδικά βολικό για τη δοσολογία στα παιδιά:

• Η συγκέντρωση και η δοσολογία μπορεί να διαφέρουν, οι οδηγίες χρήσης πρέπει να ακολουθούνται αυστηρά.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης: Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του ανάλυσης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά πιστεύεται ότι δεσμεύεται με κεντρικούς και περιφερειακούς υποδοχείς για να σχηματίσουν δραστικούς μεταβολίτες που εμποδίζουν την κυκλοοξυγενάση (COX) και αναστέλλουν τον σχηματισμό των προσταγλανδινών, συμπεριλαμβανομένης της προσταγλανδίνης Ε2, που μειώνει την εμφάνιση του πόνου και του πόνου.
2. AnalgeIcaction: Το Analgin έχει ισχυρή αναλγητική δράση και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των διαφόρων τύπων πόνου, συμπεριλαμβανομένου του πονοκέφαλου, του πονόδοντου, του μυϊκού πόνου, καθώς και των ρευματικών και άλλων φλεγμονωδών διεργασιών.
3. Αντιπυρωτικό αποτέλεσμα: Το Analgin έχει αντιπυρετική επίδραση λόγω της επίδρασής του στα κέντρα ρύθμισης της θερμοκρασίας στον υποθάλαμο του εγκεφάλου, γεγονός που βοηθά στη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος σε πυρετό.
4. Αντιφλεγμονώδεις επιπτώσεις: Αν και το Analgin δεν είναι ένα τυπικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο, μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της φλεγμονής παρεμποδίζοντας το σχηματισμό προσταγλανδινών και μειώνοντας τις φλεγμονώδεις αποκρίσεις.
5. Άλλες ενέργειες: Το Analgin έχει επίσης αντισπασμωδικά αποτελέσματα που βοηθούν στην ανακούφιση των σπασμών των ομαλών μυών των εσωτερικών οργάνων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά τη χορήγηση από του στόματος της μεταμιζ ήλης από τη γαστρεντερική οδό συνήθως απορροφάται καλά και ταχέως. Η απορρόφηση μπορεί να καθυστερήσει ελαφρώς όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με φαγητό.
2. Διανομή: Το Metamizole κατανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς και τα όργανα του σώματος. Διεισδύει στο φράγμα του πλακούντα και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος αίματος είναι χαμηλή.
3. Μεταβολισμός: Η μεταμιζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει δραστικούς μεταβολίτες, όπως 4-μεθυλαμινοπυριδίνη, καθώς και ανενεργούς μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες υφίστανται περαιτέρω γλυκουρονιδίωση.
4. Αποκρίσεις: Η μεταμιζόλη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών, και των δύο αμετάβλητων ενώσεων και με τη μορφή μεταβολιτών. Περίπου το 70-90% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της μεταμιζόλης είναι περίπου 2-3 ώρες, αν και μπορεί να παραταθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή παρουσία εξασθενημένης νεφρικής λειτουργίας.

Δοσολογία και χορήγηση

Προφορική χορήγηση (δισκία)

• Ενήλικες: Η συνηθισμένη δόση είναι 500 mg 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3000 mg.
• Παιδιά άνω των 10 ετών (ή βάρους άνω των 32 kg): Η δόση υπολογίζεται με ρυθμό 8-16 mg/kg σώμα 3-4 φορές την ημέρα.

Εφαρμογή ορθού (υπόθετα)

• Ενήλικες: Συνήθως χρησιμοποιούν υπό, με δόση 500 mg έως 1.000 mg 2 έως 3 φορές την ημέρα.
• Παιδιά: Η δόση υπολογίζεται επίσης κατά βάρος, συνήθως δεν υπερβαίνει τα 10-15 mg/kg σώμα 2-3 φορές την ημέρα.

Παρεντερική χορήγηση (ενέσεις)

• Ενήλικες: 500 mg - 1000 mg μεταμαζόλης νατρίου που χορηγούνται ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000-3000 mg.
• Παιδιά: 8-16 mg/kg χορηγούνται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά, όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

1. Χρήση με προσοχή: Το Analgin μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της αγροκυττάρωσης και των αντιδράσεων σοκ, ειδικά όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι σημαντικό να βεβαιωθείτε ότι ο ασθενής δεν είναι αλλεργικός σε νάτριο μεταμιζ ήλης ή άλλα παράγωγα πυραζολόνης.
3. Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία: Το Analgin δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας χωρίς ιατρικές συμβουλές.
4. Η αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα: το νάτριο του μεταμιζ ή να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, αλλάζοντας την αποτελεσματικότητά τους ή αυξάνοντας τις παρενέργειες τους.

Χρήση Analgina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Analgin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να έχει αρνητικές επιπτώσεις στο έμβρυο και την εγκυμοσύνη. Εδώ είναι μερικοί από τους κύριους λόγους:

1. Κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών: Αρκετές μελέτες έχουν δείξει ότι η λήψη αναλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορισμένων γενετικών ανωμαλιών στο έμβρυο, όπως το χείλος σχισμής και ο ουρανός.
2. Κίνδυνος αιμορραγίας: Το Analgin μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας τόσο στη μητέρα όσο και στο μωρό μετά τη γέννηση. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και να μειωθεί η πήξη του αίματος.
3. Τοξικές επιδράσεις στα νεφρά του εμβρύου: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση του αναλίνι στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε τοξικές επιδράσεις στα νεφρά στο έμβρυο.

Γενικά, η χρήση του Analgin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας ή τον μαιευτήρα-γυναικολόγο.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία σε αναλίνι ή άλλες πυραζολονές πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Ασθματικό σύνδρομο: Η χρήση του αναλίνι μπορεί να αυξήσει τα ασθματικά συμπτώματα σε ασθενείς με ασθματικό σύνδρομο.
3. Αλλεργικές αντιδράσεις: Οι ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID), μπορεί να κινδυνεύουν από την ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων σε αναλόγιο.
4. Βρογχικό άσθμα: Η χρήση του αναλίνι μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα.
5. Αιματολογικές διαταραχές: Το Analgin μπορεί να προκαλέσει αγροκύκυση, θρομβοκυτταροπενία και άλλες αιματολογικές διαταραχές. Ως εκ τούτου, δεν συνιστάται για ασθενείς με διαταραχές του αίματος.
6. Η εγκυμοσύνη και η γαλουχία: Η χρήση του αναλόγου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανών κινδύνων για την ανάπτυξη του εμβρύου και των βρεφών.
7. Παιδιά: Η χρήση του αναλίνι στα παιδιά μπορεί να περιοριστεί λόγω του κινδύνου αντιδράσεων αίματος και άλλων παρενεργειών.
8. Νεφρικού: Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του Analgin ή να το χρησιμοποιούν με προσοχή υπό ιατρική επίβλεψη.

Παρενέργειες Analgina

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Συμπεριλάβετε κυψέλες, κνησμό, εξάνθημα, πρήξιμο και μερικές φορές αναφυλακτικό σοκ. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνες και να απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα.
2. Βλάβη μυελού των οστών: Μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια γνωστή ως αγκρανουλοκυττάρωση, η οποία χαρακτηρίζεται από σημαντική μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα, καθιστώντας το σώμα πιο ευάλωτο σε λοιμώξεις.
3. Γαστρεντερικές διαταραχές: Συμπεριλάβετε δυσπεψία (πεπτικές διαταραχές), ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος και διάρροια.
4. Οι δερματικές αντιδράσεις: μπορεί να περιλαμβάνουν κνησμό, ερυθρότητα του δέρματος και διάφορους τύπους εξανθημάτων.
5. Προβλήματα νεφρών: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να προκύψουν προβλήματα νεφρικής, όπως αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή δηλητηρίαση: Η υπερβολική δόση ανάλυσης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή δηλητηρίαση, η οποία εκδηλώνεται από την επιδείνωση της γενικής κατάστασης, της υπνηλίας, της μειωμένης αρτηριακής πίεσης και της αναπνοής.
2. Νεφρική βλάβη: Μπορεί να αναπτυχθεί οξεία νεφρική βλάβη, ειδικά με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων.
3. Βλάβη μυελού των οστών: Είναι δυνατόν να αναπτυχθεί απλαστική αναιμία ή αγρονουλοκυττάρωση, συνθήκες στις οποίες ο μυελός των οστών δεν παράγει αρκετά κύτταρα αίματος.
4. Ζημιά από το ήπαρ: Η υπερβολική δόση αναλίνης μπορεί επίσης να οδηγήσει σε τοξική βλάβη του ήπατος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιπληκτικά: Το Analgin μπορεί να αυξήσει την επίδραση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
2. Τα φάρμακα που επηρεάζουν την πεπτική οδό: φάρμακα όπως τα αντιόξινα ή τα παρασκευάσματα που περιέχουν σίδηρο μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση του αναλίνι από την γαστρεντερική οδό, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά του.
3. Μεθοτρεξάτη: Το Analgin μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξικής, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδα του αίματος και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές του.
4. Cyclosporine: Το Analgin μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της κυκλοσπορίνης αυξάνοντας τα επίπεδα του αίματος και αυξάνοντας τον κίνδυνο παρενέργειων.
5. Probenecid: Το probenecid μπορεί να επιβραδύνει την εξάλειψη του αναλίνι από το σώμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου του στο αίμα και να παρατείνει τη διάρκεια της επίδρασής του.