Analgin

Το Analgin (μεταμιζόλη νατρίου) είναι ένα μη οπιοειδές αναλγητικό και αντιπυρετικό φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως για την ανακούφιση του πόνου και τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος. Ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων πυραζολόνης και έχει επίσης ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση. Το Analgin χρησιμοποιείται ευρέως σε πολλές χώρες, αλλά η πώλησή του είναι περιορισμένη ή απαγορευμένη σε ορισμένες Πολιτείες λόγω του κινδύνου σοβαρών παρενεργειών όπως η ακοκκιοκυτταραιμία.

Ο μηχανισμός δράσης του Analgin είναι να αναστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών, ουσιών που παίζουν σημαντικό ρόλο στην πρόκληση φλεγμονής, πόνου και πυρετού. Αναστέλλει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση, το οποίο είναι απαραίτητο για την παραγωγή προσταγλανδινών, μειώνοντας έτσι τον πόνο και τον πυρετό.

Ενδείξεις Analgina

1. Αναισθησία :

   • Σύνδρομα οξέος και χρόνιου πόνου ποικίλης προέλευσης, π.χ. μετά από χειρουργικές επεμβάσεις, τραυματισμούς, σε παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος.
   • Κολικοί (νεφροί, χοληφόροι).
   • Πόνος όγκου και πόνος με οστικές μεταστάσεις.
   • Πόνος περιόδου.
   • Πονοκέφαλος, πονόδοντο.

2. Αντιπυρετικό :

   • Πυρετώδεις καταστάσεις σε κρυολογήματα και μολυσματικές ασθένειες, όταν η χρήση άλλων αντιπυρετικών είναι αναποτελεσματική ή αντενδείκνυται.

Τύπος απελευθέρωσης

1. χάπια

Η πιο κοινή μορφή αναλγίνης είναι τα από του στόματος δισκία. Τα δισκία συνήθως περιέχουν:

• 500 mg δραστικού συστατικού (μεταμιζόλη νατριούχος) ανά μονάδα.

Τα δισκία μπορούν να ληφθούν με νερό και είναι καλύτερο να λαμβάνονται μετά τα γεύματα για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ερεθισμού του στομάχου.

2. Ενέσιμο διάλυμα

Το Analgin διατίθεται ως ενέσιμο διάλυμα που μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Αυτό παρέχει γρήγορη ανακούφιση από έντονο πόνο ή πυρετό:

• Η συγκέντρωση του διαλύματος είναι τυπικά 500 mg/mL.

3. Υπόθετα (ορθικά υπόθετα)

Για ορθική χρήση, το analgin είναι επίσης διαθέσιμο σε μορφή υπόθετου, το οποίο μπορεί να είναι μια βολική εναλλακτική λύση για παιδιά ή ενήλικες που δυσκολεύονται να λάβουν χάπια:

• Η δοσολογία των υπόθετων μπορεί να ποικίλλει, αλλά συχνά περιέχουν επίσης 500 mg του δραστικού συστατικού.

4. Πόσιμο διάλυμα (σταγόνες)

Η υγρή μορφή του analgin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή σταγόνων, ιδιαίτερα βολική για δοσολογία σε παιδιά:

• Η συγκέντρωση και η δοσολογία μπορεί να διαφέρουν, οι οδηγίες χρήσης πρέπει να τηρούνται αυστηρά.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης : Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της αναλγίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά πιστεύεται ότι συνδέεται με κεντρικούς και περιφερειακούς υποδοχείς για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες που μπλοκάρουν την κυκλοοξυγενάση (COX) και αναστέλλουν το σχηματισμό προσταγλανδινών, συμπεριλαμβανομένης της προσταγλανδίνης Ε2, η οποία μειώνει την εμφάνιση πόνου και φλεγμονής.
2. Αναλγητική δράση : Το Analgin έχει ισχυρή αναλγητική δράση και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση διαφόρων τύπων πόνου, όπως πονοκέφαλο, πονόδοντο, μυϊκό πόνο, καθώς και σε ρευματικές και άλλες φλεγμονώδεις διεργασίες.
3. Αντιπυρετική δράση: Το Analgin έχει αντιπυρετικό αποτέλεσμα λόγω της επίδρασής του στα κέντρα ρύθμισης της θερμοκρασίας στον υποθάλαμο του εγκεφάλου, το οποίο βοηθά στη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος στον πυρετό.
4. Αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα : Αν και το analgin δεν είναι ένα τυπικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο, μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της φλεγμονής εμποδίζοντας τον σχηματισμό προσταγλανδινών και μειώνοντας τις φλεγμονώδεις αποκρίσεις.
5. Άλλες δράσεις : Το Analgin έχει επίσης αντισπασμωδικά αποτελέσματα που βοηθούν στην ανακούφιση από σπασμούς των λείων μυών των εσωτερικών οργάνων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Μετά την από του στόματος χορήγηση της μεταμιζόλης από τη γαστρεντερική οδό, συνήθως απορροφάται καλά και γρήγορα. Η απορρόφηση μπορεί να καθυστερήσει ελαφρώς όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τροφή.
2. Κατανομή : Η μεταμιζόλη κατανέμεται ευρέως σε όλους τους ιστούς και τα όργανα του σώματος. Διεισδύει στον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι χαμηλή.
3. Μεταβολισμός : Η μεταμιζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες, όπως η 4-μεθυλαμινοπυριδίνη, καθώς και ανενεργούς μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες υφίστανται περαιτέρω γλυκουρονιδίωση.
4. Απέκκριση : Η μεταμιζόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών, τόσο αμετάβλητες ενώσεις όσο και με τη μορφή μεταβολιτών. Περίπου το 70-90% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων τις πρώτες 24 ώρες μετά τη χορήγηση.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της μεταμιζόλης είναι περίπου 2-3 ​​ώρες, αν και μπορεί να παραταθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή παρουσία μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.

Δοσολογία και χορήγηση

Από του στόματος χορήγηση (Δισκία)

• Ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 500 mg 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3000 mg.
• Παιδιά άνω των 10 ετών (ή βάρους άνω των 32 kg): Η δόση υπολογίζεται με ρυθμό 8-16 mg/kg σώματος 3-4 φορές την ημέρα.

Πρωκτική εφαρμογή (Υπόθετα)

• Ενήλικες: Χρησιμοποιείτε συνήθως υπόθετα με δόση 500 mg έως 1.000 mg 2 έως 3 φορές την ημέρα.
• Παιδιά: Η δόση υπολογίζεται επίσης κατά βάρος, συνήθως δεν υπερβαίνει τα 10-15 mg/kg σώματος 2-3 φορές την ημέρα.

Παρεντερική χορήγηση (Ενέσεις)

• Ενήλικες: 500 mg - 1000 mg νατριούχου μεταμιζόλης χορηγούμενη ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2000-3000 mg.
• Παιδιά: 8-16 mg/kg χορηγούμενα ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά, όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα.

Χαρακτηριστικά της εφαρμογής

1. Χρήση με προσοχή: Το Analgin μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της ακοκκιοκυτταραιμίας και των αντιδράσεων σοκ, ειδικά όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.
2. Αλλεργικές αντιδράσεις: Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, είναι σημαντικό να βεβαιωθείτε ότι ο ασθενής δεν είναι αλλεργικός στη νατριούχο μεταμιζόλη ή σε άλλα παράγωγα πυραζολόνης.
3. Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία: Το Analgin δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας χωρίς ιατρική συμβουλή.
4. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα: Η νατριούχος μεταμιζόλη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, αλλάζοντας την αποτελεσματικότητά τους ή αυξάνοντας τις παρενέργειές τους.

Χρήση Analgina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση analgin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να έχει αρνητικές επιπτώσεις στο έμβρυο και στην εγκυμοσύνη. Εδώ είναι μερικοί από τους κύριους λόγους:

1. Κίνδυνος γενετικών ανωμαλιών: Αρκετές μελέτες έχουν δείξει ότι η λήψη analgin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ορισμένων γενετικών ανωμαλιών στο έμβρυο, όπως η σχισμή του χείλους και της υπερώας.
2. Κίνδυνος αιμορραγίας: Το Analgin μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας τόσο στη μητέρα όσο και στο μωρό μετά τη γέννηση. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και να μειώνει την πήξη του αίματος.
3. Τοξικές επιδράσεις στους νεφρούς του εμβρύου: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση αναλγίνης στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε τοξικές επιδράσεις στα νεφρά του εμβρύου.

Γενικά, η χρήση του analgin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται χωρίς να συμβουλευτείτε τον γιατρό ή τον μαιευτήρα-γυναικολόγο σας.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αναλγίνη ή άλλες πυραζολόνες θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.
2. Ασθματικό σύνδρομο : Η χρήση αναλγίνης μπορεί να αυξήσει τα ασθματικά συμπτώματα σε ασθενείς με ασθματικό σύνδρομο.
3. Αλλεργικές αντιδράσεις : Ασθενείς με ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), μπορεί να διατρέχουν κίνδυνο να αναπτύξουν αλλεργικές αντιδράσεις στην αναλγίνη.
4. Βρογχικό άσθμα : Η χρήση αναλγίνης μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα.
5. Αιματολογικές διαταραχές : Το Analgin μπορεί να προκαλέσει ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία και άλλες αιματολογικές διαταραχές. Ως εκ τούτου, δεν συνιστάται σε ασθενείς με αιματολογικές διαταραχές.
6. Κύηση και γαλουχία: Η χρήση του analgin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανών κινδύνων για την ανάπτυξη του εμβρύου και του βρέφους.
7. Παιδιά : Η χρήση του analgin στα παιδιά μπορεί να είναι περιορισμένη λόγω του κινδύνου αιματολογικών αντιδράσεων και άλλων παρενεργειών.
8. Νεφρική ανεπάρκεια : Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση analgin ή να το χρησιμοποιούν με προσοχή υπό ιατρική παρακολούθηση.

Παρενέργειες Analgina

1. Αλλεργικές αντιδράσεις: Περιλαμβάνουν κνίδωση, κνησμό, εξάνθημα, οίδημα και μερικές φορές αναφυλακτικό σοκ. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να είναι ιδιαίτερα επικίνδυνες και απαιτούν άμεση ιατρική φροντίδα.
2. Βλάβη του μυελού των οστών: Μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια γνωστή ως ακοκκιοκυτταραιμία, η οποία χαρακτηρίζεται από σημαντική μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα, καθιστώντας το σώμα πιο ευάλωτο στις λοιμώξεις.
3. Γαστρεντερικές διαταραχές: Περιλαμβάνουν δυσπεψία (πεπτικές διαταραχές), ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος και διάρροια.
4. Δερματικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνει κνησμό, ερυθρότητα του δέρματος και διάφορους τύπους εξανθημάτων.
5. Νεφρικά προβλήματα : Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν προβλήματα νεφρικής λειτουργίας, όπως αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης και ουρίας στο αίμα.

Υπερβολική δόση

1. Σοβαρή δηλητηρίαση : Η υπερβολική δόση Analgin μπορεί να προκαλέσει σοβαρή δηλητηρίαση, η οποία εκδηλώνεται με επιδείνωση της γενικής κατάστασης, υπνηλία, μειωμένη αρτηριακή πίεση και αναπνοή.
2. Νεφρική βλάβη : Μπορεί να αναπτυχθεί οξεία νεφρική βλάβη, ιδιαίτερα με παρατεταμένη χρήση υψηλών δόσεων.
3. Βλάβη του μυελού των οστών : Είναι πιθανό να αναπτυχθεί απλαστική αναιμία ή ακοκκιοκυτταραιμία, καταστάσεις στις οποίες ο μυελός των οστών δεν παράγει αρκετά αιμοσφαίρια.
4. Ηπατική βλάβη : Η υπερδοσολογία Analgin μπορεί επίσης να οδηγήσει σε τοξική ηπατική βλάβη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιπηκτικά : Το Analgin μπορεί να αυξήσει τη δράση των αντιπηκτικών όπως η βαρφαρίνη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο χρόνο πήξης και αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν την πεπτική οδό : Φάρμακα όπως αντιόξινα ή σκευάσματα που περιέχουν σίδηρο μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της αναλγίνης από τον γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά της.
3. Μεθοτρεξάτη : Το Analgin μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, ειδικά σε υψηλές δόσεις, αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και επιδεινώνοντας τις παρενέργειές της.
4. Κυκλοσπορίνη : Το Analgin μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της κυκλοσπορίνης αυξάνοντας τα επίπεδά της στο αίμα και αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
5. Προβενεσίδη : Η προβενεσίδη μπορεί να επιβραδύνει την αποβολή της αναλγίνης από το σώμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου της στο αίμα και να παρατείνει τη διάρκεια της δράσης της.