Αμιοδαρόνη

Η Amiodarone είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία καρδιαγγειακών διαταραχών όπως αρρυθμίες. Το κύριο ενεργό συστατικό του, Amiodarone, έχει πολύπλευρες επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα.

Η αμιωδαρόνη ανήκει στην κατηγορία αντιαρρυθμικών παραγόντων και χρησιμοποιείται συνήθως για τον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού για διάφορους τύπους αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της κολπικής μαρμαρυγής, της κολπικής μαρμαρυγής, της κολπικής μαρμαρυγής, της εξωσυστολής και άλλων διαταραχών του καρδιακού ρυθμού.

Η δράση της αμιωδαρόνης βασίζεται στην ικανότητά της να εμποδίζει διάφορα κανάλια ιόντων σε καρδιακά κύτταρα, γεγονός που οδηγεί σε βελτιωμένη ηλεκτρική σταθερότητα της καρδιάς και μειώνει τη δυνατότητα αρρυθμιών.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η Amiodarone είναι ένα ισχυρό φάρμακο και μπορεί να έχει σημαντικές παρενέργειες, οπότε η χρήση του πρέπει να πραγματοποιηθεί υπό την αυστηρή εποπτεία ενός γιατρού και σύμφωνα με τις συνιστώμενες δόσεις.

Ενδείξεις Αμιοδαρόνη

1. Η κολπική μαρμαρυγή (κολπική μαρμαρυγή): Η αμιωδαρόνη χρησιμοποιείται συχνά για τον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού στην κολπική μαρμαρυγή, ειδικά όταν άλλοι αντιαρρυθμικοί παράγοντες έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικές ή ανεπαρκείς.
2. Η κολπική μαρμαρυγή (Ταχυκαρδία κολπικής μαρμαρυγής): Η αμιωδαρόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της κολπικής μαρμαρυγής, ειδικά όταν επαναλαμβάνεται.
3. Κοιλιακή ταχυκαρδία: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της κοιλιακής ταχυκαρδίας, ειδικά όταν είναι επίμονη ή απειλητική για τη ζωή.
4. Πρόληψη των υποτροπών αρρυθμίας: Η αμιωδαρόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη των υποτροπών καρδιακών αρρυθμιών σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης τους.
5. Η θεραπεία μετά την τοποθέτηση: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη της ανάπτυξης καρδιακών αρρυθμιών σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
6. Άλλες καρδιαγγειακές διαταραχές: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων καρδιαγγειακών διαταραχών, όπως οι ταχυκαρδίες που δεν σχετίζονται με τις αρρυθμίες ή για τη διαχείριση ορισμένων τύπων καρδιακής δυσλειτουργίας.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Χάπια:

   • Η πιο συνηθισμένη μορφή απελευθέρωσης. Τα δισκία amiodarone συνήθως περιέχουν 200 mg ενεργού ουσίας. Τα δισκία λαμβάνονται προφορικά και μπορούν να επικαλυφθούν για να βελτιώσουν την απορρόφηση και να μειωθούν οι γαστρεντερικές παρενέργειες.

2. Λύση για έγχυση:

   • Η Amiodarone είναι επίσης διαθέσιμη ως ενδοφλέβια λύση, η οποία χρησιμοποιείται σε οξεία περιβάλλοντα όπου απαιτείται γρήγορη επίδραση στον καρδιακό ρυθμό. Η λύση για ένεση χρησιμοποιείται συχνά σε νοσοκομειακές ρυθμίσεις, ειδικά για οξείες συνθήκες όπως κοιλιακές ταχυαρρυθμίες.

Φαρμακοδυναμική

1. Τα κανάλια ιόντων μπλοκάρισμα: Η αμιωδαρόνη αποκλείει διάφορους τύπους διαύλων ιόντων στην καρδιά, συμπεριλαμβανομένου των καναλιών καλίου, νάτριο και ασβέστιο. Αυτό οδηγεί σε αλλαγές στη διάρκεια του δυναμικού δράσης των καρδιομυοκυττάρων και στην καθυστερημένη επαναπολοποίηση, γεγονός που μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη της εμφάνισης ή στη μείωση της συχνότητας των καρδιακών αρρυθμιών.
2. Αντιαρρυθμική δράση: Η αμιωδαρόνη έχει αντιαρρυθμική δράση κατηγορίας ΙΙΙ σύμφωνα με την ταξινόμηση του Wong-Baker, πράγμα που σημαίνει την ικανότητά της να αποφευχθεί η διακοπή της επανάληψης των καρδιομυοκυττάρων και έτσι να αποτρέψει την εμφάνιση πρώιμης και καθυστερημένης επακόλουθης αποπόλωσης.
3. Ανταγωνισμός αδρενοϋποδοχέα: Η αμιωδαρόνη έχει επίσης ιδιότητες αποκλεισμού αδρενοϋποδοχέα, οι οποίες μπορεί να μειώσουν την ευαισθησία του καρδιακού ιστού σε κατεχολαμίνες όπως η αδρεναλίνη και η νορεπινεφρίνη και έτσι να μειώσουν τον κίνδυνο ταχυκαρδίας ή άλλες αρρυθμίες που προκαλούνται από συμπαθητική διέγερση.
4. Αγγειοδιαστολική δράση: Η αμιωδαρόνη μπορεί επίσης να προκαλέσει την ανίχνευση και τη μείωση της περιφερειακής αντίστασης, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία ορισμένων μορφών αρρυθμιών που σχετίζονται με αυξημένη περιφερική αντίσταση και υπέρταση.
5. Αντιφλεγμονώδη και αντιιικά αποτελέσματα: Μερικές μελέτες έχουν δείξει ότι η αμιωδαρόνη μπορεί να έχει αντιφλεγμονώδεις και αντιιικές ιδιότητες που μπορεί να βοηθήσουν στη θεραπεία ορισμένων μορφών αρρυθμιών που σχετίζονται με φλεγμονώδεις ή μολυσματικές διεργασίες στην καρδιά.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η αμιωδαρόνη συνήθως έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται προφορικά. Μπορεί να απορροφηθεί αργά και ατελής από το γαστρεντερικό σωλήνα.
2. Διανομή: Είναι ευρέως κατανεμημένο στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του καρδιακού μυός, του ήπατος, των πνευμόνων και του λιπώδους ιστού. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη μισή απομάκρυνση και συσσώρευση αμιωδαρόνης στο σώμα.
3. Μεταβολισμός: Η αμιωδαρόνη υφίσταται σημαντικό μεταβολισμό στο ήπαρ, συμπεριλαμβανομένου του σχηματισμού ενεργών και ανενεργών μεταβολιτών. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η δειθυλιωμένη αμιωδαρόνη και η Ν-δισθυλαμιωδαρόνη.
4. Απομάκρυνση: Η απέκκριση της αμιωδαρόνης και των μεταβολιτών της είναι κυρίως μέσω της χολής και του εντέρου και σε μικρότερο βαθμό μέσω των νεφρών.
5. Η μισή αφαίρεση: Η μισή αφαίρεση της αμιωδαρόνης από το σώμα είναι μακρά, συνήθως από 40 έως 55 ημέρες. Αυτό οφείλεται στην παρατεταμένη συσσώρευση του στον λιπώδη ιστό.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόποι εφαρμογής:

1. Προφορική χορήγηση (δισκία):

• Τα δισκία Amiodarone συνήθως λαμβάνονται με ένα γεύμα ή αμέσως μετά από ένα γεύμα για να ελαχιστοποιηθούν το στομάχι.
• Τα δισκία θα πρέπει να καταπιούν ολόκληρα χωρίς μάσημα για να αποφευχθεί ο ερεθισμός του στοματικού βλεννογόνου.

2. Ενδοφλέβια χορήγηση (ενέσεις):

• Οι ενέσεις αμιωδαρόνης χορηγούνται σε ιατρικές εγκαταστάσεις υπό στενή επίβλεψη λόγω του κινδύνου σοβαρών παρενεργειών.
• Η λύση για έγχυση χορηγείται αργά, συνήθως πάνω από 10 λεπτά ή περισσότερο, για να αποφευχθεί σοβαρές καρδιαγγειακές αντιδράσεις.

Δοσολογία:

Για ενήλικες:

1.

• Αρχική δόση (φάση φόρτωσης): Συνήθως 800-1600 mg ημερησίως για 1-3 εβδομάδες μέχρι να επιτευχθούν τα επίπεδα θεραπευτικών αίματος.
• Δόση συντήρησης: Μετά τη φάση φόρτωσης, η δόση συνήθως μειώνεται σε 200-400 mg την ημέρα. Ο γιατρός σας μπορεί να προσαρμόσει τη δόση ανάλογα με την κατάστασή σας και την ανταπόκρισή σας στη θεραπεία.

2. Ενδοφλέβια χορήγηση:

• Αρχική δόση: 5 mg ανά kg σωματικού βάρους του ασθενούς, που χορηγείται αργά πάνω από 20-120 λεπτά.
• Έγχυση συντήρησης: 10-15 mg/h, μέγιστη επιτρεπόμενη δόση - 1,2 g ανά ημέρα.

Ειδικές οδηγίες:

• Πριν από την έναρξη της θεραπείας με την αμιωδαρόνη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το ΗΚΓ θα πρέπει να εκτελείται τακτικά και πρέπει να παρακολουθούνται οι λειτουργίες του ήπατος, του θυρεοειδούς και των πνευμόνων.
• Η Amiodarone μπορεί να αλληλεπιδράσει με πολλά άλλα φάρμακα, τα οποία απαιτούν προσοχή όταν τα συνταγογραφούν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.
• Λόγω του κινδύνου φωτοευαισθησίας, οι ασθενείς συνιστάται να χρησιμοποιούν αντηλιακό και να φορούν προστατευτικά ρούχα για να αποτρέψουν το ηλιακό έγκαυμα στο φως.

Χρήση Αμιοδαρόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της αμιωδαρόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με τον κίνδυνο για την ανάπτυξη παρενεργειών τόσο στη μητέρα όσο και στο έμβρυο. Η αμιωδαρόνη μπορεί να διεισδύσει στον πλακούντα και να επηρεάσει το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Ως εκ τούτου, η χρήση του πρέπει να εκτελείται μόνο σε περιπτώσεις ακραίας αναγκαιότητας και υπό αυστηρή ιατρική εποπτεία.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμιωδαρόνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Βραδυκαρδία: Η αμιωδαρόνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία και επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ανωμαλίες του κόλπου ή ανωμαλίες της καρδιακής αγωγής.
3. AV Block: Σε ασθενείς με μπλοκ AV, η χρήση της αμιωδαρόνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο αποκλεισμό αγωγιμότητας.
4. Θυροτοξίκωση: Εάν υπάρχει θυρεοτοξίκωση, η χρήση της αμιωδαρόνης μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση.
5. Ηπατική ανεπάρκεια: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, καθώς μπορεί να προκαλέσει αύξηση της δραστικότητας των ηπατικών ενζύμων.
6. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: Η χρήση αμιωδαρόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να περιοριστεί λόγω της τοξικής του επίδρασης στο έμβρυο. Δεν συνιστάται επίσης να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού λόγω της υψηλής συγκέντρωσης του φαρμάκου στο μητρικό γάλα.
7. Φωτοευαισθησία: Η λήψη Amiodarone μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στο φως του ήλιου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε φωτοευαισθησία και φωτοδερμιτίτιδα.
8. Η χρήση μυασθέων: η χρήση αμιωδαρόνης μπορεί να αυξήσει την μυϊκή αδυναμία σε ασθενείς με μυασθένεια gravis.

Παρενέργειες Αμιοδαρόνη

1. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως (φωτοευαισθησία): Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη μπορεί να γίνουν πιο ευαίσθητοι στο υπεριώδες φως, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε ηλιακά εγκαύματα ή άλλες δερματικές αντιδράσεις.
2. Ηπατοτοξικότητα: Η αμιωδαρόνη μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη, η οποία εκδηλώνεται από αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα και, σε σπάνιες περιπτώσεις, την ανάπτυξη της ηπατίτιδας.
3. Θυροτοξίκωση: Η χρήση αμιωδαρόνης μπορεί να προκαλέσει δυσλειτουργία του θυρεοειδούς, συμπεριλαμβανομένου του υπερθυρεοειδισμού ή του υποθυρεοειδισμού.
4. Πνευμονικές επιπλοκές: Περιλαμβάνει πνευμονίτιδα, πνευμονική ίνωση και άλλες πνευμονικές επιπλοκές.
5. Οφθαλμολογικές επιπλοκές: Συμπεριλάβετε τις αδιαφάνειας του κερατοειδούς (κερατοπάθεια) και τις οπτικές νευροπάθειες.
6. Οι νευρολογικές επιπλοκές: Η ανάπτυξη της περιφερικής νευροπάθειας, η μυασθένεια Gravis και άλλες νευρολογικές επιπλοκές είναι δυνατές.
7. Οι δερματικές αντιδράσεις: Μπορεί να περιλαμβάνουν εξάνθημα, κνησμό, ερυθρότητα του δέρματος και άλλες δερματικές εκδηλώσεις.
8. Άλλες σπάνιες παρενέργειες: περιλαμβάνουν αρρυθμίες, υπόταση, υποθυρεοειδισμό, αρτηριακή εμβολή και άλλες.

Υπερβολική δόση

1. Καρδιακές αρρυθμίες: Η υπερβολική δόση αμιωδαρόνης μπορεί να προκαλέσει καρδιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της ταχυκαρδίας, της βραδυκαρδίας, της κολπικής μαρμαρυγής και άλλων διαταραχών του καρδιακού ρυθμού. Αυτό οφείλεται στην αντιαρρυθμική δράση και τις πιθανές επιδράσεις της στην καρδιακή αγωγιμότητα.
2. Παρατεταμένο διάστημα QT: Η αμιωδαρόνη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο σοβαρών αρρυθμιών όπως η κοιλιακή πτερύγια.
3. Τοξική επίδραση στον θυρεοειδή αδένα: η αμιωδαρόνη μπορεί να προκαλέσει τοξική επίδραση στη λειτουργία του θυρεοειδούς, με αποτέλεσμα τον υπο-ή τον υπερθυρεοειδισμό.
4. Η βλάβη του ήπατος και του πνεύμονα: Η παρατεταμένη χρήση ή η υπερβολική δόση αμιωδαρόνης μπορεί να προκαλέσουν βλάβη στο ήπαρ ή πνεύμονα, που εκδηλώνεται ως ηπατίτιδα ή διάμεση πνευμονίτιδα.
5. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με τη χρήση αμιωδαρόνης όπως το σύνδρομο πάχυνσης του αμφιβληστροειδούς, η φωτοδερματίτιδα, οι νευροπάθειες κ.λπ. είναι επίσης δυνατές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Υπεραισθησία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην αμιωδαρόνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Βραδυκαρδία: Η αμιωδαρόνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία και επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ανωμαλίες του κόλπου ή ανωμαλίες της καρδιακής αγωγής.
3. AV Block: Σε ασθενείς με μπλοκ AV, η χρήση της αμιωδαρόνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο αποκλεισμό αγωγιμότητας.
4. Θυροτοξίκωση: Εάν υπάρχει θυρεοτοξίκωση, η χρήση της αμιωδαρόνης μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση.
5. Ηπατική ανεπάρκεια: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, καθώς μπορεί να προκαλέσει αύξηση της δραστικότητας των ηπατικών ενζύμων.
6. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: Η χρήση αμιωδαρόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να περιοριστεί λόγω της τοξικής του επίδρασης στο έμβρυο. Δεν συνιστάται επίσης να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού λόγω της υψηλής συγκέντρωσης του φαρμάκου στο μητρικό γάλα.
7. Φωτοευαισθησία: Η λήψη Amiodarone μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στο φως του ήλιου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε φωτοευαισθησία και φωτοδερμιτίτιδα.
8. Η χρήση μυασθέων: η χρήση αμιωδαρόνης μπορεί να αυξήσει την μυϊκή αδυναμία σε ασθενείς με μυασθένεια gravis.