Νικοτινικό οξύ

Το νικοτινικό οξύ, γνωστό και ως νιασίνη ή βιταμίνη Β3, είναι μία από τις οκτώ βιταμίνες του συμπλέγματος Β. Παίζει σημαντικό ρόλο στις μεταβολικές διεργασίες του σώματος, βοηθώντας στη μετατροπή της τροφής σε ενέργεια. Η νιασίνη εμπλέκεται επίσης στη λειτουργία του νευρικού συστήματος, στη διατήρηση υγιούς δέρματος και στη διατήρηση των φυσιολογικών επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα.

Το νικοτινικό οξύ έχει πολλά βασικά χαρακτηριστικά και χρήσεις:

1. Μείωση της χοληστερόλης: Η νιασίνη μπορεί να μειώσει αποτελεσματικά τα υψηλά επίπεδα της LDL ("κακής") χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στο αίμα και να αυξήσει την HDL ("καλή") χοληστερόλη. Αυτό το καθιστά χρήσιμο στην πρόληψη της αθηροσκλήρωσης και των σχετικών καρδιαγγειακών παθήσεων.
2. Θεραπεία της πελλάγρας: Η ανεπάρκεια νιασίνης μπορεί να οδηγήσει σε πελλάγρα, μια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από διάρροια, δερματίτιδα και άνοια. Το νικοτινικό οξύ χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη αυτής της ασθένειας.
3. Βελτιωμένη γενική υγεία: Ως σημαντικό συστατικό των συνενζύμων NAD και NADP, η νιασίνη είναι απαραίτητη για μια πληθώρα κυτταρικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της επιδιόρθωσης του DNA, της παραγωγής ενέργειας και του κυτταρικού μεταβολισμού.

Η νιασίνη βρίσκεται σε πολλά τρόφιμα, όπως το κρέας, τα ψάρια, τα γαλακτοκομικά προϊόντα, τα αυγά, οι ξηροί καρποί και τα πράσινα λαχανικά. Διατίθεται επίσης σε μορφή συμπληρώματος και μπορεί να συνταγογραφηθεί από γιατρό σε υψηλότερες δόσεις για τη θεραπεία ορισμένων ιατρικών καταστάσεων, όπως η υψηλή χοληστερόλη.

Όταν λαμβάνεται σε υψηλές δόσεις, το νικοτινικό οξύ μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως ερυθρότητα του δέρματος, κνησμό, ζάλη και γαστρεντερικά προβλήματα. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να το χρησιμοποιείτε υπό την επίβλεψη ιατρού, ειδικά όταν χρησιμοποιείται σε μορφή συμπληρώματος για τη θεραπεία ιατρικών παθήσεων.

Ενδείξεις Νικοτινικό οξύ

1. Ανεπάρκεια νιασίνης : Η νιασίνη είναι μια σημαντική βιταμίνη Β και η έλλειψή της μπορεί να οδηγήσει σε διάφορα προβλήματα υγείας, συμπεριλαμβανομένης της πελλάγρας .
2. Υπερχοληστερολαιμία : Η νιασίνη χρησιμοποιείται ως φάρμακο για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα , ειδικά των επιπέδων της LDL (κακής) χοληστερόλης, η οποία μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παθήσεων.
3. Υπερτριγλυκεριδαιμία : Η νιασίνη μπορεί επίσης να βοηθήσει στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο αίμα , γεγονός που σχετίζεται επίσης με τον κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου.
4. Θεραπεία ορισμένων μορφών δερματίτιδας : Σε ορισμένες περιπτώσεις, η νιασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της δερματίτιδας που σχετίζεται με ανεπαρκή πρόσληψη νιασίνης ή άλλους παράγοντες.
5. Πρόληψη καταρράκτη : Ορισμένες μελέτες υποδεικνύουν ότι η νιασίνη μπορεί να είναι χρήσιμη στην πρόληψη του καταρράκτη και άλλων οφθαλμικών ασθενειών.
6. Άλλες καταστάσεις : Η νιασίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ή την πρόληψη άλλων καταστάσεων όπως ημικρανία , αρθρίτιδα, ακόμη και ορισμένες ψυχικές διαταραχές, αν και τα επιστημονικά στοιχεία σε αυτούς τους τομείς δεν είναι τόσο εκτεταμένα.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Από του στόματος δισκία και κάψουλες: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή νιασίνης, διαθέσιμη τόσο σε μη συνταγογραφούμενες όσο και σε συνταγογραφούμενες εκδόσεις. Τα δισκία και οι κάψουλες μπορεί να περιέχουν νιασίνη σε μορφή άμεσης αποδέσμευσης που εισέρχεται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος ή σε μορφή παρατεταμένης/σταδιακής αποδέσμευσης που ελαχιστοποιεί τις παρενέργειες και παρέχει πιο σταθερά επίπεδα νιασίνης κατά τη διάρκεια της ημέρας.
2. Υγρές μορφές: Η υγρή νιασίνη μπορεί να προτιμάται για άτομα που δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία ή κάψουλες. Αυτή η φόρμα επιτρέπει πιο ακριβείς προσαρμογές της δόσης.
3. Επιθέματα : Ορισμένα προϊόντα μπορεί να προσφέρουν νιασίνη σε μορφή επιθέματος, παρέχοντας σταδιακή απελευθέρωση νιασίνης μέσω του δέρματος κατά τη διάρκεια της ημέρας, αν και αυτή η μορφή απελευθέρωσης είναι λιγότερο συχνή.
4. Ενδοφλέβια διαλύματα: Σε ιατρικά περιβάλλοντα, η νιασίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως για τη θεραπεία οξειών καταστάσεων που σχετίζονται με ανεπάρκεια νιασίνης ή για άλλους ειδικούς σκοπούς υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Φαρμακοδυναμική

Το νικοτινικό οξύ, γνωστό και ως νιασίνη, είναι μια από τις βιταμίνες Β που είναι απαραίτητες για τη διατήρηση της ανθρώπινης υγείας. Χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική για την πρόληψη και τη θεραπεία της αθηροσκλήρωσης λόγω της ικανότητάς του να μειώνει τα επίπεδα λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας (LDL) και να αυξάνει τα επίπεδα λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (HDL) στο πλάσμα. Μια μελέτη έδειξε ότι το νικοτινικό οξύ μπορεί να αναστείλει την εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης σε ποντίκια μέσω του υποδοχέα GPR109A που εκφράζεται από κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος, ανεξάρτητα από τις επιδράσεις τροποποίησης των λιπιδίων ( Lukasova et al., 2011 ).

Εκτός από τις άμεσες επιδράσεις του στον μεταβολισμό των λιπιδίων, το νικοτινικό οξύ εμφανίζει επίσης μια ποικιλία φαρμακολογικών επιδράσεων μέσω της ενεργοποίησης του υποδοχέα που εκφράζεται στα λιποκύτταρα και τα κύτταρα του ανοσοποιητικού, γεγονός που μας επιτρέπει να διερευνήσουμε την πιθανή εφαρμογή του για τη θεραπεία άλλων φλεγμονωδών ασθενειών όπως η σκλήρυνση κατά πλάκας ή ψωρίαση (Lukasova et al., 2011).

Η βιομηχανική παραγωγή του νικοτινικού οξέος πραγματοποιείται κυρίως με την οξείδωση της 5-αιθυλ-2-μεθυλοπυριδίνης με νιτρικό οξύ, αλλά αυτή η διαδικασία συνοδεύεται από το σχηματισμό οξειδίου του αζώτου, το οποίο είναι αέριο του θερμοκηπίου. Υπάρχει ανάγκη ανάπτυξης νέων τεχνολογιών για την παραγωγή νικοτινικού οξέος που να είναι πιο πράσινες και να μην επιβαρύνουν το περιβάλλον ( Lisicki et al., 2022 ).

ΣΥΜΠΕΡΑΣΜΑ: Το νικοτινικό οξύ είναι μια σημαντική βιταμίνη Β με ευρύ φάσμα ιατρικών εφαρμογών, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας και πρόληψης της αθηροσκλήρωσης, και δυνατότητα χρήσης στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών. Υπάρχει επίσης ανάγκη να αναπτυχθούν φιλικές προς το περιβάλλον μέθοδοι για την παραγωγή του.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να απορροφηθεί μέσω της γαστρεντερικής οδού μετά από λήψη φαρμάκων από το στόμα ή να καταποθεί από την τροφή. Μόλις απορροφηθεί, κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς του σώματος.
2. Κατανομή : Το νικοτινικό οξύ κατανέμεται καλά στους ιστούς του σώματος, συμπεριλαμβανομένων του ήπατος, των νεφρών και των μυών.
3. Μεταβολισμός : Στο σώμα, το νικοτινικό οξύ υφίσταται μεταβολισμό συμπεριλαμβανομένης της υδροξυλίωσης, της απαμίνωσης και της συμπύκνωσης με αδενοσίνη σε νικοτιναμίδιο αδενινο δινουκλεοτίδιο (NAD) και νικοτιναμίδιο αδενινο δινουκλεοτίδιο φωσφορικό (NADP). Περίπου το 60% του νικοτινικού οξέος που καταναλώνεται μεταβολίζεται στο ήπαρ.
4. Απέκκριση : Το νικοτινικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως μέσω των ούρων.
5. Μηχανισμός Δράσης : Το νικοτινικό οξύ είναι ένα σημαντικό συστατικό του συνενζύμου NAD και NADP, το οποίο παίζει βασικό ρόλο στο μεταβολισμό των υδατανθράκων, των λιπών και των πρωτεϊνών. Μπορεί επίσης να επηρεάσει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα και έχει αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χρήσης και η δοσολογία του νικοτινικού οξέος (νιασίνη) εξαρτάται από τον ειδικό σκοπό της χρήσης του, είτε πρόκειται για μείωση των επιπέδων χοληστερόλης, θεραπεία ανεπάρκειας νιασίνης (πελλάγρα), βελτίωση της υγείας του δέρματος ή άλλες ιατρικές παθήσεις. Είναι σημαντικό να τονιστεί ότι οποιαδήποτε χρήση νιασίνης θα πρέπει να συζητηθεί με έναν γιατρό, ειδικά εάν πρόκειται για υψηλές δόσεις, καθώς μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες. Ακολουθούν γενικές συστάσεις δοσολογίας, οι οποίες μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τις ατομικές ανάγκες και τις συνθήκες υγείας:

Για ανεπάρκεια νιασίνης (πελλάγρα):

• Ενήλικες: Η συνήθης δόση είναι 14 έως 16 mg νιασίνης την ημέρα στη διατροφή. Σε περιπτώσεις ανεπάρκειας νιασίνης, οι δόσεις μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερες.
• Παιδιά: Η συνιστώμενη δόση ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία και τις διατροφικές απαιτήσεις.

Για να μειώσετε τη χοληστερόλη:

• Η αρχική δόση ξεκινά συχνά με 500 mg την ημέρα την ώρα του δείπνου για τη νιασίνη άμεσης αποδέσμευσης, αυξάνοντας σταδιακά στην επιθυμητή δόση, η οποία μπορεί να είναι έως και 1,5-2 g την ημέρα, κατανεμημένη σε πολλά γεύματα για να ελαχιστοποιηθούν οι παρενέργειες.
• Για προϊόντα ελεγχόμενης αποδέσμευσης, η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει και θα πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού σας.

Γενικές συστάσεις:

• Η νιασίνη πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα για να μειωθεί ο κίνδυνος στομαχικής δυσφορίας.
• Για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ερυθρότητα του δέρματος ή κνησμός, μπορεί να συνιστάται η έναρξη με χαμηλή δόση και η σταδιακή αύξηση της δόσης.
• Για να αποφύγετε την τοξικότητα και να ελέγξετε τις παρενέργειες, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις συστάσεις του γιατρού σας.

Χρήση Νικοτινικό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το νικοτινικό οξύ (νιασίνη, βιταμίνη Β3) θεωρείται γενικά ασφαλές για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όταν λαμβάνεται σε συνιστώμενες δόσεις, ως μέρος πολυβιταμινούχων σκευασμάτων ή ως αυτόνομο φάρμακο για την αντιμετώπιση των ελλείψεων αυτής της βιταμίνης. Ωστόσο, όπως με κάθε φάρμακο, η χρήση του νικοτινικού οξέος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να συζητηθεί με το γιατρό σας.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία : Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο νικοτινικό οξύ ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν λόγω της πιθανής ανάπτυξης αλλεργικών αντιδράσεων.
2. Πεπτικό έλκος : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό του γαστρικού βλεννογόνου, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε άτομα με πεπτικό έλκος ή γαστρίτιδα.
3. Ηπατική νόσο : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη λειτουργία του ήπατος, επομένως η χρήση του θα πρέπει να είναι προσεκτική σε ασθενείς με ηπατική νόσο ή κατά τη λήψη άλλων φαρμάκων που επηρεάζουν το ήπαρ.
4. Υπερουριχαιμία : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, γεγονός που μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της ουρικής αρθρίτιδας ή να προκαλέσει έξαρση.
5. Σακχαρώδης διαβήτης: Η λήψη νικοτινικού οξέος μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, ειδικά κατά την παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός : Οι έγκυες γυναίκες και οι θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει να συζητήσουν τη χρήση του νικοτινικού οξέος με τον γιατρό τους, καθώς τα δεδομένα ασφάλειας είναι περιορισμένα.
7. Παιδιά : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά μόνο για ιατρικούς λόγους και υπό την επίβλεψη ιατρού.

Παρενέργειες Νικοτινικό οξύ

1. Ερυθρότητα του δέρματος (υπερθέρμανση) : Μία από τις πιο γνωστές παρενέργειες της νιασίνης είναι το κοκκίνισμα του δέρματος στο πρόσωπο, το λαιμό και το σώμα, γνωστό ως «υπερθέρμανση». Αυτό συμβαίνει λόγω της διαστολής των τριχοειδών αγγείων υπό την επίδραση της νιασίνης.
2. Δερματικό εξάνθημα και κνησμός : Σε μερικούς ανθρώπους, η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει δερματικό εξάνθημα ή κνησμό.
3. Πονοκέφαλος και ζάλη: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν πονοκέφαλο ή ζάλη όταν λαμβάνουν νιασίνη.
4. Ταχυκαρδία (γρήγορος καρδιακός παλμός) : Η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει γρήγορο καρδιακό παλμό σε μερικούς ανθρώπους.
5. Πόνος στο στομάχι και δυσφορία του δίσκου: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πόνο στο στομάχι, ναυτία, έμετο ή άλλη στομαχική ενόχληση.
6. Αυξημένο σάκχαρο στο αίμα : Σε μερικούς ανθρώπους, η νιασίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, κάτι που μπορεί να είναι προβληματικό για άτομα με διαβήτη.
7. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος : Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της ουρικής αρθρίτιδας σε άτομα με αυτήν την πάθηση.
8. Ηπατοτοξικότητα : Σε σπάνιες περιπτώσεις, η νιασίνη μπορεί να προκαλέσει ηπατικές παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένων αυξημένων ηπατικών ενζύμων, ακόμη και ηπατίτιδας.
9. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες : Περιλαμβάνουν αλλεργικές αντιδράσεις, αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, προβλήματα όρασης και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Ερυθρότητα του δέρματος : Μία από τις πιο συχνές παρενέργειες της λήψης υψηλών δόσεων νικοτινικού οξέος είναι το κοκκίνισμα του δέρματος, ειδικά στο πρόσωπο, το λαιμό και το πάνω μέρος του σώματος. Αυτό οφείλεται στη διαστολή των τριχοειδών αγγείων στο δέρμα.
2. Υπόταση (μειωμένη αρτηριακή πίεση) : Η υπερδοσολογία νικοτινικού οξέος μπορεί να προκαλέσει πτώση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, αδυναμία, απώλεια συνείδησης και άλλα συμπτώματα που σχετίζονται με υπόταση.
3. Δυσπεπτικά συμπτώματα: Μπορεί να εμφανιστούν γαστρεντερικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος κ.λπ.
4. Ηπατοτοξικότητα : Κατά τη λήψη υψηλών δόσεων νικοτινικού οξέος, μπορεί να αναπτυχθεί ηπατοτοξικότητα, η οποία εκδηλώνεται με αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στο αίμα και άλλα σημεία ηπατικής βλάβης.
5. Υπεργλυκαιμία : Η λήψη μεγάλων δόσεων νικοτινικού οξέος μπορεί να προκαλέσει υπεργλυκαιμία σε μερικούς ανθρώπους, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη για ασθενείς με ή με προδιάθεση για διαβήτη.
6. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες : Άλλες σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως κυκλοφορικά προβλήματα, αλλεργικές αντιδράσεις ακόμη και αναφυλακτικό σοκ σε περίπτωση σοβαρής αλλεργίας είναι πιθανές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να ενισχύσει τη μείωση της χοληστερόλης της ταυτόχρονης χρήσης με στατίνες ή άλλα φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια. Ωστόσο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως ηπατοτοξικότητα ή μυοπάθεια.
2. Φάρμακα που μειώνουν το σάκχαρο του αίματος : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης ή των υπογλυκαιμικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται στον σακχαρώδη διαβήτη. Οι ασθενείς με διαβήτη μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσουν τις δόσεις των φαρμάκων που μειώνουν το σάκχαρο του αίματος όταν λαμβάνουν ταυτόχρονα νικοτινικό οξύ.
3. Φάρμακα υπερουριχαιμίας : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ουρικής αρθρίτιδας όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα υπερουριχαιμίας όπως η αλλοπουρινόλη.
4. Υπερτασικά φάρμακα : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση των αντιυπερτασικών φαρμάκων όπως οι ανταγωνιστές ασβεστίου ή οι αναστολείς ΜΕΑ. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αρτηριακής πίεσης και σε αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P450 : Το νικοτινικό οξύ μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα των ενζύμων του κυτοχρώματος P450, τα οποία μπορεί να αλλάξουν το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτά τα ένζυμα. Αυτό μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει τις συγκεντρώσεις άλλων φαρμάκων στο αίμα και να αλλάξει την αποτελεσματικότητα ή την ασφάλειά τους.