Simvalimit

Το Simvalimit είναι ένα φάρμακο από την υποομάδα μονοσυστατικών φαρμάκων με δράση μείωσης των λιπιδίων. επιβραδύνει έναν από τους υποτύπους αναγωγάσης. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η σιμβαστατίνη.

Η χορήγηση του φαρμάκου βοηθά στη μείωση του επιπέδου χοληστερόλης με HDL και απολιποπρωτεΐνες, και επιπλέον, αποδυναμώνει τον καταβολισμό και την παραγωγή χοληστερόλης-LDL, επηρεάζοντας ταυτόχρονα τα επίπεδα αυτών των συστατικών στο αίμα, αλλάζοντας τις αναλογίες των λιποπρωτεϊνών που έχουν διαφορετικές πυκνότητες. [1]

Ενδείξεις Simvalimit

Χρησιμοποιείται για κληρονομικές μορφές πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας ομο- ή ετεροζυγωτικού τύπου, και επιπλέον για τη συνδυασμένη μορφή υπερλιπιδαιμίας, η οποία δεν μπορεί να διορθωθεί με δίαιτα ή άλλες μεθόδους μη φαρμάκων.

Συνιστάται για στεφανιαία νόσο με συμπτώματα υπερχοληστερολαιμίας, προκειμένου να μειωθεί η πιθανότητα θανάτου από στεφανιαία, έμφραγμα του μυοκαρδίου (χωρίς θανατηφόρο αποτέλεσμα), εγκεφαλικό επεισόδιο και κινδύνους κατά τη διαδικασία επαναγγείωσης του μυοκαρδίου και επιπλέον να επιβραδυνθεί η εξέλιξη της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης Το

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση των φαρμάκων γίνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. μέσα στο κουτί - 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι μια ουσία που ρυθμίζει τα επίπεδα λιπιδίων. Περιλαμβάνεται στην υποομάδα στοιχείων που επιβραδύνουν την αναγωγάση HMG-CoA (ονομάζονται επίσης στατίνες). Ο αποκλεισμός της δραστηριότητας της αναγωγάσης HMG-CoA οδηγεί σε επιβράδυνση του μετασχηματισμού του HMG CoA σε μεβαλονικό οξύ (πρόδρομος της χοληστερόλης · οι διαδικασίες σύνδεσης χοληστερόλης πραγματοποιούνται κυρίως στο ήπαρ).

Μέσα στο πλάσμα, οι στατίνες μειώνουν το επίπεδο της ολικής χοληστερόλης, καθώς και των LDL-C και VLDL-C. Ταυτόχρονα, μπορούν να μειώσουν τις τιμές τριγλυκεριδίων και να αυξήσουν ελαφρώς την HDL-C. Σε αυτή την περίπτωση, η υπολιπιδαιμική επίδραση των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας έναν άλλο μηχανισμό. [2]

Η μείωση των ενδοκυτταρικών αποθεμάτων χοληστερόλης μέσα στο τοίχωμα των ηπατοκυττάρων οδηγεί σε αντισταθμιστική αύξηση του αριθμού των απολήξεων προς την LDL και επίσης προάγει την απέκκριση της LDL από το αίμα. [3]

Φαρμακοκινητική

Η σιμβαστατίνη απορροφάται μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα και, μετά από διαδικασίες υδρόλυσης, μετατρέπεται σε ενεργό στοιχείο - β -υδροξυοξύ. Διατίθενται επίσης άλλα μεταβολικά προϊόντα (με και χωρίς δραστηριότητα). Το φάρμακο φθάνει τις τιμές Cmax στο πλάσμα σε διάστημα 1,3-2,4 ωρών.

Η σιμβαστατίνη έχει εντατικές μεταβολικές διεργασίες στο 1ο ενδοηπατικό πέρασμα. Λιγότερο από 5% ενός από του στόματος χορηγούμενου τμήματος διεισδύει στην κυκλοφορία με τη μορφή ενεργών μεταβολικών συστατικών. Η πρωτεϊνική σύνθεση της σιμβαστατίνης με β-υδροξυ οξύ είναι 95%.

Το φάρμακο εισέρχεται στο γαστρεντερικό σωλήνα με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων μαζί με τη χολή. αποβάλλεται ως επί το πλείστον με τα κόπρανα. Περίπου το 10-15% της δοσολογίας απεκκρίνεται στα ούρα (το μεγαλύτερο μέρος είναι με τη μορφή μεταβολιτών που δεν έχουν καμία δραστηριότητα). Ο χρόνος ημίσειας ζωής των ενεργών μεταβολικών στοιχείων είναι 1,9 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από τη χρήση του φαρμάκου, ο ασθενής πρέπει να αρχίσει να ακολουθεί μια τυπική δίαιτα με χαμηλά επίπεδα χοληστερόλης (το σχήμα πρέπει να τηρείται καθ 'όλη τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας). Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο το βράδυ - πριν από το δείπνο ή μαζί με αυτό.

Εφαρμογή σε άτομα με συνδυασμένο τύπο υπερλιπιδαιμίας, πρωταρχικής μορφής υπερχοληστερολαιμία, καθώς και κληρονομική υπερχοληστερολαιμία ετεροζυγωτικής φύσης.

Καταναλώστε 10 mg της ουσίας μία φορά την ημέρα (το βράδυ). Η διόρθωση των μερίδων πραγματοποιείται τουλάχιστον μία φορά το μήνα. Μια ημέρα μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 10-80 mg του φαρμάκου. Μην υπερβαίνετε την ημερήσια δοσολογία των 80 mg.

Κληρονομική μορφή ομοζυγωτικής υπερχοληστερολαιμίας.

Καταναλώστε 1 φορά την ημέρα (το βράδυ) στα 40 mg ή χρησιμοποιήστε ένα σχήμα με την πρόσληψη 80 mg, χωρισμένο σε 3 ενέσεις (το πρωί και το απόγευμα - 20 mg και τα υπόλοιπα 40 mg - το βράδυ).

Εισαγωγή για ισχαιμική καρδιοπάθεια.

Πρώτον, πρέπει να λαμβάνετε 1 φορά την ημέρα, το βράδυ, 20 mg το καθένα. Στη συνέχεια, η μερίδα αλλάζει (τουλάχιστον μία φορά το μήνα). Για μια ημέρα (σε 1 δόση), μπορείτε να χρησιμοποιήσετε όχι περισσότερο από 80 mg.

Στην περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με φιβράτες, κυκλοσπορίνη ή νιασίνη, η οποία χρησιμοποιείται με τη μορφή ουσίας που μειώνει τα λιπίδια, το Simvalimit μπορεί να λαμβάνεται σε δόση όχι μεγαλύτερη από 10 mg ημερησίως.

Έλλειψη νεφρικής λειτουργίας.

Σε σοβαρό στάδιο παραβίασης (επίπεδο CC <30 ml ανά λεπτό), η αρχική δοσολογία είναι 5 mg την ημέρα. Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Δεν καταναλώνουν περισσότερα από 10 mg φαρμάκων την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Η χρήση στην παιδιατρική απαγορεύεται επειδή δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με την έκθεση και την ασφάλεια των φαρμάκων.

Χρήση Simvalimit κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χοληστερόλη, μαζί με άλλα ενδιάμεσα στοιχεία σύνδεσης, είναι συστατικά που είναι απαραίτητα για την ανάπτυξη του εμβρύου (μεταξύ άλλων, για τη σύνδεση των κυτταρικών τοιχωμάτων και των στεροειδών). Λόγω του γεγονότος ότι οι στατίνες επιβραδύνουν τη σύνδεση της χοληστερόλης και άλλων βιοενεργών παραγώγων χοληστερόλης, εάν χορηγηθούν σε έγκυες γυναίκες, μπορούν να προκαλέσουν διαταραχές της εμβρυϊκής ανάπτυξης. Επομένως, οι στατίνες δεν χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η θεραπεία με στατίνες σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία απαιτεί τη χρήση αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας και για 1 μήνα μετά την ολοκλήρωσή της. Σε περίπτωση εγκυμοσύνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη λήψη φαρμάκων.

Το Simvalimit απαγορεύεται για χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Εάν υπάρχει ζωτική ανάγκη χρήσης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να εγκαταλείψουμε το GV για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη σιμβαστατίνη ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• μια ενεργή μορφή ηπατικής παθολογίας ή αύξηση της δραστηριότητας των αμινοτρανσφερασών εντός του ορού (άγνωστης φύσης).
• πορφυρία.

Παρενέργειες Simvalimit

Συχνά, μεταξύ των πλευρικών συμπτωμάτων του φαρμάκου, σημειώνονται διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: κοιλιακός πόνος, έμετος, φούσκωμα, διάρροια ή δυσκοιλιότητα και ναυτία.

Μερικές φορές είναι πιθανό να εμφανιστούν εξανθήματα, θολή όραση, ζάλη, δυσγευσία, πονοκέφαλοι και αϋπνία.

Περιστασιακά, υπάρχει αρνητική επίδραση στους μυς και το συκώτι. Είναι δυνατή η αύξηση της δραστηριότητας των αμινοτρανσφερασών του ορού.

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση ηπατίτιδας, ίκτερου ή παγκρεατίτιδας, καθώς και το σύνδρομο δυσανεξίας με την εμφάνιση οιδήματος του Quincke.

Μπορεί να αναπτυχθεί μυοπάθεια, η οποία εκδηλώνεται με τη μορφή μυοσίτιδας, μυαλγίας και μυϊκής αδυναμίας, μαζί με ταυτόχρονη αύξηση της δραστηριότητας της CPK, ειδικά σε άτομα που χρησιμοποιούν σιμβαστατίνη σε συνδυασμό με φιβράτες, ερυθρομυκίνη, ανοσοκατασταλτικά, νιασίνη και ιτρακοναζόλη.

Η εμφάνιση πολυνευροπάθειας και παραισθησίας είναι πιθανή.

Υπάρχουν ενδείξεις ανάπτυξης δευτερογενούς νεφρικής ανεπάρκειας και ραβδομυόλυσης.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μεμονωμένες καταστάσεις με δηλητηρίαση από το Simvalimit, αλλά δεν βρέθηκαν συγκεκριμένα σημάδια. η κατάσταση των ασθενών σταθεροποιούνταν πάντα μετά από συμπτωματικές επεμβάσεις.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πραγματοποιούνται τυπικές ενέργειες (πρόκληση εμέτου, λήψη ενεργού άνθρακα, παρακολούθηση του έργου σημαντικών οργάνων). Επιπλέον, θα πρέπει να παρακολουθούνται η λειτουργία των νεφρών / του ήπατος και οι τιμές της κινάσης κρεατίνης στον ορό.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο χυμός γκρέιπφρουτ αυξάνει τα επίπεδα της σιμβαστατίνης στο πλάσμα.

Αντιβιοτικά ερυθρομυκίνη με κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, που είναι αντικαταθλιπτικό, αντιμυκητιασική κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη και άλλα παράγωγα τριαζόλης με ιμιδαζόλη, κυκλοσπορίνη (ανοσοκατασταλτικό), αντιιικά φάρμακα (επιβραδύνει τη δράση των ιικών πρωτεασών) την εμφάνιση μυοπάθειας.

Ο συνδυασμός στατινών με αντιπηκτικά, τα οποία είναι παράγωγα της οξυκουμαρίνης (για παράδειγμα, βαρφαρίνη με ακενοκουμαρόλη), μπορεί να προκαλέσει αύξηση της πιθανότητας αιμορραγίας και PTT.

Ο συνδυασμός του Simvalimit με κουμαρινικά αντιπηκτικά (για παράδειγμα, βαρφαρίνη ή ακενοκουμαρόλη) ή η αλλαγή της μερίδας σιμβαστατίνης απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του επιπέδου PTV πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας. Με την επίτευξη σταθερών τιμών, τότε παρακολουθείται ανά διαστήματα που συνταγογραφούνται σε άτομα που λαμβάνουν αντιπηκτικά.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με τη διγοξίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του επιπέδου στο πλάσμα της τελευταίας, η οποία μπορεί να προκαλέσει εμετό, ναυτία και αρρυθμία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Simvalimite πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, προστατευμένο από υγρασία και μικρά παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Simvalimit μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι οι ουσίες Simvor, Simgal με Simvastatin, Simvastol και Vasilip με Ovenkor, και επιπλέον Simvagexal, Zokor και Aktalipid.