Diclonat p

Το δικλονικό ρ είναι παράγωγο του α-τολουϊκού οξέος. έχει αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

Περιέχει το στοιχείο δικλοφενάκη, το οποίο βοηθά στη μείωση της έντασης του πόνου (που εμφανίζεται κατά την κίνηση ή σε ήρεμη κατάσταση), μειώνει το πρήξιμο που επηρεάζει τις αρθρώσεις και επίσης μειώνει την πρωινή δυσκαμψία που εμφανίζεται σε ρευματικές παθήσεις. Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το φάρμακο επιδεικνύει αντιαιμοπεταλιακή δράση. [1]

Ενδείξεις Diclonat p

Χρησιμοποιείται για ενδομυϊκές ενέσεις σε τέτοιες περιπτώσεις:

• φλεγμονές που επηρεάζουν την περιοχή ODA ( αρθρίτιδα ψωριασικής, ρευματοειδούς ή χρόνιας νεανικής φύσης, και επιπλέον, αρθρίτιδα ουρικής αρθρίτιδας στην ενεργό φάση και αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα).
• φλεγμονή στην περιοχή της πυέλου, και επιπλέον, πρωκτίτιδα με αδενίτιδα, κολικούς, που έχουν χολικό ή νεφρικό χαρακτήρα και αλγομηνόρροια πρωτογενούς τύπου.
• που έχουν εκφυλιστικό χαρακτήρα της παθολογίας της ODA (οστεοχονδρόζη ή παραμορφωτική μορφή οστεοαρθρίτιδας).
• συνδυαστική θεραπεία σε περίπτωση φλεγμονωδών λοιμώξεων στο λαιμό, τα αυτιά και τη μύτη, στις οποίες υπάρχει έντονος πόνος (αμυγδαλίτιδα ή μέση ωτίτιδα με φαρυγγίτιδα).
• διάφορους πόνους (ρευματισμοί στους μαλακούς ιστούς, ισχιαλγία, θυλακίτιδα και οσφυαλγία με νευραλγία και τενοντοκολπίτιδα, μυαλγία, πονοκέφαλο, πονόδοντο ή ημικρανία, και ταυτόχρονα μέτριος πόνος διαφορετικής προέλευσης).
• πόνος που σχετίζεται με τραυματισμούς, στο φόντο του οποίου αναπτύσσεται φλεγμονή.
• μετεγχειρητικός πόνος
• εμπύρετο σύνδρομο.

Διενεργούνται ενδοφλέβιες εγχύσεις μέσω στάγδην για την ανακούφιση ή την πρόληψη του μετεγχειρητικού πόνου.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του στοιχείου του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού για ενδοφλέβιες ή ενδομυϊκές ενέσεις. μέσα στο κουτί περιέχει 5 φύσιγγες με όγκο 3 ml.

Diclonat p retard 100

Το Diclonat p retard 100 παράγεται σε δισκία (όγκος 0,1 g) - 10 τεμάχια μέσα σε συσκευασία blister. Το κουτί περιέχει 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η δικλοφενάκη αναστέλλει μη επιλεκτικά τα συστατικά των COX-1 και COX-2, καταστρέφοντας έτσι τις μεταβολικές διεργασίες που παράγονται με αραχιδονικό οξύ. Επιπλέον, αναστέλλει τη βιοσύνθεση των PGs, που λειτουργούν ως φλεγμονώδεις και μεσολαβητές του πόνου, και επίσης αυξάνουν τη θερμοκρασία. [2]

Φαρμακοκινητική

Με ενδομυϊκή χορήγηση 75 mg του φαρμάκου, το Cmax πλάσματός του είναι 2,5 μg / ml και καταγράφεται μετά από 20 λεπτά. αυτοί οι δείκτες σχετίζονται γραμμικά με το μέγεθος του εφαρμοζόμενου τμήματος.

Η ενδοφλέβια έγχυση 75 mg μέσω σταγονόμετρου (που διαρκεί περισσότερο από 2 ώρες) οδηγεί σε Cmax πλάσματος 1,9 μg / ml. Οι τιμές του φαρμάκου σχετίζονται αντιστρόφως με τη διάρκεια της έγχυσης. [3]

Η πρωτεϊνική σύνθεση του φαρμάκου είναι αρκετά υψηλή - 99% (συντίθεται κυρίως με λευκωματίνη). Ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής ενδοπλάσματος κυμαίνεται από 1-2 ώρες.

Εάν παρατηρηθεί το καθορισμένο διάστημα μεταξύ των δόσεων, το φάρμακο δεν συσσωρεύεται. Προσφέρεται καλά για κατανομή στο εσωτερικό των υγρών μαζί με τους ιστούς. Περνά στο αρθρικό, φτάνοντας στο επίπεδο Cmax μετά από 3-6 ώρες.

Συμμετέχει σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες: κατά 50% στο 1ο πέρασμα. Οι τιμές AUC είναι δύο φορές χαμηλότερες στην περίπτωση χορήγησης από του στόματος φαρμάκων (σε σύγκριση με παρεντερική χρήση παρόμοιας δοσολογίας). Μεταβολικές διεργασίες συμβαίνουν με 1-πλάσια ή πολλαπλή σύζευξη με υδροξυλίωση. Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται χρησιμοποιώντας τη δομή ενζύμου P450 CYP2C9. Η φαρμακευτική δράση των μεταβολικών συστατικών είναι ασθενέστερη από εκείνη της δικλοφενάκης.

Η απέκκριση του μεγαλύτερου μέρους του Diclonat πραγματοποιείται από τα νεφρά. Η συνολική κάθαρση είναι 260 ml ανά λεπτό. 60% απεκκρίνεται από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων. λιγότερο από 1% έχει αμετάβλητο σχήμα. Τα υπόλοιπα μεταβολικά συστατικά αποβάλλονται μαζί με τη χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο συνταγογραφείται ενδοφλεβίως μέσω σταγονόμετρου (έγχυση) ή ενδομυϊκά. Πρέπει να χρησιμοποιήσετε το Diclonat n για μέγιστο 2 ημέρες. Εάν υπάρχει ανάγκη συνέχισης της θεραπείας, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί φαρμακευτική αγωγή με τη μορφή υπόθετων ή δισκίων.

Διενέργεια ενδομυϊκών ενέσεων: άτομα με οξύ πόνο χρησιμοποιούνται καθημερινά 75 mg φαρμάκων. Εάν είναι απαραίτητο (κατά την ανάπτυξη κολικού νεφρικής ή χολικής φύσης), η ημερήσια δόση αυξάνεται σε 0,15 g (1 αμπούλα 2 φορές την ημέρα).

Εκτέλεση ενδοφλέβιων εγχύσεων μέσω σταγονόμετρου: πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, είναι απαραίτητο να διαλύσετε 75 mg της ουσίας (1 αμπούλα) εντός 0,1-0,5 λίτρων 5% δεξτρόζης ή 0,9% NaCl (πριν από αυτό, πρέπει να προσθέσετε στην έγχυση υγρό 8,4% όξινο ανθρακικό νάτριο (0,5 ml)). Τα υγρά έγχυσης που έχουν τελειώσει πρέπει να είναι διαυγή.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας μετεγχειρητικού πόνου (μέτριο ή σοβαρό), το φάρμακο χρησιμοποιείται για περίοδο 0,5-2 ωρών σε μερίδα 75 mg. Εάν είναι απαραίτητο, μετά από μερικές ώρες μπορεί να εφαρμοστεί ξανά, αλλά η δοσολογία του φαρμάκου δεν πρέπει να είναι μεγαλύτερη από 0,15 g ημερησίως.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη μετεγχειρητικού πόνου, πραγματοποιείται έγχυση 15-60 λεπτών 25-50 mg Diclonat p.Περαιτέρω, η έγχυση συνεχίζεται με ρυθμό 5 mg / ώρα έως ότου επιτευχθεί ημερήσια δοσολογία 0,15 g.

• Αίτηση για παιδιά

Το Diclonat p δεν χρησιμοποιείται από άτομα ηλικίας κάτω των 15 ετών.

Χρήση Diclonat p κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία στα ΜΣΑΦ (επίσης στην ασπιρίνη) ή εάν ο ασθενής έχει άσθμα «ασπιρίνης».
• αιμορραγία ή ενεργές φάσεις διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα.
• καταστολή των αιμοποιητικών διεργασιών στο μυελό των οστών.
• διάφορες διαταραχές αιμόστασης (συμπεριλαμβανομένης της αιμορροφιλίας).
• καταστάσεις που σχετίζονται με υψηλή πιθανότητα αιμορραγίας (επίσης την παρουσία τους στο ιστορικό).

Παρενέργειες Diclonat p

Οι κύριες παρενέργειες:

• βλάβες στο πεπτικό σύστημα: Γαστροπάθεια ΜΣΑΦ παρατηρείται συχνά (επιγαστρική δυσφορία και γαστραλγία, φούσκωμα, έμετος, ρέψιμο, έντονη καούρα, κοιλιακό άλγος, ναυτία, υπερπληθυσμός στο στομάχι και διάρροια), αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα (μελένα ή αιματέμεση), βλάβες σε του γαστρεντερικού σωλήνα, με διαβρωτική-ελκώδη φύση (πεπτικά έλκη, βλάβες του στομάχου ή του οισοφάγου και πολλαπλές διαταραχές στο γαστρεντερικό σωλήνα) και διάτρηση του εντερικού τοιχώματος (κόπρανα με αίμα, έντονος πόνος με σχήμα κοπής, μελένα, κάψιμο η επιγαστρική ζώνη και η αιμάτωση), και εκτός από αυτήν την παγκρεατίτιδα, συνοδευόμενη από αιμορραγία ή κολίτιδα μη ειδικού τύπου, δυσκοιλιότητα, ξεροστομία και ηπατίτιδα τοξικής φύσης. Μερικές φορές κολίτιδα ή επιδείνωση της πορείας της, ανορεξία ή απώλεια όρεξης, έμετος, σπασμοί, πόνος που επηρεάζει τη βλεννογόνο μεμβράνη στο στόμα και αφθώδης στοματίτιδα (έλκη και διάβρωση, καθώς και λευκή πλάκα στον βλεννογόνο του στόματος).
• διαταραχές που σχετίζονται με τη δραστηριότητα της Εθνοσυνέλευσης: συχνά εμφανίζονται ζάλη ή πονοκέφαλοι. Μερικές φορές μπορεί να υπάρχει κατάθλιψη, υπνηλία, σπασμοί, σοβαρή κόπωση, νευρικότητα με ευερεθιστότητα, και επιπλέον, μηνιγγίτιδα ασηπτικής γένεσης, πολυνευροπάθεια (τρόμος και υποστέρηση, καθώς και αδυναμία ή πόνος στους μυς των ποδιών και των χεριών), αϋπνία, εξασθένηση της μνήμης, φόβος και ψυχωτικά σημάδια.
• προβλήματα με την αισθητηριακή λειτουργία: τοξική αμβλυωπία, επιδείνωση της οπτικής οξύτητας, διπλωπία, σκότωμα, διαταραχή της ακοής και άλλες διαταραχές της ακοής, καθώς και κουδούνισμα του αυτιού.
• επιδερμικές βλάβες: συχνά υπάρχει επιδερμική υπεραιμία, κνησμός ή εξανθήματα (κυρίως κνίδωση ή ερυθηματώδη). Μερικές φορές αναπτύσσεται πολυμορφικό ερύθημα, SS, TEN και φωτοδερματίτιδα (εξανθήματα, σοβαρά ηλιακά εγκαύματα και διαταραχές χρώσης). Περιστασιακά, με ενδομυϊκή ένεση, μπορεί να εμφανιστεί διήθηση, κάψιμο, νέκρωση του λιπώδους ιστού και νέκρωση ασηπτικής φύσης. Είναι επίσης πιθανή η νέκρωση στην περιοχή της διαδικασίας.
• διαταραχές της ουρογεννητικής λειτουργίας: συχνά υπάρχει καθυστέρηση στην έκκριση υγρού. Μερικές φορές αναπτύσσεται δυσμηνόρροια, πρωτεϊνουρία, αιματουρία, επανειλημμένοι κολπικοί πόνοι άγνωστης φύσης, κυστίτιδα, ανουρία ή ολιγουρία, και επιπλέον, πολλακιουρία, σωληνοειδής νεφρίτιδα, επιδείνωση της νεφρικής δραστηριότητας ή επιδείνωση υφιστάμενων διαταραχών, καθώς και νεφρωσικό σύνδρομο και περιφερικό οίδημα.
• προβλήματα με την αιμοποιητική δραστηριότητα: μερικές φορές υπάρχει αναιμία (απλαστική, αιμολυτική ή προκαλείται από ενδογενή αιμορραγία), ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετερο-, λευκο- ή θρομβοπενία (συνοδεύεται από πορφύρα ή όχι) και εκχύμωση.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: μερικές φορές παρατηρείται δύσπνοια.
• βλάβες στο έργο του CVS: το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης συχνά αυξάνεται. Μερικές φορές εμφανίζεται κατάρρευση, αρρυθμία ή καρδιαλγία. Περιστασιακά, το CHF επιδεινώνεται ή εμφανίζεται πόνος στο στήθος.
• ενδοκρινικές διαταραχές: περιστασιακά απώλεια βάρους. 
• αλλεργία, και ταυτόχρονα εκδηλώσεις βρογχοσπαστικής αλλεργίας.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, αναπτύσσονται σημεία που σχετίζονται με τη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα, διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (από υπνηλία με λήθαργο έως ανάπτυξη σπασμών με κώμα), νεφροτοξικότητα (μπορεί να φτάσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια) και υπόταση.

Λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα για την απομάκρυνση των σημείων διαταραχών. Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης ή αναγκαστικής διούρησης θα είναι αναποτελεσματικές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει τα επίπεδα μεθοτρεξάτης στο πλάσμα, κυκλοσπορίνη με ουσίες λιθίου και διγοξίνη.

Αποδυναμώνει την επίδραση των διουρητικών φαρμάκων.

Όταν χρησιμοποιείται με διουρητικά που εξοικονομούν κάλιο, αυξάνεται η πιθανότητα υπερκαλιαιμίας.

Η χορήγηση με θρομβολυτικά (στρεπτοκινάση και αλτεπλάση με ουροκινάση) και αντιπηκτικά αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας (κυρίως εντός του γαστρεντερικού σωλήνα).

Το φάρμακο μειώνει τη θεραπευτική δραστηριότητα των υπνωτικών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Ο συνδυασμός με το Diclonat p αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης αρνητικών συμπτωμάτων άλλων ΜΣΑΦ και GCS (αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα), τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης και την τοξική δράση της μεθοτρεξάτης.

Η ασπιρίνη μειώνει το αίμα της δικλοφενάκης.

Όταν συνδυάζεται με παρακεταμόλη, αυξάνεται η πιθανότητα νεφροτοξικών ιδιοτήτων της δικλοφενάκης.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την υπογλυκαιμική δραστηριότητα των αντιδιαβητικών φαρμάκων.

Η κεφοτετάνη, η πλικαμυκίνη με βαλπροϊκό οξύ και επιπλέον η κεφαπεραζόνη με κεφαμανδόλη αυξάνουν τη συχνότητα εμφάνισης υποπροθρομβιναιμίας.

Οι ουσίες χρυσός και κυκλοσπορίνη αυξάνουν την επίδραση της δικλοφενάκης στη σύνδεση των νεφρών με PG, με αποτέλεσμα αυξημένη νεφροτοξικότητα.

Ο συνδυασμός του Diclonat p με κολχικίνη, αιθυλική αλκοόλη, βαλσαμόχορτο ή κορτικοτροπίνη αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα.

Τα φάρμακα που προκαλούν την ανάπτυξη φωτοευαισθησίας αυξάνουν την ευαισθητοποιητική επίδραση της δικλοφενάκης σε σχέση με την υπεριώδη ακτινοβολία.

Ουσίες που εμποδίζουν τις διαδικασίες της σωληνοειδούς έκκρισης αυξάνουν το επίπεδο της δικλοφενάκης στο πλάσμα, γεγονός που ενισχύει την τοξικότητα και τη θεραπευτική της δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Diclonat n πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Θερμοκρασία - εντός 15-25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Diclonat p μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία κατασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Diclobene με Voltaren Emulgel, καθώς και το Dicloran με το Diclofenac Sandoz.