Herpeval

Το Herpeval είναι ένα αντιικό φάρμακο. Το ενεργό συστατικό του είναι η βαλακυκλοβίρη (η ουσία είναι ο εστέρας L-βαλίνης του acyclovir, ο οποίος δρα ως ανάλογο του νουκλεοσιδίου των πουρινών (γουανίνη)).

Μέσα στο ήπαρ, το ενεργό συστατικό του φαρμάκου με τη συμμετοχή του στοιχείου υδρολάση βαλακυκλοβίρης μετατρέπεται σε 2 ουσίες - βαλίνη με ακυκλοβίρη. Η θεραπευτική εκλεκτικότητα του acyclovir μπορεί κυρίως να εξηγηθεί από το γεγονός ότι ενεργοποιείται από ένα συγκεκριμένο ένζυμο του ιού. [1]

Ενδείξεις Herpeval

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τέτοιων ασθενειών:

• Έρπης ζωστήρας;
• βλάβες των βλεννογόνων και της επιδερμίδας που σχετίζονται με τον ιό του απλού έρπητα (αυτό περιλαμβάνει επίσης τη γεννητική μορφή του έρπητα πρωτογενούς και υποτροπιάζοντος τύπου).
• πυρετός στα χείλη.

Χρησιμοποιείται για την προληπτική θεραπεία υποτροπιάζουσων λοιμώξεων της επιδερμίδας και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον απλό έρπητα (επίσης η γεννητική του μορφή). Μπορεί να συνταγογραφηθεί για να μειώσει την πιθανότητα μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε έναν υγιή σύντροφο κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής.

Συνιστάται για την πρόληψη του CMVI και την ανάπτυξη παθολογιών μετά τη μεταμόσχευση οργάνων.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πωλείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα στη συσκευασία κυττάρων. μέσα στο κουτί - 1, 2 ή 4 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Το Acyclovir επιβραδύνει συγκεκριμένα την ιογενή δράση του έρπητα in vitro (σε σχέση με τον κοινό έρπητα του 1ου και 2ου τύπου, CMV, έρπητα ζωστήρα, EBV και ιού έρπητα τύπου 5). Η ενεργός μορφή του είναι η 3-φωσφορική ακυκλοβίρη, που σχηματίζεται κατά τη διάρκεια διαδικασιών φωσφορυλίωσης χρησιμοποιώντας κυτταρικές κινάσες (ιική κινάση θυμιδίνης). Αυτό το στοιχείο επιβραδύνει ανταγωνιστικά την πολυμεράση DNA του ιού και ενσωματώνεται στο DNA του.

Η αντίσταση σχετίζεται με την έλλειψη ιικής κινάσης θυμιδίνης, η οποία προκαλεί τη μεγάλη εξάπλωση του ιού στο σώμα. Μερικές φορές η μείωση της ευαισθησίας στην ακυκλοβίρη σχετίζεται με την εμφάνιση ιικών στελεχών στα οποία διαταράσσεται η ακεραιότητα της δομής του DNA πολυμεράσης ή του ιού TC. [2]

Σε άτομα με υγιή ανοσία, ο ιός με εξασθενημένη ευαισθησία στην ακυκλοβίρη παρατηρείται μεμονωμένα και μερικές φορές αναπτύσσεται μόνο σε άτομα με σοβαρές ανοσολογικές διαταραχές. [3]

Φαρμακοκινητική

Το valacyclovir έχει καλή απορρόφηση, μετατρέπεται σχεδόν πλήρως με μεγάλη ταχύτητα σε βαλίνη με ακυκλοβίρη. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας του acyclovir στην περίπτωση λήψης 1 g βαλακυκλοβίρης είναι 54% (χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής). Οι τιμές Cmax της ακυκλοβίρης είναι ίσες με 10-37 μmol όταν χορηγείται εφάπαξ δόση 0,25-2 g (μετά από 1-2 ώρες από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου). Το επίπεδο πλάσματος της βαλακυκλοβίρης είναι 4% των τιμών της ακυκλοβίρης και καταγράφεται μετά από 30-100 λεπτά (κατά μέσο όρο). μετά από 3 ώρες, μειώνεται σε ένα σημάδι κάτω από το καθορισμένο όριο.

Η πρωτεϊνική σύνθεση της βαλακυκλοβίρης είναι εξαιρετικά χαμηλή - 15%.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir είναι περίπου 3 ώρες. σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια στην τελική φάση - περίπου 14 ώρες. Η βαλακυκλοβίρη απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως με τη μορφή ακυκλοβίρης (πάνω από το 80% της δοσολογίας), καθώς και το μεταβολικό της στοιχείο 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλογουανίνη.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τον έρπητα ζωστήρα: εφαρμόστε 2 δισκία (1 g) φαρμάκων, 3 φορές την ημέρα, κατά τη διάρκεια της 1ης εβδομάδας.

Θεραπεία για λοιμώξεις που σχετίζονται με τον ιό του απλού έρπητα.

Άτομα με υγιή ανοσία - 1 δισκίο (0,5 g), 2 φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση υποτροπών, η θεραπεία διαρκεί 3-5 ημέρες. Στην περίπτωση της πρωτογενούς θεραπείας, η οποία μπορεί να είναι πιο δύσκολη, το μάθημα είναι 10 ημέρες. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη θεραπεία με υποτροπές του ιού του απλού έρπητα όσο το δυνατόν νωρίτερα - θεωρείται βέλτιστη η λήψη του φαρμάκου κατά το προδρομικό στάδιο ή αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων σημείων. Το φάρμακο είναι σε θέση να αποτρέψει την εμφάνιση βλαβών σε περίπτωση υποτροπής, εάν η θεραπεία ξεκινήσει αμέσως μετά την ανάπτυξη των πρώτων εκδηλώσεων της νόσου.

Εναλλακτικά, στη θεραπεία του πυρετού των χειλιών, συνταγογραφείται μια δόση 4 δισκίων (2 g), 2 φορές την ημέρα. Η δεύτερη μερίδα πρέπει να καταναλώνεται περίπου 12 ώρες (τουλάχιστον 6 ώρες αργότερα) μετά την πρώτη δόση. Στις αναφερόμενες δοσολογίες, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι το πολύ 1 ημέρα, καθώς διαπιστώθηκε ότι η μακρύτερη χρήση δεν αυξάνει τη φαρμακευτική αποτελεσματικότητα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων σημείων πυρετού στα χείλη (κνησμός, μυρμήγκιασμα ή κάψιμο στα χείλη).

Καταστολή επαναλαμβανόμενων λοιμώξεων που σχετίζονται με τον ιό του απλού έρπητα:

• άτομα με υγιή ανοσία συνταγογραφούνται 1 δισκίο φαρμάκων (0,5 g), 1 φορά την ημέρα.
• με ανοσοανεπάρκεια, απαιτείται η χρήση 1 δισκίου (0,5 g) 2 φορές την ημέρα.

Μείωση της πιθανότητας μετάδοσης του έρπητα των γεννητικών οργάνων.

Με υγιή ανοσία σε άτομα με εννέα ή λιγότερες παροξύνσεις της νόσου ετησίως, το Gerpeval συνταγογραφείται σε δοσολογία 0,5 g 1 φορά την ημέρα.

Πρόληψη της ανάπτυξης CMVI και παθολογιών μετά από μεταμόσχευση οργάνων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δοσολογία 4 δισκίων (2 g), 4 φορές την ημέρα, όσο το δυνατόν γρηγορότερα μετά τη μεταμόσχευση. Σε περίπτωση βλάβης των νεφρών, οι μερίδες μειώνονται. Η θεραπεία διαρκεί συνήθως 3 μήνες, αλλά μπορεί να παραταθεί σε άτομα με αυξημένο κίνδυνο.

• Αίτηση για παιδιά

Συνιστάται για παιδιά από 12 ετών για να αποτρέψει την ανάπτυξη CMVI ή παθολογιών μετά τη μεταμόσχευση.

Χρήση Herpeval κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Επιτρέπεται η χρήση του Herpeval κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από αυτό είναι πιο πιθανό από τους κινδύνους επιπλοκών για το έμβρυο.

Με την ηπατίτιδα Β, το φάρμακο συνταγογραφείται με προσοχή, μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Σε αυτή την περίπτωση, η βαλακυκλοβίρη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για θεραπεία σε νεογέννητα.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση σοβαρής δυσανεξίας στην ακυκλοβίρη και σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.

Παρενέργειες Herpeval

Οι κύριες παρενέργειες:

• διαταραχές στον τομέα της Εθνοσυνέλευσης και της ψυχής: ζάλη, παραισθήσεις, κεφαλαλγία, διέγερση, σύγχυση, εξασθένηση των πνευματικών ικανοτήτων και αταξία, και εκτός αυτού, σπασμοί, τρόμος, δυσαρθρία, εγκεφαλοπάθεια, ψυχωτικά σημεία και κώμα.
• προβλήματα με το πεπτικό σύστημα: διάρροια, ναυτία, κοιλιακή δυσφορία και έμετος.
• διαταραχές που σχετίζονται με το ηπατοχολικό σύστημα: προσωρινή αύξηση των τεστ ηπατικής λειτουργίας (μερικές φορές περιγράφεται ως ηπατίτιδα).
• σημάδια στην περιοχή του λέμφου και του αίματος: θρομβοπενία ή λευκοπενία (η τελευταία παρατηρείται κυρίως σε άτομα με ανοσοανεπάρκεια).
• ανοσολογικές βλάβες: αναφυλαξία εμφανίζεται περιστασιακά.
• διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων του στέρνου: δύσπνοια.
• συμπτώματα που επηρεάζουν το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: εξάνθημα που περιλαμβάνει σημεία φωτοευαισθησίας, οίδημα του Quincke, κνίδωση και κνησμό.
• διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική δυσλειτουργία, πόνος στην οσφυϊκή χώρα και αιματουρία (συχνά σχετίζεται με άλλες νεφρικές δυσλειτουργίες). Ο νεφρικός πόνος μπορεί να σχετίζεται με νεφρική ανεπάρκεια.
• άλλα: υπάρχουν πληροφορίες για ανεπαρκή νεφρική λειτουργία, αιμολυτική αναιμία μικροαγγειοπαθητικού τύπου και θρομβοπενία (μερικές φορές συνδυασμένες) σε άτομα με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια, ειδικά σε άτομα με HIV σε μεταγενέστερο στάδιο, τα οποία χρησιμοποιούν βαλακυκλοβίρη σε μεγάλες δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα ( 8 γραμμάρια την ημέρα)... Παρόμοια συμπτώματα παρατηρήθηκαν σε άτομα με παρόμοιες παθολογίες που δεν χρησιμοποιούσαν βαλακυκλοβίρη.

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: έμετος, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ναυτία, νευρολογικές εκδηλώσεις, συμπεριλαμβανομένων παραισθήσεων, σύγχυση, απώλεια συνείδησης, διέγερση και κώμα.

Διεξάγονται συμπτωματικά μέτρα και αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η βαλακυκλοβίρη απεκκρίνεται στα ούρα με ενεργή σωληνοειδή έκκριση, γι 'αυτό και άλλα φάρμακα που ανταγωνίζονται για αυτόν τον τρόπο απέκκρισης μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα πλάσματος ενός ή και των δύο φαρμάκων και των μεταβολικών τους στοιχείων.

Η χορήγηση μυκοφαινολάτης σε συνδυασμό με μυκοφαινολάτη μοφετίλ (ένας ανοσοκατασταλτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη μεταμόσχευση οργάνων) αυξάνει τις τιμές του acyclovir και του ανενεργού μεταβολικού συστατικού του mycophenolate mycophenolate mofetil εντός του πλάσματος.

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε προσεκτικά μεγάλες δόσεις Gerpeval (4+ g) με άλλα φάρμακα που μεταβάλλουν τη νεφρική λειτουργία (για παράδειγμα, tacrolimus ή κυκλοσπορίνη).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Herpeval πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν υπερβαίνουν τους 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Herpeval μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από την ημερομηνία κατασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Vairova, Vatsirex, Valtsikon με Valavir, Valmik και Valmax με Valatsitek. Επιπλέον, οι Valogard, Valtrovir με Herpacicvir, Valzik και Virdel είναι στη λίστα.