Βιζάν

Το Visanne ανήκει στην κατηγορία των ορμονικών ουσιών (προγεσταγόνα), καθώς και φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για ασθένειες που επηρεάζουν την περιοχή των γεννητικών οργάνων. Το φάρμακο βασίζεται στο ενεργό στοιχείο dienogest.

Το Dienogest είναι παράγωγο της ουσίας νορτεστοστερόνη, το οποίο εμφανίζει ισχυρό αντιανδρογόνο αποτέλεσμα. Γενικά, αυτό το στοιχείο αντιπροσωπεύει το 1/3 της συνολικής δραστηριότητας του συστατικού οξικής κυπροτερόνης. Το Dienogest είναι σε θέση να επηρεάσει την ενδομητρίωση μειώνοντας την εσωτερική παραγωγή οιστραδιόλης. Ως αποτέλεσμα, η τροφική επίδραση της οιστραδιόλης στο ενδομήτριο αναστέλλεται. [1]

Ενδείξεις Βιζάν

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ενδομητρίωσης .

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε δισκία - 14 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα. Υπάρχουν 2 τέτοιες εγγραφές μέσα στο κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Με τη συνεχή εισαγωγή του dienogest, δημιουργείται ένα υπεργεστογόνο και υποοιστρογόνο περιβάλλον, στο οποίο αρχικά πραγματοποιείται αποδεσμοποίηση των ενδομητρικών ιστών και αργότερα συμβαίνει ατροφία των περιοχών που επηρεάζονται από ενδομητρίωση.

Το Dienogest είναι σε θέση να συνθέσει με απολήξεις προγεστερόνης που βρίσκονται μέσα στη μήτρα, αλλά έχει μόνο 10% σχετική συγγένεια. Αν και το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου έχει ασθενή συγγένεια με τις απολήξεις της προγεστερόνης, έχει ισχυρή προγεσταγόνο δράση in vivo. [2]

Το φάρμακο δεν έχει σημαντικές επιδράσεις ορυκτοκορτικοειδών, ανδρογόνων ή GCS in vivo. Άλλα αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένων των αντι-αγγειογενετικών και ανοσολογικών, βοηθούν στην επιβράδυνση του dienogest στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. [3]

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Όταν χορηγείται από το στόμα, το dienogest απορροφάται πλήρως και με μεγάλη ταχύτητα. Οι τιμές Cmax ορού σημειώνονται με μία μόνο χρήση μετά από 90 λεπτά και είναι ίσες με 47 ng / ml. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι περίπου 91%. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του dienogest συνδέονται με το μέγεθος της μερίδας σε εύρος δοσολογίας 1-8 mg.

Διαδικασίες διανομής.

Το Dienogest συντίθεται με λευκωματίνη, αλλά όχι με σφαιρίνη, η οποία συνθέτει SHBG ή με σφαιρίνη, η οποία συνθέτει GCS (GOK). Μόνο το 10% των συνολικών δεικτών διενεργεστού εντός του ορού αίματος έχουν τη μορφή δωρεάν στεροειδών και το 90% της ουσίας συντίθεται μη συγκεκριμένα με λευκωματίνη. Το επίπεδο του φαινομενικού όγκου κατανομής του φαρμάκου είναι 40 λίτρα.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η Dienogest συμμετέχει πλήρως στις μεταβολικές διεργασίες - μέσω του μεταβολισμού των στεροειδών με το σχηματισμό μεταβολικών στοιχείων που γενικά δεν έχουν ενδοκρινολογική δραστηριότητα. Όταν δοκιμάζεται in vitro, καθώς και in vivo, το CYP3A4 είναι το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στις μεταβολικές διεργασίες του dienogest. Τέτοια μεταβολικά στοιχεία απεκκρίνονται από το πλάσμα με πολύ υψηλό ρυθμό, αφήνοντας το αμετάβλητο dienogest ως τον κυρίαρχο ενδοπλασμικό μεταβολίτη.

Ο ρυθμός κάθαρσης εντός του ορού είναι 64 ml ανά λεπτό.

Απέκκριση.

Οι τιμές διενέργειας εντός του ορού μειώνονται σε 2 βήματα, με χρόνο ημίσειας ζωής 9-10 ώρες. Το Dienogest απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών συστατικών μαζί με τα ούρα και τα κόπρανα (σε αναλογίες 3k1), μετά από χορήγηση μερίδας 0,1 mg / kg.

Ο χρόνος ημιζωής των μεταβολικών συστατικών στα ούρα είναι περίπου 14 ώρες. Μετά τη χρήση του φαρμάκου, το 86% της μερίδας απεκκρίνεται σε διάστημα 6 ημερών και το μεγαλύτερο μέρος του αποβάλλεται κατά τις πρώτες 24 ώρες, κυρίως με τα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα, την ίδια ώρα της ημέρας. Επιτρέπεται η έναρξη χρήσης οποιαδήποτε ημέρα του εμμηνορροϊκού κύκλου μιας γυναίκας. Δεν χρειάζεται να κάνετε ένα διάλειμμα μεταξύ νέων συσκευασιών φαρμάκων, η χρήση συνεχίζεται χωρίς διαλείμματα και επίσης χωρίς αναφορά στον εμμηνορροϊκό κύκλο.

Εάν παραλείψετε τη χρήση του χαπιού ή εάν ο ασθενής έχει διάρροια ή έμετο, μπορεί να υπάρξει εξασθένηση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.

Σε περίπτωση παράλειψης της χρήσης, αυτό το χάπι πρέπει να λαμβάνεται το συντομότερο δυνατό και το νέο θα πρέπει να χρησιμοποιείται στη συνήθη ώρα του. Δεν μπορείτε να αυξήσετε τη μερίδα, παραμένει αμετάβλητη. Το ίδιο σχήμα ακολουθείται σε περίπτωση παράλειψης της εφαρμογής λόγω διάρροιας ή εμέτου.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για συνταγογράφηση κοριτσιών που δεν έχουν ξεκινήσει την πρώτη τους έμμηνο ρύση.

Χρήση Βιζάν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Visanne δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, δεν απαιτείται θεραπεία ενδομητρίωσης. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η παρουσία εγκυμοσύνης πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Εάν πρέπει να πάρετε φάρμακα κατά τη διάρκεια της ηπατίτιδας Β, ο θηλασμός πρέπει να εγκαταλειφθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τα στοιχεία του φαρμάκου.
• θρομβοεμβολή φλεβικής φύσης.
• ασθένειες καρδιαγγειακής ή αρτηριακής φύσης (μεταξύ αυτών καρδιακή ισχαιμία, έμφραγμα του μυοκαρδίου και παθολογίες εγκεφαλοαγγειακών παθήσεων).
• σακχαρώδη διαβήτη, στον οποίο σημειώνονται αγγειακές παθήσεις.
• σοβαρά στάδια ηπατικής νόσου (αυτό περιλαμβάνει νεοπλάσματα οποιασδήποτε αιτιολογίας).
• νεοπλάσματα, η ανάπτυξη των οποίων σχετίζεται με γοναδοστεροειδή.
• έχουν άγνωστη φύση κολπικής αιμορραγίας ·
• δυσανεξία στη λακτόζη.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο, πρέπει να χρησιμοποιείτε αντισύλληψη τύπου φραγμού, επειδή κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου απαγορεύεται η λήψη ορμονικών αντισυλληπτικών.

Παρενέργειες Βιζάν

Με την εισαγωγή του φαρμάκου, μπορεί να παρατηρηθούν ορισμένα παράπλευρα συμπτώματα (ειδικά κατά τους πρώτους μήνες του μαθήματος). Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, αυτές οι διαταραχές εξαφανίζονται. Μεταξύ των εκδηλώσεων που σημειώθηκαν: δυσφορία στην περιοχή των μαστικών αδένων, ακμή, πονοκέφαλοι και κατάθλιψη.

Εάν εμφανιστούν άλλα αρνητικά συμπτώματα κατά τη χρήση του Visanne, πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με μια πιθανή αλλαγή στο θεραπευτικό σχήμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο αντίκτυπος άλλων φαρμάκων σε σχέση με το Visan.

Τα προγεσταγόνα, συμπεριλαμβανομένου του διενογέστη, εμπλέκονται στις μεταβολικές διεργασίες κυρίως μέσω της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 ZA4 (CYP3A4), η οποία βρίσκεται μέσα στο ήπαρ και τον εντερικό βλεννογόνο. Εξαιτίας αυτού, παράγοντες που επάγουν ή επιβραδύνουν τη δράση του CYP3A4 είναι σε θέση να επηρεάσουν τις μεταβολικές διεργασίες του προγεσταγόνου. Η αύξηση του επιπέδου κάθαρσης των γοναδοστεροειδών λόγω επαγωγής ενζύμων μπορεί να αποδυναμώσει τη θεραπευτική δραστηριότητα του Visanne και να προκαλέσει την εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων (για παράδειγμα, αλλαγή στη φύση της εμμηνορροϊκής αιμορραγίας).

Η μείωση της κάθαρσης των γοναδοστεροειδών λόγω αναστολής του ενζύμου μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική επίδραση των φαρμάκων και να προκαλέσει την εμφάνιση παρενεργειών.

Στοιχεία που αυξάνουν την κάθαρση των γοναδοστεροειδών (αποδυναμώνουν την επίδραση μέσω της επαγωγής ενζύμων).

Αυτά περιλαμβάνουν βαρβιτουρικά με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, ριφαμπικίνη και πριμιδόνη, και επιπλέον, πιθανώς φελβαμάτη και οξκαρβαζεπίνη με γκριζεοφουλβίνη και τοπιραμάτη, καθώς και ουσίες που περιέχουν βαλσαμόχορτο.

Ενζυμική επαγωγή μπορεί να σημειωθεί μετά από αρκετές ημέρες θεραπείας. Η μέγιστη επαγωγή ενζύμων αναπτύσσεται μετά από αρκετές εβδομάδες. Η επαγωγή ενζύμων μπορεί να διαρκέσει έως και 1 μήνα μετά το τέλος της θεραπείας.

Η επίδραση της ριφαμιπικίνης (επαγωγέας δράσης του CYP 3A4) έχει μελετηθεί σε υγιείς, μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η χρήση της ριφαμπικίνης μαζί με δισκία βαρετικής διενεγέστης / οιστραδιόλης προκάλεσε σημαντική μείωση των τιμών ισορροπίας και της συστημικής επίδρασης της οιστραδιόλης με το dienogest. Η συνολική επίδραση που εμφανίζεται από την οιστραδιόλη και τη διενογέστη (σε τιμές ισορροπίας υπολογιζόμενες από το επίπεδο της AUC (στο εύρος 0-24 ωρών)) εξασθένησε κατά 44% και 83%.

Φάρμακα που έχουν διαφορετική επίδραση στο επίπεδο της κάθαρσης των γοναδοστεροειδών.

Η συνδυασμένη χρήση γοναδοστεροειδών και ένας μεγάλος αριθμός συνδυασμών αναστολέων πρωτεάσης HIV, καθώς και αναστολέων (μη χλωοσιδικού τύπου) της αντίστροφης μεταγραφάσης, μαζί με συνδυασμούς αναστολέων του ηπατοϊού τύπου C, μπορούν να μειώσουν ή να αυξήσουν το επίπεδο προγεστερόνης στο πλάσμα. Η συνδυασμένη επίδραση αυτών των αλλαγών μπορεί να είναι κλινικά σημαντική σε ορισμένες περιπτώσεις.

Φάρμακα που μειώνουν το επίπεδο κάθαρσης των γοναδοστεροειδών (αναστολείς ενζύμων).

Το Dienogest είναι υπόστρωμα για την αιμοπρωτεΐνη P450 (CYP) 3A4. Η εισαγωγή μαζί με ισχυρούς αναστολείς του συστατικού CYP3A4 μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της ουσίας στο πλάσμα.

Η χρήση σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του ενζύμου CYP3A4, προκαλεί αύξηση των τιμών AUC του dienogest (εύρος 0-24 ώρες) κατά 2,9 φορές σε τιμές ισορροπίας.

Ο συνδυασμός με ερυθρομυκίνη (μέτριος αναστολέας) προκάλεσε αύξηση της AUC του dienogest (εντός 0-24 ωρών) κατά 1,6 φορές σε τιμές ισορροπίας.

Εργαστηριακές δοκιμές.

Η χρήση προγεσταγόνων μπορεί να αλλάξει τις ενδείξεις ορισμένων εργαστηριακών εξετάσεων, συμπεριλαμβανομένων των βιοχημικών χαρακτηριστικών του ήπατος ή του θυρεοειδούς αδένα, των νεφρικών και επινεφριδικών λειτουργιών, δείκτες των πρωτεϊνών του πλάσματος (που είναι φορείς) (μεταξύ αυτών, για παράδειγμα, GOK και λιποπρωτεΐνης / λιπιδίων κλάσματα), τιμές ινωδόλυσης και πήξης, καθώς και τις ιδιότητες της μεταβολικής διαδικασίας υδατανθράκων. Τέτοιες αλλαγές συχνά διατηρούνται εντός εργαστηριακών ορίων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Visanne πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Visanne μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι η Sofiti, η Justinda με το Denovel 30, η Yulidora και η Klimodien με την Dinoret, και επιπλέον αυτά τα Luvina, Janine, Silhouette με Klayra και Naadin.