Zosin

Το Zosin είναι φάρμακο της κατηγορίας των μακρολιδικών αντιβιοτικών.

Ενδείξεις Zosin

Χρησιμοποιείται για λοιμώξεις που εμφανίζονται υπό την επήρεια βακτηρίων ευαίσθητων στο φάρμακο:

• ανώτερος αναπνευστικός πόρος: φαρυγγίτιδα με ιγμορίτιδα ή αμυγδαλίτιδα με λαρυγγίτιδα.
• το κάτω μέρος των αναπνευστικών αγωγών: βρογχίτιδα, που εμφανίζεται σε οξεία ή χρόνια μορφή, καθώς και πνευμονία,
• μέση ωτίτιδα.
• μυκοβακτηρίδια που προκαλούνται από διάχυτες λοιμώξεις (Mycobacterium intracellulare ή Mycobacterium avium).
• βλάβες του υποδόριου ιστού και της επιδερμίδας: φουρουλκίαση ή θυλακίτιδα, καθώς και πληγές.
• συνδυασμένη θεραπεία για την καταστροφή του Helicobacter pylori σε άτομα με έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• τοξοπλάσμωση ή λέπρα.

[1],

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε μορφή δισκίου.

Φαρμακοδυναμική

Η κλαριθρομυκίνη παρουσιάζει αντιβακτηριακή δραστικότητα καταστέλλοντας τη δέσμευση της πρωτεΐνης και συντίθεται από μικροβιακή υπομονάδα των ριβοσωμάτων 50s με ευαισθησία στα φάρμακα. Η ουσία δείχνει δραστικότητα έναντι μιας μεγάλης σειράς θετικών και αρνητικών αερόβιων με αναερόβια. Οι τιμές MIC της κλαριθρομυκίνης είναι συχνά δύο φορές χαμηλότερες από αυτές της BMD της ερυθρομυκίνης. Το μεταβολικό προϊόν κλαριθρομυκίνη (συστατικό 14-υδροξυκαρυρομυκίνη) έχει επίσης αντιβακτηριακή δράση.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό in vitro σε σχέση με τέτοια βακτήρια:

• Gram θετικά βακτήρια: Staphylococcus aureus (εδώ προστίθεται στελέχη που έχουν σχετικώς μεθικιλλίνη ευαίσθητο), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus πυογενές αγαλαξία με στρεπτόκοκκο και Listeria monocytogenes?
• Gram-αρνητικά βακτήρια: Moraxella catarrhalis, Legionella pnevmofila, με Haemophilus Haemophilus parainfluenzae, και εκτός αυτού γονόκοκκους, Helicobacter pylori και μπαστούνια κοκκύτη?
• μυκοπλάσματα: ureaplasma urealiticum και μυκοπλασματική πνευμονία.
• άλλα βακτήρια: Chlamydia trachomatis, ράβδους Hansen, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum και kansasi mycobacterium,
• αναερόβια: είδη Peptostreptococcus, μεμονωμένα στελέχη βακτηριδίων Fragilis, προπιονικά βακτήρια ακμής, Clostridium perfringens και είδη Peptococcus.

Η κλαριθρομυκίνη δεν προκάλεσε καρκινογόνο ή μεταλλαξιογόνο αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια της δοκιμής. Το αποτέλεσμα της δοκιμής Ames για τον μεταβολισμό της κλαριθρομυκίνης ήταν αρνητικό.

[2], [3]

Φαρμακοκινητική

Η κλαριθρομυκίνη απορροφάται σε υψηλή ταχύτητα στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Τα στοιχεία βιοδιαθεσιμότητας είναι 55%. Το φαγητό δεν επηρεάζει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου.

Το δραστικό στοιχείο με το μεταβολικό του προϊόν (14-υδροξυκλαριθρομυκίνη) κατανέμεται σε μεγάλη ποσότητα ιστού και υγρών. Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένες μεταβολικές διεργασίες στο εσωτερικό του ήπατος και μετά εκκρίνεται στη χολή.

Οι τιμές Cmax του ορού αναπτύσσονται μετά από 120 λεπτά. Το σταθερό επίπεδο Cmax της κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα καταγράφεται μετά από 2-3 ημέρες και ισούται περίπου με 1 μg / ml μετά την εφαρμογή 0,25 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών, καθώς και 3-4 μg / ml μετά τη χορήγηση 0,5 g φαρμάκου με Διαστήματα 8 ωρών.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι περίπου 3-4 ώρες στην περίπτωση της χρήσης της πρώτης από αυτές τις μεθόδους, καθώς και 5-7 ώρες εάν χρησιμοποιείται η δεύτερη. Όταν χρησιμοποιείται 0,25 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών, η 14-υδροξυλαρυθρομυκίνη αποκτά σταθερή Cmax περίπου 0,6 μg / ml και χρόνο ημιζωής περίπου 5-6 ώρες. Όταν χρησιμοποιείται 0,5 g φαρμάκου σε διαστήματα 8-12 ωρών, το επίπεδο Cmax της 14-υδροξυαρυρομυκίνης είναι περίπου 1 μg / ml, με χρόνο ημιζωής περίπου 7-9 ώρες.

Με την εισαγωγή 0,25 g κλαριθρομυκίνης σε διαστήματα 12 ωρών, το 20% του τμήματος απεκκρίνεται στα ούρα (σε αμετάβλητη κατάσταση) και όταν χρησιμοποιείται 0,5 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών, το ποσοστό αυτό είναι περίπου 30%. Η απέκκριση σε 14-υδροξυαρυρομυκίνη είναι 10% ή 15% (χρήση, αντίστοιχα, 0,25 ή 0,5 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών).

Η κλαριθρομυκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Η διάρκεια της ημίσειας ζωής αυξάνεται σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

[4], [5], [6], [7]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι έφηβοι ηλικίας από 12 ετών και οι ενήλικες πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο 2 φορές την ημέρα, σε μερίδα 0,25 g, με διάστημα 12 ωρών. Είναι δυνατή η αύξηση της δόσης σε 0,5 g 2 φορές την ημέρα (σε σοβαρές μορφές της νόσου). Ο κύκλος θεραπείας είναι 7-14 ημέρες.

Για τα έλκη που επηρεάζουν τα έντερα, απαιτείται η έγχυση 0,5 g φαρμάκου 3 φορές την ημέρα, σε συνδυασμό με 40 mg ομεπραζόλης (1 φορά την ημέρα). Ο κύκλος διαρκεί 2 εβδομάδες.

Τα παιδιά ηλικίας 0,5-12 ετών θα πρέπει να λαμβάνουν 7,5 mg / kg ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών, σε διάρκεια 5-10 ημερών.

Τα άτομα με ανεπάρκεια νεφρών σε σοβαρό βαθμό χρειάζεται να προσαρμόσουν το τμήμα. Με τιμές ΚΚ μικρότερες από 30 ml / λεπτό, η δοσολογία είναι 0,25 g, 1 φορά (ήπιες ή μέτριες αλλοιώσεις) ή 2 φορές την ημέρα (σοβαρά στάδια).

[9]

Χρήση Zosin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του Zosin κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι καταστάσεις όπου τα πιθανά οφέλη της θεραπείας είναι πιο αναμενόμενα από τον κίνδυνο επιπλοκών.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται ο διορισμός ατόμων με έντονη δυσανεξία όσον αφορά τη κλαριθρομυκίνη ή άλλες μακρολίδες.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με τερφεναδίνη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ορμόνης, πιμοζίδη ή σισαπρίδη.

Παρενέργειες Zosin

Συχνά, το φάρμακο είναι ανεκτό χωρίς την εμφάνιση επιπλοκών.

Μεταξύ των παρενεργειών είναι πονοκέφαλοι, διάρροια, έμετος, στοματίτιδα, πόνος στην κοιλιακή χώρα και ναυτία.

Περιστασιακά, παρατηρούνται σημάδια αλλεργίας, ξεκινώντας με ήπιο επιδερμικό εξάνθημα και κνίδωση και τελειώνουν με αναφυλαξία. Μπορεί να εμφανιστεί θρομβοπενία ή σύνδρομο Stevens-Johnson. Είναι επίσης δυνατή η διαταραχή των υποδοχέων γεύσης.

Μπορεί να εμφανιστούν παροδικά αρνητικά συμπτώματα που επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος - ζάλη, παραισθήσεις, αίσθημα θόλωσης της συνείδησης ή άγχος, καθώς και αϋπνία.

Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη της ψευδομεμβρανώδους μορφής κολίτιδας λόγω της χρήσης κλαριθρομυκίνης - μπορεί να έχει τόσο αδύναμη έκφραση όσο και απειλητική για τη ζωή.

Είναι επίσης πιθανό η ανάπτυξη ηπατικής δυσλειτουργίας, χολόστασης (συνοδεύεται από ίκτερο ή όχι) ή ηπατίτιδας και αλλαγή στη μαρτυρία των εργαστηριακών εξετάσεων.

[8]

Υπερβολική δόση

Η τοξικομανία οδηγεί σε ενδυνάμωση των αρνητικών εκδηλώσεων.

Πρέπει να πραγματοποιείται πλύση στομάχου και συμπτωματικές διαδικασίες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με θεοφυλλίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των δεικτών ορού και στην πιθανή τοξικότητα του τελευταίου.

Οι θεραπευτικές ιδιότητες της βαρφαρίνης με διγοξίνη μπορούν να ενισχυθούν όταν συνδυαστούν με Zosin.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με ζιδοβουδίνη σε ενήλικες με HIV μπορεί να προκαλέσει μείωση των επιπέδων ζιδοβουδίνης.

Υπάρχουν στοιχεία που δείχνουν ότι τα μακρολίδια μπορούν να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της τερφεναδίνης, αυξάνοντας έτσι τις παραμέτρους του πλάσματος, οι οποίες μπορεί να προκαλέσουν καρδιακές αρρυθμίες. Επομένως, όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο μαζί με τερφεναδίνη ή άλλα αντιισταμινικά φάρμακα μη καταπραϋντικού τύπου, πρέπει να ασκείται προσοχή.

Παρόμοια αποτελέσματα παρατηρήθηκαν όταν χρησιμοποιήθηκε κλαριθρομυκίνη σε συνδυασμό με πιμοζίδη ή σισαπρίδη.

Το Zosin είναι ικανό να ενισχύσει τη δράση της καρβαζεπίνης - επιβραδύνοντας τις διαδικασίες απομάκρυνσής του.

[10], [11]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zosin πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό χώρο κλειστό για τα παιδιά. Η θερμοκρασία είναι στάνταρ.

[12]

Διάρκεια ζωής

Η Zosin επιτρέπεται να υποβάλει αίτηση εντός 36 μηνών από τη στιγμή που απελευθερώνεται ένα φαρμακευτικό προϊόν.

Αίτηση για παιδιά

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές σε βρέφη που δεν έχουν συμπληρώσει μισή ηλικία. Τα μεγαλύτερα παιδιά ανέχονται το φάρμακο χωρίς επιπλοκές.