Omzol

Το Omzol χρησιμοποιείται στη θεραπεία πεπτικών ελκών. Περιλαμβάνεται στην ομάδα φαρμάκων IPN.

Ενδείξεις Omzola

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• γαστρικό έλκος ή GERD.
• καταστροφή του μικροβίου του Η. Pylori (σε συνδυασμό με διάφορα αντιβακτηριακά φάρμακα).
• γαστρίνωμα.
• παρατεταμένη πρόληψη υποτροπών στη θεραπεία του GERD σε σοβαρό βαθμό.
• πρόληψη και θεραπεία γαστρεντερικών ελκών που προκαλούνται από τη χρήση φαρμάκων από την ομάδα των ΜΣΑΦ (αντιρευματικά φάρμακα ή ασπιρίνη).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται σε κάψουλες με όγκο 0,02 g. Στο εσωτερικό της συσκευασίας blister περιέχονται 10 κάψουλες, εντός της συσκευασίας - 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η ομεπραζόλη αναστέλλει τη δράση του ενζύμου Η ⁺ / Κ ⁺ -ΑΤΡάση, η οποία είναι υπεύθυνη για την απελευθέρωση του υδροχλωρικού οξέος μέσω των κυττάρων του γαστρικού οξέος. Λόγω αυτής της επιλεκτικής ενδοκυτταρικής δράσης, ανεξάρτητα από τις τελικές μεμβράνες, η ομεπραζόλη θεωρείται ότι είναι μια ανεξάρτητη ομάδα παραγόντων που επιβραδύνουν την απελευθέρωση υδροχλωρικού οξέος και εμποδίζουν το τελικό στάδιο της διαδικασίας αποβολής.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Omzol επιτρέπει τη μείωση όχι μόνο της βασικής έκκρισης οξέος αλλά και της διεγερμένης έκκρισης (ο τύπος του διεγερτικού δεν έχει σημασία). Το φάρμακο αυξάνει το ρΗ και μειώνει τον απεκκριτικό όγκο. Ως μια εύκολη βάση, η δραστική ουσία προάγει τον εμπλουτισμό του όξινου κυτταρικού μέσου και αποκτά μία ανασταλτική αποτελεσματικότητα ενζύμου μόνο αφού προσκολληθεί το πρωτόνιο.

Σε ρΗ <4, το δραστικό στοιχείο υφίσταται πρωτονίωση, κατά τη διάρκεια του οποίου σχηματίζεται το ενεργό μέρος, σουλφαναμίδη ομεπραζόλης. Παραμένει εντός του κυττάρου για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από τον χρόνο ημιζωής στο πλάσμα του κύριου μέρους της ομεπραζόλης. Επαρκώς χαμηλές τιμές ρΗ μπορούν να ανιχνευθούν αποκλειστικά μέσα στο όξινο κύτταρο. Αυτή είναι η μεγάλη ιδιαιτερότητα αυτού του στοιχείου φαρμάκου. Το σουλφαναμίδιο της ομεπραζόλης συντίθεται με ένα ένζυμο, επιβραδύνοντας έτσι τη δραστικότητα του.

Μετά την παρεμπόδιση του ενζυμικού συστήματος και την αύξηση του επιπέδου του ρΗ, το φάρμακο σε μικρότερες ποσότητες συσσωρεύεται ή μετατρέπεται σε ενεργό μεταβολικό προϊόν. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η σώρευση της ομεπραζόλης ρυθμίζεται από έναν μηχανισμό ανάδρασης.

Φαρμακοκινητική

Η ομεπραζόλη, που χρησιμοποιείται από το στόμα, απορροφάται μέσα στο λεπτό έντερο. Η ουσία φθάνει στη Cmax μετά από 1 έως 3 ώρες μετά την κατανάλωση της κάψουλας. Ο τελικός χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου 40 λεπτά και η κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 0,3-0,6 l / min. Οι μεμονωμένοι άνθρωποι έχουν μειωμένη εξάλειψη: ο χρόνος ημιζωής είναι τριπλάσιος και οι τιμές AUC είναι δεκαπλάσιες.

Η ομεπραζόλη έχει έναν μάλλον μικρό όγκο κατανομής (μόνο 0,3 l / kg σωματικού βάρους), ο οποίος αντιστοιχεί στον όγκο του εξωκυτταρικού υγρού. Η σύνθεση πρωτεϊνών είναι περίπου 90%.

Ως εύκολη βάση, η ομεπραζόλη συσσωρεύει τα κανάλια των βρογχοκυττάρων στο εσωτερικό του όξινου μέσου. Εδώ είναι συνδεδεμένο ένα πρωτόνιο, μετά το οποίο σχηματίζεται ένας ενεργός σύνδεσμος - σουλφαναμίδιο. Αυτό το στοιχείο συντίθεται ομοιοπολικά με την Η ⁺ / Κ ⁺ -ΑΤΡάση της αποφρακτικής μεμβράνης και αναστέλλει τη δράση της. Ως αποτέλεσμα, το αποτέλεσμα φραγμού στο οξύ είναι μια ουσιαστικά μεγαλύτερη διαδικασία από την περίοδο της βάσης της ομεπραζόλης μέσα στο πλάσμα.

Η δραστηριότητα της όξινης επιβράδυνσης δεν καθορίζεται από τους δείκτες πλάσματος σε καμία από τις στιγμές, αλλά έχει συσχετισμό με τις τιμές της AUC.

Σχεδόν όλες οι ομεπραζόλη υποβάλλονται σε ηπατικό μεταβολισμό. Μέσα στα ούρα, δεν υπάρχει ουσία στην μη τροποποιημένη κατάσταση. Η παρουσία σουλφιδίου, σουλφόνης και επίσης υδροξυμεπραζόλης καταγράφεται εντός του πλάσματος. Όλα αυτά τα μεταβολικά προϊόντα δεν έχουν αξιοσημείωτη επίδραση στην απελευθέρωση οξέος. Περίπου το 80% του τμήματος απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων και ένα άλλο 20% εκκρίνεται με κόπρανα. Τα κύρια δύο μεταβολικά προϊόντα μέσα στα ούρα είναι υδροξυμεπραζόλη με το αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων σε άτομα με ανεπάρκεια νεφρικής λειτουργίας είναι παρόμοια με την κινητική των υγιών ασθενών. Αλλά επειδή η αποβολή μέσω των νεφρών είναι ο πιο σημαντικός τρόπος για την αφαίρεση των μεταβολικών προϊόντων του φαρμάκου, ο ρυθμός εξάλειψης τους μειώνεται ανάλογα με τον βαθμό έκφρασης της νεφρικής ανεπάρκειας. Η συσσώρευση του φαρμάκου με 1 δόση ανά ημέρα δεν συμβαίνει.

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου αυξάνεται ελαφρώς στους ηλικιωμένους, ενώ η εξάλειψη του πλάσματος επιβραδύνεται. Αλλά ταυτόχρονα, οι μεμονωμένοι δείκτες τους μπορούν να συσχετιστούν με τους δείκτες υγιών ατόμων.

Οι τιμές της συστημικής βιοδιαθεσιμότητας αυξάνονται κατά 50% περίπου με ενδοφλέβια χορήγηση των 40 mg ομεπραζόλης διάρκειας 5 ημερών. Αυτή η επίδραση εξηγείται από τη μείωση του επιπέδου της ηπατικής κάθαρσης.

Σε άτομα με προβλήματα στο ήπαρ, οι τιμές της κάθαρσης του Omzol μειώνονται και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μπορεί να διαρκέσει έως και 3 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων μπορεί να υπερβαίνει το 90%. Η θεραπεία με 20 mg φαρμάκων την ημέρα κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα είχε καλή ανεκτικότητα - δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση είτε της ομεπραζόλης είτε των μεταβολικών της προϊόντων.

Το φάρμακο έχει μέτρια ικανότητα να περάσει από τον πλακούντα. Συνοψίζοντας, οι δείκτες του στο πλάσμα του εμβρύου είναι περίπου το 20% των αξιών της μητέρας. Η ουσία δεν συσσωρεύεται μέσα στους εμβρυϊκούς ιστούς, επειδή η απελευθέρωση του υδροχλωρικού οξέος αρχίζει να λειτουργεί λίγο πριν τη γέννηση. Το φάρμακο δεν είναι σε θέση να αθροίζονται, και δεν θα ενεργοποιηθεί εντός του στομάχου και δεν επηρεάζει την απόδοση της γαστρίνης (που γενικά ελαφρώς αυξημένα σε ένα έμβρυο λίγο πριν από τη γέννηση? Πέρα, γαστρίνης δεν περνά μέσω του πλακούντα). Από όλες αυτές τις πληροφορίες μπορεί να συναχθεί ότι το φάρμακο δεν έχει καμία επίδραση στις βλεννογόνες μεμβράνες του εμβρύου.

Κατά την κατάποση 40 μmol / kg της ουσίας σε ενήλικους αρουραίους, οι τιμές Cmax φθάνουν σε επίπεδο 0,4-2,4 μmol / l. Η ημιζωή είναι 3 ώρες. Σε πολύ νεαρά άτομα (ηλικία 12-14 ημερών), το επίπεδο Cmax του πλάσματος όταν χρησιμοποιείται η ίδια δόση είναι 15-26 μmol / l και η εξάλειψή του επιβραδύνεται πολύ.

Δοσολογία και χορήγηση

Οι κάψουλες λαμβάνονται από το στόμα. συνιστάται να το κάνετε αυτό το πρωί πριν φάτε. Η κάψουλα δεν χρειάζεται να μασήσει ή να θρυμματιστεί - πρέπει να καταπίνεται και να πλένεται με καθαρό νερό. Είναι επίσης αποδεκτό να χρησιμοποιείται μαζί με τα τρόφιμα.

Με γαστρεντερικά έλκη ή φάρμακο GERD χρησιμοποιείται σε δόση 20 mg (αντιστοιχεί στην 1η κάψουλα), με 2 φορές την ημέρα για 0,5-1 μήνα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γαστρίνωμα, το τμήμα πρέπει να επιλέγεται χωριστά για κάθε ασθενή. Πρώτον, συνιστάται η λήψη 60 mg του φαρμάκου 1 φορές την ημέρα (3 κάψουλες). Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στα 80-120 mg του φαρμάκου (που αντιστοιχεί σε 4-6 κάψουλες) την ημέρα (στην περίπτωση αυτή, το τμήμα διαιρείται σε 2 χρήσεις).

Όταν θεραπεύετε ή εμποδίζετε την ανάπτυξη γαστρεντερικών ελκών, που προκαλούνται από τη δράση των ΜΣΑΦ, πάρτε την κάψουλα Omzol 1 μία φορά την ημέρα κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα. Ελλείψει της επιθυμητής επίδρασης μετά από ένα κύκλο 1 μηνός, συνταγογραφείται μια επαναλαμβανόμενη πορεία με την ίδια διάρκεια.

Για να καταστρέψει το βακτήριο H. Pylori, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε περίπλοκη θεραπεία:

• 20 mg Omzol 2 φορές την ημέρα, 1000 mg αμοξικιλλίνης 2 φορές την ημέρα, καθώς και 500 mg κλαριθρομυκίνης 2 φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
• 2 20 mg του φαρμάκου ανά ημέρα, εφάπαξ 500 mg της τετρακυκλίνης 4-πλάσια ανά ημέρα, 500 mg μετρονιδαζόλης τρεις φορές την ημέρα ανά ημέρα, και 120 mg του βασικού νιτρικού βισμούθιου 4-πλάσια ανά ημέρα για 7 ημέρες.

[2]

Χρήση Omzola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες μπορούν να παίρνουν το Omzol μόνο αφού ο γιατρός έχει διαπιστώσει ακριβή διάγνωση (προτού μνημονεύσει τη μαρτυρία). Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη, αλλά κατά τη διάρκεια αυτών των εξετάσεων, δεν υπήρξαν συμπτώματα τοξικών επιδράσεων των ναρκωτικών στο έμβρυο.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου εάν ο ασθενής έχει υπερευαισθησία στην ομεπραζόλη ή σε άλλα φαρμακευτικά συστατικά.

Παρενέργειες Omzola

Η χρήση κάψουλων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• διαταραχές της αιμοποίησης: υπάρχουν ξεχωριστά δεδομένα σχετικά με τις αλλαγές στην εικόνα του αίματος, τη θεραπεία της θρομβοπενίας ή της λευκοπενίας και της πανκυτταροπενίας, καθώς και για την ακοκκιοκυτταραιμία. Αλλά σε αυτές τις περιπτώσεις δεν ήταν δυνατό να εντοπιστούν συνδέσεις με φάρμακα.
• Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: μερικές φορές δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, φούσκωμα (μερικές φορές με κοιλιακό άλγος) ή έμετο. Συχνά, αυτές οι εκδηλώσεις εξασθενούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Υπάρχει έντονη ξηρότητα ή φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου, της παγκρεατίτιδας ή της καντιντίασης (σε αυτές τις περιπτώσεις, δεν υπήρξε συσχετισμός με τη λήψη του φαρμάκου). Όταν το φάρμακο συνδυάστηκε με κλαριθρομυκίνη, παρατηρήθηκε μερικές φορές ότι η γλώσσα ήταν χρωματισμένη σε σκούρα καφέ χρώματος. Στο τέλος του κύκλου θεραπείας, το αποτέλεσμα αυτό περνά. Παρατηρήθηκαν επίσης μεμονωμένες περιπτώσεις με την εμφάνιση κύστης στο αδενικό σώμα, η οποία ήταν καλοήθης και διατηρήθηκε κατά τη διάρκεια της διακοπής της θεραπείας.
• αλλοιώσεις των νυχιών, των μαλλιών και της επιδερμίδας: μερικές φορές υπάρχει εξάνθημα ή κνησμός, αναπτύσσεται πολυμορφικό ερύθημα, αλωπεκία, φωτοευαισθησία και υπερίδρωση. Επιπλέον, υπήρξε περιστασιακή εξέλιξη του συνδρόμου TEN ή Stevens-Johnson.
• προβλήματα που επηρεάζουν το έργο του ήπατος: μερικές φορές παρατηρούνται μεταβατικές αλλαγές στις τιμές της ηπατικής δραστηριότητας, που εξαφανίζονται μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Άτομα με ήδη υπάρχουσα ηπατική παθολογία μπορεί να αναπτύξουν ηπατίτιδα, μερικές φορές να περιπλέκεται από ίκτερο, εγκεφαλοπάθεια ή ηπατική ανεπάρκεια.
• διαταραχές των αισθήσεων: μερικές φορές υπάρχουν οπτικές διαταραχές (όπως η απώλεια της οπτικής οξύτητας, η εμφάνιση της ομίχλης μπροστά στα μάτια του, τα ελαττώματα του οπτικού πεδίου και θολή οπτική), διαταραχές ακοής (π.χ. εμβοές) ή τη γεύση αλλοίωση. Συνήθως όλα αυτά τα προβλήματα είναι θεραπευτικά.
• συμπτώματα δυσανεξίας: μπορεί να υπάρχει οίδημα Quincke, κνίδωση, αλλεργική αγγειίτιδα και αναφυλαξία, και επιπλέον, αύξηση της θερμοκρασίας και συστολή των αναπνευστικών αγωγών.
• βλάβες που επηρεάζουν το PNS και το ΚΝΣ: μερικές φορές υπάρχουν διαταραχές ύπνου, αυξημένη κόπωση, πονοκεφάλους και ζάλη. Συνήθως αυτά τα σημεία εξασθενούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ίσως η εμφάνιση ψευδαισθήσεων ή θόλωσης της συνείδησης - κυρίως στους ηλικιωμένους ή τους σοβαρά άρρωστους ανθρώπους. Έχουν παρατηρηθεί μεμονωμένα συμπτώματα επιθετικότητας ή κατάθλιψης.
• άλλες εκδηλώσεις: κατά τη διάρκεια της θεραπείας, εμφανίστηκε περιφερικό πρήξιμο μετά την ολοκλήρωσή της. Περιστασιακά, παρατηρήθηκε πόνος ή αδυναμία στις αρθρώσεις ή τους μύες, αλλά επιπλέον μούδιασμα. Αναφέρθηκε με μοναδικό τρόπο η εμφάνιση γυναικομαστίας, υπονατριαιμίας ή νεφρίτιδας.

[1]

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα της δηλητηρίασης: μια αίσθηση του ενθουσιασμού ή υπνηλία, διαταραχές της όρασης, κεφαλαλγία, εξάνθημα, ναυτία, έξαψη, ταχυκαρδία, και, επιπλέον, και την ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος.

Υποστηρίζονται και συμπτωματικά μέτρα για την εξάλειψη των παραβιάσεων. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο μεταβολισμός του Omzol συμβαίνει ως επί το πλείστον χρησιμοποιώντας ισοένζυμα κυτοχρώματος-Ρ450 της κατηγορίας 2C (υδροξυλάση στοιχείου S-μεφενιτίνης). Η απέκκριση της φαινυτοΐνης και της διαζεπάμης με R-βαρφαρίνη (δραστικά συστατικά, ο μεταβολισμός των οποίων εμφανίζεται και με τη συμμετοχή ισοενζύμων της κατηγορίας 2C) σε περίπτωση συνδυασμού με το φάρμακο επιβραδύνεται. Επομένως, απαιτείται η συνεχής παρακολούθηση των ασθενών που χρησιμοποιούν τέτοια αντιπηκτικά όπως η φαινυτοΐνη ή η βαρφαρίνη. Μερικές φορές μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση αυτών των φαρμάκων.

Μπορούμε επίσης να αναμένουμε την ανάπτυξη αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα, οι μεταβολικές διαδικασίες των οποίων λαμβάνουν χώρα με τη βοήθεια ισοενζύμων του κυτοχρώματος-Ρ450 της κατηγορίας 2C (π.χ. εξαβαρβιτάλη).

Η συνδυασμένη χρήση ομεπραζόλης με κλαριθρομυκίνη προκαλεί αύξηση των τιμών των δύο φαρμάκων στο πλάσμα. Παρόμοιο αποτέλεσμα παρατηρείται όταν συνδυάζεται με άλλες μακρολίδες. Με τον συνδυασμό του Omzol και της κλαριθρομυκίνης, θα πρέπει να χορηγούνται άλλα φάρμακα πολύ προσεκτικά, ειδικά για άτομα με σοβαρά νεφρικά ή ηπατικά προβλήματα.

Πιστεύεται ότι το φάρμακο επιβραδύνει (π.χ., κετοκοναζόλη) ή επιταχύνει (π.χ., ερυθρομυκίνη), την απορρόφηση των φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα συνδέεται με τους δείκτες του γαστρικού ρΗ.

[3], [4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Omzol πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, κλειστό από την πρόσβαση μικρών παιδιών. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι εντός των ορίων των 8-15 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Omzol επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Η εμπειρία στη χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική στερείται, γι 'αυτό και δεν έχει συνταγογραφηθεί για τα παιδιά.

Αναλόγους

Αναλόγους του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Pantasan, Omeprez, Omez με Ultop και Omeprazole.