δεν είναι

Το Emeset έχει αντιεμετικές ιδιότητες. Συμπεριλαμβάνεται στην ομάδα των 5ΗΤ3 ανταγωνιστών των τερματισμών σεροτονίνης.

[1], [2]

Ενδείξεις Emeseta

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και την εξάλειψη της έμεσης με ναυτία που προκύπτει από ακτινοθεραπευτικές και χημειοθεραπευτικές διαδικασίες κυτταροστατικής φύσεως και, επιπλέον του εμετού με ναυτία που προκύπτει μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται με τη μορφή θεραπευτικού διαλύματος για ενέσεις. Στο εσωτερικό της κυψέλης υπάρχουν 5 φύσιγγες χωρητικότητας 2 ή 4 ml. Μέσα στο κουτί - 1 κυψέλη με αμπούλες.

Φαρμακοδυναμική

Το Ondansetron είναι ένας ιδιαίτερα επιλεκτικός ανταγωνιστής των τερμάτων σεροτονίνης 5ΗΤ3. Η διεξαγωγή διαδικασιών ακτινοθεραπείας και χημειοθεραπείας κυτταροστατικής φύσης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τιμών σεροτονίνης - ως αποτέλεσμα ερεθισμού του λεπτού εντέρου και του βλεννογόνου του στομάχου. Αυτή η επίδραση προκαλεί την ενεργοποίηση της δράσης των κολπικών ινών του προσαγωγού τύπου, εντός των οποίων υπάρχουν τελειώσεις 5ΗΤ3, προκαλώντας αντανακλαστικό εμετού. Εάν οι ίνες αυτές είναι ερεθισμένες, ο δείκτης σεροτονίνης στην περιοχή postrema που βρίσκεται στην κάτω περιοχή της 4ης εγκεφαλικής κοιλίας μπορεί επίσης να αυξηθεί. Αυτή η επίδραση προκαλεί επίσης και εμετό, διότι διεγείρει τα τερματιστικά του 5HT3 που βρίσκονται εκεί.

Η ονδανσετρόνη επιβραδύνει την εμφάνιση του εμετικού αντανακλαστικού, ανταγωνιζόμενου των τελικών σημείων 5ΗΤ3 που βρίσκονται στη νευρωνική περιοχή του PNS και του ΚΝΣ. Φαίνεται ότι αυτός ο συγκεκριμένος μηχανισμός παρέχει την πρόληψη και την εξάλειψη της ναυτίας με έμετο, που προκαλείται από κυτταροστατική θεραπεία και χειρουργική επέμβαση.

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδοφλέβια ένεση, οι μέγιστες τιμές πλάσματος παρατηρούνται μετά από παρέλευση 10 λεπτών. Το επίπεδο της πρωτεϊνικής σύνθεσης στο πλάσμα είναι 70-76%.

Το μεγαλύτερο μέρος του χρησιμοποιούμενου τμήματος μεταβολίζεται στο εσωτερικό του ήπατος.

Λιγότερο από 5% της αμετάβλητης ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 ώρες (σε ηλικιωμένους αυτό το ποσοστό είναι 5 ώρες, και στην περίπτωση της ηπατικής παθολογίας σε σοβαρό βαθμό - 15-32 ώρες).

[3]

Δοσολογία και χορήγηση

Το εμετογόνο δυναμικό για τη θεραπεία του καρκίνου ποικίλλει ανάλογα με το μέγεθος των δοσολογιών, καθώς και με συνδυασμό ακτινοθεραπείας και χημειοθεραπείας. Η επιλογή του σχήματος θεραπείας εξαρτάται από τη δύναμη της έκφρασης του εμετογόνου αποτελέσματος.

Ακτινοβολία και χημειοθεραπεία εμετικής φύσης.

Η συνιστώμενη ποσότητα για έγχυση IM ή IV είναι 8 mg (ρυθμός αργής έγχυσης). Η διαδικασία πραγματοποιείται αμέσως πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Για να αποφύγετε την εμφάνιση καθυστερημένου ή παρατεταμένου εμέτου, μετά από τις πρώτες 24 ώρες, χορηγείτε το φάρμακο για μέγιστο διάστημα 5 ημερών (από το ορθό ή από το στόμα).

Εμετογόνο χημειοθεραπεία με ισχυρό αποτέλεσμα.

Τα άτομα που ελέγχθηκαν vysokoemetogennuyu χημειοθεραπεία (για παράδειγμα, η χρήση της σισπλατίνης σε μεγάλες παρτίδες), ονδανσετρόνη μπορεί να χορηγείται στον ρυθμό των 8 mg μία φορά (w / o ή w / w χορήγηση), αμέσως πριν από την επέμβαση χημειοθεραπεία. Παρτίδες άνω 8 mg (μέγιστο 32 mg) αφήνεται να χρησιμοποιούν αποκλειστικά και μόνο με τη μορφή των επί / εντός έγχυση (διαλυμένο σε ισοτονικό διάλυμα 0,9% (50-100 ml), ή σε άλλο κατάλληλο διαλύτη). Αυτή η έγχυση διαρκεί τουλάχιστον 15 λεπτά.

Μια άλλη μέθοδος είναι η / ή IV ένεση 8 mg φαρμάκου με αργή ταχύτητα, η οποία πραγματοποιείται αμέσως πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας. Στη συνέχεια ακολουθεί ένεση ενδοφλέβιας ή ενδομυϊκής δόσης των 8 mg του φαρμάκου (μετά από 2 και 4 ώρες) ή συνεχίζεται η έγχυση, με διάρκεια 24 ωρών (δόση 1 mg / ώρα).

Η αποτελεσματικότητα του χαρακτήρα χημειοθεραπείας Emeseta vysokoemetogennogo μπορεί να αυξηθεί με τη χρήση πιο απλή ενδοφλέβια ένεση δεξαμεθαζόνης (20 mg τμήμα της) πριν από την επέμβαση χημειοθεραπεία.

Χρήση σε παιδιά.

Παιδιά άνω των 4 ετών, το σώμα επιφάνειας του 0,6-1,2 τ.μ. η οποία μπορεί να εκχωρηθεί σε μονή ένεση των φαρμάκων σε μερίδες των 5 mg / m ², το οποίο εισάγεται αμέσως πριν από την επέμβαση χημειοθεραπεία. Περαιτέρω, μετά από 12 ώρες, τα δισκία Emeset χρησιμοποιούνται σε δόση 4 mg. Η κατάποση μπορεί να διαρκέσει άλλες 5 ημέρες μετά το πέρας της θεραπευτικής πορείας.

Τα παιδιά που έχουν επιφάνεια σώματος μεγαλύτερη από 1,2μ² θα πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως με αρχική δόση 8mg πριν την έναρξη της χημειοθεραπείας. Περαιτέρω, μετά από 12 ώρες, ο ασθενής θα πρέπει να πάρει το δισκίο σε δόση 8 mg. Η χρήση 8 mg δύο φορές ημερησίως για μία ημέρα μπορεί να συνεχιστεί για άλλες 5 ημέρες μετά το πέρας της πορείας.

Ως εναλλακτικό φάρμακο σε δόση 0,15 mg / kg (μέγιστο 8 mg) χρησιμοποιείται με τη μορφή μιας εφάπαξ ένεσης πριν από την έναρξη της διαδικασίας χημειοθεραπείας. Αυτό το τμήμα επιτρέπεται να επαναλαμβάνεται σε διαστήματα 4 ωρών, αλλά το πολύ 3 φορές. Η από του στόματος χορήγηση 4 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα μπορεί να διαρκέσει άλλες 5 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας.

Δεν είναι δυνατή η υπέρβαση των συνιστώμενων δόσεων ενηλίκων.

Για την πρόληψη ή την εξάλειψη που συμβαίνουν μετά από χειρουργική επέμβαση ναυτία έμετο σε παιδιά ηλικίας άνω των 4 ετών που υποβάλλονται σε επεμβάσεις υπό γενική αναισθησία, το φάρμακο αδέσποτα χορηγείται σε τμήματα 0,1 mg / kg (έως 4 mg) με βραδεία έγχυση - πριν, κατά τη διάρκεια , και επίσης μετά από επαγωγή αναισθησίας.

Έμετος με ναυτία που εμφανίζεται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση μετεγχειρητικού εμέτου με ναυτία (ενήλικες), απαιτείται εφάπαξ IV / m ή βραδεία IV ένεση 4 mg φαρμάκου κατά την εισαγωγή του ασθενούς στην αναισθησία. Για να αφαιρέσετε ήδη εμφανίστηκε παραπάνω περιγραφέντα δυσάρεστα συμπτώματα, πρέπει επίσης να εισαγάγετε τις παραπάνω μεθόδους, 4 mg του φαρμάκου.

Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Στα άτομα με λειτουργικές ηπατικές διαταραχές μέτριας ή σοβαρής φύσης, ο ρυθμός κάθαρσης της ονδανσετρόνης μειώνεται σημαντικά και ο χρόνος ημίσειας ζωής του ορού αίματος αυξάνεται αντίθετα. Αυτοί οι ασθενείς δεν θα πρέπει να λαμβάνουν περισσότερα από 8 mg φαρμάκων ημερησίως.

Ενδομυϊκά στην ίδια περιοχή του σώματος, το φάρμακο αφήνεται να χορηγηθεί στιγμιαία αποκλειστικά σε δόση που δεν υπερβαίνει τα 2 ml.

Το διάλυμα έγχυσης πρέπει να χορηγείται αμέσως μετά την παρασκευή του. Για να διαλυθεί το φάρμακο, μπορούν να χρησιμοποιηθούν οι ακόλουθοι διαλύτες:

• 0,9% διάλυμα χλωριούχου νατρίου.
• 5% διάλυμα γλυκόζης.
• Διάλυμα Ringer;
• 10% διάλυμα μαννιτόλης.
• 0,3% διάλυμα KCl με διάλυμα έγχυσης 0,9% χλωριούχου νατρίου.
• 0,3% διάλυμα KCl με διάλυμα γλυκόζης 5%.

Το φάρμακο δεν αφήνεται να διαλύεται με άλλους παράγοντες έγχυσης.

Χρήση Emeseta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η τοποθέτηση του Emeset σε θηλάζουσες μητέρες ή έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Emeseta

Η χρήση ενός φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει εμφάνιση ορισμένων παρενεργειών:

• εκδηλώσεις αλλεργίας: συμπτώματα δυσανεξίας του άμεσου τύπου, με διαφορετικό βαθμό σοβαρότητας. Περιστασιακά αναπτύσσεται αναφυλαξία.
• διαταραχές στο ΚΝΣ: εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών (π.χ. οξεία κρίση), πονοκεφάλους, δυστονικά συμπτώματα χωρίς επίμονες επιπλοκές, καθώς και επιληπτικές κρίσεις. Περιστασιακά υπάρχει ζάλη (σε περίπτωση γρήγορης έγχυσης).
• διαταραχές της οπτικής λειτουργίας: μετά από ενδοφλέβια ένεση υπάρχει παροδική εξασθένιση της όρασης. Η προσωρινή τύφλωση εμφανίζεται περιστασιακά (συνήθως παρατηρείται σε άτομα που έλαβαν χημειοθεραπεία με σισπλατίνη, η διάρκεια της οποίας ήταν το πολύ 20 λεπτά).
• αλλοιώσεις στο CAS: εμφάνιση του πόνου στην καρδιά (με την παρουσία του ST-τμήματος καταστολή ή χωρίς αυτό), αρρυθμίες, έξαψη, βραδυκαρδία, και τα συναισθήματα της θερμότητας, και επιπλέον, τη μείωση της πίεσης?
• προβλήματα με την αναπνευστική λειτουργία: η εμφάνιση του λόξυγκας.
• πεπτικές διαταραχές: ανάπτυξη δυσκοιλιότητας.
• διαταραχές στη λειτουργία του ηπατοκυτταρικού συστήματος: αύξηση των λειτουργικών τιμών του ήπατος, χωρίς συμπτώματα. Παρόμοια αποτελέσματα παρατηρούνται συνήθως σε άτομα που χρησιμοποιούν χημειοθεραπεία ως ουσία με σισπλατίνη.
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση τοπικών συμπτωμάτων στο σημείο της ένεσης.

[4]

Υπερβολική δόση

Η τοξικομανία αντιμετωπίζεται ως εξής - πρέπει να παρακολουθείτε την κατάσταση του ασθενούς εγκαίρως για να προσδιορίσετε την εξέλιξη των συμπτωμάτων της διαταραχής και, στη συνέχεια, να κάνετε συμπτωματικές διαδικασίες σχετικά με την εστίασή τους. Το Emeseth δεν έχει αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Ondansetron δεν έχει επιβραδυντικό ή επιταχυντικό αποτέλεσμα στον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων όταν συνδυάζεται με αυτά. Ειδικές δοκιμές έχουν δείξει ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με ουσίες όπως η φουροσεμίδη, η προποφόλη, η τεμαζεπάμη, καθώς και η τραμαδόλη, αλλά και τα αλκοολούχα ποτά.

Ονδανσετρόνη μεταβολισμός συμβαίνει με τη συμμετοχή των διαφόρων ενζύμων Ρ450 αιμοπρωτεΐνη, και εκτός από τα στοιχεία CYP2D6 και CYP3A4 με CYP1A2. Μια ποικιλία των μεταβολικών ενζύμων επιτρέπει την μείωση ή την επιβράδυνση της δραστηριότητας οποιουδήποτε εξ αυτών (π.χ., CYP2D6 παράγοντες γενετική ανεπάρκεια) κάτω από πρότυπες συνθήκες για να αντισταθμίσει άλλα ένζυμα της, σύμφωνα με την οποία σχεδόν δεν επηρεάζει τη συνολική απόδοση ΚΚ.

Στους ανθρώπους εφαρμογή της θεραπείας με τη χρήση δυνητικά επαγωγής στοιχείου CYP3A4 (όπως η καρβαμαζεπίνη και η φαινυτοΐνη, ριφαμπίνη), σημαντική αύξηση στην κάθαρση της ονδανσετρόνης με μία μείωση στην απόδοση της στο αίμα.

Οι πληροφορίες που αποκτήθηκαν μετά από κάποιες κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι το Emeset μπορεί να αποδυναμώσει το αναλγητικό αποτέλεσμα της τραμαδόλης.

[5], [6]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το γαλάκτωμα πρέπει να διατηρείται σε σκοτεινό μέρος, κλειστό από την πρόσβαση των παιδιών. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[7]

Διάρκεια ζωής

Το Emeset μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την απελευθέρωση του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Υπάρχουν περιορισμένα μόνο δεδομένα σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε παιδιά ηλικίας κάτω των 4 ετών.

Αναλόγους

αναλόγων φαρμάκων είναι τα ακόλουθα φάρμακα: Domegan και Granitron με Zofranom και Zoltemom, και επιπλέον Zofetron, Omstron και Navoban με ισοτροπικές καθώς και ονδανσετρόνη και τροπισετρόνη. Επιπλέον, στον κατάλογο περιλαμβάνονται ο Osetron, ο Emetron, ο Stronon και ο Emtron με τον Emesteron.

[8]

Κριτικές

Το Emeset έχει ένα εξαιρετικά αποτελεσματικό αποτέλεσμα, εξαλείφοντας τον έμετο με ναυτία που συμβαίνουν μετά από τις διαδικασίες χημειοθεραπείας. Οι αναθεωρήσεις πολλών ασθενών δείχνουν ότι το φάρμακο βοηθά πραγματικά να εξαλείψει αυτές τις διαταραχές.