Azoprol n καθυστέρηση

Αζωπορίνη και επιβραδυντής - ένα φάρμακο που αποκλείει επιλεκτικά τη δραστηριότητα των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

[1]

Ενδείξεις Αζωπορίνη και καθυστέρηση

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ταχυαρρυθμίας, στηθάγχης, CHF αντισταθμισμένου τύπου (συνδυασμένη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά και υπέρταση) και επιπλέον τη μείωση των αυξημένων τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται για την πρόληψη του στεφανιαίου θανάτου και την επανεμφάνιση του εμφράγματος του μυοκαρδίου μετά την οξεία του φάση.

[2]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε ταμπλέτες, 10 τεμάχια το καθένα μέσα σε μια συσκευασία blister. Στο κουτί υπάρχουν 3 πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η μετοπρολόλη δεσμεύει επιλεκτικά τα στοιχεία του β1, είναι ένας ρακεμικός συνδυασμός των S-, καθώς και των R-ισομερών. Η ικανότητα να μπλοκάρει επιλεκτικά τις β-τερματικές αποδόσεις παρέχει το S (-) ισομερές του αριστερόχειρου χαρακτήρα, αλλά το R (+) ισομερές δεν έχει θετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η δραστικότητα της αναλογίας ισομερών του S: R είναι ίση με 33k1, επειδή η S-μορφή της μετοπρολόλης έχει μεγαλύτερη συγγένεια για β1-άκρα από ότι οι μορφές R της. Μια διπλή κλινική δοκιμή τυχαιοποιημένου τυφλού χαρακτήρα έδειξε ότι το στοιχείο S (-) σε δόση των 50 mg είχε δραστηριότητα όμοια με εκείνη των 100 mg ρακεμικής μετοπρολόλης.

Η υποτασική επίδραση της εξασθένησης παρέχεται σε καρδιακή παροχή, και επιπλέον η πρόσδεση του ρενίνης, καθώς και την καταστολή της PAC και βαροϋποδοχείς ευαισθητοποίηση μείωση, με αποτέλεσμα τη μειωμένη εκδηλώσεις της περιφερικών συμπαθητικών χαρακτήρα.

Οι αντιαγγελιτικές επιδράσεις οφείλονται σε μείωση της αντοχής και συγχρόνως στη συχνότητα των καρδιακών συσπάσεων, στο κόστος ενέργειας και επιπλέον στην ανάγκη για οξυγόνο του μυοκαρδίου. Το φάρμακο μειώνει την επίπτωση και τη σοβαρότητα των επιθέσεων στηθάγχης και το ποσοστό θνησιμότητας σε άτομα που έχουν διαγνωσθεί με έμφραγμα του μυοκαρδίου και ταυτόχρονα αυξάνει την ανοχή διαφόρων φορτίων. Η παρατεταμένη χρήση της μετοπρολόλης αυξάνει τα ποσοστά επιβίωσης και μειώνει τη συχνότητα νοσηλείας ατόμων με CHF, επειδή το φάρμακο βελτιώνει τη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Ηλεκτρική μετοπρολόλη συμβάλλει στη μείωση της πιθανότητας θανάτου (και επίσης αιφνίδιο θάνατο) καρδιακής προσβολής επανάληψης (επίσης σε άτομα που πάσχουν από διαβήτη), και επιπλέον, βελτιώνει την κατάσταση των ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου κατά την οξεία φάση, και την ίδια στιγμή με ιδιοπαθή διατατική μυοκαρδιοπάθεια.

Αντιαρρυθμική επίδραση εκδηλώνεται με τη μορφή της αφαίρεσης των αρρυθμογενής επιδράσεις των συμπαθητικών αποτελέσματος σε σχέση με το σύστημα διεξαγωγή της καρδιάς, διέγερση του συντελεστή πέδησης μέσω του κόμβου Αν και του φλεβοκομβικού ρυθμού, και την ίδια στιγμή επιβράδυνση αυτοματισμό και παράταση του πυρίμαχου σταδίου. Το δραστικό στοιχείο έχει ασθενές αποτέλεσμα σταθεροποίησης μεμβράνης και δεν έχει τη δραστικότητα μιας μερικής αγωνιστικής ουσίας.

Η μετοπρολόλη επιβραδύνει ή εξασθενεί το αγωνιστικό αποτέλεσμα στην καρδιακή δραστηριότητα των κατεχολαμινών, οι οποίες απελευθερώνονται υπό την επίδραση φυσικών και νευρικών πιέσεων. Η ουσία έχει την ικανότητα να εμποδίζει την αύξηση του καρδιακού ρυθμού, τον αυξημένο καρδιακό ρυθμό και τη συχνότητα του μικρού όγκου, και μαζί της την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία συμβαίνει κάτω από τη δράση της απότομης απελευθέρωσης κατεχολαμινών.

Η παρατεταμένη δραστικότητα του φαρμάκου εξασφαλίζει μια σταθερή συγκέντρωση της ουσίας εντός του πλάσματος πάνω από 24 ώρες, έτσι ώστε να αναπτυχθεί μια επίμονη θεραπευτικά αποτελέσματα και μειωμένη πιθανότητα δυσμενών συμπτωμάτων που παρατηρούνται με τιμές αιχμής στο πλάσμα της ΡΜ (για παράδειγμα, μια αδυναμία στα κάτω άκρα κατά το βάδισμα ή βραδυκαρδία ). Σταθερή έκθεση, όπως στην περίπτωση της θεραπείας με άλλους β-αναστολείς, παρατηρείται μετά από 2-3 εβδομάδες της πορείας.

Η μετοπρολόλη έχει ασθενέστερη επίδραση στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και στην παραγωγή ινσουλίνης από τους μη επιλεκτικούς β-αναστολείς.

Φαρμακοκινητική

Το συστατικό S (-) απορροφάται καλά μετά τη χρήση του φαρμάκου. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα είναι 55,98 ng / ml και συμβαίνουν μετά από 6,83 ± 1,52 ώρες μετά την κατάποση. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας μιας δόσης είναι περίπου 94,54%. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας μπορεί να αυξηθούν στην περίπτωση λήψης φαρμάκων μαζί με τρόφιμα.

Μόνο ένα μικρό μέρος της μετοπρολόλης συντίθεται με πρωτεΐνη. Το ενεργό στοιχείο περνά μέσα από τον πλακούντα και επιπλέον διεισδύει στο μητρικό γάλα. Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας υφίσταται μεταβολισμό που περιλαμβάνει ένζυμα του συστήματος της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 στο εσωτερικό του ήπατος.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κατά κύριο λόγο από τον μεταβολισμό του ήπατος, οι μέσες τιμές ημιζωής είναι 6,83 ± 1,52 ώρες. Η ηλικία των υπό θεραπεία δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους των φαρμάκων. Συνήθως, περισσότερο από το 95% του καταπιεσμένου μέρους του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 5% αυτής της δοσολογίας έχει τη μορφή ενός αμετάβλητου συστατικού.

Οι συστηματικοί δείκτες βιοδιαθεσιμότητας, καθώς και η απέκκριση της μετοπρολόλης σε άτομα με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, δεν αλλάζουν.

Δοσολογία και χορήγηση

Για να μειώσετε τις αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης: λαμβάνετε μία φορά την ημέρα 25 mg του φαρμάκου. Το τμήμα επίσης μπορεί να αυξηθεί σε 50-100 mg (μία δόση ανά ημέρα).

Με στηθάγχη: το μέγεθος της αρχικής δόσης - 25 mg (μία δόση ανά ημέρα). Εάν το επιθυμητό αποτέλεσμα μετά τη λήψη μιας τέτοιας δόσης δεν παρατηρηθεί, επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 50-100 mg ή η συνταγογράφηση επιπλέον άλλων αντιανθραυστικών φαρμάκων.

Σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας: οι ασθενείς θα πρέπει να παραμείνουν σε σταθερό στάδιο CHF χωρίς περιπτώσεις επιδείνωσης κατά τη διάρκεια των τελευταίων 1,5 μηνών, αλλά και χωρίς αλλαγές στο κύριο σχήμα θεραπείας τις τελευταίες 14 ημέρες. Η θεραπεία αυτής της νόσου με φάρμακα που αποκλείουν β-αδρενεργικούς υποδοχείς μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει παροδική επιδείνωση της κατάστασης. Μερικές φορές μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία ή να ακυρωθεί το φάρμακο. Η έναρξη της θεραπείας είναι απαραίτητη υπό τον έλεγχο του γιατρού. Το συνιστώμενο μέγεθος του αρχικού τμήματος είναι 6,25 mg. Αυτή η δοσολογία στο μέλλον αυξάνεται σταδιακά λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς κάθε 14 ημέρες.

Για να μειώσετε τη βραδυκαρδία ή σε χαμηλό επίπεδο πίεσης, ίσως χρειαστεί να μειώσετε τη δοσολογία φαρμάκων.

Όταν αρρυθμία της καρδιάς: συνιστάται να πάρετε μια εφάπαξ δόση ανά ημέρα, που ανέρχεται σε 25-100 mg.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως παράγων υποστήριξης μετά από καρδιακή προσβολή. Διεξάγεται μακρά θεραπευτική πορεία με εφάπαξ λήψη ημερησίως δόσης μέχρι 100 mg.

Χρήση Αζωπορίνη και καθυστέρηση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται να διοριστεί το Azoprol και να επιβραδυνθεί σε έγκυες ή θηλάζουσες μητέρες. Εξαιρέσεις είναι μόνο εκείνες οι περιπτώσεις όπου η χρήση ενός φαρμάκου είναι εξαιρετικά απαραίτητη όσον αφορά τα ζωτικά σημεία.

Όπως και άλλα αντιυπερτασικά, οι β-αναστολείς είναι ικανές να προκαλέσουν την εμφάνιση παρενεργειών (π.χ. βραδυκαρδία) στο βρέφος, στο έμβρυο ή στο νεογέννητο.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας σε σχέση με το ενεργό στοιχείο των φαρμάκων ή άλλων συστατικών τους,
• Αποκλεισμός AV 2ου ή 3ου βαθμού, αποκλεισμός του τύπου sinoatrial, καρδιακή ανεπάρκεια σε χρόνια ή οξεία φάση,
• Σύνδρομο Short;
• φλεβοκομβική βραδυκαρδία σε σημαντικό βαθμό (καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 55 παλμούς ανά λεπτό).
• καρδιακό σοκ ή μείωση της αρτηριακής πίεσης (συστολική ΒΡ είναι μικρότερη από 100 mm Hg).
• διαταραχές της λειτουργίας της ροής του περιφερικού αίματος σε έντονη μορφή.

Παρενέργειες Αζωπορίνη και καθυστέρηση

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων φαρμακευτικών συμπτωμάτων:

• αντιδράσεις που επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: κεφαλαλγίες, επιδείνωση της συγκέντρωσης, αυξημένη κόπωση και ζάλη. Περιστασιακά υπάρχουν σπασμοί με παραισθησίες, κατάθλιψη, αϋπνία, εφιάλτες, αίσθημα σύγχυσης ή υπνηλία, επιδείνωση της προσοχής, και εκτός από ψευδαισθήσεις, διαταραχή της μνήμης και σεξουαλική δυσλειτουργία?
• εκδηλώσεις των αισθήσεων: περιστασιακά εμφανίζουν οπτικές διαταραχές, αποδυνάμωση της εκκριτικής λειτουργίας του δακρυϊκού αδένα, θόρυβο του αυτιού και εξασθένιση της ακοής, και επιπλέον, επιπεφυκίτιδα.
• διαταραχές της λειτουργίας του SSS: ανάπτυξη ορθοστατικής κατάρρευσης, φλεβοκομβική μορφή φλεβοκομβικής νόσου και, επιπλέον, μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης. Περιστασιακά υπάρχει ενίσχυση των σημείων καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση της συστολικής δραστηριότητας του μυοκαρδίου, και επιπλέον καρδιαγγία, αποκλεισμός AV του 1ου βαθμού, προβλήματα με καρδιακό ρυθμό και αγωγιμότητα. Τα άτομα με νόσο του Raynaud έχουν χειρότερα προβλήματα ροής του περιφερικού αίματος.
• Διαταραχές της πεπτικής δραστηριότητας: εμφάνιση εμέτου, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία και ανάπτυξη της ξηρότητας του στοματικού βλεννογόνου. Η απόκλιση των τιμών των ηπατικών ενζύμων, τα προβλήματα στην εργασία του ήπατος, καθώς και η παραβίαση των υποδοχέων γεύσης σημειώνονται μεμονωμένα.
• δερματικές βλάβες: μερικές φορές υπάρχει υπερουρία, φωτοδερματίτιδα, εκδηλώσεις του δέρματος παρόμοιες με την ψωρίαση και εκτός από αυτό το εξάνθημα. Περιστασιακά, αναπτύσσεται η αλωπεκία. Η επιδείνωση της ψωρίασης σημειώνεται.
• παραβιάσεις της αναπνευστικής λειτουργίας: βρογχικοί σπασμοί, ρινική συμφόρηση και δύσπνοια.
• προβλήματα με το έργο του ενδοκρινικού συστήματος: την ανάπτυξη της υπεργλυκαιμίας (σε ασθενείς με μη ινσουλινοεξαρτώμενο σακχαρώδη διαβήτη χαρακτήρα) ή υπογλυκαιμία (σε ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη)?
• συμπτώματα αλλεργίας: εμφάνιση εξανθήματος ή κνησμού και εκτός από την ανάπτυξη της κνίδωσης.
• διαταραχές της αιματοποιητικής λειτουργίας: ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενίας.
• παραβιάσεις της αναπτυξιακής βοήθειας: εμφάνιση μυαλγίας ή αρθραλγίας ·
• ανάπτυξη σεξουαλικής δυσλειτουργίας.

[3]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: καρδιακή ανεπάρκεια στην οξεία φάση, και επιπλέον, καρδιακή ανακοπή, βραδυκαρδία ή αποκλεισμός του AV, μείωση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθούν βρογχικοί σπασμοί, έμετοι, καρδιογενές σοκ, γενικευμένοι σπασμοί, ναυτία, πνευματική και αναπνευστική δυσχέρεια, καθώς και κώμα και κυάνωση.

Για την απομάκρυνση αυτών των διαταραχών απαιτείται γαστρική πλύση και οι ακόλουθες συμπτωματικές διαδικασίες:

• σε περίπτωση προβλημάτων με διαπερατότητα από AV ή βραδυκαρδία - χορηγείται θειική ατροπίνη.
• με επιδείνωση της συσταλτικής δραστηριότητας του μυοκαρδίου - η ντοβουταμίνη εισάγεται με γλυκαγόνη.
• για την αύξηση των μειωμένων τιμών της AD - επινεφρίνη με νοραδρεναλίνη χορηγείται.
• Για να αφαιρέσετε κράμπες - εισάγετε διαζεπάμη.
• για την εξάλειψη των εκδηλώσεων του βρογχοσπαστικού χαρακτήρα - πραγματοποιείται ενδοφλέβια έγχυση με εκτόξευση ευφθυλίνης και, επιπλέον, εισπνοή β-αδρενομιμητικών.
• η διαδικασία του βηματοδότη διεξάγεται επίσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να παρακολουθεί προσεκτικά την κατάσταση των ατόμων που συνδυάζονται με Azoprol n retard ganglioblokatorami και άλλα φάρμακα τα οποία αναστέλλουν τη δραστηριότητα των υποδοχέων β-αδρενεργικούς (όπως οφθαλμικές σταγόνες), και εκτός από την αντιαρρυθμικά και ΜΑΟΙ φάρμακα.

Οι άνθρωποι που χρησιμοποιούν το φάρμακο μαζί με διλτιαζέμη, αμιωδαρόνη, βεραπαμίλη και επίσης ανάλογα κινιδίνης, μπορούν να αναπτύξουν αρνητικές χρονοτροπικές και ινοτροπικές εκδηλώσεις.

Η μεροπρολόλη στο πλάσμα μειώνεται στην περίπτωση συνδυασμού φαρμάκου με ριφαμπικίνη. Η αντίστροφη επίδραση (αύξηση των τιμών) παρατηρείται όταν συνδυάζεται με SSRI, υδραλαζίνη, σιμετιδίνη και επίσης αλκοολούχα ποτά.

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με υπογλυκαιμικά φάρμακα για κατάποση, το μέγεθος της δοσολογίας τους θα πρέπει να αλλάξει.

[4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azoprol και η επιβράδυνση πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά. Σημάνσεις θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η αζοπρόλη και η επιβράδυνση επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.