Lariam

Το Lariam είναι ένα φάρμακο για την ελονοσία. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ουσία μεθανόλη-κινολίνη.

[1]

Ενδείξεις Lariama

Χρησιμοποιείται για θεραπεία στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία για την ελονοσία που ρέει σε μη επιπλεγμένη μορφή (η οποία ενεργοποιείται από τα στελέχη falciparum plazmodium δράσης και άλλα βακτήρια-παραγόντων που εμφανίζουν αντίσταση ενάντια σε άλλους ανθελονοσιακά φάρμακα)?
• με ελονοσία μεικτής προέλευσης ή με βακτήριο Vivax που προκαλείται από βακτήρια.
• για την πρόληψη της ανάπτυξης της ελονοσίας σε άτομα που πρόκειται να επισκεφθούν περιφέρειες στις οποίες υπάρχει υψηλός κίνδυνος να συμβεβληθούν ·
• ως επείγουσα βοήθεια ή αυτοβοήθεια - σε άτομα που είναι ύποπτα για ελονοσία.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται σε δισκία, 4 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψέλης. Η συσκευασία περιέχει 2 συσκευασίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το Lariam επηρεάζει τους ασφαιρικούς τύπους παθολογίας (ενδοερυθροκυτταρική προέλευση). Ο κατάλογος αυτός περιλαμβάνει τα πλασματίδια Vivax και plasmodium falciparum, και επιπλέον το Plasmodium malariae και το ωοειδές Plasmodium.

Μαζί με αυτό, το φάρμακο δρα αποτελεσματικά ενάντια στα βακτήρια που έχουν δείξει αντίσταση σε πολλά άλλα φάρμακα. Μεταξύ αυτών, Proguanil με χλωροκίνη, και επιπλέον Pyrimethamine και ένα συνδυασμό πυριμεθαμίνης με σουλφοναμίδια.

Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, διαπιστώθηκε ότι η σταθερότητα του πλασματοδίου falsiparum για τη μεφλοκίνη εντοπίζεται κυρίως στη Νοτιοανατολική Ασία, όπου τα βακτήρια είναι συχνά ανθεκτικά σε μια ποικιλία γνωστών φαρμάκων. Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διασταυρούμενη αντοχή της μεφλοκίνης με κινίνη και αλογονοφρεντερικές ουσίες.

Φαρμακοκινητική

Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι μεγαλύτερο από 85%. Η κατανάλωση φαγητού αυξάνει τον βαθμό και την ταχύτητα απορρόφησης και επιπλέον τον δείκτη βιοδιαθεσιμότητας (κατά περίπου 40%). Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα, οι οποίες είναι περίπου ίδιες με τη δόση που λαμβάνεται, φτάνουν μετά από 6-24 ώρες. Για την επίτευξη δεικτών ισορροπίας στο πλάσμα (που ανέρχεται σε 1000-2000 μg / l) είναι δυνατόν με τη χρήση ενός φαρμάκου σε ποσότητα 250 mg μία φορά την εβδομάδα για μια περίοδο 7-10 εβδομάδων.

Ο όγκος κατανομής της μεφλοκίνης είναι περίπου 20 l / kg. Η ουσία μπορεί να περάσει μέσα στους ιστούς, μέσω του φραγμού του πλακούντα, και σε μικρές ποσότητες εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Η σύνθεση πρωτεϊνών είναι 98%.

Για να επιτευχθεί 95% απόδοση προφυλακτικά φάρμακα που απαιτούνται για την επίτευξη ρυθμών ροής της ουσίας στο εσωτερικό, τουλάχιστον 620 ng / ml (εντός ερυθροκύτταρα που περιέχουν ελονοσίας βακτήρια, αυτές οι τιμές θα πρέπει να είναι 2 φορές μεγαλύτερο).

Μέσα στο σώμα, η μεφλοκίνη μετασχηματίζεται με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 3Α4 σε 2 προϊόντα αποσύνθεσης - καρβοξυμεθοξυλίνη και υδροξυμεθοξίνη. Το κυριότερο από αυτά είναι το 2,8-δις-τριφθορομεθυλο-4-κινολινο καρβοξυλικό οξύ, το οποίο δεν έχει δραστικότητα έναντι του βακτηρίου πλασμωδίου falsiparum.

Ο μέσος δείκτης του χρόνου ημίσειας ζωής είναι 3 εβδομάδες. Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με κόπρανα, καθώς και με τη χολή. Το συνολικό επίπεδο κάθαρσης είναι 30 ml / λεπτό (κυρίως στο εσωτερικό του ήπατος). Με τα ούρα, η 9% mefloquine εξαλείφεται αμετάβλητη και το 4% του προϊόντος της κύριας αποσύνθεσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα, καταναλώνονται μετά τα γεύματα, πλένονται με νερό (τουλάχιστον 200 ml). Το δισκίο πρέπει να καταπιεί ολόκληρο, επειδή έχει πικρή γεύση και λίγο καύση. Εάν η αδυναμία του ασθενούς να καταπιεί ολόκληρο το φάρμακο επιτρέπεται να συνθλίψει το δισκίο και να προσθέσει στο υγρό που πίνει.

Χρήση για την πρόληψη της ελονοσίας.

Το μέγεθος της δόσης για ενήλικες (και για παιδιά που ζυγίζουν από 45 kg) είναι ίσο με το μέγιστο 5 mg / kg μία φορά την εβδομάδα (που λαμβάνεται σε μια αυστηρά καθορισμένη ημέρα). Με ένα βάρος στην δοσολογία εύρος 30-45 kg είναι 3/4 Πίνακα, με ένα βάρος στην περιοχή των 20-30 kg-ti -. Μισά δισκία με βάρος 10-20 kg - δισκία τρίμηνο, και ζυγίζει στην κλίμακα από 5-10 whith kg - μέγιστο 0,125 δισκία.

Η πρώτη δόση του Lariam θα πρέπει να λαμβάνεται πριν επισκεφθείτε μια περιοχή στην οποία ο κίνδυνος της ελονοσίας είναι υψηλός (βασικά γίνεται σε 7 ημέρες). Εάν η δόση δεν έχει ληφθεί εκ των προτέρων, απαιτείται θεραπεία σοκ - για να χρησιμοποιηθεί η δόση μιας δόσης μία φορά την εβδομάδα, απαιτείται δοσολογία για 3 συνεχόμενες ημέρες και στη συνέχεια ανακατασκευάζεται στο συνηθισμένο σχήμα. Για να μειωθεί η πιθανότητα ανάπτυξης της νόσου μετά την απομάκρυνση από την επικίνδυνη περιοχή, ακόμη και κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα, είναι απαραίτητο να παίρνετε φάρμακα σε προληπτικό τρόπο. Εάν ένα άτομο αντιμετωπίζεται με άλλα φάρμακα, η προληπτική συντήρηση πρέπει να ξεκινήσει το αργότερο 2-3 εβδομάδες πριν από το ταξίδι για να βεβαιωθείτε για την ασφάλεια του συνδυασμού φαρμάκων.

Θεραπεία με το Lariam.

Το συνολικό μέγεθος του προτύπου δόσης που επιτυγχάνει το επιθυμητό αποτέλεσμα, είναι 20-25 mg / kg, και μπορούν να ποικίλουν ανάλογα με τους δείκτες του βάρους του ασθενούς, και διανέμεται με κάποιες παραλλαγές (για να χρησιμοποιήσουμε τη συνολική δόση του φαρμάκου σε 2-3 ώρες με ένα διάστημα 6- 8 ώρες, οι παρενέργειες μπορούν να αποφευχθούν).

Για τα άτομα που ζυγίζουν περισσότερο από 60 kg πρέπει να ληφθούν 6 δισκία (σχήμα 3 Hour 3 + 2 + 1 δισκίο), και εκείνες με ένα βάρος στην περιοχή 45-60 kg-ti - 5 δισκία (2 Σχήμα ωρών 3+ 2 δισκία). Σε βάρος που κυμαίνεται από 30-45 kg, είναι απαραίτητο να παίρνετε 3-4 δισκία (σε 2 δεξιότητες κάτω από το σχήμα 2 + 2 δισκία). Βάρος 20-30 kg - 2-3 δισκία (σε 2 δεξιώσεις, σύμφωνα με το σχήμα 2 + 1 δισκίο). Σε βάρος 10-20 kg πάρτε 1-2 δισκία με μία δόση και σε βάρος 5-10 kg - επίσης σε 1 πάρτε 0,5-1 δισκίο.

Χαρακτηριστικά δόσης σε ορισμένες περιπτώσεις:

• με εξασθενημένη ανοσία και επιπλέον των ανθρώπων που ζουν σε ενδημικές ελονοσιακές περιοχές, μπορείτε να πάρετε μια μειωμένη συνολική δόση.
• εάν ο ασθενής εμφανίσει εμετό για διάστημα έως και μισή ώρα μετά την κατανάλωση των δισκίων, πρέπει να πίνει και πάλι την πλήρη δοσολογία και αν ο εμετός ξεκινήσει το 0,5-1 ώρα μετά τη λήψη - πάρτε ένα επιπλέον μισό της δόσης.
• αν ελονοσία προκαλούν βακτήριο είναι plazmodium wiwaxia να αφαιρέσετε από Plasmodium ήπαρ, είναι απαραίτητο να εκτελέσει πρόληψη της υποτροπής χρήση παραγώγων παραγόντων 8-αμινοκινολίνη (π.χ., πριμακίνη μέσα)?
• εάν δεν υπάρξουν βελτιώσεις μετά από 48-72 ώρες μετά την ολοκλήρωση του κύκλου πλήρους θεραπείας ή όταν αναπτύσσεται ελονοσία κατά τη διάρκεια της πρόληψης, ο γιατρός πρέπει να επιλέξει άλλο φάρμακο.
• Σε σοβαρές μορφές οξείας μορφής ελονοσίας, το φάρμακο επιτρέπεται να καταναλωθεί μετά από θεραπεία 2-3 ημερών με ενδοφλέβια κινίνη. Είναι απαραίτητο να παρατηρηθεί το διάστημα μεταξύ των εφαρμογών αυτών των φαρμάκων τουλάχιστον 12 ώρες για να αποφευχθεί η ανάπτυξη πολλών φαρμακολογικών αλληλεπιδράσεων.
• σε περιοχές όπου τα μικρόβια-παθογόνα έχουν διασταυρούμενη αντοχή, το αποτέλεσμα μπορεί να είναι ένα σχήμα με την αρχική χρήση της αρτεμισινίνης ή των παραγώγων της, και στη συνέχεια χρησιμοποιώντας το Lariam.

Αυτοθεραπεία.

Απαιτείται η λήψη της αρχικής δόσης - τουλάχιστον 15 mg / kg. Για παράδειγμα, με βάρος μεγαλύτερο από 45 kg - λαμβάνοντας 3 δισκία (η δόση είναι 750 mg). Εάν δεν είναι δυνατό να λάβετε ιατρική φροντίδα στο μέλλον και δεν υπάρχουν αρνητικές εκδηλώσεις, μετά από 6-8 ώρες είναι απαραίτητο να πάρετε το 2ο μισό της συνολικής δόσης - 2 δισκία (η δόση θα είναι 500 mg). Σε βάρος περισσότερο από 60 kg μετά από άλλες 6-8 ώρες, χρησιμοποιήστε επιπλέον ένα χάπι με 1 φρεάτιο.

Για να αποκλείσετε ή να επιβεβαιώσετε τη διάγνωση, πρέπει να επισκεφθείτε έναν γιατρό, ακόμα κι αν αισθάνεστε καλά.

[2]

Χρήση Lariama κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Lariam στο 1ο τρίμηνο επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για μια γυναίκα υπερβαίνει τον κίνδυνο επιπλοκών στο παιδί.

Οι γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία, κατά τη χρήση ναρκωτικών, καθώς και 3 μήνες μετά το πέρας του μαθήματος, πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά. Αλλά με τη σύλληψη που έχει ήδη συμβεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δεν είναι απαραίτητη η διακοπή της εγκυμοσύνης.

Η μεφλοκίνη μεταφέρεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδρασή της σε τέτοιες περιπτώσεις, πρέπει να αρνείται το θηλασμό για την περίοδο της εισαγωγής του Lariam.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• άγχος ή κατάθλιψη, καθώς και ψύχωση.
• έναν ασθενή που υποφέρει από σχιζοφρένεια.
• η παρουσία σπασμών (επίσης εάν έχουν ιστορικό).
• θεραπεία με Halofantrine και, επιπλέον, μπορεί να συμβεί το ραντεβού μετά τη χρήση μεφλοκίνης (η παράταση των τιμών διαστήματος QT, που θα είναι απειλητική για τη ζωή).
• εκδηλώσεις δυσανεξίας σε σχέση με τα στοιχεία του φαρμάκου ή παρόμοιων θεραπευτικών παραγόντων-όπως η κινιδίνη ή η κινίνη.

Απαιτείται η χρήση του φαρμάκου με προσοχή παρουσία ηπατικής ανεπάρκειας ή επιληψίας (επειδή αυξάνει την πιθανότητα επιληπτικών κρίσεων) και επιπλέον των ατόμων με ψυχικές διαταραχές και καρδιακές παθολογίες. Επίσης, απαιτείται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε βρέφη ηλικίας κάτω των έξι μηνών που ζυγίζουν λιγότερο από 5 κιλά και σε ηλικιωμένους (άνω των 65 ετών).

Παρενέργειες Lariama

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας στο οξεικό στάδιο της ελονοσίας, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες, οι οποίες είναι συμπτώματα της υποκείμενης παθολογίας.

Τις περισσότερες φορές παρατηρούνται τέτοιες παραβιάσεις (που συχνά εκφράζονται μάλλον ασθενώς, και η έκφραση τους μειώνεται κατά τη διαδικασία της συνεχιζόμενης θεραπείας): έμετος, πονοκεφάλους και κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία, ακράτεια κοπράνων, προβλήματα ισορροπίας, διάρροια, εφιάλτες, ζάλη, καθώς και αϋπνία και ένα αίσθημα υπνηλίας.

Περιστασιακά, εμφανίζονται οι ακόλουθες επιπλοκές και διαταραχές:

• την κατάσταση κατάθλιψης, εγκεφαλοπάθειας, κινητικής ή αισθητηριακής νευροπάθειας, αταξίας, παραισθησίας με σπασμούς και τρόμο. Υπάρχει ένα αίσθημα ανησυχίας, ανησυχία, σύγχυση ή ανησυχία, επιδείνωση της μνήμης, υπάρχουν ψευδαισθήσεις και κρίσεις πανικού αναπτύσσουν τις σκέψεις της αυτοκτονίας, καθώς και τις εκδηλώσεις των ψυχωτικών παρανοϊκή και επιθετική φύση?
• αυξημένο ή μειωμένο δείκτη της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, βραδυκαρδία, εξάψεις και, επιπλέον, εξωσυστολίνη με αρρυθμία. Μπορεί να υπάρχουν αποκλεισμοί AV και παροδικά προβλήματα καρδιακής αγωγής.
• κνίδωση, εξάνθημα στην επιφάνεια του δέρματος, πρήξιμο, εξάνθημα, αλωπεκία, κνησμός και ερύθημα (αυτό περιλαμβάνει εξιδρωματικό πολυμορφισμό) και σύνδρομο Stevens-Johnson.
• μυαλγία με μυασθένεια και έτσι αρθραλγία.
• μπορεί να προκαλέσει προβλήματα με την ακοή, την όραση ή την αιθουσαία συσκευή.
• θρομβοκυτο-ή λευκοπενία, μείωση της ποσότητας αιματοκρίτη και λευκοκυττάρωσης,
• μια κατάσταση πυρετού και ένα αίσθημα αδυναμίας, αυξημένη εφίδρωση, αίσθημα ρίψεων και απώλεια της όρεξης.

Λόγω της παρατεταμένης περιόδου έκλυσης φαρμάκου, οι αρνητικές επιδράσεις μπορεί να παραμείνουν και να εκδηλωθούν κατά τη διάρκεια μερικών ακόμη εβδομάδων μετά το τέλος της χορήγησης του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των χαρακτηριστικών σημείων δηλητηρίασης: αυξημένη σοβαρότητα των παρενεργειών.

Η θεραπεία σε αυτή την περίπτωση είναι η ακόλουθη: επαγωγή εμέτου και πλύσης στομάχου, καθώς και συμπτωματικές διαδικασίες. Επιπλέον, διεξάγονται εντατικές δραστηριότητες για να διατηρηθεί η λειτουργία του CAS, να παρακολουθούνται οι αιμοδυναμικές τιμές και οι παράμετροι του ΗΚΓ, καθώς και να αξιολογείται η νοητική κατάσταση του ασθενούς (κατά την πρώτη ημέρα).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται το Lariam με χλωροκίνη, κινιδίνη και κινίνη, παρατηρούνται αλλαγές στο ΗΚΓ και η πιθανότητα εμφάνισης σπασμών μπορεί να αυξηθεί.

Κανάλι Blockers Ca, αντιαρρυθμικά φάρμακα και αντιισταμινικά, τρικυκλικά, β-αποκλειστές, φαινοθειαζίνες, και αποκλειστές ισταμίνης (Η1) επηρεάζουν τις διαδικασίες της αγωγιμότητας μέσα στην καρδιά, και μπορεί επίσης να επηρεάσει την παράταση του διαστήματος QT των τιμών διαστήματος.

Δεδομένου ότι οι τιμές πλάσματος του βαλπροϊκού, της καρβαμαζεπίνης και της φαινυτοΐνης μειώνονται με το φαινοβαρβιτάλη με το συνδυασμό με το Lariam, γεγονός που αποδυναμώνει την αποτελεσματικότητά τους, ενδέχεται να χρειαστεί να αλλάξει η δοσολογία αυτών των φαρμάκων.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ζωντανά εμβόλια τυφοειδούς για χορήγηση από του στόματος μειώνει την ανοσογονικότητα του τελευταίου. Εξαιτίας αυτού απαιτείται η πραγματοποίηση του εμβολιασμού τουλάχιστον 3 ημέρες πριν από την έναρξη της χρήσης του Lariam.

[3], [4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lariat θα πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος προστατευμένο από την υγρασία. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους + 30 ° C.

[5]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Lariam - ένα αρκετά δημοφιλές φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνά ως προφυλακτικό μέσο κατά της ελονοσίας στην περίπτωση των ταξιδιών σε χώρες με υψηλά ενδημική επίπεδα. Σχόλια γι 'αυτό είναι αρκετά καλό, αλλά επειδή τα βακτήρια αιτιολογικό της ασθένειας της ελονοσίας σε διαφορετικές περιοχές έχουν διαφορετικές (π.χ. στη Σρι Λάνκα), τη θεραπεία ή την πρόληψη, ποτέ δεν κάνουν από μόνοι τους - θα πρέπει να διορίσει μόνο επαγγελματικό εμπειρογνώμονα, είναι σε θέση να εκτιμήσει την εικόνα και να επιλέξετε το μέγεθος της δόσης ή οποιοδήποτε άλλο φάρμακο κατά της ελονοσίας, εάν είναι απαραίτητο.

Διάρκεια ζωής

Το Lariam μπορεί να χρησιμοποιηθεί στα 3 χρόνια από την απελευθέρωση του φαρμάκου.