Invega

Το Invega είναι ένα αντιψυχωσικό φάρμακο.

[1]

Ενδείξεις Invega

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας από 15 ετών και επιπλέον σε ενήλικες. Επίσης, συνταγογραφείται σε ενήλικες για τη θεραπεία των σχιζοσυναισθηματικών διαταραχών.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώστε σε ταμπλέτες, 7 τεμάχια μέσα σε ένα blister pack. Σε συσκευασία - 4 κυψέλες με δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο περιέχει ένα ρακεμικό μίγμα παλιπεριδόνης.

Η παλιπεριδόνη είναι ένας εκλεκτικός παράγοντας δέσμευσης με αποτέλεσμα μονοαμίνης. Το φαρμακευτικό του αποτέλεσμα είναι διαφορετικό από τα τυπικά αντιψυχωσικά. Η ουσία συντίθεται έντονα με τους υποδοχείς σεροτονίνης (τύπου 5-ΗΤ2), καθώς και με την ντοπαμίνη (D2). Ταυτόχρονα δρα ως ανταγωνιστής των α1-αδρενεργικούς και ισταμίνης υποδοχείς (Η1) και α2-adrenegricheskih αγωγούς (λιγότερο είναι δραστική έναντι των δύο τελευταία). Η φαρμακευτική δραστικότητα του (+), καθώς και (-) - εναντιομερή της δραστικής ουσίας είναι παρόμοια τόσο ως προς την ποσότητα όσο και ως προς τον βαθμό δράσης.

Η παλιπεριδόνη δεν συντίθεται με υποδοχείς ακετυλοχολίνης. Παρά το γεγονός ότι η ουσία δρα ως ισχυρός ανταγωνιστής αγωγών D2, πράγμα που συνεπάγεται μείωση των θετικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, προωθεί καταληψία και αποδυναμώνοντας το μοτέρ επιπτώσεων δεν είναι τόσο πολύ ως πρότυπο νευροληπτικά. Δεδομένου ότι το φάρμακο έχει έναν κυρίαρχο ανταγωνισμό κατά της σεροτονίνης έναντι του κεντρικού τύπου δράσης, μπορεί να εξασθενήσει την ιδιότητα του δραστικού συστατικού για να προκαλέσει παρενέργειες από την εξωπυραμιδική αιτιολογία.

[2]

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου είναι ανάλογη με τα μεγέθη των δοσολογιών εντός του εύρους της διαθέσιμης περιοχής.

Με τη χρήση μίας μοναδικής δόσης φαρμάκων παρατηρείται σταδιακή αύξηση του ρυθμού απελευθέρωσής του και συνεπώς ο δείκτης πλάσματος της παλιπεριδόνης αυξάνεται σταθερά. Οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου σημειώνονται μετά από παρέλευση 24 ωρών. Σε πολλούς ασθενείς παρατηρήθηκαν σταθεροί δείκτες της ουσίας μετά από 4-5 ημέρες καθημερινών δισκίων μιας χρήσης.

Η παλιπεριδόνη είναι το ενεργό προϊόν της αποσύνθεσης της ρισπεριδόνης. Οι παράμετροι απελευθέρωσης του Invegi είναι αποτέλεσμα ελαφράς διακύμανσης της κορυφής σε σύγκριση με την άμεση απελευθέρωση της ρισπεριδόνης (ο δείκτης διακύμανσης είναι 38%, έναντι 12,5%).

Οι δείκτες βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων με χρήση από το στόμα φτάνουν το 28%.

Στην περίπτωση της χρήσης δισκίων σε συνδυασμό με τροφές με υψηλή περιεκτικότητα σε θερμίδες ή λιπαρά, οι μέγιστες τιμές και το επίπεδο AUC της παλιπεριδόνης αυξάνονται κατά 50-60% σε σύγκριση με τη χρήση φαρμάκων με άδειο στομάχι.

Το φάρμακο υφίσταται ταχεία κατανομή εντός των υγρών με τους ιστούς. Ο όγκος διανομής είναι 487 λίτρα. Ο βαθμός δεσμεύσεως πρωτεϊνών εντός του πλάσματος φτάνει έως το 74%. Η ουσία συντίθεται κυρίως με λευκωματίνες, καθώς και με την γλυκοπρωτεΐνη α1-οξέος.

Με μία μόνο χρήση 1 mg επισημασμένης 14C-παλιπεριδόνης μετά από 7 ημέρες, το 59% της χρησιμοποιούμενης δόσης απεκκρίνεται - η αμετάβλητη ουσία απεκκρίνεται στα ούρα. Αυτό αποδεικνύει ότι το φάρμακο δεν υπόκειται σε έντονο ηπατικό μεταβολισμό. Περίπου το 80% της επισημασμένης ουσίας παρατηρείται μέσα στα ούρα και περίπου 11% βρίσκεται στα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες με σχιζοφρένεια.

Συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο σε ποσότητα 6 mg μία φορά την ημέρα (λήψη το πρωί). Η τιτλοποίηση της δόσης στο αρχικό στάδιο της θεραπείας δεν είναι απαραίτητη. Σε μερικούς ασθενείς παρατηρείται η επίδραση του φαρμάκου στα φάρμακα όταν χρησιμοποιείται η μικρότερη ή μεγαλύτερη δόση (εντός του εύρους που μπορεί να πάρει - 3-12 mg μία φορά την ημέρα). Η αλλαγή του μεγέθους της δόσης επιτρέπεται, εάν υπάρχουν τέτοιες ενδείξεις, αλλά και μετά από προσεκτική επανεκτίμηση της κατάστασης της υγείας. Εάν θέλετε να αυξήσετε τη δόση, αυτή η αύξηση πρέπει να γίνει σύμφωνα με αυτό το σχήμα: 3 mg / ημέρα με διακοπή τουλάχιστον 5 ημερών.

Ενήλικες με σχιζοσυναισθηματική διαταραχή.

Απαιτείται να παίρνετε το φάρμακο το πρωί με ρυθμό 6 mg μία φορά την ημέρα. Σε μεμονωμένους ασθενείς, η θεραπευτική αποτελεσματικότητα αναπτύσσεται μετά την εφαρμογή μιας μεγάλης δοσολογίας (εντός του επιτρεπτού εύρους - 6-12 mg μία φορά την ημέρα). Εάν είναι απαραίτητο να αυξηθεί η δόση, είναι απαραίτητο να αυξηθεί, προσθέτοντας 3 mg / ημέρα με διαστήματα τουλάχιστον 4 ημερών.

Άτομα με λειτουργική νεφρική δυσλειτουργία.

Τα άτομα που έχουν ήπια μορφή της νόσου (επίπεδο CC ≥50 / <80 ml / λεπτό) θα πρέπει να παίρνουν το φάρμακο μία φορά την ημέρα με ρυθμό 3 mg. Επιτρέπεται η αύξηση της δόσης σε εφάπαξ δόση των 6 mg ημερησίως, αλλά μόνο μετά την εκτίμηση της ανοχής φαρμάκου στον ασθενή, καθώς και της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου.

Τα άτομα με μέση ή σοβαρή μορφή της διαταραχής (βαθμολογία CC ≥10 / <50 ml / λεπτό) θα πρέπει να πίνουν ένα φάρμακο σε ποσότητα 1,5 mg μία φορά την ημέρα. Οι μερίδες μπορούν να αυξηθούν σε μία φορά την πρόσληψη όχι περισσότερο από 3 mg ημερησίως μετά την κλινική αξιολόγηση της κατάστασης της υγείας.

Η χρήση του Invega σε άτομα με επίπεδο CC <10 ml / λεπτό δεν πραγματοποιήθηκε, επομένως δεν συνιστάται να συνταγογραφηθεί ένα φάρμακο σε αυτή την ομάδα ασθενών.

Παιδιά με σχιζοφρένεια.

Οι έφηβοι ηλικίας άνω των 15 ετών συνιστώνται να παίρνουν το φάρμακο σε δόση 3 mg - μία δόση το πρωί.

Τα παιδιά, των οποίων το βάρος είναι <51 kg ανά ημέρα, μπορεί να πάρουν όχι περισσότερο από 6 mg του φαρμάκου.

Για τα παιδιά που ζυγίζουν ≥ 51 kg, μπορεί να λαμβάνεται το πολύ 12 mg του φαρμάκου ανά ημέρα.

Μπορείτε να αλλάξετε τη δόση εάν έχετε τις κατάλληλες ενδείξεις. Αύξηση για εκτέλεση σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: 3 mg ημερησίως με διαστήματα τουλάχιστον 5 ημερών.

Η αποτελεσματικότητα της χρήσης και της ασφάλειας του φαρμάκου στη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε εφήβους ηλικίας 12-14 ετών δεν έχει μελετηθεί.

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα - κατάποση ολόκληρης της ταμπλέτας, μη μασήματος και λείανσης, καθώς επίσης και έκπλυση με νερό. Το κέλυφος του δισκίου είναι αδιάλυτο και το δραστικό συστατικό απελευθερώνεται σταδιακά από κάτω του. Το κέλυφος, μαζί με τα αδιάλυτα στοιχεία του πυρήνα, απεκκρίνεται πλήρως από το σώμα.

Η χρήση ναρκωτικών εξαρτάται από το φαγητό. Απαιτείται να ενημερώσετε τον ασθενή ότι είναι απαραίτητο να παίρνετε τα δισκία συνεχώς ή με άδειο στομάχι ή μαζί με πρωινό χωρίς εναλλαγή αυτών των μεθόδων λήψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Χρήση Invega κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση της παλιπεριδόνης κατά την εγκυμοσύνη. Η ουσία δεν είχε τερατογόνο δράση στις δοκιμές σε ζώα, αλλά παρατηρήθηκαν και άλλα είδη τοξικότητας στην αναπαραγωγή.

Η χρήση αντιψυχωσικών φαρμάκων (εδώ περιλαμβάνει παλιπεριδόνη) στο 3ο τρίμηνο αυξάνει την πιθανότητα αρνητικών επιπτώσεων, μεταξύ των οποίων εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις ή σύνδρομο στέρησης σε νεογνά. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να διαφέρουν στη διάρκεια της έκθεσης και τη σοβαρότητα. Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη υπέρ και υπότασης, διέγερση, υπνηλία και τρόμο, καθώς και αναπνευστική ανεπάρκεια και προβλήματα με τη διατροφή των παιδιών. Εξαιτίας αυτού, η κατάσταση του νεογέννητου πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς και πολύ προσεκτικά.

Το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί σε έγκυες γυναίκες (εκτός από ειδικές ενδείξεις ζωής). Εάν είναι απαραίτητο να σταματήσετε να παίρνετε το Invega κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να κάνετε σταδιακά την κατάργηση των ναρκωτικών.

Η παλιπεριδόνη περνά μέσα από το μητρικό γάλα, έτσι μπορείτε να περιμένετε την επίδραση του φαρμάκου στο μωρό που θηλάζει. Από την άποψη αυτή, απαγορεύεται να συνταγογραφείται ένα φάρμακο για τη γαλουχία.

Αντενδείξεις

Σημαντικές αντενδείξεις: υπερευαισθησία στην παλιπεριδόνη, ρισπεριδόνη, καθώς και σε οποιαδήποτε άλλα πρόσθετα στοιχεία του φαρμάκου. Απαγορεύεται να ορίσετε παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών.

[3],

Παρενέργειες Invega

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

• ρινοφαρυγγίτιδα.
• μια κατάσταση μανίας ή αϋπνίας.
• αύξηση βάρους.
• πονοκέφαλος ή μυϊκός πόνος.
• κοιλιακή δυσφορία, ναυτία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, καθώς και αυξημένη όρεξη.
• δυσαρθρία ή ακαθισία.
• αυξημένο μυϊκό τόνο και, επιπλέον, παράλυση του τρόμου.
• αίσθημα υπνηλίας
• υπεραλίευση.

Αρνητικές αντιδράσεις που αναπτύσσονται σπανιότερα:

• κυστίτιδα.
• οι μολύνσεις αυτιών, η αμυγδαλίτιδα με βρογχίτιδα και επίσης η παραρρινοκολπίτιδα.
• αναφυλακτικά συμπτώματα.
• λευχαιμία ή ουδετεροπενία, καθώς και αναιμία.
• υπερπρολακτιναιμία;
• υπερ- ή υπογλυκαιμίας και επιπλέον αυτής της ανορεξίας.
• ανάπτυξη σακχαρώδους διαβήτη.
• διαταραχές ύπνου, εφιάλτες?
• προβλήματα με τη συγκέντρωση της προσοχής, την εμφάνιση παραισθησίας ή επιληπτικών κρίσεων, καθώς και την υπερδραστηριότητα του ψυχοκινητικού τύπου.
• η ξηρότητα των βλεννογόνων των ματιών, η επιπεφυκίτιδα και επίσης η δακρύρροια.
• αυτί ή πόνο?
• αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, βραδυκαρδία, παράταση του διαστήματος QT, αποκλεισμός AV,
• ακράτεια των περιττωμάτων, φούσκωμα, καθώς και γαστρεντερίτιδα.
• οίδημα και δυσκαμψία στις αρθρώσεις, καθώς και αρθραλγία.
• ακράτεια ούρων ή δυσουρία.
• η εμφάνιση της απόρριψης από τις θηλές, η εξασθένιση της λίμπιντο και η ανάπτυξη της γυναικομαστίας.
• προβλήματα με τη σεξουαλική λειτουργία, διαταραχές του κύκλου της εμμήνου ρύσεως.
• δίψα, υποθερμία, περιφερικό πρήξιμο και πυρετό.

[4]

Υπερβολική δόση

Γενικά, αναμένεται ότι τα συμπτώματα της δηλητηρίασης από τα ναρκωτικά θα εκδηλωθούν με τη μορφή ενίσχυσης της φαρμακευτικής επίδρασης του φαρμάκου. Μεταξύ αυτών των συμπτωμάτων: καταστολή, αίσθημα υπνηλίας, χαμηλότερη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία, εξωπυραμιδικά σημεία και παράταση του διαστήματος QT. Ως αποτέλεσμα δηλητηρίασης, παρατηρήθηκε επίσης κοιλιακή ταχυκαρδία αμφίδρομου τύπου και, επιπλέον, κοιλιακή μαρμαρυγή.

Κατά τη διαδικασία αξιολόγησης της κατάστασης του ασθενούς, πρέπει να θυμόμαστε ότι το φάρμακο έχει παρατεταμένο αποτέλεσμα. Επίσης, δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Απαιτούνται υποστηρικτικές διαδικασίες γενικού χαρακτήρα. Είναι απαραίτητο να παρέχεται διαπερατότητα στους αναπνευστικούς αγωγούς και επαρκής αερισμός με οξυγόνωση και να διατηρούνται αυτές οι λειτουργίες. Είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς το έργο του CAS (αυτό περιλαμβάνει τη διαδικασία του ΗΚΓ) για τον προσδιορισμό της πιθανής παρουσίας αρρυθμιών. Η μείωση της πίεσης μαζί με την κυκλοφοριακή κατάρρευση αντιμετωπίζεται με IV ενέσεις υγρών ή συμπαθομιμητικών. Μερικές φορές μπορεί να απαιτείται γαστρική πλύση (εάν το θύμα είναι ασυνείδητο μετά τη διαδικασία διασωλήνωσης), λαμβάνοντας ενεργό άνθρακα και καθαρτικά. Στην περίπτωση ανάπτυξης εξωπυραμιδικών διαταραχών, είναι απαραίτητο να εισαχθούν χολολυτικά φάρμακα σε σοβαρό βαθμό. Η συνεχής παρακολούθηση του θύματος, καθώς και η παρακολούθηση ζωτικών φυσιολογικών λειτουργιών, απαιτούνται μέχρι να εξαφανιστούν όλες οι εκδηλώσεις υπερδοσολογίας.

[5], [6], [7],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί με προσοχή το φάρμακο με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT.

Το δραστικό συστατικό των φαρμάκων δεν προκαλεί φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, ο μεταβολισμός των οποίων συμβαίνει μέσω του συστήματος της αιμοπρωτεΐνης Ρ450. Σε δοκιμές in vitro, διαπιστώθηκε ότι η παλιπεριδόνη δεν έχει ανασταλτική ή επαγωγική επίδραση στα ισοένζυμα αυτής της αιμοπρωτεΐνης.

Απαιτείται προσοχή όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που έχουν κεντρική επίδραση.

Απαγορεύεται να συνδυάζονται με φάρμακα που προκαλούν υπόταση ορθοστατικού τύπου.

Το Invega εξουδετερώνει την επίδραση της λεβοντόπα.

Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης φαρμάκου με λίθιο είναι πολύ χαμηλή.

Όταν συνδυάστηκε με βαλπροϊκό νάτριο, δεν υπήρξε μεταβολή στις συγκεντρώσεις και των δύο φαρμάκων. Δεν υπήρξε σημαντική αλληλεπίδραση του φαρμάκου με παροξετίνη.

Η συνδυασμένη χρήση καρβαμαζεπίνης με την ουσία προκάλεσε μείωση 37% στους δείκτες της παλιπεριδόνης στο αίμα. Εξαιτίας αυτού, είναι απαραίτητο να ρυθμίσετε το μέγεθος της δόσης του Invega με αυτόν τον συνδυασμό.

Η ταυτόχρονη εισαγωγή με τριμεθοπρίμη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

[8]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο Invega πρέπει να φυλάσσεται μακριά από τα μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν θα πρέπει να υπερβαίνει τους 30 ° C.

[9], [10],

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Invega καταπολεμά αποτελεσματικά παραγωγικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένιας (όπως παραισθήσεις και παραλήρημα διέγερση). Οι ψυχίατροι επισημαίνουν ότι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας αποδεικνύει, κατά την οποία υπάρχει apatoabulichesky σύνδρομο (συμπτώματα όπως απάθεια και η αδιαφορία και η απάθεια των παθολογικών χαρακτήρα, μια αίσθηση της απόσπασης και της έλλειψης επιθυμίας να κάνει τίποτα). Η χρήση ναρκωτικών έχει resotsializiruyuschee αποτελέσματα - ξεθώριασμα αίσθηση της απάθειας με ό, τι συμβαίνει γύρω, υπάρχει η επιθυμία να ενεργήσει.

Η ανατροφοδότηση του ασθενούς δείχνει ότι το φάρμακο, εκτός από την υψηλή αποτελεσματικότητα, έχει πολλές παρενέργειες.

Το Invega θεωρείται ασφαλέστερο μέσο σε σύγκριση με τη ρισπεριδόνη, αλλά πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι μπορεί να χορηγηθεί αποκλειστικά σε εφήβους και ενήλικες.

[11]

Διάρκεια ζωής

Το Invega μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάστημα 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[12], [13]