Vap 20

Το Wap 20 περιέχει την ουσία alprostadil. Ανήκει στην ομάδα των προσταγλανδινών.

Ενδείξεις Vapa 20

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των παθολογικών κλινικών διαταραχών βαθμού 3-4 του χρόνιου τύπου (η ταξινόμηση του Fontaine χρησιμοποιείται), που δεν υπόκειται σε επαναγγείωση (ή εάν η επαναγγείωση σε αυτούς τους ανθρώπους δεν έχει οδηγήσει σε αποτέλεσμα).

Το φάρμακο δεν συνιστάται για την εξάλειψη των παθολογιών της αποβολής (χρόνιου τύπου) στις περιφερειακές αρτηρίες του 4ου βαθμού.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται υπό τη μορφή συμπυκνώματος για την παρασκευή έγχυσης σε αμπούλες από γυαλί όγκου 1 ml (τύπου I Ph.EUR.). Μέσα σε μια ξεχωριστή συσκευασία περιέχει 5 ή 10 φύσιγγες του φαρμάκου.

[1]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου alprostadil είναι ένα αγγειοδιασταλτικό που προωθεί την κυκλοφορία του αίματος, διεξάγοντας τη διαδικασία της διαστολής των προ-τριχοειδών σφιγκτήρων με αρτηρίδια. Το φάρμακο επηρεάζει θετικά τις διεργασίες μικροκυκλοφορίας, καθώς και τις ρεολογικές παραμέτρους του αίματος.

Μετά την έγχυση εντός / εντός της μεθόδου, εμφανίζεται μία αύξηση της ελαστικότητας ερυθροκυττάρων, καθώς και η αναστολή της συσσωμάτωσής τους σε ex νίνο ενδείξεις. Το Alprostadil αναστέλλει αποτελεσματικά τη διαδικασία της ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων κατά τη διάρκεια της in vitro δράσης. Αυτή η επίδραση επεκτείνεται στις ιδιότητες της αλλαγής στη μορφή των αιμοπεταλίων, και επιπλέον της συσσωμάτωσης και της απομόνωσης των συστατικών που βρίσκονται μέσα στα κοκκία, καθώς και της απελευθέρωσης θρομβοξάνης (βοηθά τις διαδικασίες συσσωμάτωσης). Το φάρμακο βοηθά στη μείωση του σχηματισμού αρτηριακών θρόμβων σε in vivo δοκιμές στα ζώα.

Η χρήση φαρμάκων ενεργοποιεί τις διεργασίες ινωδόλυσης, αυξάνοντας τις μεμονωμένες εσωτερικές τους τιμές (πλασμίνη με πλασμινογόνο, και επιπλέον την δράση ενεργοποιητή πλασμινογόνου μέσα στους ιστούς).

[2]

Φαρμακοκινητική

Το Alprostadil είναι ένα τεχνητό ανάλογο του φυσικού PG: E1, το οποίο έχει μικρό χρόνο ημιζωής. Για από του στόματος λήψη του ΡΜ σε μία δόση των 60 μικρογραμμαρίων, μετά από 2 Chasa επίπεδο κορυφής στο πλάσμα σε ένα υγιές άτομο ήταν υψηλότερη σε 6 pg / ml, από τον μέγιστο ρυθμό στο στάδιο του εικονικού φαρμάκου (στα 2,4 pg / ml). Ο χρόνος ημιζωής στο α-στάδιο είναι περίπου 0,2 λεπτά (υπολογιζόμενη τιμή), και για το β-στάδιο είναι περίπου 8 λεπτά. Ως αποτέλεσμα αυτού του επιπέδου ισορροπίας, το φάρμακο φθάνει μάλλον σύντομα μετά την έναρξη της έγχυσης.

Μεταβολισμός αλπροσταδίλη εκτελείται στους πνεύμονες - περίπου 80-90% κατά την πρώτη δίοδο. Πρωτογενή προϊόντα αποσύνθεσης που σχηματίζονται κατά τη διάρκεια του 1ου πάσα - είναι 15-κετο-PGE 1 και PGE, εκτός από 0 (τα λεγόμενα 13,14-διυδρο-PGE-1) με το στοιχείο 15-κετο-PGE 0 (όντας 13.14 διυδρο-15-κετο-PGE 1), - να συνεχίσει να είναι περαιτέρω φθορά (μεταξύ άλλων, διενεργείται διαδικασίες β-οξείδωσης, όπως επίσης και ω-οξείδωση).

Τα προϊόντα αποσύνθεσης εκκρίνονται στα ούρα (κατά 88%) και στα κόπρανα (κατά 12%). Η πλήρης απέκκριση διαρκεί 72 ώρες. Από τα προϊόντα πρωτοταγούς αποσύνθεσης, μόνο το στοιχείο 15-κετο-ΡΕΟ-0 μπορεί να προσδιοριστεί με in vitro έκθεση σε πνευμονικά ομογενοποιήματα.

Κατά τη λήψη αλπροσταδίλη στο ποσό των 60 μικρογραμμαρίων, PGE 0 για 2 Chasa φτάνει τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα σε υγιείς ανθρώπους - 11.8 pg / ml μετά από το βήμα του εικονικού φαρμάκου (ίσο με 1,7 pg / ml), ενώ η περίοδος ημίσειας ζωής ισούται με περίπου 2 λεπτά στο α-στάδιο, και επίσης περίπου 33 λεπτά κατά τη διάρκεια της β-φάσης. Η μέγιστη τιμή παρατηρείται μετά από 119 λεπτά. Τα αντίστοιχα στοιχεία για το στοιχείο 15-κετο-PGE 0 είναι ίσο με το επίπεδο αιχμής της - 151 pg / ml (η εικονικό φάρμακο ήταν 8 μg / ml), α-όρος ημίσειας ζωής των περίπου 2 λεπτά, και SS-όρος ημίσειας ζωής - 20 λεπτά · η κορυφή φτάνει σε 106 λεπτά.

Η σύνθεση της αλπροσταδίλης με μακρομοριακά στοιχεία εντός του πλάσματος είναι 93%.

[3]

Δοσολογία και χορήγηση

Θα πρέπει να χορηγηθεί το φάρμακο μέσα σε μία φλέβα ή αρτηρία, σε αυτή την περίπτωση με μια κατάσταση που ο γιατρός που εκτελεί τη διαδικασία έχει εμπειρία στον τομέα της Αγγειολογίας και είναι εξοικειωμένοι με τις σύγχρονες μεθόδους των τιμών CCC τακτική παρακολούθηση και έχει τον απαιτούμενο εξοπλισμό για το σκοπό αυτό. Μην χορηγείτε το διάλυμα με τη μέθοδο βλωμού ενδοφλεβίως.

Στην θεραπεία της / της μεθόδου των παθολογιών του τρίτου βαθμού.

Υπάρχει η ακόλουθη ενδοφλέβια σχήμα θεραπείας θα πρέπει να διαλυθούν τα περιεχόμενα των 2 φιαλιδίων (ισοδύναμο με 40 mg του φαρμάκου) σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου (0,9%? λαμβάνουν 50-250 ml), και στη συνέχεια το προκύπτον ουσία χορηγείται κατά την περίοδο των 2 ωρών. Αυτή η δοσολογία εφαρμόζεται 2 φορές την ημέρα.

Εναλλακτική διαδρομή: έγχυση μία φορά την ημέρα για 3 ώρες. Εισάγετε 3 φύσιγγες (ποσότητα 60 μg αλπροσταδίλης), οι οποίες διαλύονται χρησιμοποιώντας την ίδια ποσότητα του παραπάνω διαλύτη.

Τα άτομα με διαταραχές στη λειτουργία των νεφρών (ανεπάρκεια με KK> 1,5 mg / dl) θα πρέπει να ξεκινήσουν IV θεραπεία με την εισαγωγή της 1ης αμπούλας δύο φορές την ημέρα (δύο φορές 20 μg Wap 20 ). Κάθε μία από τις διαδικασίες είναι 2 ώρες. Λαμβάνοντας υπόψη τη γενική κλινική εικόνα, επιτρέπεται η αύξηση της δοσολογίας στην παραπάνω τυπική δόση κατά την περίοδο 2-3 ημερών.

Τα άτομα με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και όσοι εμπλέκονται σε κίνδυνο διαταραχής της καρδιακής λειτουργίας, πρέπει να περιορίζουν τον ημερήσιο όγκο έγχυσης στα 50-100 ml και η εισαγωγή πρέπει απαραίτητα να γίνεται με τη βοήθεια συσκευής έγχυσης.

Θεραπεία των παθολογιών του 3ου και 4ου βαθμού με την εισαγωγή φαρμάκων στις αρτηρίες.

Παρακάτω παρουσιάζεται το ακόλουθο σχήμα της πορείας ενδοαρτηριακής θεραπείας: διαλύεται σε διάλυμα αμπούλας χλωριούχου νατρίου (0,9%) 1 ουγκιάς (20 μg ουσίας). Στην περίπτωση αυτή, ο όγκος του τελικού διαλύματος θα είναι το ήμισυ της αμπούλας φαρμάκου (σε 25 ml αυτού του διαλύματος - 10 μg του φαρμάκου). Η έγχυση πραγματοποιείται με τη βοήθεια ειδικής συσκευής εντός 1-2 ωρών. Εάν η ανεκτικότητα του φαρμάκου παραμένει ικανοποιητική, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης στην 1η αμπούλα (ή 20 μg του δραστικού συστατικού), ειδικά εάν υπάρχει νέκρωση στο σώμα. Συχνά μια μέρα απαιτεί 1 έγχυση.

Κατά τη διάρκεια της καθετήρας έγχυσης εισάγεται μέσω, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της ασθένειας και την ανεκτικότητα του φαρμάκου, η δόση έχει εκχωρηθεί 0,1-0,6 ng / kg / λεπτό (περίπου το ένα τέταρτο / μισή φύσιγγα με φάρμακο). Σε αυτή την περίπτωση, η διάρκεια της έγχυσης με τη συσκευή είναι 12 ώρες.

Στο τέλος των 3 εβδομάδων θεραπείας, είναι απαραίτητο να καθοριστεί η σκοπιμότητα της μετέπειτα χρήσης των φαρμάκων. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο. Το θεραπευτικό μάθημα δεν μπορεί να διαρκέσει περισσότερο από 1 μήνα.

[6], [7]

Χρήση Vapa 20 κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί σε έγκυες γυναίκες και εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Οι γυναίκες που βρίσκονται σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη χρήση των φαρμάκων για να αποφύγουν την εγκυμοσύνη.

Πληροφορίες σχετικά με τις προκλινικές δοκιμές αποδεικνύουν ότι το Wap 20 δεν επηρεάζει τη γονιμότητα σε περίπτωση χρήσης του στη συνιστώμενη δοσολογία.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας έναντι της αλπροσταδίλης ή άλλων στοιχείων του φαρμάκου.
• με διαταραχές στην καρδιά: καρδιακή ανεπάρκεια μη αντιρροπούμενος τύπος (3ο και 4ο στάδιο σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA). ανεπαρκής θεραπεία της καρδιακής αρρυθμίας και της καρδιακής ανεπάρκειας. που έχουν διαφορετική προέλευση από αρρυθμία (μεταξύ αυτών και εκείνη που προκαλεί την ανάπτυξη αιμοδυναμικών διαταραχών). αορτική / μιτροειδική στένωση / ανεπάρκεια. ανεπαρκώς ελεγχόμενες παθολογίες της καρδιάς του στεφανιαίου τύπου. IHD και μεταφέρθηκε πρόσφατα (κατά τους τελευταίους έξι μήνες) έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• ύποπτοι εξελίξεως πνευμονικό οίδημα (χρόνια ή οξεία), που πραγματοποιούνται μετά ακτίνες Χ ή κλινική εξέταση, και επιπλέον με ιστορικό πνευμονικού οιδήματος ή πνευμονική διήθηση?
• χρόνιες πνευμονικές παθολογίες του αποφρακτικού τύπου σε σοβαρό βαθμό και επιπλέον αυτού του ΡΕ.
• Άτομα με τεκμηριωμένες ηπατικές νόσους (επίσης εκείνα με συμπτώματα οξείας ηπατικής ανεπάρκειας - αυξημένη GGT ή τρανσαμινάση) ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (αυτό περιλαμβάνει ιστορικό).
• διαταραχές στην εργασία των νεφρών (ολιγουανουρία).
• η παρουσία τάσης για ανάπτυξη αιμορραγίας (πολυτραυματισμό και, επιπλέον, παθολογία έλκους / διαβρωτικού έλκους του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου σε οξεία μορφή).
• παρουσία στο αναμνηστικό για το τελευταίο εξάμηνο ενός εγκεφαλικού επεισοδίου.
• μειωμένη αρτηριακή πίεση σε σοβαρή μορφή.
• η παρουσία γενικών αντενδείξεων σχετικά με τις διαδικασίες έγχυσης (μεταξύ αυτών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκεφαλικό ή πνευμονικό οίδημα και υπερυδρία).
• παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

[4]

Παρενέργειες Vapa 20

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Διαταραχές από το NA: βασικά υπάρχουν παραισθησίες του άκρου με το οποίο εκτελέστηκε η διαδικασία, καθώς και πονοκεφάλους. Περιστασιακά, υπάρχουν εγκεφαλικές κράμπες και αίσθηση σύγχυσης. Πιθανή ανάπτυξη ψύχωσης ή εγκεφαλικού επεισοδίου και εμφάνιση ζάλης.
• διαταραχές στο γαστρεντερικό σωλήνα: σπάνια παρατηρείται γαστρεντερικές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένης της διάρροιας, έμετο και ναυτία, καθώς και την επιτάχυνση της εντερικής περισταλτισμό (η επίδραση που ασκείται από αλπροσταδίλη). Μπορεί να εμφανιστεί κοιλιακό άλγος με καούρα, καθώς και ανορεξία.
• εκδηλώσεις των οργάνων του καρδιαγγειακού συστήματος: σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστεί στηθάγχη ή ταχυκαρδία και μπορεί να παρατηρηθεί μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης. Περιστασιακά, εμφανίζεται αρρυθμία ή καρδιακή ανεπάρκεια, η οποία έχει ως αποτέλεσμα οξύ πνευμονικό οίδημα, το οποίο μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια γενικού τύπου. Μπορεί να εμφανιστούν παρεμπόδιση και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• αντιδράσεις του πεπτικού συστήματος: περιστασιακά μπορεί να παραβιαστεί ο δείκτης των ηπατικών ενζύμων.
• εκδηλώσεις των οργάνων του αναπνευστικού συστήματος: περιστασιακά υπάρχει πνευμονικό οίδημα. Η εμφάνιση της δύσπνοιας.
• διαταραχές στο αιμοποιητικό σύστημα: περιστασιακά αναιμία ή λευκοκυττάρωση, καθώς και θρομβοκυτταροτοξικότητα ή λευκοπενία.
• αποτελέσματα εργαστηριακών μελετών: μερικές φορές παρατηρείται αύξηση της θερμοκρασίας ή του επιπέδου των τρανσαμινασών. Οι τιμές της CRP μπορεί επίσης να ποικίλουν, αλλά μετά τη θεραπεία ομαλοποιούνται γρήγορα.
• αντιδράσεις του υποδόριου στρώματος και του δέρματος: συχνά υπάρχουν οίδημα, ερυθρότητα και καυτές παλμούς.
• συστηματικές διαταραχές και εκδηλώσεις στο σημείο της έγχυσης: συχνά διόγκωση και αύξηση της θερμοκρασίας με διόγκωση στην περιοχή χορήγησης. Επιπλέον παρατηρείται ερυθρότητα των φλεβών και ανάπτυξη παραισθησιών. Λιγότερο συχνά, οι ρίξεις αρχίζουν με πυρετό και υπεριδρωσία. Ίσως η εμφάνιση φλεβίτιδας στο σημείο της έγχυσης, και εκτός από τη θρόμβωση στην περιοχή εισαγωγής στον καθετήρα. Μπορεί επίσης να υπάρξει τοπική αιμορραγία, αίσθημα κακουχίας και διαταραχή ευαισθησίας των βλεννογόνων με το δέρμα.
• ανοσολογικές διαταραχές μερικές φορές αναπτύσσουν συμπτώματα των αλλεργιών (αυξημένη ευαισθησία του δέρματος - εξάνθημα, οίδημα, εξάνθημα, δυσφορία στις αρθρώσεις με πυρετό, και πυρογενείς αντιδράσεις). Περιστασιακά - η εμφάνιση αναφυλακτικών ή αναφυλακτικών συμπτωμάτων. Είναι δυνατή η αναφυλαξία.
• διαταραχές στο έργο των μυών και των οστών: μερικές φορές υπάρχουν ενδείξεις διαταραχών στις αρθρώσεις (μεταξύ των οποίων αισθήσεις πόνου). Μια σκληρυνόμενη υπερπόλωση παρατηρείται στην περιοχή των μακρών οστών σωληνοειδούς μορφής (όταν χρησιμοποιούνται φάρμακα για περισσότερο από 1 μήνα).
• άλλα: μπορεί να υπάρξει αυξημένη κόπωση, ανουρία με βαζάλγια, αίσθημα γενικής αδυναμίας, νεφρική ανεπάρκεια και ορθοστατική κατάρρευση.

[5]

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας - μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης, καθώς και ταχυκαρδία τύπου αντανακλαστικού λόγω της επέκτασης αιμοφόρων αγγείων. Άλλα πιθανά σημεία: υπεριδρωσία, έμετος, συγκοπτική κατάσταση του αγγειακού τύπου, συνοδευόμενη από ωχρότητα και επιπλέον καρδιακή ανεπάρκεια, ναυτία και ισχαιμία του μυοκαρδίου. Μπορεί να εμφανιστούν τοπικά συμπτώματα: ερυθρότητα και οίδημα του άκρου, όπου πραγματοποιείται η έγχυση, καθώς και αντίδραση δυσανεξίας.

Η θεραπεία πρέπει να είναι συμπτωματική. Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Εάν, όταν μειωθεί η απαιτούμενη δόση, ο δείκτης αρτηριακής πίεσης έχει μειωθεί ή έχει αρχίσει σοβαρός πόνος, είναι απαραίτητο να μειωθεί η έγχυση ή να σταματήσει αμέσως. Σε περίπτωση πτώσης της αρτηριακής πίεσης, πρέπει πρώτα απ 'όλα να τοποθετήσετε το θύμα στην πλάτη του, ενώ ελαφρώς σηκώνετε τα πόδια του. Εάν οι εκδηλώσεις της παραβίασης δεν περάσουν, θα πρέπει να παρακολουθήσετε τους δείκτες CAS. Εάν είναι απαραίτητο, ορίζεται το διορισμό συμπαθομιμητικών φαρμάκων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κατά τη διάρκεια της χρήσης του VAP 20, μπορεί να εμφανιστεί ενίσχυση των ιδιοτήτων των αντιυπερτασικών φαρμάκων, καθώς και τα αντι-αγγειακά φάρμακα και τα αγγειοδιασταλτικά. Ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων με το alprostadil ή η ταυτόχρονη χρήση με άλλα αγγειοδιασταλτικά φάρμακα απαιτεί συνεχή παρακολούθηση των δεικτών CAS (αυτό περιλαμβάνει την παρακολούθηση της στάθμης της αρτηριακής πίεσης).

Η αδρεναλίνη με νορεπινεφρίνη, καθώς και τα συμπαθομιμητικά φάρμακα αποδυναμώνουν το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με τα αντιθρομβωτικά φάρμακα (αναστολείς φαρμάκων της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων, αντιπηκτικά και θρομβολυτικά φάρμακα) μπορεί να αυξήσει την τάση για αιμορραγία. Δεδομένης της ασθενούς επιβραδυντικής επίδρασης του VAP 20 σε σχέση με τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων σε in vitro ενδείξεις, πρέπει να γίνεται προσεκτική χρήση αυτού σε συνδυασμό με αντιπηκτικά.

Η συνδυασμένη χρήση με τα ναρκωτικά cefatetan και cefaferazone με cefamendol αποδυναμώνει την επίδραση του alprostadil.

[8], [9]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Wap 20 πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από το φως και δεν είναι προσβάσιμος στα μικρά παιδιά. Οι συνθήκες θερμοκρασίας είναι μεταξύ 2-8 ° C.

[10]

Διάρκεια ζωής

Το Wap 20 επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για διάστημα 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[11]