Βαρφαρέκς

Το Warfarex είναι ένα αντιθρομβωτικό φάρμακο που είναι ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ.

Ενδείξεις Varfarex

Ισχύει στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• θεραπεία με προφύλαξη για την DVT, καθώς και PE.
• πρόληψη δευτερογενούς τύπου στο έμφραγμα του μυοκαρδίου και, επιπλέον, πρόληψη επιπλοκών (όπως συστημικού τύπου εμβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο) μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου που έχει ήδη συμβεί.
• την πρόληψη επιπλοκών θρομβοεμβολικού τύπου σε άτομα που πάσχουν από κολπική μαρμαρυγή και επιπλέον την αποτροπή των καρδιακών βαλβίδων ή με προσθετικές βαλβίδες καρδιάς.
• πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου ή της μικροδιακοπής.

[1], [2]

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώστε σε δισκία, 30 τεμάχια μέσα στο δοχείο. Σε ξεχωριστή συσκευασία - 1 δοχείο με δισκία.

[3], [4], [5]

Φαρμακοδυναμική

Η βαρφαρίνη είναι ένα αντιπηκτικό, μια ουσία που προέρχεται από την κουμαρίνη. Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας επιβραδύνουν τις διαδικασίες σχηματισμού στο εσωτερικό του ήπατος της βιταμίνης Κ στην ανασυσταθείσα μορφή τους. Αυτό το συστατικό απαιτείται στα τελικά στάδια της διάφορους παράγοντες που εμπλέκονται στις krovosvertyvaniya διαδικασία σταθεροποίησης: προθρομβίνη (δεύτερος παράγοντας) με proconvertin (7η παράγοντα), όπως επίσης και ουσίες όπως antigemofilicheskogo - σφαιρίνη (9ο παράγοντας) παράγοντα με την Stewart Powers (10ος παράγοντας), και εκτός αυτής της πρωτεΐνης C μαζί με το S. Ως αποτέλεσμα, συμβαίνει μια επέκταση της περιόδου πήξης του αίματος.

Η βαρφαρίνη δεν έχει άμεση επίδραση στους ήδη σχηματισμένους παράγοντες πήξης στο κυκλοφορικό σύστημα, με αποτέλεσμα από τη λήψη των φαρμάκων στο εσωτερικό να διαρκέσει περίπου 8-12 ώρες για να αναπτυχθεί το αποτέλεσμα. Η αιχμή του αποτελέσματος του φαρμάκου είναι την 2-7η ημέρα (κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, οι κυκλοφορούντες παράγοντες στο αίμα εκκρίνονται από το σώμα).

Για μία μόνο χρήση, η διάρκεια έκθεσης στο φάρμακο είναι 5 ημέρες. Μεταξύ των ισομερών της βαρφαρίνης, το στοιχείο S-βαρφαρίνης είναι περίπου πέντε φορές ισχυρότερο από την R-βαρφαρίνη.

[6], [7], [8]

Φαρμακοκινητική

Με την εσωτερική χορήγηση του φαρμάκου, η βιοδιαθεσιμότητα της βαρφαρίνης είναι περίπου 90% και η κορυφή της στάθμης στο πλάσμα φτάνει σε 1,2 ώρες. Η κατανάλωση με τα τρόφιμα επιβραδύνει την απορρόφηση, αλλά δεν μειώνει τον βαθμό του (λόγω των διεργασιών της εντεροηπατικής κυκλοφορίας). Υπάρχουν επίσης γνωστές διεργασίες εντεροηπατικής επανακυκλοφορίας. Το μεγαλύτερο μέρος της βαρφαρίνης συντίθεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος και το ελεύθερο κλάσμα της ουσίας είναι μέσα στο 0,5-3%.

Ο όγκος διανομής είναι περίπου 0,14 l / kg. Το ενεργό συστατικό του Warfarex διεισδύει μέσω του πλακούντα και επίσης σε μικρή ποσότητα αποβάλλεται με γάλα.

Ο μεταβολισμός της ουσίας εμφανίζεται στο εσωτερικό του ήπατος. Με τη βοήθεια του τύπου ενζύμων CYP2C9 (αυτό S-βαρφαρίνη), και επιπλέον να CYP1A2 CYRZA (στοιχείο R-βαρφαρίνη) μετατρέπεται σε αδρανή προϊόντα αποικοδόμησης αποβάλλεται με τα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής του στοιχείου S-βαρφαρίνης είναι 18-35 ώρες και το στοιχείο R-βαρφαρίνης είναι 20-70 ώρες.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Δοσολογία και χορήγηση

Χρησιμοποιήστε το φάρμακο προφορικά, μία φορά την ημέρα (συνιστάται την ίδια ώρα της ημέρας). Το σχήμα, το μέγεθος της δοσολογίας και η διάρκεια του κύκλου σπουδών συνταγογραφούνται από τον ιατρό ξεχωριστά, λαμβανομένης υπόψη της σοβαρότητας της παθολογίας, καθώς και των δεικτών έρευνας της INR. Απαγορεύεται να αλλάζετε το μέγεθος της δόσης ανεξάρτητα ή χωρίς τη συμβουλή του γιατρού ή να σταματάτε να χρησιμοποιείτε το φάρμακο.

Το μέγεθος της αρχικής (δύο πρώτων ημερών) ημερήσιας δόσης είναι 2,5-5 mg. Περαιτέρω, η δόση επιλέγεται σταδιακά λαμβάνοντας υπόψη τις παραμέτρους της πήξης του αίματος (MNO) του ατόμου. Όταν επιτευχθεί το απαιτούμενο INR (2.0-3.0 ή μερικές φορές 3.0-4.5), ο ασθενής λαμβάνει νέα δοσολογία συντήρησης.

Ασθενείς ή ηλικιωμένοι και επιπλέον εκείνων που βρίσκονται στην κατηγορία κινδύνου, συνταγογραφούνται αρχικές δοσολογίες μειωμένου μεγέθους. Επιπλέον, πρέπει να ληφθεί μέριμνα αν αυξηθούν. Το Warfarex συχνά δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά.

Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, πραγματοποιείται ημερήσια εργαστηριακή παρακολούθηση του επιπέδου INR και στη συνέχεια, κατά τις επόμενες 3-4 εβδομάδες, πραγματοποιείται 1-2 φορές την εβδομάδα και ακόμη αργότερα κάθε 1-4 εβδομάδες. Η αύξηση του πρόσθετου ελέγχου απαιτείται όταν υπάρχει αλλαγή στην κατάσταση της υγείας, πριν από την εκτέλεση μιας προγραμματισμένης χειρουργικής διαδικασίας ή άλλης διαδικασίας και επίσης σε περίπτωση συνταγογράφησης / ακύρωσης άλλου φαρμάκου.

[20], [21], [22], [23]

Χρήση Varfarex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε έγκυες γυναίκες, επειδή έχει τερατογόνες ιδιότητες και μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση αιμορραγίας στο έμβρυο, γεγονός που θα οδηγήσει στο θάνατό του. Είναι απαραίτητο να σταθμίσουμε προσεκτικά τον κίνδυνο χρήσης ναρκωτικών και να το αξιολογήσουμε σχετικά με τον κίνδυνο για μια γυναίκα σε περίπτωση άρνησης χορήγησης του Varfarex. Η αντιθρομβωτική θεραπεία κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να γίνεται μεμονωμένα, υπό τη συνεχή παρακολούθηση ενός ειδικού.

Η βαρφαρίνη μπορεί να διέλθει στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Δεν επηρεάζει τη διαδικασία της πήξης του αίματος στο μωρό, εξαιτίας του τι επιτρέπεται να χρησιμοποιεί το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• δυσανεξία στη βαρφαρίνη ή σε άλλα πρόσθετα στοιχεία του φαρμάκου.
• κλινικά διαγνωσμένη αιμορραγία.
• τάση παρουσία να αναπτύξουν αιμορραγία (για διαταραχές όπως η νόσος του νοη Willebrand, και επιπλέον θρομβοκυτταροπενία με δραστικότητα αιμοπεταλίων και διαταραχή αιμοφιλία)?
• για να αποφευχθεί ο κίνδυνος σοβαρών μορφών αιμορραγίας που δεν έχουν ληφθεί εντός 72 ωρών μετά από εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση και επιπλέον, κατά τη διάρκεια των 48 ωρών μετά την παράδοση.
• κίρρωση του ήπατος και, επιπλέον, νεφρική / ηπατική ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό.
• ανεξέλεγκτη ή μη θεραπευμένη αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• η πρόσφατη αιμορραγία του ενδοκρανιακού τύπου και, επιπλέον, καταστάσεις ικανές να προκαλέσουν αυτή τη διαταραχή - μεταξύ αυτών ανεύρυσμα αορτής ή ανεύρυσμα των εγκεφαλικών αρτηριών.
• τάση λιποθυμίας.
• χειρουργική επέμβαση στα μάτια ή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
• αιμορραγία εντός του γαστρεντερικού σωλήνα ή των νεφρών, καθώς και επιπλοκές αυτών των ασθενειών.
• εκκολπωματίτιδα;
• όγκους κακοήθους τύπου.
• οισοφαγικές ποικιλίες.
• περικαρδίτιδα (επίσης εξιδρωματική μορφή) και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.
• μια κατάσταση κατά την οποία δεν μπορεί να εξασφαλιστεί η ασφάλεια της θεραπείας (π.χ. σε ψυχώσεις, άνοια ή αλκοολισμό).
• αδιαμφισβήτητη διάτρηση.

[16]

Παρενέργειες Varfarex

Η χρήση δισκίων μπορεί να οδηγήσει στις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• εκδηλώσεις της νόσου: ανάπτυξη πυρετού και εμφάνιση υποδουλικής αιμορραγίας.
• ροή αίματος και αιματοποίηση: ανάπτυξη αιμορραγίας, ηωσινοφιλία, νέκρωση κουμαρίνης και επιπλέον αναιμία, αγγειίτιδα και πορφύρα. Επιπλέον, η μείωση του αιματοκρίτη και η απόκτηση πορφυρού χρώματος στα πόδια.
• διαταραχές του μεσοθωρακίου με το στέρνο και το αναπνευστικό σύστημα: εμφάνιση αιμορραγίας ή ασβεστοποίησης εντός της τραχείας.
• Διαταραχές της λειτουργίας της πεπτικής οδού: εμετός (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας) με ναυτία, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μελενά και αιμορραγία στο ορθό ή στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• χοληδόχος κύστη και ηπατικές αντιδράσεις: μία σκληρυνόμενη αύξηση στην δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, ίκτερο και ηπατίτιδα του χολεστικού τύπου.
• υποδόρια στρώματα του δέρματος: εξάνθημα, ιάσιμη αλωπεκία, κνησμός, κνίδωση, έκζεμα και οίδημα σε ερυθηματώδη τύπο του δέρματος, η οποία μπορεί να είναι μια αιτία των καρδιακών προσβολών, νέκρωση του δέρματος, και εκχύμωση?
• διαταραχές της λειτουργίας του ουρογεννητικού συστήματος: ανάπτυξη πριαπισμού ή αιματουρίας,
• συστηματική: εκδηλώσεις αλλεργιών (συχνά με τη μορφή δερματικών εξανθημάτων) και, επιπλέον, ουρολιθίαση, σωληνωτή νέκρωση και νεφρίτιδα.

Μερικές φορές υπάρχουν παρενέργειες: παγκρεατίτιδα, λευκοπενία, μια κατάσταση πυρετός, πρήξιμο και φαγούρα, και επιπλέον αίσθημα αδυναμίας, ζάλη, λήθαργος, πονοκεφάλους ή κοιλιακό άλγος, δυσλειτουργία των υποδοχέων γεύσης, παραισθησία και της ολικής χοληστερόλης μικροεμβολής ουσίες.

[17], [18], [19]

Υπερβολική δόση

χρόνιες εκδηλώσεις δηλητηρίαση: συχνότητα εμφάνισης των αιμορραγία από τη μύτη ή τα ούλα, βαριά εμμηνορροϊκή αιμορραγία, και εκτός από μια μακρά ή αυξημένης αιμορραγίας δέχτηκε μικρές αλλοιώσεις, δερματική αιμορραγία και η παρουσία αίματος στα κόπρανα με τα ούρα.

Για την εξάλειψη της ασθενούς αιμορραγίας, απαιτείται μείωση της δοσολογίας του φαρμάκου ή διακοπή της θεραπείας για σύντομο χρονικό διάστημα. Όταν εμφανίζεται βαριά αιμορραγία, μεταγγίζεται ένα πρόσφατα κατεψυγμένο πλάσμα, συμπυκνώματα παραγόντων που εισέρχονται στο σύμπλοκο προθρομβίνης ή πλήρες αίμα.

[24], [25],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Warfarex έχει αλληλεπίδραση με τη βιταμίνη Κ. Όταν το στοιχείο αυτό περιέχεται σε προϊόντα τροφίμων σε μεγάλες ποσότητες, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μπορεί να εξασθενήσει. Αντιβιοτικά με ένα ευρύ φάσμα δραστικότητας αναστέλλουν τη σύνδεση της βιταμίνης C εντερικής μικροχλωρίδας, αλλά αυξάνουν την αντιπηκτική δραστικότητα, στην περίπτωση ενός συνδυασμού με αντιβιοτικά είναι σπάνια, επειδή με τον τύπο τροφής βιταμίνη Κ μέσα στο εσωτερικό του σώματος στις απαιτούμενες ποσότητες.

Η επιβραδυντική επίδραση επί της krovosvertyvaemosti διαδικασία φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί λόγω συνδυασμό με ουσίες όπως ουροκινάση και στρεπτοκινάση, και εκτός από την ηπαρίνη και μεθυλντόπα κινιδίνη και αμιοδαρόνη με διαζοξίδη. Περιλαμβάνει επίσης clofibrate και ερυθρομυκίνη, και μαζί με αυτό το tsefmandol και αιθακρυνικό οξύ και κεφοπεραζόνης με χλωραμφαινικόλη. Επιπλέον έχουν τέτοιες ιδιότητες με μετρονιδαζόλη και ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη και σουλφοναμίδια, καθώς επίσης και ναλιδιξικό οξύ, παρακεταμόλη (παρατεταμένη χρήση σε υψηλές δόσεις) και φλουκοναζόλη. Εκτός από αυτούς - μικοναζόλη και ασπιρίνη, αλλοπουρινόλη και ΜΣΑΦ με προποξυφαινυλ και hloralgidatom και sulfinpirazon και φάρμακα για αναισθησία, μεθυλφαινιδάτη με ταμοξιφένη και δαναζόλη. Επίσης στον κατάλογο περιλαμβάνονται βαλπροϊκό, ΜΑΟΙ, σιμετιδίνη, κινίνη, φάρμακα ορμονών του θυρεοειδούς, αναβολικό και ανδρογόνο φάρμακα, γλυκαγόνη με δισουλφιράμη και από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, και βιταμίνες εκτός από αυτό το είδος των Ε και Α, PAS και το εμβόλιο της γρίπης.

Ορισμένα φάρμακα που επιβραδύνουν τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων (αυτό είναι η ασπιρίνη, άλλα ΜΣΑΦ, και εκτός από την πιπερακιλλίνη τικαρκιλλίνη και διπυριδαμόλη), σε συνδυασμό με Varfareksom να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας, αν και αναλύσεις αναγνώσεις μπορούν να παρουσιάζουν ένα κανονικό επίπεδο προθρομβίνης.

Η αντιπηκτική επίδραση του φαρμάκου μπορεί να έχει εξουθενωτικές αποτέλεσμα επί ναφκιλλίνη, γκριζεοφουλβίνη με ριφαμπικίνη, και εκτός από την αντιόξινο και διουρητικών φαρμάκων, καρβαμαζεπίνη με ethlorvinolom και βαρβιτουρικά, όπως επίσης και πριμιδόνη με οιστρογόνα, aminoglutemid με γλουτεθιμίδιο και ασκορβικό οξύ (σε υψηλές δόσεις).

Αλκοόλ και ορισμένα φάρμακα (κυκλοφωσφαμίδη με χολεστυραμίνη και δισοπυραμίδη, και φαινυτοΐνη με κορτικοστεροειδή, κορτικοτροπίνη, και από του στόματος αντισυλληπτικά) μπορεί να ενισχύσει, και να αποδυναμώσει τις ιδιότητες Varfareksa.

[26], [27], [28]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Warfarex πρέπει να διατηρείται σε σκοτεινό μέρος υπό συνθήκες θερμοκρασίας που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[29], [30], [31]

Διάρκεια ζωής

Το Warfarex επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.

[32]