Tasigna

Αννεοπλασματικό αντινεοπλαστικό Tasignon με βάση τον αναστολέα πρωτεϊνικής κινάσης nilotinib.

Ενδείξεις Tasigna

Εφαρμόστε Tacos στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• για τη θεραπεία για πρώτη φορά της ανιχνευθείσας χρόνιας πορείας μυελογενής λευχαιμίας σε ενήλικες με χαρακτηριστική χρωμοσωμική μετατόπιση.
• για θεραπεία για πρώτη φορά ανιχνεύονται χρόνια και επιταχυνόμενη ροή μυελοειδούς λευχαιμίας σε ενήλικες, με χαρακτηριστική χρωμοσωμική μετάθεση, καθώς και εθισμό ή υπερευαισθησία σε προηγούμενη θεραπευτική καθεστώς (έννοια, μεταξύ άλλων, και imatinib).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε ανατραπείσα μορφή:

• οι πυκνές κάψουλες 150 mg είναι οι κοκκινωπές μορφές με επιγραφή μαύρου χρώματος NVR και BCR.
• οι πυκνές κάψουλες 200 mg είναι κιτρινωπές μορφές με την επιγραφή κόκκινο σε χρώμα NVR και TKI.

Οι κάψουλες περιέχουν μια σκόνη ουσίας με λευκωπή-κιτρινωπή απόχρωση.

Η πλάκα κυψέλης περιέχει τέσσερις κάψουλες των 150 mg το καθένα ή τέσσερις ή τέσσερις κάψουλες των 200 mg το καθένα. Μια συσκευασία από χαρτόνι περιέχει 2-7 πλάκες κυψέλης.

Το ενεργό συστατικό του Tasigne είναι το μονοϋδρικό nilotinib g / x.

Φαρμακοδυναμική

Tasigna - είναι ένα ισχυρό φάρμακο που αναστέλλει την δραστικότητα κινάσης τυροσίνης του Abl ογκοπρωτεΐνη Bcr-Abl, ενεργώντας σε διαδοχικές γενεές των κυτταρικών δομών και πρωτογενών χρωμόσωμα Φιλαδέλφειας κυττάρων θετικών λευχαιμίας επηρεάζονται.

 Το ταξών σχηματίζει έναν πυκνό δεσμό στη ζώνη δέσμευσης ΑΤΡ, σχηματίζοντας τον ισχυρότερο αναστολέα του Bcr-Abl και συνεχίζει να είναι δραστικός έναντι 32 μεταλλαγμένων ειδών Bcr-Abl ανθεκτικών σε imatinib.

Ως αποτέλεσμα της βιολογικής και χημικής δραστικότητας Tasigna εκλεκτικά αναστέλλει πολλαπλασιαστικές αλλαγές και επάγει την απόπτωση σε διαδοχικές γενεές των κυτταρικών και θετικών σε πρωτογενείς μολυσμένα λευχαιμίας κυττάρων που απομονώθηκαν από ασθενείς με χρόνια μυελογενή λευχαιμία μορφή.

Το Tapos επηρεάζει σημαντικά ή δεν επηρεάζει τον τεράστιο αριθμό πρωτεϊνικών κινασών, συμπεριλαμβανομένης της πρωτεϊνικής κινάσης σερίνης. Η μόνη εξαίρεση είναι το FR αιμοπεταλίου, η δραστικότητα της κινάσης τυροσίνης υποδοχέα και οι κινάσες του απογευματινού υποδοχέα: Η ταζοσίνη αναστέλλει τους στο επίπεδο που παρατηρείται μετά την από του στόματος χορήγηση της θεραπευτικής δόσης του φαρμάκου.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Φαρμακοκινητική

Η οριακή περιεκτικότητα του Taws στο αίμα παρατηρείται για 3 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση των καψουλών. Η απορρόφηση μπορεί να είναι περίπου 30%. Όταν χρησιμοποιείτε το Taksi σε συνδυασμό με τρόφιμα, αυξάνεται το μέγιστο περιεχόμενο του φαρμάκου στο αίμα. Με τη χρήση του Tasign σε μισή ώρα ή 2 ώρες μετά το γεύμα, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου αυξάνεται κατά 29 ή 15%, αντίστοιχα. Η απορρόφηση του Tacos μπορεί να διαταραχθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση γαστρεκτομής ή μερική γαστρεκτομή.

 Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος μπορεί να είναι περίπου 98%.

Οι βασικοί τρόποι μεταβολισμού του Tasign είναι οι διαδικασίες οξείδωσης και υδροοξείδωσης. Το κύριο συστατικό του ορού αίματος είναι το nilotinib.

Μετά από μία δόση μιας δόσης, περισσότερο από το 90% του φαρμάκου απεκκρίνεται καθ 'όλη τη διάρκεια της εβδομάδας, με μάλιστα θερμιδικές μάζες.

Ο αναμενόμενος χρόνος ημίσειας ζωής, υπολογιζόμενος για τον προσδιορισμό των κινητικών ιδιοτήτων των πολλαπλών τεχνικών Tasigne, ήταν 17 ώρες.

Η έκθεση του δραστικού συστατικού του Tasigne σε κατάσταση ισορροπίας θεωρείται δοσοεξαρτώμενη. Η ισορροπία επιτυγχάνεται συχνότερα την όγδοη ημέρα. Αυξημένη nilotinib έκθεση εις τον ορό μεταξύ υποδοχής της αρχικής δόσης και έναρξη της ισορροπίας ήταν δύο φορές κατά τη λήψη μία φορά την ημέρα, ή 3.8-φορές όταν λαμβάνουν Tasigna δύο φορές την ημέρα.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Δοσολογία και χορήγηση

Συμπληρωματικό φάρμακο Το Tasone συνιστάται για εισαγωγή δύο φορές την ημέρα (μία φορά σε 12 ώρες), 2 ώρες μετά το φαγητό. Μετά τη λήψη των καψουλών, δεν μπορείτε να φάτε περισσότερο από εξήντα λεπτά.

Τα tapos πλένονται με νερό, χωρίς να συνθλίβουν ή να αδειάζουν τα καψάκια. Η εξαίρεση είναι οι ασθενείς που έχουν προβλήματα με την κατάποση των τροφίμων: επιτρέπεται να αραιώνουν τη σκόνη από τις κάψουλες σε 1 κουταλάκι του γλυκού. μήλο πουρέ.

Εάν ο ασθενής χάσει τυχαία τη λήψη του Taksi, τότε δεν πρέπει να ληφθεί επιπλέον καψάκιο: λαμβάνεται η επόμενη συνταγογραφούμενη δοσολογία του Tasigne.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής καλείται να πραγματοποιήσει ένα ΗΚΓ και να καθορίσει την ποσοτική περιεκτικότητα σε κάλιο και μαγνήσιο στην κυκλοφορία του αίματος.

Η πρότυπη δόση του Tasign προσδιορίζεται σε δόση 300 mg φαρμάκου δύο φορές την ημέρα - 2 κάψουλες με δοσολογία 150 mg. Εάν ο γιατρός σας συνταγογραφήσει 400 mg δύο φορές την ημέρα, στη συνέχεια χρησιμοποιήστε κάψουλες με δόση 200 mg.

Η διάρκεια του Tasigna καθορίζεται από την κλινική επίδραση του φαρμάκου.

[21], [22], [23], [24], [25]

Χρήση Tasigna κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μελέτες έχουν αποδείξει την αναπαραγωγική τοξικότητα του Tasign, επομένως, αυτό το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της εγκυμοσύνης: υπάρχει υψηλός κίνδυνος επιπλοκών για το έμβρυο.

Οι ασθενείς σε ηλικία τεκνοποίησης κατά τη θεραπεία του Tasign θα πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά. Η χρήση τους συνεχίζεται για δύο εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας.

Πειράματα σε ζώα έδειξαν ότι η Tasea εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο καθ 'όλη τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Οι ειδικοί δεν συμβουλεύουν το διορισμό του Taksi:

• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης?
• σε θωρακική σίτιση.
• στην παιδιατρική (παιδιά κάτω των 18 ετών) ·
• με έλλειψη λακτάσης, με διαταραγμένη απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, με υπερευαισθησία γαλακτόζης.
• με την τάση να αλλεργίες στο Taxon.

 Σχετικές αντενδείξεις είναι:

• μη αντιρροπούμενη και σοβαρή καρδιακή βλάβη.
• περίπλοκη ηπατική παθολογία.
• παγκρεατίτιδα.

[16], [17]

Παρενέργειες Tasigna

Η θεραπεία με Tapox μπορεί να συνοδεύεται από ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• μολυσματικές επιπλοκές με τη μορφή της θυλακίτιδας, της φαρυγγίτιδας, της πνευμονίας, του έρπητα, της τσίχλας, της γαστρεντερίτιδας,
• δερματικό θηλώδιο.
• θρομβοπενία, αναιμία, ουδετεροπενία,
• δυσλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα.
• αδυναμία, διαταραχές ανταλλαγής ηλεκτρολυτών, σακχαρώδης διαβήτης, μειωμένη όρεξη.
• πόνος στο κεφάλι, ζάλη, νευροπάθεια, τρόμος στα άκρα, ημικρανία.
• διαταραχές του ύπνου, άγχος, καταθλιπτικές καταστάσεις.
• αιμορραγία στον αμφιβληστροειδή, επιπεφυκίτιδα, εξασθένηση της οπτικής λειτουργίας.
• ίλιγγος;
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, στηθάγχη, ταχυκαρδία, αυξημένη αρτηριακή πίεση, διαταραχή της πήξης του αίματος,
• δυσκολία στην αναπνοή, αιμορραγία από τη μύτη, πόνος στο στήθος, πνευμονικό οίδημα,
• ναυτία, αναστάτωση της καρέκλας, πόνος στο στομάχι, δίψα, ίκτερο.
• υπεριδρωσία, ερυθρότητα και εξάνθημα στο δέρμα, διαταραχές της χρωματισμού, εμφάνιση κυψελίδων και κύστεων στο δέρμα.
• πόνος στους μύες και στις αρθρώσεις, πόνος στα χέρια και τα πόδια.
• διαταραχές της ούρησης
• πόνος πίσω από το στέρνο, στυτική δυσλειτουργία, διεύρυνση των μαστικών αδένων,
• ένα αίσθημα κόπωσης, πρήξιμο, πυρετό, καυτές παλμούς.

[18], [19], [20],

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με διάφορες περιπτώσεις σκόπιμης υπερδοσολογίας του Taksin, καθώς και περιπτώσεις συνδυασμού φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά ή άλλα φάρμακα. Στις αναφερόμενες καταστάσεις, παρατηρήθηκαν συμπτώματα όπως ουδετεροπενία, εμετικές κρίσεις και απώλεια αντοχής. Το ήπαρ και η καρδιά δεν ελέγχονταν. Ο θάνατος των ασθενών μετά από επεισόδια υπερδοσολογίας δεν σημειώθηκε.

Εάν υπάρχει υποψία ότι ο ασθενής λαμβάνει υπερβολική δόση Tasign, συνιστάται η διεξοδική διάγνωση της λειτουργικότητας του σώματος και στη συνέχεια η συνταγογράφηση συμπτωματικής και υποστηρικτικής θεραπείας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

• Φαρμακευτικές ουσίες που μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση της Thyssin στον ορό του αίματος:
  • imatinib;
  • κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη, ριτοναβίρη, ενδοκοναζόλη, τελιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη.
• Φαρμακευτικές ουσίες που μειώνουν την περιεκτικότητα της Taxol στον ορό του αίματος:
  • επαγωγείς του ισοενζύμου CYP3A4 (φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, παρασκευάσματα από βαλσαμόχορτο).
• Επιτρέπεται η συνταγογράφηση ενός tasone σε συνδυασμό με τη βαρφαρίνη, οι αντιπηκτικές ιδιότητες των οποίων δεν υποφέρουν. Η χρήση του taoxa με τη μιδαζολάμη οδηγεί σε ελαφρά αύξηση της συγκέντρωσης του τελευταίου, αλλά ο βαθμός μεταβολισμού της μιδαζολάμης δεν άλλαξε.
• Το Tasigna δεν χορηγούνται σε συνδυασμό με αντιαρρυθμικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν αμιοδαρόνη, σοταλόλη, κινιδίνη, προκαϊναμίδιο, και με φάρμακα viyayuschimi ποιότητα διάστημα QT (πιμοζίδη, μεθαδόνη, χλωροκίνη, κλαριθρομυκίνη, κλπ).
• Δεν συνιστάται η λήψη του Taxos με τροφή, καθώς αυτό οδηγεί σε αύξηση της συγκέντρωσης του nilotinib στον ορό.
• Δεν συνιστάται η λήψη του Tasigne με χυμό γκρέιπφρουτ και φάρμακα που αναστέλλουν το ισοένζυμο CYP3A4.

[26], [27]

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε το Taksi στην αρχική του συσκευασία, μακριά από τις ακτίνες του ήλιου και από την υγρασία, ενώ παρατηρείτε το θερμοκρασιακό καθεστώς από +18 έως +30 ° C. Τα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του Tacos, παραμένουν εκτός της ζώνης πρόσβασης των παιδιών.

[28]

Διάρκεια ζωής

Οι κάψουλες Taksi στην αρχική συσκευασία μπορούν να αποθηκευτούν μέχρι τρία χρόνια.