Ασιτράλ

Το azitral είναι ένα συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο με ένα δραστικό συστατικό της αζιθρομυκίνης. Περιλαμβάνεται στην κατηγορία των μακρολίδων.

Ενδείξεις Asitrala

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στις επιδράσεις της αζιθρομυκίνης:

• ασθένειες στην περιοχή των αναπνευστικών αγωγών - κυψελίτιδα, πνευμονία διάμεσου τύπου και βακτηριακή μορφή βρογχίτιδας,
• ασθένειες των οργάνων ΕΝΤ - αμυγδαλίτιδα με παραρρινοκολπίτιδα, και επιπλέον φλεγμονή του μέσου ωτός και φαρυγγίτιδας.
• μολυσματικές ασθένειες στην περιοχή του μαλακού ιστού με το δέρμα - ερυσίπελας, γαγγραινώδες δευτερεύοντος τύπου, καθώς και μολυσματικό κηρίο και ερύθημα migrans χρόνιου τύπου (αρχικό στάδιο της ασθένειας Lyme)?
• ZPPP - τραχηλίτιδα, καθώς και απλή μορφή ουρηθρίτιδας.
• παθολογία στην περιοχή του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου που προκαλείται από το βακτήριο Helicobacter pylori.

[1], [2],

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται σε δισκία.

Το Azitral 250 - η κυψέλη περιέχει 6 δισκία. Μέσα στην ατομική συσκευασία 1 πλάκα κυψέλης, στο κουτί - 10 πακέτα φαρμάκων.

Το Azitral 500 - μέσα στην ταινία περιέχει 3 δισκία. Σε ξεχωριστή συσκευασία - 1 πλάκα με χάπια, μέσα στο κουτί - 5 πακέτα φαρμάκων.

[3], [4]

Φαρμακοδυναμική

Η αζιθρομυκίνη περιλαμβάνεται σε μια νέα υποομάδα μακρολιδίων - των ουσιών της αζαλίδης. Συντίθεται με τη ριβοσωμική (70S) υπομονάδα των 50S ευαίσθητων βακτηρίων, καταστέλλοντας τη δέσμευση των πρωτεϊνών, η οποία εξαρτάται από το RNA. Επίσης, η ουσία αναστέλλει την αναπαραγωγή και την ανάπτυξη μικροβίων και σε υψηλές συγκεντρώσεις μπορεί να έχει βακτηριοκτόνα αποτελέσματα.

Η αζιθρομυκίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακών επιδράσεων. Μεταξύ των βακτηρίων που είναι ευαίσθητα σε αυτό είναι:

• gram - πνευμονιόκοκκου, Streptococcus πυογόνων, Streptococcus αγαλαξία, Streptococcus τύπου C και F, και G, και επιπλέον S.viridans και Staphylococcus aureus?
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, βακίλου του κοκκύτη, Bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, γονόκοκκου και Gardnerella vaginalis?
• μερικοί αναερόβιων - Bacteroides bivius, perfringens Clostridium, ειδών Peptostreptococcus, και επιπλέον Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, χλωμό Treponema και Borrelia Burgdorfera.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει θετικά κατά Gram βακτήρια ανθεκτικά στην ερυθρομυκίνη.

[5], [6]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από του στόματος, η απορρόφηση της ουσίας από την πεπτική οδό συμβαίνει γρήγορα. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 37% (υφίσταται το πρώτο ηπατικό πέρασμα). Μετά την κατάποση των 500 mg του φαρμάκου, η μέγιστη τιμή εντός του πλάσματος φθάνει 2,5-3 ώρες, που ανέρχεται σε 0,4 mg / l.

Η ουσία είναι καλά κατανεμημένη στο αναπνευστικό σύστημα, στους ιστούς με τα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος (μεταξύ αυτών και στον προστάτη) και εκτός από τους μαλακούς ιστούς και το δέρμα. Το επίπεδο συγκέντρωσης φαρμάκου εντός κυττάρων με ιστούς υπερβαίνει τους ανάλογους δείκτες μέσα στον ορό (κατά 10-100 φορές). Οι τιμές πλάσματος ισορροπίας φτάνουν 5-7 ημέρες αργότερα. Μεγάλες ποσότητες φαρμάκων συσσωρεύονται μέσα στα φαγοκύτταρα, κινούνται στις περιοχές φλεγμονής, καθώς και στις λοιμώξεις (εκεί απελευθερώνονται βαθμιαία από τη φαγοκυττάρωση).

Η σύνθεση με πρωτεΐνη είναι αντιστρόφως ανάλογη της συγκέντρωσης στο αίμα (7-50% του φαρμάκου). Περίπου το 35% της ουσίας εκτίθεται στον ηπατικό μεταβολισμό με διαδικασίες απομεθυλίωσης. Σε αυτή την περίπτωση, η αζιθρομυκίνη χάνει τη δραστηριότητά της.

Περισσότερο από το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο με χολή και άλλο 4,5% με ούρα, κατά τη διάρκεια των 72 ωρών.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 14-20 ώρες (στο διάστημα 8-24 ώρες μετά τη χρήση φαρμάκων), καθώς και η 41η ώρα (σε διάστημα 24-72 ωρών). Η χρήση τροφής επηρεάζει σημαντικά τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Σε ηλικιωμένους άνδρες (ηλικίας άνω των 65-85 ετών), δεν παρατηρείται αλλαγή στη φαρμακοκινητική των φαρμάκων, ενώ σε ηλικιωμένες γυναίκες το μέγιστο ποσοστό αυξάνεται κατά 30-50%. 

[7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Azitral πρέπει να καταναλώνεται 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά το φαγητό, επειδή όταν συνδυάζεται με την πρόσληψη τροφής, υπάρχει παραβίαση της απορρόφησης του δραστικού συστατικού. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.

Για εφήβους με βάρος 45 kg και ενήλικες:

• για τη θεραπεία των λοιμώξεων στο αναπνευστικό σύστημα, ωτορινολαρυγγολογία, μαλακού ιστού και του δέρματος (μεταναστευτικό ερύθημα εξαιρουμένων χρόνιου τύπου) οφείλει να λαμβάνει 500 mg του φαρμάκου κατά τη διάρκεια των 3 ημέρες?
• όταν απομακρύνεται ο μεταναστευτικός ερύθημα χρόνιου τύπου, το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά την ημέρα κατά τη διάρκεια της περιόδου των 5 ημερών: η δόση την 1η ημέρα είναι 1 g και στις επόμενες ημέρες 500 mg.
• για τη θεραπεία των STD, απαιτείται μία εφάπαξ δόση 1 g φαρμάκου.
• στη θεραπεία των πεπτικών ελκών του έλκους ή του στομάχου του δωδεκαδακτύλου, απαιτείται η λήψη 1 g φαρμάκου (συνδυασμένη θεραπεία) κατά τη διάρκεια της περιόδου των 3 ημερών.
• για την εξάλειψη της ακμής vulgaris απαιτείται η λήψη 6 g φαρμάκου ανά πορεία. Αυτό το σχήμα θεραπείας προτείνεται: τις πρώτες 3 ημέρες, πάρτε 500 mg μια φορά την ημέρα και τις επόμενες 9 εβδομάδες - χρησιμοποιήστε 500 mg LS μία φορά την εβδομάδα.

Εάν χάσετε ένα φάρμακο, το χαμένο δισκίο θα πρέπει να λαμβάνεται το συντομότερο δυνατό και στη συνέχεια να το πίνετε με ένα διάστημα 24 ωρών.

[16]

Χρήση Asitrala κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση των χαπιών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο με αυστηρές ενδείξεις, σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τον ασθενή είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο.

Η δραστική ουσία διεισδύει στο μητρικό γάλα, πράγμα που σημαίνει ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Azitral είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου και επιπλέον των άλλων μακρολιδών.
• διαταραχές στην εργασία του νεφρού ή του ήπατος, καθώς και παραβίαση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών σε σοβαρή μορφή (ιδιαίτερα σε περιπτώσεις υπομαγνησιμίας ή υποκαλιαιμίας).
• που εκφράζεται από κλινικά συμπτώματα βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια σε σοβαρή μορφή ή αρρυθμία.
• ταυτόχρονη λήψη με φάρμακα αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ορμόνης
• διορισμού σε παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 45 κιλά.

[9], [10], [11], [12],

Παρενέργειες Asitrala

Η χρήση δισκίων μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• αντίδραση του αιμοποιητικού συστήματος: ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενίας ή παροδική ουδετεροπενία με ήπια σοβαρότητα.
• εκδηλώσεις από την ΝΑ: ανάπτυξη πονοκεφάλων, εξασθένιση και ίλιγγος / ίλιγγος. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί ένα αίσθημα υπνηλίας ή αϋπνίας, παραισθησίας, επιληπτικών κρίσεων ή λιποθυμίας και η οσφρητική ή η γευστική αντίληψη μπορεί να διαταραχθεί.
• ψυχικές διαταραχές: περιστασιακά υπάρχουν αισθήματα άγχους, άγχους, επιθετικότητας, νευρικότητας και υπερκινητικότητας.
• ακουστικές αποκρίσεις: δακτυλίδια αυτιών, κώφωση ή ακοή (οι περισσότερες τέτοιες διαταραχές είναι θεραπευτικές).
• παραβιάσεις του CAS: ανάπτυξη καρδιακού ρυθμού, και επιπλέον αρρυθμία (λόγω κοιλιακής ταχυκαρδίας). Ενίοτε παρατηρείται παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακή μαρμαρυγή, πόνος στο πόνο και μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• αντιδράσεις του πεπτικού συστήματος: διάρροια, ναυτία, κοιλιακή δυσφορία, εμετό, δυσπεψία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, και οι αλλαγές στη γλώσσα σκιά. Ανορεξία, γαστρίτιδα με παγκρεατίτιδα και, περιστασιακά, ψευδομεμβρανώδης μορφή κολίτιδας μπορεί να αναπτυχθεί.
• διαταραχές στο ηπατοχολικό σύστημα: περιστασιακά υπάρχει ηπατίτιδα, ενδοθηλιακή χολόσταση, καθώς και μία σκληρυνόμενη αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών. Η ηπατική δυσλειτουργία αναπτύσσεται (μερικές φορές οδηγεί σε θάνατο) και η ηπατίτιδα νεκρωτικού τύπου.
• δερματικές αντιδράσεις: συχνότητα εμφάνισης αγγειονευρωτικό οίδημα, κνησμός εξάνθημα και κνίδωση, και εκτός από την ανάπτυξη της φωτοευαισθησίας, σύνδρομο Lyell ή σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα και?
• διαταραχές της λειτουργίας ODA: η εμφάνιση του πόνου στις αρθρώσεις,
• εκδηλώσεις από την πλευρά του συστήματος της ούρησης: ανεπάρκεια των νεφρών στην οξεία μορφή ή της σωληναριακής νεφρίτιδας,
• Αντιδράσεις από το μέρος των αναπαραγωγικών οργάνων: ανάπτυξη κολπίτιδας.
• Άλλο: η εμφάνιση αναφυλαξίας (αυτό περιλαμβάνει το πρήξιμο, το οποίο μερικές φορές οδηγεί στο θάνατο) ή την καντιντίαση.

[13], [14], [15]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, υπάρχουν συμπτώματα όπως διάρροια, έμετος και σοβαρή ναυτία, καθώς και παροδική απώλεια ακοής.

Για την εξάλειψη των διαταραχών απαιτείται γαστρική πλύση χρησιμοποιώντας έναν ανιχνευτή.

[17], [18], [19]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαιτεί προσοχή σχετίζεται με τη συνδυασμένη χρήση των Azitrala με ουσίες όπως η βαρφαρίνη, διγοξίνη, θεοφυλλίνη και καρβαμαζεπίνη με εργοταμίνη, και εκτός από την φαινυτοΐνη τερφεναδίνη και η κυκλοσπορίνη, και τριαζολάμη. Αυτό είναι απαραίτητο, επειδή τα μακρολίδια μπορούν να ενισχύσουν τις ιδιότητες των παραπάνω φαρμάκων.

Η αζιθρομυκίνη δεν συντίθεται με ένζυμα του συστήματος αιμοπρωτεΐνης 450, το οποίο διαφέρει από τα περισσότερα αντιβιοτικά μακρολιδίων.

Οι Linkomycins μειώνουν τις ιδιότητες της αζιθρομυκίνης και η χλωραμφενικόλη με την τετρακυκλίνη αντίθετα αυξάνεται. Το φάρμακο δεν έχει φαρμακευτική συμβατότητα με την ουσία της ηπαρίνης.

Απαιτείται να χρησιμοποιείται με προσοχή το φάρμακο σε συνδυασμό με άλλα μέσα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT.

Μελέτες σχετικά με την επίδραση των αντιόξινων ουσιών στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αζιθρομυκίνης δεν κατέδειξαν καμία αλλαγή στη βιοδιαθεσιμότητα, αλλά παρατηρήθηκε μείωση της μέγιστης στάθμης της ουσίας στο πλάσμα (κατά 30%). Στην περίπτωση λήψης σιμετιδίνης 2 ώρες πριν από τη χρήση της αζιθρομυκίνης, η φαρμακοκινητική της τελευταίας δεν άλλαξε. Τα αντιόξινα μπορούν να εμποδίσουν την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης. Απαιτείται να αντέξει ένα κενό τουλάχιστον 2 ωρών μεταξύ της χρήσης του Azitral και του αντιόξινου.

Ο συνδυασμός ενός φαρμάκου με βαρφαρίνη ή με αντιπηκτικό αριθμό κουμαρίνης (από του στόματος) αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας. Ως εκ τούτου, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, απαιτείται η συνεχής παρακολούθηση των δεικτών του PTV.

Ο συνδυασμός της μιας χρήσεως που λάμβαναν ΑΖΤ σε δόση 1000 mg αζιθρομυκίνης και πολλαπλών χρήση σε μια δόση των 600 ή 1200 mg δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της ζιδοβουδίνης στο πλάσμα εντός ή (και των προϊόντων διάσπασης γλυκουρονικό της) απέκκριση στα ούρα. Αλλά αυτή η χρήση της αζιθρομυκίνης αυξημένη δεικτών της φωσφορυλιωμένης ΑΖΤ (δραστικό προϊόν διάσπασης του φαρμάκου) μέσα στα μονοπύρηνα κύτταρα στην περιφερική κυκλοφορία.

Η λήψη του Azitral με ριφαμπουτίνη δεν αλλάζει τους δείκτες αυτών των φαρμάκων μέσα στο πλάσμα. Ωστόσο, οι άνθρωποι που τα χρησιμοποιούσαν μαζί ανέπτυξαν μερικές φορές ουδετεροπενία. Πρέπει όμως να ληφθεί υπόψη ότι η διαταραχή προκλήθηκε από τη χρήση ριφαμπουτίνης, δεν θα μπορούσε να συνδεθεί με τη χρήση της αζιθρομυκίνης.

[20], [21], [22]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azitral θα πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

[23], [24]

Διάρκεια ζωής

Το Azitral μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια των 3 ετών από την απελευθέρωση του φαρμάκου.