Αντιβιοτικά ενός ευρέος φάσματος δράσης νέας γενιάς: ονόματα

Το πρώτο αντιμικροβιακό προϊόν ανακαλύφθηκε στις αρχές του εικοστού αιώνα. Το 1929, ο καθηγητής του Πανεπιστημίου του Λονδίνου Αλέξανδρος Φλέμινγκ ασχολήθηκε με μια λεπτομερή μελέτη των ιδιοτήτων του πράσινου καλουπιού και σημείωσε τις ειδικές αντιβακτηριακές του ιδιότητες. Και το 1940, η καθαρή καλλιέργεια αυτής της ουσίας προήλθε, η οποία έγινε η βάση του πρώτου αντιβιοτικού. Έτσι, υπήρχε όλοι γνωστή πενικιλίνη, σώζοντας ζωές για πολλούς ανθρώπους για σχεδόν 80 χρόνια.

Περαιτέρω, η ανάπτυξη της επιστήμης των αντιμικροβιακών παραγόντων αυξανόταν. Υπήρχαν ολοένα και πιο αποτελεσματικά αντιβιοτικά που είχαν καταστροφική επίδραση στα μικρόβια, εμποδίζοντας την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή τους.

Εργαζόμενοι προς αυτή την κατεύθυνση, οι μικροβιολόγοι έχουν ανακαλύψει ότι μερικές από τις απομονωμένες αντιμικροβιακές ουσίες συμπεριφέρονται με έναν ειδικό τρόπο. Δείχνουν αντιβακτηριακή δράση ενάντια σε διάφορα είδη βακτηρίων.

Σκευάσματα που βασίζονται σε τέτοιες ουσίες φυσικής ή συνθετικής προέλευσης, έτσι οι γιατροί αγαπημένο διαφορετικές εξειδίκευση ονομάστηκαν αντιβιοτικών ευρέος φάσματος (ASHSD) για να δώσει το λιγότερο κοινή στην κλινική πρακτική.

Και όμως, παρά τα οφέλη των παραπάνω φαρμάκων, έχουν ένα σημαντικό μειονέκτημα. Η δράση τους ενάντια σε μια ποικιλία βακτηρίων καλύπτει όχι μόνο τα παθογόνα, αλλά και σε εκείνους για τον ανθρώπινο οργανισμό είναι ζωτικής σημασίας, διαμορφώνοντας το μικροχλωρίδα. Έτσι ευπρόσδεκτη στοματικά δραστικά αντιβιοτικά μπορεί να καταστρέψει την εντερική μικροχλωρίδα, προκαλώντας μια παραβίαση του έργου του, και η χρήση των κολπικών αντιβιοτικών - να σπάσει την ισορροπία οξέων του κόλπου, προκαλώντας την ανάπτυξη των μυκητιάσεων. Εκτός από την τοξική επίδραση των αντιβιοτικών πρώτης γενεών δεν επέτρεπε τη χρήση τους για τη θεραπεία ασθενών με ανωμαλίες του ήπατος και των νεφρών, για την θεραπεία μολυσματικών ασθενειών σε παιδική ηλικία, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε ορισμένες άλλες περιπτώσεις, ένας μεγάλος αριθμός των παρενεργειών οδήγησαν στο γεγονός ότι η θεραπεία ενός προβλήματα προκάλεσαν την ανάπτυξη άλλου.

Από την άποψη αυτή, προέκυψε το ερώτημα της εξεύρεσης λύσεων στο πρόβλημα του τρόπου με τον οποίο η αντιβιοτική αγωγή δεν είναι μόνο αποτελεσματική, αλλά και ασφαλής. Οι εξελίξεις άρχισαν να οδηγούν προς αυτήν την κατεύθυνση, γεγονός που διευκόλυνε την είσοδο ενός νέου προϊόντος στην αγορά των φαρμακευτικών προϊόντων - αποτελεσματικά αντιβιοτικά ευρέως φάσματος δράσης νέας γενιάς με λιγότερες αντενδείξεις και παρενέργειες.

Ομάδες αντιβιοτικών μιας νέας γενιάς και ανάπτυξη αντιβιοτικής θεραπείας

Μεταξύ ενός μεγάλου αριθμού αντιμικροβιακών φαρμάκων (ΑΜΡ), διακρίνονται διάφορες ομάδες φαρμάκων με διαφορά στη χημική δομή:

• Οι β-λακτάμες, οι οποίες χωρίζονται στις ακόλουθες κατηγορίες:
  • Πενικιλλίνη
  • Κεφαλοσπορίνες
  • Καρβαπενέμες με αυξημένη αντοχή σε β-λακταμάσες που παράγονται από ορισμένα βακτήρια
• Τα μακρολίδια (τα λιγότερο τοξικά φάρμακα φυσικής προέλευσης)
• Αντιβιοτικά της τετρακυκλίνης
• Αμινογλυκοσίδες, ιδιαίτερα δραστικά κατά gram-αρνητικά αναερόβια, που προκαλούν αναπνευστικές ασθένειες
• Λιβοσκαμίδια, ανθεκτικά στις επιδράσεις του γαστρικού υγρού
• Αντιβιοτικά της λεβομυκίνης
• Παρασκευάσματα γλυκοπεπτιδίων
• Πολυμυξίνες με περιορισμένο φάσμα βακτηριακής δραστηριότητας
• Σουρανφαλαμίδια
• Οι κινολόνες και ειδικότερα οι φθοροκινολόνες, οι οποίες έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης.

Εκτός από τις προαναφερθείσες ομάδες, υπάρχουν αρκετές κατηγορίες φαρμάκων με στενό στόχο, καθώς και αντιβιοτικά που δεν μπορούν να αποδοθούν σε συγκεκριμένη ομάδα. Επίσης, πρόσφατα εμφανίστηκαν πολλές νέες ομάδες φαρμάκων, αν και έχουν ένα κυρίως περιορισμένο φάσμα δράσης.

Ορισμένες ομάδες και φάρμακα είναι γνωστά σε μας για μεγάλο χρονικό διάστημα, άλλοι εμφανίστηκαν αργότερα, και μερικοί δεν είναι καν γνωστοί σε έναν μεγάλο καταναλωτή

Τα αντιβιοτικά 1 και 2 γενιές δεν μπορούν να χαρακτηριστούν αναποτελεσματικά. Εφαρμόζονται μέχρι σήμερα. Ωστόσο, όχι μόνο το άτομο αναπτύσσεται, αλλά και τα μικρόβια μέσα του, αποκτώντας αντίσταση στα συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα.  Αντιβιοτικό 3η γενιά  , εκτός από την απόκτηση του ευρέος φάσματος σχεδιάστηκε για να κερδίσει και το φαινόμενο της ανθεκτικότητας στα αντιβιοτικά, η οποία έχει καταστεί ιδιαίτερα σημαντικό κατά τα τελευταία χρόνια, και κάποια αντιβιοτικά δεν 2ης γενιάς πάντα με επιτυχία αντιμετωπίσει.

Τα αντιβιοτικά της 4ης γενιάς,  εκτός από ένα ευρύ φάσμα δράσης, έχουν και άλλα πλεονεκτήματα. Έτσι, πενικιλλίνες 4 γενιές δεν είναι μόνο υψηλή δραστικότητα έναντι gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροχλωρίδα, αλλά έχοντας ένα συνδυασμένο δομή, και καθίστανται ενεργοί κατά Pseudomonas aeruginosa, η οποία είναι ο αιτιολογικός παράγοντας ενός μεγάλου αριθμού των βακτηριακών λοιμώξεων που επηρεάζουν διάφορα όργανα και συστήματα.

Τα μακρολίδια της 4ης γενιάς είναι επίσης συνδυασμένα παρασκευάσματα, όπου ως δραστικό συστατικό είναι η αντιβιοτική τετρακυκλίνη, η οποία επεκτείνει το πεδίο δράσης των φαρμάκων.

Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει να δοθεί στις τεφροσπορίνες 4 γενεών, το φάσμα των οποίων καλώς ονομάζεται υπεραυλικό. Αυτά τα φάρμακα θεωρούνται ότι είναι τα ισχυρότερα και χρησιμοποιούνται ευρύτερα στην κλινική πρακτική, καθώς είναι αποτελεσματικά έναντι ενός στελέχους βακτηρίων ανθεκτικών στην AMS προηγούμενης γενιάς.

Και όμως, ακόμη και αυτές οι νέες κεφαλοσπορίνες δεν είναι χωρίς ελλείψεις, επειδή μπορούν να προκαλέσουν πολλαπλές παρενέργειες. Ο αγώνας κατά της αυτή τη στιγμή, είναι σε αυτήν την ημέρα, ως εκ τούτου, του συνόλου των γνωστών κεφαλοσπορινών 4ης γενιάς (και υπάρχουν περίπου 10 είδη) στη μαζική παραγωγή των φαρμάκων που εγκρίθηκαν μόνο βάσει των tsefpiroma και tsefipima.

4 μόνο γενιά φαρμάκου της αμινογλυκοσίδης είναι σε θέση να καταπολεμήσει έναντι παθογόνων μικροοργανισμών όπως tsitobakter, Aeromonas, nokardii, αδιαπέραστα στα φάρμακα προηγούμενες γενιές. Είναι επίσης αποτελεσματικό έναντι του Pseudomonas aeruginosa.

Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος της 5ης γενιάς είναι κυρίως ουρεϊδο και πιπεραζινοπενικιλλίνες, καθώς και το μόνο επιτρεπόμενο φάρμακο από την ομάδα της κεφαλοσπορίνης.

Οι πενικιλίνες της 5ης γενιάς θεωρούνται αποτελεσματικές έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένου του Pseudomonas aeruginosa. Αλλά το μειονέκτημα τους είναι η έλλειψη αντοχής στις β-λακταμάσες.

Το ενεργό συστατικό των εγκεκριμένων κεφαλοσπορινών της 5ης γενιάς είναι η κεφτοπιπρόλη, η οποία έχει ταχεία απορρόφηση και καλό μεταβολισμό. Χρησιμοποιείται για τον έλεγχο των στελεχών των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων, ανθεκτικών στις β-λακτάμες των πρώιμων γενεών, καθώς και σε διάφορα αναερόβια παθογόνα. Η ιδιαιτερότητα του αντιβιοτικού είναι ότι κάτω από τη δράση του τα βακτηρίδια δεν είναι ικανά να μεταλλάσσουν, πράγμα που σημαίνει ότι δεν αναπτύσσουν αντοχή στα αντιβιοτικά.

Τα αντιβιοτικά με βάση την κεφταρολίνη είναι επίσης εξαιρετικά αποτελεσματικά, αλλά δεν διαθέτουν προστατευτικό μηχανισμό ενάντια στις β-λακταμάσες που παράγονται από τα εντεροβακτήρια.

Ένα νέο φάρμακο που βασίζεται στον συνδυασμό κεφτοπιπρόλης και ταζομπακτάμης έχει επίσης αναπτυχθεί, γεγονός που το καθιστά πιο ανθεκτικό στις επιδράσεις διαφόρων τύπων β-λακταμάσης.

Αντιβιοτικά 6 γενιά  πενικιλλίνη είναι, επίσης, δεν στερείται ευρέος φάσματος, αλλά δείχνουν τη μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι Gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που δεν μπορούν να αντεπεξέλθουν συνταγογραφούνται συχνά πενικιλίνης για 3 γενιές βάσει της αμοξικιλίνης.

Αυτά τα αντιβιοτικά είναι ανθεκτικά στα περισσότερα βακτήρια που παράγουν β-λακταμάσες, αλλά δεν στερούνται τις συνήθεις παρενέργειες για τις πενικιλίνες.

Οι καρβαπενέμες και οι φθοροκινολόνες ταξινομούνται ως σχετικά νέοι τύποι αντιμικροβιακών παραγόντων. Τα καρβαπενέμη είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά, ανθεκτικά στα περισσότερα φάρμακα βητα-λακταμάσης, αλλά δεν μπορούν να αντέξουν στη μεταλλο-β-λακταμάση του Νέου Δελχί. Ορισμένα carbapenems δεν είναι αποτελεσματικά κατά των μυκήτων.

Οι φθοροκινολόνες είναι συνθετικά παρασκευάσματα με έντονη αντιμικροβιακή δράση, τα οποία είναι πολύ κοντά σε αντιβιοτικά. Είναι αποτελεσματικό έναντι των περισσότερων βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του Mycobacterium tuberculosis, του πνευμονιόκοκκου ορισμένα είδη, Pseudomonas aeruginosa, και άλλοι. Ωστόσο, σε σχέση με τα αναερόβια βακτήρια, η αποτελεσματικότητά τους είναι πολύ χαμηλή.