Icazolum

Το Iconazole είναι αντιμυκητιασικό φάρμακο για συστηματική χρήση. Η δραστική ουσία είναι η ιτρακοναζόλη.

Ενδείξεις Icazolum

Εμφανίζεται για την εξάλειψη τέτοιων παραβιάσεων:

• πνευμονική ή άλλη τοπική βλαστομυκητίαση.
• Η νόσος του Darling (πνευμονική κοιλότητα σε ένα χρόνιο βαθμό, διάχυτη, καθώς και μη εμμηνόπαυση).
• πνευμονική ή άλλη τοπική ασπεργίλλωση σε άτομα που δεν ανταποκρίνονται ή υπερευαισθησίας στη θεραπεία με αμφοτερικίνη Β.
• ονυχομυκητίαση, η οποία προκαλείται από τη δράση των δερματοφυκών (μπορεί να συνοδεύεται από μια βλάβη των νυχιών ή όχι).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες. Υπάρχουν 4 κομμάτια σε μια λωρίδα.

Φαρμακοδυναμική

Η ιτρακοναζόλη αναστέλλει τη δράση της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 - μια εξαρτώμενη διαδικασία δέσμευσης της εργοστερόλης, το πιο σημαντικό στοιχείο των μεμβρανών των μυκητιακών κυττάρων.

Το δραστικό συστατικό και αναστέλλει τη δράση της Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, κίτρινο Aspergillus, Aspergillus ατμό, Candida albicans, και επιπλέον, Cryptococcus neoformans. Εκτός Sporothrix schenckii, μύκητα του γένους Trichophyton, Candida krusei και άλλα βακτήρια του γένους Candida.

Δεν έχει προσδιοριστεί η επίδραση του προϊόντος βιοδραστικής αποσύνθεσης (υδροξυττρακοναζόλη) στη δράση των Blastomyces dermatidis και του ιστοπλασματικού καψουλώματος.

Φαρμακοκινητική

Η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας παρατηρείται στην περίπτωση φαρμάκων αμέσως μετά την κατάποση. Με μία μόνο χρήση, η κορυφή των τιμών πλάσματος της ιτρακοναζόλης παρατηρείται μετά από 3-4 ώρες.

συστατικό Μεταβολισμός συμβαίνει στο ήπαρ, κυρίως μέσω του μέλους του CYP3A4, σχηματίζοντας έτσι ένα πλήθος παραγώγων, ένα εκ των οποίων (gidroksiitrakonazol) έχει αντιμυκητιακές ιδιότητες σχεδόν συγκρίσιμη με την επίδραση της ιτρακοναζόλης.

Η σύνθεση της ιτρακοναζόλης με πρωτεΐνη πλάσματος είναι 99,8% και η τιμή της υδροξυττρακοναζόλης είναι 99,5%.

Από την ουσία πλάσματος απεκκρίνεται σε 2 φάσεις. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1-1,5 ημέρες. Η απέκκριση του αρχικού δραστικού συστατικού μέσω των νεφρών είναι <0,03% της χρησιμοποιούμενης δόσης. Περίπου το 40% της δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή αδρανών προϊόντων αποσύνθεσης μαζί με τα ούρα. Το συνολικό κλάσμα εκάστου εκ των παραγόμενων προϊόντων αποσυνθέσεως δεν υπερβαίνει το 5%. Ο δείκτης της αρχικής ενεργής συνιστώσας εξόδου από τα κόπρανα είναι μέσα στο 3-18% της δοσολογίας που χρησιμοποιείται.

Δοσολογία και χορήγηση

Προκειμένου το φάρμακο να απορροφηθεί πλήρως στο σώμα, απαιτείται η λήψη της κάψουλας μαζί με το φαγητό.

Για να εξαλείψετε τη βλαστομυκητίαση, πρέπει να πίνετε το φάρμακο σε δόση 100 mg μία φορά την ημέρα στα 200 mg δύο φορές την ημέρα. Αυτό το μάθημα πρέπει να διαρκέσει έξι μήνες.

Όταν η ιστοπλάσμωση αποβάλλεται, η δοσολογία κυμαίνεται από 200 mg μία φορά την ημέρα έως 200 mg δύο φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής είναι 8 μήνες.

Θεραπεία για ασπεργίλλωση - ορίζουν καψάκια των 200 mg μία φορά την ημέρα, και στην ανάπτυξη των διαδίδονται ή επεμβατική παθολογία της μορφής δοσολογίας αυξάνεται για να διπλασιάσει τη χρήση των φαρμάκων στο ποσό των 200 mg. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-5 μήνες.

Με την ονυχομυκητίαση, πρέπει να πίνετε το φάρμακο 200 mg μια φορά την ημέρα για 12 εβδομάδες χωρίς να κάνετε διαλείμματα.

Σε άτομα που έχουν διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος (π.χ. μετά από μεταμόσχευση οργάνου, είτε με AIDS είτε με ουδετεροπενία), ενδέχεται να υπάρχει ανάγκη αύξησης του μεγέθους της δοσολογίας.

[1]

Χρήση Icazolum κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Για τη θεραπεία των μυκήτων, το φάρμακο χορηγείται σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν η ανάγκη χρήσης του είναι υψηλότερη από τον πιθανό κίνδυνο από τη χρήση του.

Κατά την εγκυμοσύνη απαγορεύεται η χρήση της Iconazole για την εξάλειψη της ονυχομυκητίασης (αλλά και κατά τον προγραμματισμό της εγκυμοσύνης). Πριν από την έναρξη της θεραπείας για αυτή την ασθένεια, οι γυναίκες της αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να φροντίζουν για αποτελεσματική αντισύλληψη. Πρέπει να χρησιμοποιείτε φάρμακα από την 2-3η ημέρα του επόμενου φυσιολογικού κύκλου εμμηνόρροιας. Η χρήση αντισύλληψης πρέπει να είναι ολόκληρη η περίοδος θεραπείας με Ikonazol και στη συνέχεια για άλλους 2 μήνες μετά την ολοκλήρωσή της.

Το φάρμακο εισέρχεται στο μητρικό γάλα, πράγμα που σημαίνει ότι για την περίοδο της θεραπείας απαιτείται η άρνηση του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• χρήση μαζί με μεμονωμένα φάρμακα (σισαπρίδη, αστεμιζόλη, καθώς και τερφεναδίνη και επιπλέον της μιδαζολάμης και της τριαζολάμης για χρήση από το στόμα).
• με τη χρήση των αναστολέων των αναστολέων HMG-CoA αναγωγάσης (π.χ., όπως η λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη), μεταβολίζονται περιλαμβάνουν σύστημα Ρ450 ZA4 (για την περίοδο της εφαρμογής τους να ακυρώσουν χρήση Ikonazola)?
• την ηλικία των παιδιών.

Παρενέργειες Icazolum

Οι περισσότερες φορές, λόγω των καψουλών, εμφανίζονται παρόμοιες ανεπιθύμητες αντιδράσεις: ναυτία, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος και επιπλέον αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών στο αίμα. Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί ηπατίτιδα (ως αποτέλεσμα παρατεταμένης θεραπείας).

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί εκεί κεφαλαλγία, οίδημα, αύξηση των επιπέδων της πίεσης του αίματος, αναπτύσσουν λευκοπενία ή θρομβοπενία, καρδιακή ανεπάρκεια, πολυνευροπάθεια, αλωπεκία, και της δυσμηνόρροιας. Επιπλέον, οι πνεύμονες μπορούν να διογκωθούν.

Ίσως η εμφάνιση τέτοιων αλλεργικών εκδηλώσεων: φαγούρα, εξανθήματα, οίδημα Quincke, κνίδωση. Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τις σπάνιες περιπτώσεις εμφάνισης του συνδρόμου Stevens-Johnson και εκτός αυτής της αναφυλαξίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ιτρακοναζόλη παρατείνει την επίδραση της διγοξίνης με την έμμεση αντιπηκτικά, και άλλη από εκείνη της κυκλοσπορίνης Α, η βαρφαρίνη, βινκριστίνη, και μεθυλπρεδνιζολόνη με αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου.

Η ιτρακοναζόλη μαζί με το κύριο προϊόν της υδροξυϊτρακοναζόλης αποσύνθεσης είναι αναστολείς του συστήματος ενζύμων αιμοπρωτεΐνης Ρ450 ΖΑ4. Ο συνδυασμός με φάρμακα, ο μεταβολισμός των οποίων πραγματοποιείται επίσης με τη βοήθεια του παραπάνω συστήματος, μπορεί να αυξήσει ή να παρατείνει τη φαρμακευτική επίδραση αυτών των φαρμάκων και να προκαλέσει την ανάπτυξη αρνητικών αντιδράσεων. Εξαιτίας αυτού, για την περίοδο λήψης του Ikonazol, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η χρήση τέτοιων φαρμάκων.

Απαγορεύεται να συνδυαστεί με αστεμιζόλη, τερφεναδίνη και σισαπρίδη.

Όταν συνδυάζεται με φαινυτοΐνη ή ριφαμπικίνη, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ιτρακοναζόλης μειώνεται.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, απρόσιτο για τα παιδιά. Το καθεστώς θερμοκρασίας είναι μεταξύ 15-25 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Η εικονόλη επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.