Zestra

Το Zestra είναι ένα σύστημα αντιισταμινικού φαρμάκου, το δραστικό συστατικό του οποίου είναι η κετιριζίνη.

Ενδείξεις Zestra

Εμφανίζεται στη θεραπεία του κοινού κρυολογήματος, καθώς και στην αλλεργική επιπεφυκίτιδα (κανονική ή εποχιακή) και επιπλέον στην υποτροπιάζουσα μορφή της κνίδωσης (χρόνιο στάδιο).

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίου, 10 τεμάχια ανά κυψέλη. Σε μία συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Το Zestra είναι ένα συνδυασμένο φάρμακο, οι ιδιότητές του καθορίζονται από τη δράση των συστατικών που αποτελούν τη σύνθεση του.

Η υδροχλωρική σετιριζίνη είναι μια αντιισταμινική ουσία της δεύτερης γενιάς, ένας εκλεκτικός αναστολέας υποδοχέα (Η1). έχει μια παρατεταμένη δράση. Επίσης έχει ασθενείς αντιχολινεργικές ιδιότητες, δεν έχει αλληλεπίδραση με ντοπαμίνη και σεροτονινεργικούς υποδοχείς, καθώς και H2 και α-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Εκφρασμένη πρωτεΐνη σύνθεση του πλάσματος, καθώς και η πολικότητα της σετιριζίνης είναι ο λόγος που δεν έχει γίνει καλά περνά μέσω του φράγματος αίματος-εγκεφάλου και έχει μικρή συντριπτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα - αυτό είναι αυτό που διακρίνει αυτό το φάρμακο φάρμακα αντιισταμινικό της 1ης γενιάς. Τέτοιες ιδιότητες είναι κυρίως το αποτέλεσμα της λιποφιλικότητάς του.

Το δραστικό συστατικό δρα στο στάδιο πρόωρη gistaminzavisimy του αλλεργικές εκδηλώσεις, και επιπλέον, αναστέλλει την διαδικασία της απελευθέρωσης της ισταμίνης από βασεόφιλα λευκοκύτταρα με λιπώδη κύτταρα, και μειώνει τη συχνότητα της κίνησης των φλεγμονωδών κυττάρων που είναι μέρη αλλεργικές αποκρίσεις (επιβραδύνει την κίνηση των ηωσινοφίλων και αναστέλλει διαδικασίες απελευθέρωση από τα μαστοκύτταρα αγωγούς φλεγμονή ). Είναι εξασθενεί επίσης τα αποτελέσματα μιας αλλεργικής αγωγών απόκριση (ισταμίνη και PG D2), και μαζί με αυτό αναστέλλει την κίνηση των ηωσινοφίλων σε άτομα με ατοπική αντίδραση. Εκτός από τη μείωση βρογχοσυστολή που προκαλείται από ισταμίνη (παρουσία του άσθματος) και προκαλεί μακρά επιλεκτικά αποτελέσματα επί των υποδοχέων (Η1).

Το φάρμακο αρχίζει 2 ώρες μετά τη χρήση και διαρκεί 24 ώρες.

Η υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη είναι ένας β-αγωνιστής με ιδιότητες αγγειοσυσταλτικού. Μειώνει το πρήξιμο του βλεννογόνου της ανώτερης αναπνευστικής οδού (ειδικά στο ρινικό εξάρτημα και το ρινοφάρυγγα) κατά τη διάρκεια της συμπτωματικής θεραπείας μολυσματικών-φλεγμονωδών και αλλεργικών παθολογιών σε αυτή την περιοχή.

[1]

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό απορροφάται ταχέως από την πεπτική οδό. Η μέγιστη συγκέντρωση ορού στον ιστό είναι 300 ng / ml (παρατηρείται μετά από 0,5-1 ώρα μετά τη χρήση). Όταν εφαρμόζεται με άδειο στομάχι, απορροφάται περίπου το 70% της ουσίας. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει τους όγκους αναρρόφησης, αλλά επιβραδύνει την ταχύτητα αυτής της διαδικασίας. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 4-8 ώρες και διαρκεί περίπου 24 ώρες. Περίπου 93% του δραστικού συστατικού συντίθεται με πρωτεΐνη πλάσματος.

Ο όγκος διανομής είναι 0,56-0,8 l / kg (ενήλικες), καθώς και 0,7 l / kg (παιδιά). Η ουσία μεταβολίζεται μερικώς. Με μια καθημερινή λήψη φαρμάκων 10 mg για 10 ημέρες συσσωμάτωση της κετιριζίνης δεν ανιχνεύθηκε.

Περίπου το 60% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα στις επόμενες 24 ώρες και στη συνέχεια στις επόμενες 4 ημέρες απελευθερώνεται περίπου το 10% της ουσίας με τον ίδιο τρόπο. Σε αυτή την περίπτωση, τα παιδιά μέσα σε 24 ώρες απεκκρίνονται μόνο το 40% του φαρμάκου. Για 5 ημέρες περίπου το 10% της δοσολογίας (συμπεριλαμβανομένου του φαινομένου προϊόντος αποσύνθεσης) εκκρίνεται με κόπρανα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού συστατικού είναι 7,4 ώρες. Στην περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας στον ασθενή, η αποβολή θα συμβεί πιο αργά. Με ασθενείς διαταραχές της λειτουργίας των νεφρών, η περίοδος αυτή αυξάνεται μερικές φορές μέχρι τις 19-21 ώρες.

Ο συντελεστής καθαρισμού της ουσίας στα νεφρά είναι 70 ml / λεπτό (με υγιή νεφρική λειτουργία), εάν υπάρχουν ήπιες παραβιάσεις της λειτουργίας, ο αριθμός αυτός είναι 7 ml / min. με μέτρια έκφραση - 1,5 ml / λεπτό. Η εξάλειψη του συστατικού δεν είναι η κατάλληλη μέθοδος αιμοκάθαρσης.

Η υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη απορροφάται αρκετά γρήγορα μέσω του πεπτικού συστήματος, αρχίζοντας να δρα μισή ώρα μετά την κατανάλωση του φαρμάκου. Γενικά, η δράση του διαρκεί 4 ώρες.

Ο μερικός μεταβολισμός της ψευδοεφεδρίνης πραγματοποιείται μέσω του ήπατος με τη βοήθεια Ν-απομεθυλίωσης - μετατρέπεται στο ενεργό προϊόν της αποσύνθεσης της νορψευδοεφεδρίνης.

Η συνιστώσα ψευδοεφεδρίνης μαζί με τα προϊόντα αποσύνθεσης εκκρίνεται μαζί με τα ούρα. περίπου 55-75% μιας εφάπαξ δόσης εμφανίζεται αμετάβλητη. Ο ρυθμός έκκρισης μιας ουσίας αυξάνεται στην περίπτωση της οξείδωσης των ούρων και όταν αλκαλοποιείται, μειώνεται.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 7 ώρες. Ένα μικρό μέρος της ψευδοεφεδρίνης περνά στο μητρικό γάλα (μέσα σε μια περίοδο 24 ωρών, περίπου το 0,5-0,7% της μοναδιαίας δοσολογίας του φαρμάκου που καταναλώνεται από τη μητέρα πέφτει στο γάλα).

[2], [3],

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται στο εσωτερικό του. Για παιδιά άνω των 12 ετών και ενήλικες, η δόση είναι 1 δισκίο ημερησίως, η οποία πρέπει να λαμβάνεται με νερό. Η διάρκεια του μαθήματος καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό - εξαρτάται από τη σοβαρότητα της παθολογίας, καθώς και από την κατάσταση του ασθενούς.

[5], [6]

Χρήση Zestra κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο απαγορεύεται να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες, αλλά και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία των συνιστώντων συστατικών του φαρμάκου.
• έντονες διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 10 ml / λεπτό).
• αϋπνία;
• ανεξέλεγκτη αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και ταχυκαρδία.
• αποφρακτική μορφή HCM.
• IBS.
• παρουσία στον ασθενή φαιοχρωμοκυτώματος, υπερθυρεοειδισμού ή σακχαρώδους διαβήτη,
• σοβαρές μορφές ηπατικών παθολογιών.
• κοιλιακή μαρμαρυγή.
• χρήση αναστολέων ΜΑΟ στην προηγούμενη περίοδο πριν από τη χρήση φαρμάκων για 2 εβδομάδες.
• ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Παρενέργειες Zestra

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• όργανα του πεπτικού συστήματος: αύξηση βάρους, δυσπεψία, διαταραχή της διατροφής και καθυστέρηση της. μεμονωμένα αναπτύσσει ανορεξία, στοματίτιδα, γαστρίτιδα, διαβήτη, και ηπατικές διαταραχές (αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων, Υ-γλουταμυλ τρανσφεράση, και αλκαλική φωσφατάση? και εκτός από αύξηση της δραστικότητας συστατικού χολερυθρίνης στο αίμα). Επιπλέον σποραδικά εμφανίζονται - ξηροστομία, δίψα, οίδημα και αλλάζοντας τη γλώσσα των χρωμάτων, ναυτία, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος και εμετό?
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: ένα αίσθημα υπνηλίας και ζάλης. κατά καιρούς αναπτυχθεί πονοκεφάλους, τρόμος, ημικρανία, και gipe- hypersthesia με παραισθήσεις, κρίσεις, σπασμούς και λιποθυμία, και επιπλέον η υπερβολική επιθετικότητα, κόπωση, σύγχυση, αίσθημα του ενθουσιασμού ή δυσφορία, η κατάθλιψη, έντονη κόπωση, αϋπνία, και η εμφάνιση των ψευδαισθήσεων?
• όργανα του καρδιαγγειακού συστήματος: η δυστονία εμφανίζεται μόνη της, η ταχυκαρδία και η αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• όργανα του αιματοποιητικού συστήματος: ανάπτυξη θρομβοκυτοπενίας.
• οπτικά όργανα: θολή όραση, καθώς και διαταραχή της διαμονής και των ακούσιων κινήσεων των ματιών.
• αναπνευστικά όργανα: ρινορραγίες, ρινική καταρροή με βήχα, σπασμοί των βρόγχων, ανάπτυξη φαρυγγίτιδας, φλεγμονή των πνευμόνων, βρογχίτιδα και δυσφωνία.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: εξανθήματα και φαγούρα, καθώς και κνίδωση. οίδημα, αλλεργικές εκδηλώσεις, αναφυλαξία και οίδημα Quincke παρατηρούνται μεμονωμένα.
• δομή και μυϊκή δομή των οστών: αρθρίτιδα, πόνος στους μυς και τις αρθρώσεις, μυϊκή αδυναμία και δυσκινησία.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: δυσουρία, προβλήματα με την ούρηση και επίσης ενούρηση.

Παρενέργειες προκληθείσες από υδροχλωρική ψευδοεφεδρίνη:

• όργανα του καρδιαγγειακού συστήματος: την ανάπτυξη των bradi-, στηθάγχη ή ταχυκαρδία, ένα πρόβλημα με το κτύπο της καρδιάς, μία αύξηση / μείωση στις παραμέτρους αρτηριακής πίεσης, την εμφάνιση του οιδήματος, καρδιακής ανεπάρκειας, αρρυθμιών και πόνος στο στήθος?
• NA όργανα: ζάλη, πονοκεφάλους, άγχος, νευρικότητα, διέγερση, τρόμος ανάπτυξη και συναισθηματική αστάθεια. Επιπλέον, η διαταραχή της σκέψης ή προσοχής, και νευροψυχιατρικές διαταραχές (προβλήματα με τη μνήμη, αποπροσανατολισμό, την ανάπτυξη των ψυχοκινητική διέγερση, μια κατάσταση πανικού ή επιθετικότητα, παρανοϊκή, σχιζοφρενικές διαταραχές, καθώς και η εμφάνιση των ψευδαισθήσεων (όλα σε επικοινωνία με την κεντρική επίδραση της ψευδοεφεδρίνη), σε συνδυασμό με το - η κατάσταση της αϋπνίας, διαταραχών του ύπνου, την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων και σύσπαση των μυών, υπερκινητικότητα, αισθήματα ευφορίας ή αμνησίας, και επιπλέον, κατάθλιψη)?
• όργανα του πεπτικού συστήματος: αυξημένη όρεξη, δυσκοιλιότητα, αυξημένη σιελόρροια, ναυτία, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος, έμετος, διαβήτης και ηπατική διαταραχή.
• όργανα του ουρογεννητικού συστήματος: πόνος ή δυσκολία κατά την ούρηση (στην περίπτωση της υπερπλασίας του προστάτη), καθώς και η διατήρηση, ανάπτυξη κυστίτιδα, πολυουρία, pielita, αιματουρία ή δυσουρία της. Επιπλέον, η εμφάνιση της κολπίτιδας ή της δυσμηνόρροιας, καθώς και η μείωση της λίμπιντο.
• αλλεργικές εκδηλώσεις: ανάπτυξη πολυμορφικού ερυθήματος,
• αισθητήρια όργανα: πόνος στον οφθαλμό ή αιμορραγία, διαταραχές της όρασης, εμβοές ή γλαύκωμα, κώφωση, πτώση και ξηροφθαλμία.
• Άλλες: η εμφάνιση ρίψεων, αίσθημα αδυναμίας, ανάπτυξη πυρετού, υποκαλιαιμία ή λεμφαδενοπάθεια, καθώς και αυξημένη εφίδρωση. Αυτές οι εκδηλώσεις εξαφανίστηκαν μετά την απόσυρση του φαρμάκου

[4]

Υπερβολική δόση

Οι εκδηλώσεις υπερδοσολογίας, κατά κανόνα, σχετίζονται με την επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα ή λόγω των αντιχολινεργικών ιδιοτήτων των φαρμάκων. Μεταξύ αυτών: η αίσθηση της αμηχανίας, η εμφάνιση ζάλη, ψυχο-συναισθηματική ενθουσιασμένος, ένα αίσθημα ερεθισμού, νευρικότητα, και, επιπλέον, έντονη κόπωση, υπνηλία ή αϋπνία, σοβαρές κεφαλαλγίες και μια κατάσταση λήθαργο. Επιπλέον, υπάρχουν καθυστερήσεις στην ούρηση, μειωμένη κυκλοφορία, εφίδρωση. Μαζί με αυτό, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί, τρόμοι, ταχυκαρδία και τρόμος των άκρων. Έλλειψη όρεξης, έμετος, ξηροστομία, ναυτία και διάρροια, αυξημένη αρτηριακή πίεση, φαγούρα με εξανθήματα και μυδρίαση είναι επίσης δυνατά.

Για να απαλλαγούμε από αυτά τα σημεία, ο ασθενής πρέπει να ξεπλύνει το στομάχι και να συνεχίσει να παίρνει τα εντεροσώματα.

Επιπλέον, για την εξάλειψη των ανωτέρω περιγραφόμενων εκδηλώσεων, χρησιμοποιούνται μέθοδοι για τη διόρθωση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος και επίσης για την υποστήριξη της εξωτερικής αναπνευστικής διαδικασίας. Εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται αντισπασμωδικά και πραγματοποιείται καθετηριασμός της ουροδόχου κύστης. Μια αποτελεσματική επιλογή για την επιτάχυνση της εξάλειψης της ψευδοεφεδρίνης είναι η διάλυση ή η οξίνιση ούρων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

[7]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δραστικό συστατικό Zestril δεν αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα (όπως η σιμετιδίνη, ψευδοεφεδρίνη και με ερυθρομυκίνη και κετοκοναζόλη αζιθρομυκίνης με διαζεπάμη). Σε περίπτωση κατανάλωσης με μεγάλη ποσότητα αλκοόλ (η συγκέντρωση στο αίμα είναι μεγαλύτερη από 0,8 ‰), είναι δυνατή η καταστολή της λειτουργίας του ΚΝΣ. Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται με προσοχή με φάρμακα που καταστέλλουν το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Η συνδυασμένη χρήση με φάρμακα που ασκούν ωτοτοξικές επιδράσεις (όπως η γενταμικίνη) μπορεί να καλύψει τις εκδηλώσεις της ωτοτοξικότητας (ζάλη και εμβοές).

Ταυτόχρονη εισαγωγή με θεοφυλλίνη (ημερήσια δόση - 400 mg μία φορά) μειώνει τον δείκτη κάθαρσης κετιριζίνης (-16%), αλλά δεν παρατηρήθηκε καμία αλλαγή στην αποβολή της θεοφυλλίνης.

Στην περίπτωση της χρήσης Zestril (λόγω της παρουσίας στη σύνθεση του της ψευδοεφεδρίνης) που απαιτείται για να απαρνηθεί άλλες συμπαθομιμητικά (όπως φαινυλεφρίνη ή Naphthyzinum), τρικυκλικά (συμπεριλαμβανομένων ιμιπραμίνη, αμιτριπτυλίνη), ανορεξιογόνων φάρμακα (μαζινδόλη με dezopimonom), αναστολείς ΜΑΟ (pirazidol με νιαλαμίδη) φουραζολιδόνη και - εάν ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να αυξήσει δραματικά την αρτηριακή πίεση.

Η ψευδοεφεδρίνη είναι σε θέση να εξασθενήσει την simpatolitikov δράση (όπως oktadin με ρεζερπίνη) και β-αδρενεργικούς αποκλειστές (συμπεριλαμβανομένων με ναδολόλη πινδολόλη).

Στην περίπτωση ενός συνδυασμού ψευδοεφεδρίνης και λεβοντόπα, καθώς και καρδιακών γλυκοσίδων, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών σε σοβαρή μορφή.

[8],

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε το φάρμακο που απαιτείται σε χώρο που είναι κλειστός από την υγρασία και τον ήλιο, απρόσιτο για μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία αποθήκευσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25  ^o  C.

[9]

Διάρκεια ζωής

Το Zestra είναι κατάλληλο για χρήση για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.