Zopercin

Η ζοπερκίνη είναι ένα φάρμακο που περιέχει πενικιλίνες σε συνδυασμό με ουσίες που αναστέλλουν τη δράση των β-λακταμασών. Έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακών δράσεων.

Ενδείξεις Zopercina

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• αλλοιώσεις του κάτω και άνω τμήματος της αναπνευστικής οδού (συμπεριλαμβανομένης της πνευμονίας (νοσοκομειακή πνευμονία, καθώς και VAP)) ·
• λοιμώξεις της ουρήθρας (π.χ. πυελονεφρίτιδα)
• λοιμώξεις που επηρεάζουν το περιτόναιο (επίσης με επιπλοκές) – χολοκυστίτιδα με περιτονίτιδα, καθώς και ενδομητρίτιδα και φλεγμονή στην περιοχή της πυέλου (επίσης σε παιδιά 2-12 ετών)
• αλλοιώσεις οστών με μαλακούς ιστούς, επιδερμίδα και αρθρώσεις (αυτό περιλαμβάνει το διαβητικό πόδι)
• βακτηριαιμία.

Μπορεί να συνταγογραφηθεί σε παιδιά, καθώς και σε ενήλικες με πυρετό που προκαλείται από ουδετεροπενία που αναπτύχθηκε σε σχέση με λοίμωξη βακτηριακής αιτιολογίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για υγρά ένεσης, μέσα σε φιαλίδια των 4,5 g.

Φαρμακοδυναμική

Αυτό το αντιμικροβιακό φάρμακο περιέχει ένα σύμπλεγμα 2 συστατικών - πιπερακιλλίνη με ταζομπακτάμη. Συνδυάζει τις παραμέτρους ενός αντιβιοτικού και ενός αναστολέα β-λακταμάσης.

Η πιπερακιλλίνη είναι μια ημι-τεχνητή πενικιλίνη που έχει υψηλή θεραπευτική δράση, καταστέλλοντας τις βακτηριακές ιδιότητες - επιβραδύνοντας τον σχηματισμό κυτταρικών μεμβρανών και τη σύνδεση των κυτταρικών μεμβρανών.

Η ταζομπακτάμη είναι παράγωγο του τριαζολυλομεθυλοπενικιλλανικού οξέος. Αναστέλλει τη δράση των β-λακταμασών και ταυτόχρονα διευρύνει το εύρος δράσης της πιπερακιλλίνης και ενισχύει την επίδρασή της σε στελέχη που είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες και τις πενικιλίνες.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Το χορηγούμενο φάρμακο φτάνει σχεδόν αμέσως στις τιμές Cmax στο πλάσμα. Όταν χρησιμοποιούνται 4 g πιπερακιλλίνης, οι τιμές της είναι ίσες με 298 mcg/ml. Η χρήση 0,5 g ταζομπακτάμης δημιουργεί τιμή Cmax στο πλάσμα ίση με 34 mcg/ml.

Διαδικασίες διανομής.

Τόσο η πιπερακιλλίνη όσο και η ταζομπακτάμη συμμετέχουν στη σύνθεση πρωτεϊνών. Τα ποσοστά τους είναι περίπου 30%.

Αυτά τα συστατικά κατανέμονται ταχέως στο γυναικείο αναπαραγωγικό σύστημα (ωοθήκες με μήτρα και σάλπιγγες), τους πνεύμονες, τη χολή με τη χοληδόχο κύστη, τον εντερικό βλεννογόνο και το μεσοκυττάριο υγρό. Οι τιμές των LS στους ιστούς είναι γενικά 50-100% σε σύγκριση με τα επίπεδα στο πλάσμα.

Ο όγκος κατανομής των στοιχείων του εγκεφαλονωτιαίου υγρού μέσα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι χαμηλός (υπό την προϋπόθεση ότι δεν υπάρχει φλεγμονή των μηνίγγων).

Μεταβολικές διεργασίες.

Κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού, η πιπερακιλλίνη μετατρέπεται σε ένα αποαιθυλικό μεταβολικό προϊόν με ασθενή μικροβιολογική δράση. Οι μεταβολικές διεργασίες της ταζομπακτάμης οδηγούν στο σχηματισμό ενός μοναδικού μεταβολικού προϊόντος που δεν έχει μικροβιολογική δράση.

Απέκκριση.

Με εφάπαξ ή πολλαπλή χρήση του φαρμάκου σε εθελοντές, ο χρόνος ημιζωής ήταν 0,7-1,2 ώρες. Το μέγεθος της δόσης και η διάρκεια της έγχυσης δεν επηρεάζουν αυτές τις τιμές. Ο χρόνος ημιζωής και των δύο συστατικών αυξήθηκε με τη μείωση της νεφρικής κάθαρσης.

Η χρήση ταζομπακτάμης δεν επηρέασε σημαντικά τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της πιπερακιλλίνης και δεν μείωσε τον ρυθμό απέκκρισης της ταζομπακτάμης.

Οι ουσίες απεκκρίνονται μέσω των νεφρών μέσω σωληναριακής έκκρισης και σπειραματικής διήθησης. Η πιπερακιλλίνη έχει ταχεία απέκκριση επειδή είναι ένα μη ανταλλάξιμο συστατικό (68% απεκκρίνεται στα ούρα). Ταυτόχρονα, η ταζομπακτάμη με τα μεταβολικά της προϊόντα απεκκρίνεται μέσω των νεφρών κατά 80%.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, με τη μορφή έγχυσης που διαρκεί 20-30 λεπτά.

Η διάρκεια της θεραπείας και το μέγεθος της δόσης επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς και τη σοβαρότητα της βλάβης.

Η τυπική δόση για ενήλικες (έφηβοι άνω των 12 ετών και άτομα με βάρος άνω των 50 kg) για παθήσεις που προκαλούνται από οξείες αλλοιώσεις (που συνοδεύονται από επιπλοκές) μπορεί να ποικίλλει, ξεκινώντας από 4,5 g συνολικά για 1 έγχυση (η διαδικασία εκτελείται 3 φορές την ημέρα). Σε περίπτωση ουδετεροπενίας, το φάρμακο χορηγείται 4 φορές την ημέρα (με διαστήματα 6 ωρών).

Για τους ηλικιωμένους, δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Σε περίπτωση ηπατικής ή νεφρικής ανεπάρκειας, η δόση αλλάζει λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας (μπορεί να μειωθεί σε 8 g πιπερακιλλίνης την ημέρα).

Για παιδιά ηλικίας 2-12 ετών και βάρους κάτω των 50 kg σε περίπτωση ουδετεροπενίας, η δόση υπολογίζεται σε αναλογία έως 90 mg/kg (συνολικά). Θα πρέπει να χορηγείται σε διαστήματα 6 ωρών, σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες (μέγιστο 4,5 g συνολικά· επίσης με διαλείμματα 6 ωρών). Σε περίπτωση λοιμώξεων με επιπλοκές, η δόση αυξάνεται στα 112,5 mg/kg συνολικά (μέγιστο 4,5 g). Η διαδικασία εκτελείται σε διαστήματα 8 ωρών.

[ 2 ]

Χρήση Zopercina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ζοπερκίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες, επειδή δεν υπάρχουν αξιόπιστες πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της. Επομένως, επιτρέπεται η χρήση της μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από την εισαγωγή είναι μεγαλύτερο από την πιθανότητα εμφάνισης τυχόν επιπλοκών.

Το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση δυσανεξίας σε κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες και ουσίες που αναστέλλουν τη δράση των β-λακταμάσων.

Παρενέργειες Zopercina

Οι ασθενείς συχνά εμφανίζουν τα ακόλουθα αρνητικά συμπτώματα:

• γαστρεντερική δυσλειτουργία: ανορεξία, έμετος, φούσκωμα, διάρροια ή χαλαρά κόπρανα.
• σημεία αλλεργίας: έκζεμα, δύσπνοια, εξάνθημα, αναφυλαξία, καταρροή ή κνίδωση.
• θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία ή λευκοπενία, καθώς και αιμολυτική αναιμία.
• πονοκεφάλους, κράμπες, αρρυθμία, ζάλη και επιπλέον ρίγη, σοβαρή κόπωση και ταχυκαρδία.
• μυϊκή αδυναμία ή αρθραλγία.
• καντιντίαση;
• εκδηλώσεις στην περιοχή της ένεσης και αίσθημα θερμότητας.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με Ζοπερκίνη μπορεί να προκαλέσει ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων (για παράδειγμα, επιληπτικές κρίσεις).

Είναι απαραίτητο να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα (για την ανακούφιση των σπασμών, χρησιμοποιούνται βαρβιτουρικά ή διαζεπάμη), καθώς και αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός προβενεσίδης με το φάρμακο προκαλεί παράταση του χρόνου ημιζωής και μείωση του ρυθμού νεφρικής κάθαρσης και των δύο συστατικών της Ζοπερκίνης. Ωστόσο, αυτό το γεγονός δεν έχει καμία επίδραση στις τιμές Cmax στο πλάσμα ενός από τα φάρμακα.

Λόγω της έλλειψης φυσικής συμβατότητας μεταξύ των αμινογλυκοσιδών και των αντιβιοτικών β-λακτάμης in vitro, απαγορεύεται η ανάμειξη του φαρμάκου με αμινογλυκοσίδες - αυτές οι ουσίες χορηγούνται ξεχωριστά (η αραίωση και η διάλυση και των δύο φαρμάκων γίνεται επίσης ξεχωριστά).

Η χρήση μαζί με από του στόματος αντιπηκτικά, ηπαρίνη και άλλα φάρμακα που μπορούν να επηρεάσουν το σύστημα πήξης του αίματος (για παράδειγμα, τη λειτουργία των αιμοπεταλίων) θα πρέπει να γίνεται με συνεχή παρακολούθηση των δεδομένων των δοκιμασιών πήξης.

Η πιπερακιλλίνη σε συνδυασμό με βεκουρόνιο προκαλεί παράταση του μυϊκού και νευρικού αποκλεισμού. Λόγω της παρόμοιας αρχής δράσης, αναμένεται ότι ο νευρομυϊκός αποκλεισμός που προκαλείται από οποιοδήποτε μη πολωτικό μυοχαλαρωτικό μπορεί να παραταθεί από την πιπερακιλλίνη. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση της Ζοπερκίνης κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης.

Η πιπερακιλλίνη μπορεί να μειώσει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης, επομένως τα επίπεδα μεθοτρεξάτης στον ορό θα πρέπει να παρακολουθούνται σε άτομα που χρησιμοποιούν μεθοτρεξάτη.

Επιπτώσεις στα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων.

Όπως και με άλλες πενικιλίνες, μπορεί να εμφανιστεί ψευδώς θετική απόκριση στη γλυκόζη στα ούρα (όταν προσδιορίζεται με τη μέθοδο αναγωγής) κατά τη χορήγηση του φαρμάκου. Θα πρέπει να χρησιμοποιούνται δοκιμασίες σακχάρου που λειτουργούν με ενζυμικές αντιδράσεις οξειδάσης γλυκόζης.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ζοπερκίνη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C. Το παρασκευασμένο υγρό μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 ωρών (εάν φυλάσσεται σε θερμοκρασίες έως 25°C) ή εντός 48 ωρών (εάν το φάρμακο φυλάσσεται σε ψυγείο σε θερμοκρασίες 2-8°C).

Διάρκεια ζωής

Η ζοπερκίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Μην το χρησιμοποιείτε σε βρέφη κάτω των 2 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Aurotaz-R, το Tazar με πιπερακιλλίνη-ταζομπακτάμη Teva και το Tazpen.