Zolopent

Το Zolopent είναι ένα φάρμακο που επιβραδύνει τη δραστηριότητα της αντλίας πρωτονίων.

Ενδείξεις Zolopenta

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• με μέτρια ή σοβαρή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση
• καταστροφή του μικροβίου H.pylori σε άτομα με πεπτικά έλκη που προκαλούνται από τη δραστηριότητα αυτού του μικροβίου (σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά).
• έλκη που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα.
• γαστρίνωμα και άλλες παθολογικές καταστάσεις υπερεκκριτικής φύσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται σε δισκία των 40 mg. Αυτά τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες των 14 ή 10 τεμαχίων. Μέσα στη συσκευασία υπάρχει 1 συσκευασία κυψέλης με 14 δισκία ή 3 συσκευασίες με 10 δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η παντοπραζόλη μπλοκάρει τις διαδικασίες έκκρισης στο εσωτερικό του στομάχου. Η ουσία καταστέλλει τη δράση που επιδεικνύει η H ⁺ /K ⁺ -ATPάση εντός των γαστρικών βρεγματικών αδενουλοκυττάρων, με αποτέλεσμα τον αποκλεισμό του τελικού σταδίου έκκρισης υδροχλωρικού οξέος. Αυτή η δράση επιτρέπει τη μείωση των βασικών ρυθμών έκκρισης χωρίς να γίνεται αναφορά στην αιτιολογία του ερεθισμού που έχει προκύψει.

Το φάρμακο έχει αντιβακτηριακές ιδιότητες που έχουν αποδειχθεί κατά του Helicobacter pylori και βοηθά άλλα φάρμακα να έχουν αντι-ελικοβακτηριδιακή δράση. Η φαρμακευτική δράση μετά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης αναπτύσσεται αρκετά γρήγορα, διαρκώντας για τις επόμενες 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η παντοπραζόλη απορροφάται με υψηλό ρυθμό. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα του αίματος παρατηρούνται ήδη μετά από εφάπαξ χρήση δόσης 20 mg. Μετά από 2-2,5 ώρες (κατά μέσο όρο) μετά τη χρήση, καταγράφεται η τιμή Cmax στον ορό, η οποία είναι περίπου 1-1,5 μg/ml. Αυτές οι τιμές παραμένουν σταθερές ακόμη και μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου.

Οι θεραπευτικές παράμετροι του φαρμάκου δεν αλλάζουν με εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χρήση. Στο εύρος δοσολογίας 10-80 mg, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της παντοπραζόλης στο πλάσμα παραμένουν γραμμικά τόσο όταν λαμβάνεται από το στόμα όσο και όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.

Η βιοδιαθεσιμότητα του Zolopant έχει προσδιοριστεί σε περίπου 77%. Η λήψη του με τροφή δεν επηρεάζει τα επίπεδα AUC ή Cmax στον ορό και επομένως δεν επηρεάζει τις τιμές βιοδιαθεσιμότητας. Η συνδυασμένη χρήση με τροφή μόνο παρατείνει τη μεταβλητότητα της λανθάνουσας περιόδου.

Διαδικασίες διανομής.

Η σύνθεση του φαρμάκου στο πλάσμα με πρωτεΐνες είναι περίπου 98%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0,15 l/kg.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το φάρμακο μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως από το ήπαρ. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κυρίως με απομεθυλίωση μέσω του CYP2C19 και στη συνέχεια μέσω διεργασιών σύζευξης θείου. Άλλες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν την οξείδωση που περιλαμβάνει το στοιχείο CYP3A4.

Απέκκριση.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 60 λεπτά και ο ρυθμός κάθαρσης είναι 0,1 l/h/kg. Έχουν υπάρξει περιπτώσεις καθυστερημένης απέκκρισης του φαρμάκου. Η ειδική σύνθεση της παντοπραζόλης με την αντλία πρωτονίων των βρεγματικών αδενουλοκυττάρων δεν επιτρέπει στον χρόνο ημιζωής να αντιστοιχεί σε μεγαλύτερη επίδραση του φαρμάκου (καταστολή της έκκρισης οξέος).

Τα περισσότερα από τα μεταβολικά προϊόντα της παντοπραζόλης απεκκρίνονται στα ούρα (περίπου 80%), ενώ τα υπόλοιπα στα κόπρανα. Το κύριο μεταβολικό προϊόν τόσο στον ορό όσο και στα ούρα είναι η δεσμεθυλοπαντοπραζόλη, η οποία υφίσταται σύζευξη με θειικά άλατα.

Ο χρόνος ημιζωής του κύριου μεταβολικού προϊόντος (περίπου 90 λεπτά) είναι μόνο ελαφρώς μεγαλύτερος από αυτόν της παντοπραζόλης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η θεραπεία για οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση σοβαρής ή μέτριας έντασης περιλαμβάνει τη λήψη 40 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Μερικές φορές η δόση μπορεί να διπλασιαστεί.

Τα άτομα με ελκώδεις αλλοιώσεις που εμφανίζονται στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα και θετικό αποτέλεσμα εξέτασης για το Helicobacter pylori πρέπει να καταστρέψουν τα βακτήρια χρησιμοποιώντας σύνθετη θεραπεία, τα σχήματα της οποίας εξαρτώνται από την ευαισθησία των μικροβίων που προκαλούν την ασθένεια.

Η μονοθεραπεία για ελκώδεις αλλοιώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα περιλαμβάνει τη λήψη 1 δισκίου των 40 mg μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια αυτής της θεραπείας καθορίζεται από τις φαρμακευτικές ανάγκες.

Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται 60 λεπτά πριν από το πρωινό, καταπίνοντας το ολόκληρο, χωρίς να το θρυμματίζετε ή να το μασάτε, με σκέτο νερό.

Χρήση Zolopenta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του Zolopant κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή της εγκυμοσύνης.

Εάν υπάρχει ανάγκη λήψης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό για αυτήν την περίοδο.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• κίρρωση ήπατος ή ηπατίτιδα.
• άτομα με μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• συνδυασμό με αταζαναβίρη.

Παρενέργειες Zolopenta

Η λήψη Zolopant μπορεί να προκαλέσει μια ποικιλία αρνητικών συμπτωμάτων:

• λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• διάρροια, πόνος που επηρεάζει την επιγαστρική περιοχή, φούσκωμα και δυσκοιλιότητα.
• έμετος με σοβαρή ναυτία.
• οίδημα περιφερειακής φύσης.
• αυξημένα ηπατικά ένζυμα ή τριγλυκερίδια, καθώς και αυξημένη θερμοκρασία και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• αναφυλακτικές εκδηλώσεις, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας.
• σημάδια αλλεργίας (εξάνθημα στην επιδερμίδα και κνησμός).
• μυαλγία ή αρθραλγία.
• ζάλη, πονοκεφάλους, οπτικές διαταραχές.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: αταξία, υποδραστηριότητα και τρόμος.

Εάν υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα. Δεν είναι απαραίτητη η αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Zolopant βοηθά στη μείωση του βαθμού απορρόφησης φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα καθορίζεται από το γαστρικό pH (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη).

Η παντοπραζόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, με τη συμμετοχή του ενζυμικού συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι το φάρμακο θα αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες συμβαίνουν επίσης με τη συμμετοχή αυτού του συστήματος.

Κατά τη διεξαγωγή ειδικών δοκιμών, δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα (αυτή η λίστα περιλαμβάνει φαινυτοΐνη, μετοπρολόλη, δικλοφενάκη, καθώς και καρβαμαζεπίνη με αιθυλική αλκοόλη και καφεΐνη, καθώς και ναπροξένη με διαζεπάμη και γλιβενκλαμίδη με φαινπροκουμόνη, θεοφυλλίνη και νιφεδιπίνη. Επιπλέον, αυτό περιλαμβάνει πιροξικάμη, βαρφαρίνη και από του στόματος αντισύλληψη).

Δεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις όταν το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε μαζί με αντιόξινα.

Οι δοκιμές που διεξήχθησαν σχετικά με τις επιδράσεις που εμφανίζονται κατά τον συνδυασμό του φαρμάκου με ορισμένα αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένης της μετρονιδαζόλης με κλαριθρομυκίνη και αμοξικιλλίνη) δεν αποκάλυψαν κλινικά σημαντικές συνδέσεις μεταξύ αυτών των φαρμάκων.

Διαπιστώθηκε ότι η χρήση 0,3 g αταζαναβίρης/0,1 g ριτοναβίρης μαζί με ομεπραζόλη (εφάπαξ δόση 40 mg την ημέρα) ή 0,4 g αταζαναβίρης μαζί με λανσοπραζόλη (εφάπαξ δόση 60 mg) οδηγεί σε σημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της αταζαναβίρης σε εθελοντές. Ο βαθμός απορρόφησης της αταζαναβίρης καθορίζεται από τις τιμές του pH. Εξαιτίας αυτού, απαγορεύεται ο συνδυασμός φαρμάκων που αναστέλλουν τη δράση της αντλίας πρωτονίων, συμπεριλαμβανομένης της παντοπραζόλης, με αταζαναβίρη.

[ 2 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zolopant πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Zolopant μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Στην παιδιατρική, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για παιδιά κάτω των 12 ετών.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Controloc, Panocid, Pantasan με Ulsepan, καθώς και Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro με Pulcet και Pantokar.

Κριτικές

Το Zolopant λαμβάνει καλές κριτικές από άτομα με έλκος στομάχου - το φάρμακο ανακουφίζει από τα δυσάρεστα συμπτώματα αυτής της ασθένειας, όπως αίσθημα καύσου και πικρή γεύση στο στόμα. Το φάρμακο είναι επίσης αποτελεσματικό για τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ). Επιπλέον, σημειώνεται ότι σπάνια οδηγεί στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων.