Zolmigren

Το Zolmigren είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ημικρανιών. Είναι επιλεκτικός αγωνιστής ειδικών τερματισμών σεροτονίνης 5HT1 και περιέχει συστατικό ζολμιτριπτάνη.

Ενδείξεις Zolmigrena

Χρησιμοποιείται για τη σύλληψη μιας ημικρανίας (συνοδευόμενη ή μη συνοδευόμενη από αύρα).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της ουσίας γίνεται σε δισκία, συσκευασμένα σε πλάκες κυψέλης των 2 ή 10 τεμαχίων. Στο κουτί - 1 πλάκα συσκευασίας.

Φαρμακοδυναμική

Η ζολμιτριπτάνη - διαθέτει εκλεκτικός αγωνιστής ειδική επιρροή σεροτονίνης 5-ΗΤ1Β απολήξεις / 1D-τύπου σε ανασυνδυασμένο ανθρώπινο σκάφη. Φάρμακο επιδεικνύει μέτρια έντονη συγγένεια με τις παραπάνω άκρα, χωρίς να προκαλεί σημαντική συγγένεια ή θεραπευτική δραστικότητα όσον αφορά 5NT2-, αλλά εκτός από αυτό 5NT3- και 5ΗΤ4 σεροτονίνης-απολήξεις, α1-, α2-, β1-αδρενεργικούς καταλήξεις, και, επιπλέον, Ν1- και Η2 καταλήξεις ισταμίνη M-χολίνη με απολήξεις και D1- καταλήξεις D2-ντοπαμίνης.

Το φάρμακο έχει σχετικά αγγειοσυσπαστική επίδραση της κρανιακών αιμοφόρων αγγείων, συνδυάζεται με τα μπλοκαριστεί διεργασίες απελευθέρωσης νευροπεπτιδίων (συμπεριλαμβανομένων αγγειοδραστικό εντερικό πεπτίδιο φύση προεξέχοντα κυρίως τελεστή τύπου διαμορφωτή διέγερσης αντανακλαστικό, προκαλεί την επέκταση των αιμοφόρων αγγείων, η οποία είναι θεμελιώδους σημασίας στην παθογένεση της ημικρανίας). Αυτό αναστέλλει επίσης τη διαδικασία της εμφάνισης της ημικρανίας επιθέσεις, στο ίδιο επίπεδο με εκείνους που δεν παρέχουν άμεση αναλγητική επίδραση.

Σε συνδυασμό με την ανακούφιση από επιθέσεις ημικρανίας, το φάρμακο μειώνει τη σοβαρότητα της ναυτίας με έμετο (ειδικά με την ανάπτυξη επιθέσεων τύπου αριστεράς), καθώς και με φόντο και φωτοφοβία. Εκτός από την περιφερειακή επίδραση, επηρεάζει τα εγκεφαλικά βλαστοκύτταρα που σχετίζονται με επιθέσεις ημικρανίας, γεγονός που εξηγεί το επαναλαμβανόμενο αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια της θεραπείας της σειράς, που αποτελείται από αρκετές διαδοχικές κρίσεις σε έναν ασθενή.

Ο Zolmigren επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα θεραπείας της κατάστασης της ημικρανίας (μια σειρά από σοβαρές, διαδοχικές επιθέσεις ημικρανίας που διαρκούν 2-5 ημέρες). Εξαλείφει επίσης τις ημικρανίες που εμφανίζονται στο υπόβαθρο της εμμηνόρροιας. Μεγάλες μερίδες φαρμάκων έχουν ηρεμιστικό αποτέλεσμα και οδηγούν σε ένα αίσθημα υπνηλίας.

Το αποτέλεσμα του φαρμάκου αναπτύσσεται μετά από 15-20 λεπτά, φτάνοντας το μέγιστο μετά από 60 λεπτά μετά την κατάποση. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται με τη χρήση φαρμάκων κατά τη διάρκεια εμφάνισης ημικρανίας.

[1]

Φαρμακοκινητική

Κατά την κατάποση, το φάρμακο απορροφάται καλά, διεισδύοντας στην πεπτική οδό. Ο βαθμός απορρόφησής του δεν συνδέεται με τη λήψη τροφής. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 40%. Σύνθεση με πρωτεΐνες αίματος μέσα στο πλάσμα - 25%. Χρειάζονται 60 λεπτά για να επιτευχθεί το επίπεδο Cmax του φαρμάκου. οι θεραπευτικές τιμές των φαρμάκων μέσα στο πλάσμα διατηρούνται για τις επόμενες 4-6 ώρες. Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση, το θεραπευτικό συστατικό δεν συσσωρεύεται.

Το φάρμακο περνά έντονη ηπατική βιομετατροπή στην οποία σχηματίζεται παράγωγο Ν-δεσμεθυλ, παρέχοντας μια μεγαλύτερη (2-6 φορές) το θεραπευτικό αποτέλεσμα από το γονικό στοιχείο και μερικές ανενεργούς μεταβολίτες.

Η απέκκριση του μεγαλύτερου μέρους του φαρμάκου συμβαίνει μέσω των νεφρών - με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων, και περίπου το 30% απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω του εντέρου.

Ανακαλύφθηκαν τρία κύρια μεταβολικά προϊόντα ζολμιτριπτάνης: ετεροαυξίνη (θεωρούμενη ως το κύριο στοιχείο εντός ούρων με πλάσμα), Ν-δεσμεθύλ- και επίσης ανάλογα Ν-οξειδίου. Η Ν-απομεθυλιωμένη ουσία έχει δραστικότητα και 2 άλλα προϊόντα αποσύνθεσης είναι ανενεργά.

Ο μέσος χρόνος ημιζωής της ζολμιτριπτάνης είναι 2,5-3 ώρες.

Στις γυναίκες, η Cmax και η βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλότερες σε σχέση με τους άνδρες (με χαμηλότερες τιμές απομάκρυνσης).

Σε ασθενείς που αντιμετωπίζονται με μέτριο και σοβαρό βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας, οι δείκτες νεφρικής κάθαρσης του δραστικού στοιχείου και των μεταβολικών του προϊόντων είναι 7-8 φορές χαμηλότεροι σε σύγκριση με τους δείκτες των εθελοντών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται κατά 60 λεπτά (μέγιστο 3-3,5 ώρες), ενώ το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ζολμιτριπτάνης με το δραστικό μεταβολικό της προϊόν αυξάνεται μόνο κατά 16% και επίσης κατά 35%.

Σε άτομα με ανεπάρκεια της ηπατικής λειτουργίας, ο μεταβολισμός του δραστικού συστατικού του φαρμάκου μειώνεται ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου.

Δοσολογία και χορήγηση

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου για προφυλακτική πρόληψη των επιθέσεων ημικρανίας. Πάρτε το το συντομότερο δυνατό μετά την έναρξη μιας επίθεσης πόνου.

Πρέπει να πάρετε το πρώτο χάπι φαρμάκων (περιέχει 2,5 mg της ουσίας). Εάν το αποτέλεσμα της αίτησης είναι απούσα ή μια υποτροπή συνέβη, μπορεί να ληφθεί ένα άλλο χάπι. Οι επαναλαμβανόμενες δόσεις πρέπει να λαμβάνονται τουλάχιστον μετά από 2 ώρες από τη στιγμή της χρήσης της πρώτης δόσης.

Εάν η δόση των 2,5 mg είχε ασθενές αποτέλεσμα, είναι δυνατό να αυξηθεί σε 5 mg (η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση μιας δόσης). Για μια ημέρα επιτρέπεται η λήψη μέγιστης δόσης 10 mg του φαρμάκου.

Τα άτομα με σοβαρά στάδια διαταραχών της ηπατικής δραστηριότητας μπορούν να καταναλώσουν το πολύ 5 mg του φαρμάκου την ημέρα.

[3]

Χρήση Zolmigrena κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν ορίζεται. Οι δοκιμές σε ζώα δεν κατέδειξαν τις άμεσες τερατογόνες επιδράσεις των φαρμάκων, αλλά τα μεμονωμένα δεδομένα από τις δοκιμές εμβρυοτοξικότητας δείχνουν ότι η εμβρυϊκή βιωσιμότητα μειώνεται. Οι έγκυες γυναίκες μπορούν να πάρουν το Zolmigren μόνο σε καταστάσεις όπου η πιθανότητα να βοηθήσουν μια γυναίκα είναι υψηλότερη από τον κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο.

Οι δοκιμές δείχνουν επίσης ότι το φάρμακο απεκκρίνεται με γάλα από θηλάζοντα ζώα. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διέλευση της ουσίας στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Λόγω αυτού, οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να παίρνουν το φάρμακο πολύ προσεκτικά. Η επίδραση των φαρμάκων στο μωρό πρέπει να ελαχιστοποιείται, οπότε η σίτιση πρέπει να γίνεται τουλάχιστον μετά από 24 ώρες μετά τη χρήση του Zolmigren.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία ισχυρής ευαισθησίας σε σχέση με τα φαρμακευτικά στοιχεία ·
• αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης μέτριας ή σοβαρής σοβαρότητας, καθώς επίσης και χαμηλή ένταση ανεξέλεγκτης αύξησης του επιπέδου της πίεσης.
• IHD ή παρόμοιες εκδηλώσεις που περιλαμβάνουν ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• αυθόρμητη στηθάγχη.
• εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές ή ΤΙΑ, παρόντες στην αναμνησία,
• επίπεδο QC, φθάνοντας τις τιμές κάτω από τα σημάδια των 15 ml ανά λεπτό ·
• συνδυασμένη χορήγηση με εργοταμίνη ή ουσίες οι οποίες είναι παράγωγα του (περιλαμβανομένων εκείνων που μεθυσεργίδη), και επιπλέον με naratriptanom ή σουματριπτάνη και διαφορετικό από εκείνο των άλλων αγωνιστών απολήξεων 5NT1V / 1D?
• ασθένειες που επηρεάζουν τη λειτουργία των περιφερειακών σκαφών ·
• χρήση σε ηλικιωμένους (ηλικίας άνω των 65 ετών).

Παρενέργειες Zolmigrena

Τα αρνητικά συμπτώματα κατά τη λήψη του Zolmigren είναι συχνά μέτριας σοβαρότητας και συνήθως είναι προσωρινά. Εμφανίζονται κατά τις πρώτες 4 ώρες μετά τη χρήση των φαρμάκων, αλλά δεν αυξάνονται με επαναλαμβανόμενη εισαγωγή. εξαφανίζονται ανεξάρτητα, χωρίς τη χρήση πρόσθετων θεραπευτικών μέτρων. Μεταξύ άλλων παρενεργειών:

• Ανεπάρκεια ανοσίας: συμπτώματα δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένου του οίδημα Quincke, κνίδωση και αναφυλακτικές εκδηλώσεις.
• διαταραχές της καρδιάς: ταχυκαρδία, αίσθημα καρδιακού ρυθμού, στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και στεφανιαίο άλγος.
• προβλήματα στη λειτουργία των αιμοφόρων αγγείων: ελαφρά αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• NA διαταραχές λειτουργία: ζάλη, παραισθησία, μια ισχυρή αίσθηση της θερμότητας, μια αξιοσημείωτη διαταραχή της ευαισθησίας ή σημαντικές υπνηλία, υπερευαισθησία και πονοκεφάλους?
• συμπτώματα που επηρεάζουν την εργασία πεπτικό σύστημα: ναυτία, δυσφαγία, κοιλιακό άλγος, ξηρότητα του βλεννογόνου του στόματος, έμετος, και εκτός από ισχαιμία ή έμφραγμα (π.χ., εντερική μορφή του μυοκαρδίου ή σπλήνα), εκδηλώνεται με τη μορφή της αιματηρή διάρροια, ή πόνος στο περιτόναιο?
• Διαταραχές της ουρικής ή νεφρικής λειτουργίας: αυξημένη συχνότητα ούρησης, πολυουρία, και επίσης επιτακτική ανάγκη να ουρήσει.
• βλάβες της μυοσκελετικής δομής και των συνδετικών ιστών: πόνος ή αδυναμία στους μύες.
• συστημικές διαταραχές: αίσθηση της συμπίεσης, ισχυρή βαρύτητας ή πίεσης ή πόνο στο τμήμα λαιμού ή του λαιμού, και εκτός από εσωτερικό του στέρνου είτε άκρο ή εξασθένιση.

Τα μεμονωμένα σημεία μπορεί να είναι συνέπεια της ίδιας της ημικρανίας.

[2]

Υπερβολική δόση

Εκείνοι που έλαβαν μια δόση 1 φορά του zolmitriptan (που ανέρχεται σε 0,05 g) των εθελοντών είχαν ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του στοιχείου είναι 2,5-3 ώρες και γι 'αυτό σε κατάσταση υπερβολικής δόσης η κατάσταση του θύματος θα πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 15 συνεχείς ώρες ή έως ότου εξαφανιστούν τα συμπτώματα. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Σε περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, πρέπει να διεξάγονται μέτρα εντατικής θεραπείας, συμπεριλαμβανομένης της ελεύθερης ροής αέρος μέσω αναπνευστικών ρευμάτων, επαρκούς εξαερισμού με οξυγόνωση και, σε συνδυασμό με αυτό, τον έλεγχο και την υποστήριξη των δραστηριοτήτων CCC.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για τον τρόπο με τον οποίο η περιτοναϊκή κάθαρση με αιμοκάθαρση επηρεάζει τις τιμές ορού του συστατικού.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Επιτρεπόμενες συστατικό φάρμακο συνδυασμό με παρακεταμόλη ή ριφαμπικίνη, η καφεΐνη, και εκτός από την μετοκλοπραμίδη, προπρανολόλη, και φλουοξετίνη pizotifenom.

Λόγω του γεγονότος ότι η πιθανότητα εμφάνισης ενός στεφανιαίου πνεύμονα σε έναν ασθενή μπορεί να αυξηθεί σε μια θεωρία, το φάρμακο πρέπει να καταναλωθεί τουλάχιστον 24 ώρες μετά τη λήψη των φαρμάκων που περιέχουν εργοταμίνη. Επίσης, αντίθετα, τα φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη χρησιμοποιούν ένα ελάχιστο μετά από 6 ώρες από τη στιγμή λήψης του Zolmigren.

Μετά τη χρήση, μοκλοβεμίδη (ειδικό φάρμακο IMAO-Α) σημειώνεται μια ελαφρά αύξηση στο επίπεδο της AUC (26%) ζολμιτριπτάνης, και 3-φορές αύξηση στο ίδιο σχήμα για την ενεργό μεταβολικό προϊόν. Από την άποψη αυτή, όσοι χρησιμοποιούν ΜΑΟΑ-Α θα πρέπει να λαμβάνουν το πολύ 5 mg Zolmitriptan ημερησίως. Τα φάρμακα δεν επιτρέπεται να καταναλώνονται ταυτόχρονα όταν η μοκλοβεμίδη χορηγείται σε δόση μεγαλύτερη από 0,15 g 2 φορές την ημέρα.

Με τη χρήση σιμετιδίνης (συστηματικού αναστολέα του στοιχείου Ρ450), ο χρόνος ημιζωής του ζολμιθριπτάνιου αυξάνεται κατά 44% και η τιμή της AUC κατά 48%. Επιπλέον, η σιμετιδίνη διπλασιάζει την ημιζωή και την τιμή AUC του δραστικού μεταβολικού προϊόντος, του Ν-διμεθυλιωμένου συστατικού (183C91). Τα άτομα που χρησιμοποιούν σιμετιδίνη θα πρέπει να χρησιμοποιούν μέχρι και 5 mg Zolmigrena ανά ημέρα.

Λαμβάνοντας υπόψη τις γενικές παραμέτρους της αλληλεπίδρασης, είναι πολύ πιθανό ότι είναι δυνατό να δεσμευτούν με συγκεκριμένα φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του συστατικού CYP 1A2. Λόγω αυτού, όταν συνδυάζονται τέτοιες ενώσεις (φλουβοξαμίνη και κινολόνες (αυτή η ομάδα περιλαμβάνει σιπροφλοξασίνη)), είναι επίσης απαραίτητο να μειωθούν οι δοσολογίες.

Όταν συνδυασμένη χρήση των τριπτάνες με SSRIs ή σεροτονίνης IOZSiN σημειωθεί εμφάνιση της δηλητηρίασης (μεταξύ των σημείων - αστάθεια του αυτόνομου νευρικού, αλλαγές στην ψυχική κατάσταση και νευρομυϊκές ανωμαλίες της φύσης).

Όπως και οι άλλοι αγωνιστές των τερματισμών 5ΗΤ1Β / Ιϋ, το φάρμακο είναι ικανό να αναστέλλει το ρυθμό απορρόφησης άλλων θεραπευτικών φαρμάκων.

Είναι απαραίτητο να εγκαταλειφθεί η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με τους υπόλοιπους αγωνιστές 5-ΗΤ1Β / 1D στοιχείου για μια χρονική περίοδο όχι μικρότερη από 24 ώρες μετά τη χορήγηση αυτών και αντιστρόφως.

[4], [5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zolmigren πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από τη διείσδυση των παιδιών. Οι θερμοκρασίες είναι μέγιστες 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Zolmigren μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την παρασκευή του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική.

Αναλόγους

φάρμακα ανάλογα είναι παράγοντες Rapimig, Antimigren, Relpaks με Migrepamom και Imigranom, και επιπλέον Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren με Sumamigrenom και Frovamigran με Migranolom. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης τα Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan και Antimigren-Health.

Κριτικές

Το Zolmigren λαμβάνει πολλές καλές κριτικές. Οι περισσότεροι ασθενείς που έλαβαν το φάρμακο για να εξαλείψουν τις ημικρανικές επιθέσεις σηματοδοτούν την υψηλή αποτελεσματικότητά του. Για πολλούς, αυτό το εργαλείο ήταν γενικά το μόνο που φέρνει το αποτέλεσμα.