Ventavis

Το Ventavis έχει αγγειοδιασταλτική και αντιθρομβωτική επίδραση στην πνευμονική αρτηριακή κλίνη.

Ενδείξεις Ventavisa

Χρησιμοποιείται για θεραπεία στη πνευμονική μορφή της υπέρτασης, η οποία έχει μέτρια ή σοβαρή μορφή:

• Τη νόσο του Aersa, καθώς και την οικογενειακή μορφή του LH.
• αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από την ανάπτυξη της νόσου στον τομέα των συνδετικών ιστών ή την επίδραση φαρμάκων ή τοξινών,
• αυξημένη αρτηριακή πίεση ως αποτέλεσμα της ανάπτυξης χρόνιας θρόμβωσης ή ΡΕ, σε περιπτώσεις όπου είναι αδύνατο να πραγματοποιηθεί χειρουργική επέμβαση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της ουσίας πραγματοποιείται ως υγρό εισπνοής εντός των αμπούλων με όγκο 2 ml. Η κυψέλη περιέχει 30 τέτοιες αμπούλες, μέσα στο κουτί υπάρχουν 3 φυσαλίδες.

Φαρμακοδυναμική

Το Iloprost είναι ένα τεχνητό ανάλογο της προστακυκλίνης. είναι ένα ενεργό στοιχείο του φαρμάκου. Το φάρμακο επιβραδύνει τις διαδικασίες συσσωμάτωσης και πρόσφυσης των αιμοπεταλίων, καθώς και την απελευθέρωση διαλυτών μορίων προσκόλλησης. Επιπλέον, οδηγεί σε διαστολή των αρτηριδίων να φλεβιδίων, αυξάνει τριχοειδή και αγγειακή αντοχή όταν διαπερατότητα αυξάνει τους υπό την επίδραση των μεσαζόντων όπως η ισταμίνη ή σεροτονίνη (αυτό συμβαίνει εντός του μικροαγγειακού).

Επίσης, το φάρμακο διεγείρει την εσωτερική επιρροή ινωδολυτική και αντι-φλεγμονώδεις επιδράσεις - προσκόλλησης λευκοκυττάρων επιβραδύνει ενδοθηλιακή βλάβη, καθώς και διήθηση λευκοκυττάρων εντός των κατεστραμμένων ιστών. Επιπλέον, αποτρέπει την απελευθέρωση του παράγοντα νέκρωσης α-νεοπλάσματος.

Μετά διαδικασία εισπνοή σημειώνονται ανάπτυξη του άμεσου αποτελέσματος αγγειοδιασταλτική σε σχέση με το κανάλι πνευμονικής αρτηρίας, λόγω του τι συμβαίνει στο μέλλον μια σημαντική βελτίωση των παραμέτρων όπως τιμές πίεσης του αίματος, LSS, καρδιακή παροχή, και μαζί με αυτό ο κορεσμός του αίματος του μικτού φλεβικού οξυγόνου στο εσωτερικό. Η επίδραση στην αρτηριακή πίεση και στη συνολική αγγειακή αντίσταση είναι ελάχιστη.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Κατά την εισπνοή iloprost άτομα με αυξημένες τιμές της πίεσης του αίματος (ΡΜ δοσολογίας μέγεθος χορηγούνται μέσω του επιστομίου 5 ug, και διάρκεια διαδικασία - 4,6-10,6 μέσα σε λίγα λεπτά) Cmax ορού καταγράφονται κατά τη στιγμή της ολοκλήρωσης της διαδικασίας και καθιστά 100-200 pg / ml.

Οι τιμές της φαρμακευτικής ουσίας μειώνονται καθώς εκκρίνεται (ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 5-25 λεπτά). Στο διάστημα 0,5-1 ώρα μετά το τέλος της εισπνοής, το φάρμακο δεν παρατηρείται πλέον εντός του κεντρικού θαλάμου (το όριο της επιτρεπόμενης ευαισθησίας της μεθόδου είναι 25 pg / ml).

Διαδικασίες διανομής.

Μετά την ενδοφλέβια έγχυση, το φαινόμενο Vss για εθελοντές ήταν 0,6-0,8 l / kg. Με ένα φάσμα 30-3000 pg / ml, η συνολική σύνθεση του iloprost με πρωτεΐνη πλάσματος δεν σχετίζεται με τη συγκέντρωση και είναι περίπου 60%, περίπου 75% των οποίων είναι η σύνθεση λευκωματίνης.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Οι δοκιμές in vitro παρουσιάζουν ομοιότητα στις μεταβολικές διεργασίες του iloprost εντός των πνευμόνων με ενδοφλέβια χορήγηση και εισπνοή. Το μεγαλύτερο μέρος του ενδοφλέβιου στοιχείου εμπλέκεται σε μεταβολικές διεργασίες, κυρίως στην β-οξείδωση της αλυσίδας καρβοξυλίου πλευρικής αλύσου.

Αποκλείεται η απελευθέρωση του μη τροποποιημένου συστατικού του φαρμάκου. Το κύριο προϊόν της αποσύνθεσης είναι η τετρανοριλοπροστ. σημειώνεται σε ελεύθερη κατάσταση και συζευγμένη μορφή μέσα στα ούρα. Πειραματικές δοκιμές σε ζώα έδειξαν ότι η τετρανοριλοπροστ δεν έχει θεραπευτική δράση.

Τα δεδομένα που ελήφθησαν μετά από δοκιμές in vitro δείχνουν ότι η αιμοπρωτεΐνη Ρ450 παίρνει ένα ελάχιστο μέρος στις διαδικασίες ανταλλαγής του iloprost.

Εξάλειψη.

Η απέκκριση της ουσίας με ενδοφλέβιες εγχύσεις σε άτομα με υγιή νεφρική / ηπατική δραστηριότητα συμβαίνει συχνά σε 2 στάδια, με τις μέσες τιμές Τ1 / 2 στις οποίες είναι 3-5 λεπτά και επίσης 15-30 λεπτά.

Οι συνολικές τιμές κάθαρσης του iloprost είναι περίπου 20 ml / kg / λεπτό, από τις οποίες μπορεί να εξαχθεί το συμπέρασμα ότι το δραστικό στοιχείο υφίσταται επιπλέον εξωηπατικές μεταβολικές διεργασίες.

Προηγουμένως, διεξήχθη μια δοκιμή σχετικά με την ισορροπία βάρους σε εθελοντές, ενώ χρησιμοποιήθηκε ιωπροστάτης σημασμένος με 3-Η. Μετά την ολοκλήρωση της ενδοφλέβιας έγχυσης, ο ρυθμός απέκκρισης της ολικής ραδιενέργειας ήταν 81%. Με τα ούρα, το 68% της ουσίας απεκκρίνεται και άλλα 12% - με περιττώματα. Η εξάλειψη των προϊόντων διάσπασης πραγματοποιείται σε δύο στάδια, το υπολογιζόμενος χρόνος ημίσειας ζωής τα οποία είναι περίπου 2 και 5 ωρών (πλάσμα) και περίπου 2 και 18 ώρες (με ούρα).

Προβλήματα με τη νεφρική δραστηριότητα.

Δοκιμές που αφορούν την ενδοφλέβια χορήγηση των iloprost έδειξαν ότι σε άτομα με τερματική μορφή της νεφρικής ανεπάρκειας, τα οποία ελέγχονται περιοδικά θεραπεία αιμοκάθαρσης, το επίπεδο των ΑΣ κάθαρσης (μέση τιμή - 5 ± 2 ml / λεπτό / kg) είναι σημαντικά χαμηλότερη από ότι σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια οι οποίοι δεν είναι υποβάλλονται σε τέτοιες διαδικασίες (μέση τιμή είναι 18 ± 2 ml / λεπτό / kg).

Προβλήματα με ηπατική λειτουργία.

Λόγω του γεγονότος ότι το μεγαλύτερο μέρος του iloprost εκτίθεται στον ηπατικό μεταβολισμό, διάφορα προβλήματα στη λειτουργία του ήπατος επηρεάζουν τις παραμέτρους του φαρμάκου στο πλάσμα. Στις δοκιμές για ενδοφλέβια χρήση του φαρμάκου συμμετείχαν 8 άτομα με κίρρωση του ήπατος. Τα δεδομένα τους έδειξαν ότι το μέσο όριο κάθαρσης του iloprost σύμφωνα με τους υπολογισμούς ήταν ίσο με 10 ml / λεπτό / kg.

Δοσολογία και χορήγηση

Το έτοιμο διάλυμα φαρμάκου χορηγείται στον ασθενή με τη μορφή εισπνοής - μέσω του νεφελοποιητή.

Το θεραπευτικό σχήμα πρέπει να επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς. Η θεραπεία εκτελείται από μακρύ κύκλο.

Οι διαστάσεις των συνιστώμενων δόσεων δόσεων.

Για την πρώτη εισπνοή απαιτείται 2,5 μg iloprost, η οποία χορηγείται στον ασθενή μέσω ειδικής συσκευής εισπνοής. Εάν η χρήση φαρμάκων δεν προκαλεί στον ασθενή οποιεσδήποτε επιπλοκές, το μέγεθος του τμήματος αυξάνεται στα 5 μg και στη συνέχεια διατηρείται αυτή η δοσολογία με νέες διαδικασίες εισπνοής. Εάν η χρήση του διαλύματος προκαλεί επιπλοκές, είναι απαραίτητο να σταματήσει σε δόση 2,5 μg.

Οι διαδικασίες εισπνοής εκτελούνται εντός 6-9 ωρών / ημέρα (λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς και την ανεκτικότητα των φαρμάκων).

Λαμβάνοντας υπόψη την απαραίτητη δοσολογία φαρμάκου, που χορηγείται μέσω συσκευής εισπνοής ή νεφελοποιητή, η διάρκεια της διαδικασίας είναι 4-10 λεπτά.

Άτομα με διαταραχές της ηπατικής δραστηριότητας.

Τα άτομα με ηπατικά προβλήματα έχουν μειώσει την απομάκρυνση του iloprost. Για να αποφευχθεί η υπερβολική συσσώρευση φαρμάκων καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας, ο προσδιορισμός του αρχικού τμήματος σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Απαιτείται διεξοδική τιτλοδότηση του αρχικού τμήματος, με διαστήματα μεταξύ εισπνοών 3-4 ωρών.

Το μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 2,5 μg και το διάστημα μεταξύ των διαδικασιών είναι 3-4 ώρες (έτσι δεν λαμβάνονται περισσότερες από 6 εισπνοές ανά ημέρα). Στη συνέχεια, μπορείτε να μειώσετε προσεκτικά το μήκος των διαστημάτων μεταξύ των διαδικασιών, δεδομένου του τρόπου με τον οποίο ο ασθενής ανέχεται το φάρμακο.

Εάν είναι απαραίτητο στην περαιτέρω αύξηση της δόσης στα 5 mcg, τα διαστήματα μεταξύ των εισπνοών πρέπει πρώτα να διαρκούν 3-4 ώρες και στη συνέχεια να μπορούν να μειωθούν ανάλογα με την ανοχή. Η επακόλουθη σώρευση του φαρμάκου μετά από λίγες ημέρες θεραπείας είναι μάλλον απίθανη, επειδή δεν χρειάζεται να χρησιμοποιηθεί τη νύχτα.

Σχέδιο χρήσης.

Για κάθε νέα εισπνοή απαιτείται νέα αμπούλα με διάλυμα. Τα περιεχόμενά της χύνεται στον νεφελοποιητή πριν ξεκινήσει η διαδικασία. Απαιτείται να τηρούνται επακριβώς οι οδηγίες σχετικά με τον καθαρισμό και την υγιεινή του φαρμακευτικού προϊόντος.

Εάν μετά τη διαδικασία παραμείνει κάποια ποσότητα διαλύματος, πρέπει να χυθεί.

Χρήση Ventavisa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι γυναίκες με πνευμονική μορφή υπέρτασης πρέπει να αποφεύγουν τη σύλληψη, επειδή αυτό μπορεί να προκαλέσει μια απειλητική για τη ζωή επιδείνωση της παθολογίας. Επί του παρόντος, υπάρχουν ελάχιστες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του VENTAVIS σε έγκυες γυναίκες. Η συνταγογράφηση ενός φαρμάκου στην εγκυμοσύνη επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος από αυτό είναι πιο αναμενόμενο από την ανάπτυξη επιπλοκών στο έμβρυο.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το iloprost απεκκρίνεται με τα προϊόντα διάσπασης στο μητρικό γάλα, εάν χρειάζεται, θα πρέπει να αποφεύγεται ο θηλασμός καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία ισχυρής ευαισθησίας έναντι του iloprost ή άλλων στοιχείων του φαρμάκου.
• νοσηρών καταστάσεων, κατά τις οποίες αντίκτυπο Ventavisa σχετικώς αιμοπετάλια μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εμφάνισης αιμορραγίας (μεταξύ εκείνων που επιδεινώνονται γαστρικό ή εντερικό έλκος, αιμορραγία μέσα στο κρανίο ή τραύμα)?
• μια ασταθής μορφή στηθάγχης, καθώς και σοβαρής στεφανιαίας νόσου.
• κατά τη διάρκεια των προηγούμενων 6 μηνών εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• καρδιακή ανεπάρκεια, με μη αντιρροπούμενη μορφή, με έλλειψη επαρκούς ιατρικής παρακολούθησης.
• αρρυθμιών σε σοβαρό βαθμό.
• η παρουσία υποψίας για στασιμότητα του αίματος μέσα στους πνεύμονες.
• επιπλοκές εγκεφαλοαγγειακής φύσεως (εγκεφαλικό επεισόδιο και προσωρινή ισχαιμική προσβολή μεταξύ αυτών) που παρατηρήθηκαν στον ασθενή κατά τους 3 προηγούμενους μήνες.
• προκαλούμενη πνευμονική μορφή υπέρτασης.
• ελαττώματα των καρδιακών βαλβίδων (μπορεί να έχουν αποκτηθεί ή συγγενής φύση), έναντι των οποίων υπάρχουν κλινικά σημαντικές διαταραχές στην εργασία του μυοκαρδίου και οι οποίες αναπτύσσονται ανεξάρτητα από την LH.

Απαιτείται προσοχή για τέτοιες παραβιάσεις:

• μια διαταραχή στο ήπαρ, καθώς και νεφρική ανεπάρκεια σε άτομα που χρειάζονται συνεδρίες αιμοκάθαρσης.
• μειωμένες τιμές της αρτηριακής πίεσης.
• HABL;
• ΒΑ σε σοβαρό βαθμό.

Παρενέργειες Ventavisa

Η χρήση του Vantavis μπορεί να προκαλέσει τέτοια αρνητικά συμπτώματα:

• Διαταραχές της λειτουργίας της λέμφου ή του αίματος: συχνά εμφανίζεται αιμορραγία. Πιθανή ανάπτυξη θρομβοκυτταροπενίας.
• ανοσολογικές εκδηλώσεις: πιθανή εμφάνιση συμπτωμάτων δυσανεξίας.
• προβλήματα με το έργο της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά υπάρχουν πονοκέφαλοι, λίγο λιγότερο συχνά - ζάλη?
• παραβιάσεις του CAS: συχνά υπάρχει επέκταση των αγγείων, λίγο λιγότερο συχνά υπάρχει συγκοπή ή μείωση της πίεσης.
• Διαταραχές που επηρεάζουν την καρδιακή λειτουργία: συχνά παρατηρείται αύξηση του καρδιακού ρυθμού ή ταχυκαρδία.
• προβλήματα που επηρεάζουν το μεσοθωράκιο, στέρνο και τα αναπνευστικά όργανα: συχνά βήχα, ή πόνος στο στέρνο, λίγο λιγότερο faringolaringealnye υπάρχει πόνος, δύσπνοια και ερεθισμό στην περιοχή του λαιμού. Ίσως η ανάπτυξη της ρινικής συμφόρησης, συριγμό, ή σπασμός των βρόγχων?
• Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: συχνά υπάρχει ναυτία, πιο σπάνια - ερεθισμός στην περιοχή της γλώσσας και του στοματικού βλεννογόνου (επίσης οδυνηρές αισθήσεις), έμετος και διάρροια. Είναι δυνατή η διαταραχή της αντίληψης της γεύσης.
• βλάβες στο υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: συχνά υπάρχουν εξανθήματα.
• διαταραχές στην περιοχή του συνδετικού ιστού, μυϊκή μάζα και σκελετός: συχνά τρίσμα του σαγονιού ή πόνος στην περιοχή των γνάθων. Συχνά, επίσης, υπάρχει πόνος στην πλάτη.
• συστηματικές εκδηλώσεις και βλάβες στο σημείο της ένεσης: συχνά αναπτύσσεται περιφερικό πρήξιμο.

Υπάρχουν αναφορές για την ανάπτυξη ενδοκρανιακής ή εγκεφαλικής αιμορραγίας, η οποία οδήγησε σε θάνατο.

[1]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης από την ουσία, η ουσία μπορεί να έχει αντιϋπερτασική δράση, εκτός από αυτό, παλίρροια αίματος, πονοκεφάλους, έμετο, διάρροια και ναυτία. Επιπλέον, η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία και μαζί με αυτόν τον πόνο στην πλάτη ή τα άκρα.

Για την εξάλειψη των παραβιάσεων, θα πρέπει να σταματήσετε την εισαγωγή φαρμάκων και στη συνέχεια να εκτελέσετε συμπτωματικές διαδικασίες και να παρακολουθήσετε την κατάσταση του ασθενούς. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεδομένου ότι δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές σχετικά με τη συμβατότητα του φαρμάκου με άλλα φάρμακα, απαγορεύεται η ανάμιξη με άλλα φάρμακα με εισπνοές.

Το iloprost είναι ικανό να ενισχύσει την υποτασική επίδραση των αγγειοδιασταλτικών φαρμάκων και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Επομένως, είναι απαραίτητο να συνδυάσετε αυτά τα φάρμακα με το Ventavis με προσοχή, γιατί με τη θεραπεία μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τις δόσεις αυτών των φαρμάκων.

Από iloprost αναστέλλει τη δράση των αιμοπεταλίων, η χρήση του μαζί με αντιπηκτικά (όπως παράγωγα περιλαμβάνουν κουμαρίνης και ηπαρίνη) ή άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων NSAIDs, ασπιρίνη, αγγειοδιασταλτικά ΡΜ από την κατηγορία των νιτρικών και αναστολέα PDE) μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας.

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με αντιπηκτικά ή άλλους αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων πρέπει να βρίσκονται υπό τη συνεχή επίβλεψη ενός γιατρού που παρακολουθεί τα ποσοστά πήξης. Η προηγούμενη χρήση ασπιρίνης σε δόση έως 0,3 g / ημέρα για 8 ημέρες δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του iloprost.

Δοκιμές σε πειραματόζωα έχουν δείξει ότι η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μείωση των τιμών Css στο πλάσμα εντός του ΤΑΡ. Δεδομένα από μελέτες που διεξήχθησαν σε ανθρώπους δεν δείχνουν καμία επίδραση από τις εγχύσεις iloprost στη φαρμακοκινητική της στοματικής διγοξίνης. Επίσης, το iloprost δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του ΤΑΡ που αποδίδεται μαζί του.

Σε πειράματα που έγιναν σε ζώα, η αγγειοδιασταλτική επίδραση φαρμάκων μειώθηκε με προηγούμενη εφαρμογή του GCS, αλλά η κατασταλτική επίδραση στη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων παρέμεινε η ίδια. Δεν είναι γνωστό ποια σημασία έχουν αυτές οι πληροφορίες για το ανθρώπινο σώμα.

Αν και δεν έχουν διεξαχθεί οι κλινικές δοκιμές, κατά τη διάρκεια μελετών in vitro, εκτελείται για να αξιολογήσει την πιθανή επιβραδύνσεως επιδράσεις iloprost σχετική ισοένζυμα αιμοπρωτεΐνη δραστηριότητα Ρ450, βρέθηκε ότι η ισχυρή αναστολή του μεταβολισμού των φαρμάκων που προκαλείται από αυτά τα ισοένζυμα επηρεάζεται Ventavisa απίθανη.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η Ventasis πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που δεν είναι προσβάσιμος στα μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 30 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Το Ventavis μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Λόγω του περιορισμένου αριθμού δεδομένων σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών, απαγορεύεται η ανάθεση σε παιδιατρική.

Αναλόγους

Αναλόγοι του φαρμάκου είναι το Ilomedin με Iloprost.

Κριτικές

Το Ventavis λαμβάνει καλή ανταπόκριση από άτομα που χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο. Πολλοί γιατροί και ασθενείς πιστεύουν ότι έχει υψηλή αποτελεσματικότητα φαρμάκων. Από τα μείγματα διατίθεται ένα αρκετά υψηλό κόστος για το φάρμακο.