Τη γεμσιταβίνη

Η γεμσιταμπίνη είναι αντιμεταβολίτης και έχει αντικαρκινικό αποτέλεσμα.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Ενδείξεις Τη γεμσιταβίνη

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία τέτοιων ασθενειών:

• καρκίνο που προσβάλλει το πάγκρεας.
• καρκίνωμα στην περιοχή της ουρήθρας, του προστάτη ή των νεφρών.
• του καρκίνου του μαστού ή των ωοθηκών
• πνευμονικό καρκίνωμα.

[9], [10], [11]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου διεξάγεται υπό τη μορφή λυοφιλοποίησης, σε χωρητικότητα flakonchikah 0,2 ή 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Φαρμακοδυναμική

Η γεμσιταβίνη έχει καταθλιπτική επίδραση στη διαδικασία δέσμευσης του DNA. Το φάρμακο επηρεάζει τα κύτταρα στα στάδια S, καθώς και το G1 / S Ο μεταβολισμός της ουσίας εμφανίζεται πριν από τον σχηματισμό νουκλεοσιδίων 2-φωσφορικών και 3-φωσφορικών. Σε αυτή την περίπτωση, ο πρώτος επιβραδύνει τη δραστηριότητα του RNA, ενώ οι τελευταίοι - είναι χτισμένοι στις αλυσίδες του RNA και του DNA. Ως αποτέλεσμα, δεσμεύεται το DNA και τα παθογόνα κύτταρα πεθαίνουν.

Σημειώνεται η αποτελεσματικότητα φαρμάκων στο παγκρεατικό καρκίνωμα. Στη μονοθεραπεία σε 25-40% των ασθενών παρατηρείται κλινική βελτίωση της κατάστασης. Ο συνδυασμός του φαρμάκου με σισπλατίνη αυξάνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις, το παρασκεύασμα έχει ιδιότητες ακτινοευαισθητοποίησης.

[18], [19], [20], [21], [22],

Φαρμακοκινητική

Όταν το τμήμα έγχυσης είναι 1 g / m ², το πλάσμα παράμετροι Cmax παρατηρήθηκαν μετά από 3-15 λεπτά? ενώ οι φαρμακευτικές ιδιότητες του φαρμάκου διατηρούνται για άλλα 90 λεπτά.

Το φάρμακο έχει μια ασθενή σύνθεση με πρωτεΐνη. Οι διεργασίες ανταλλαγής εμφανίζονται μέσα στα νεφρά με το ήπαρ, με αποτέλεσμα το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου να μετατρέπεται σε ένα ανενεργό μεταβολικό προϊόν.

Η απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών (89%), και με την εξασθένιση της εργασίας τους, το αδρανές προϊόν αποσύνθεσης αρχίζει να συσσωρεύεται.

[23], [24], [25], [26]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως, μέσω σταγονόμετρου. Ως διαλύτης, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο διάλυμα 0.9% NaCl. Κατ 'αρχάς, 25 ml διαλύτη χύνεται μέσα στο δοχείο με 1 g του φαρμάκου και στη συνέχεια αναταράσσεται και αραιώνεται με την απαιτούμενη ποσότητα διαλύματος. Το προκύπτον μείγμα δεν πρέπει να περιέχει αδιάλυτα σωματίδια. Επιτρέπεται να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου για 24 ώρες.

Η χημειοθεραπεία με γεμσιταβίνη πραγματοποιείται με τη μορφή μονοθεραπείας ή σε συνδυασμό με φάρμακα πλατίνας (μεταξύ αυτών οξαλιπλατίνη και σισπλατίνη με καρβοπλατίνη). Παρακάτω παρατίθενται υποδειγματικά θεραπευτικά σχήματα.

Σε καρκινώματος σε mochevika πεδίο που εφαρμόζεται από 1,25 g / m ² ουσία στην 1η, 8η και 15η ημέρες του κύκλου, με διαστήματα 28 ημερών.

Με το πνευμονικό καρκίνωμα, χορηγείται 1 g / m ² φαρμάκου, μία φορά την εβδομάδα για μια περίοδο 3 διαδοχικών εβδομάδων. Στη συνέχεια, πρέπει να κάνετε ένα διάλειμμα, το οποίο είναι 7 ημέρες και επαναλάβετε τον παραπάνω κύκλο.

Κατά τη διάρκεια του καρκινώματος στην παγκρεατική περιοχή χορηγείται 1 g / m ^{2 του} φαρμάκου μία φορά την εβδομάδα , για μια περίοδο 7 εβδομάδων στη σειρά. Στη συνέχεια, θα πρέπει να κάνετε ένα διάλειμμα για 7 ημέρες και να συνεχίσετε τη θεραπεία με την παραπάνω δόση, με μία μόνο ένεση για μια εβδομάδα, για την 21η ημέρα στη σειρά. Όταν αυξάνεται η συχνότητα των ενέσεων, ενισχύονται οι τοξικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Κατά τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα λευκά αιμοσφαίρια και τα αιμοπετάλια. Εάν ο ασθενής εμφανίσει αιματοτοξικότητα, το τμήμα μειώνεται ή η αναβολή της ένεσης αναβάλλεται. Επιπλέον, πρέπει να παρακολουθείτε συνεχώς το έργο των νεφρών και του ήπατος.

[32], [33], [34], [35]

Χρήση Τη γεμσιταβίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η γεμσιταμπίνη δεν επιτρέπεται σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις είναι η ανοχή του ασθενούς στο φάρμακο, καθώς και η περίοδος θηλασμού.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια ή συκώτι, καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών, καθώς και με ασθένειες που έχουν βακτηριακή ή ιογενή αιτιολογία.

[27], [28]

Παρενέργειες Τη γεμσιταβίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση κάποιων παρενεργειών:

• αϋπνία και πονοκεφάλους.
• βρογχικοί σπασμοί, δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα και βήχας.
• αρρυθμίες και μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• αναιμία, λευκοκύτταρα ή θρομβοπενία.
• στοματίτιδα, διάρροια, ναυτία, καθώς και αύξηση της ηπατικής τρανσαμινάσης.
• αιματουρία ή πρωτεϊνουρία.
• απώλεια μαλλιών ή εξάνθημα.
• πόνος στην πλάτη
• προσώπου πρήξιμο?
• μυαλγία.

[29], [30], [31]

Υπερβολική δόση

Όταν συμβεί δηλητηρίαση, μυελοκαταστολή, ρίγη, κόπωση και βήχας. Επιπλέον, αιμορραγία, πόνος στο κάτω μέρος της πλάτης, παραισθησία, αίμα στα ούρα και κόπρανα, καθώς και εκρήξεις στην επιδερμίδα.

Η γεμσιταβίνη δεν έχει αντίδοτο. Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό ιατρική παρακολούθηση. Επιπλέον, υποβάλλονται σε συμπτωματικές διαδικασίες και ακολουθεί τη σύνθεση του αίματος σε δυναμική.

[36], [37], [38], [39]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με ανοσοκατασταλτικά (συμπεριλαμβανομένων μερκαπτοπουρίνη, κυκλοφωσφαμίδη, χλωραμβουκίλη, και εκτός από την κυκλοσπορίνη και αζαθειοπρίνη, κορτικοστεροειδή) αυξάνει την πιθανότητα μόλυνσης.

Όταν πραγματοποιείται ακτινοθεραπεία ταυτόχρονα με τη χρήση της γεμσιταβίνης, ενισχύεται η καταστολή της λειτουργίας του μυελού των οστών. Με πνευμονικό καρκίνωμα, η ακτινοθεραπεία οδήγησε στην εμφάνιση τοξικών αντιδράσεων (πνευμονία και οισοφαγίτιδα), οι οποίες έφεραν τον κίνδυνο της ζωής του ασθενούς.

Ο συνδυασμός με εμβόλια ιικής φύσεως οδήγησε στο γεγονός ότι το φάρμακο αποδυνάμωσε την παραγωγή αντισωμάτων.

[40], [41],

Συνθήκες αποθήκευσης

Η γεμσιταβίνη πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[42], [43]

Διάρκεια ζωής

Η γεμσιταβίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την παρασκευή του θεραπευτικού παράγοντα.

[44], [45], [46]

Αίτηση για παιδιά

Η γεμσιταβίνη μελετήθηκε κατά τη διάρκεια περιορισμένων κλινικών δοκιμών του σταδίου 1 και 2 στα παιδιά - ως μέσο θεραπείας για διάφορους τύπους νεοπλασμάτων. Οι πληροφορίες που αποκτήθηκαν σε αυτές τις δοκιμές δεν επιτρέπουν τον προσδιορισμό του βαθμού ασφάλειας και θεραπευτικής αποτελεσματικότητας του φαρμάκου για το παιδί, εξαιτίας αυτού που δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

[47], [48],

Αναλόγους

ανάλογα ναρκωτικών είναι φάρμακα Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks με Gemtazom, και επιπλέον Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin με Onkogemom και Gemtsitera και Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Κριτικές

Η γεμσιταβίνη δείχνει υψηλή αποτελεσματικότητα στη μονοθεραπεία κατά τη διάρκεια του καρκίνου της ουρίας. Ωστόσο, στην περίπτωση κακοήθων όγκων στον τομέα άλλων οργάνων, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό. Κατά τη διάρκεια πνευμονικού καρκίνου, η ουσία συνδυάζεται με σισπλατίνη. με καμπύλη - με παγκρεατικό καρκίνωμα (τοπικά κατανεμημένη μορφή). Ένα τέτοιο σχήμα δείχνει ότι όταν χρησιμοποιείται, η επιβίωση των ασθενών αυξάνεται.

Δεδομένου ότι το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, είναι δύσκολο να αξιολογηθεί η δική του θεραπευτική αποτελεσματικότητα. Είναι δυνατόν να βασίζεστε αποκλειστικά στα δεδομένα τυχαιοποιημένων εξετάσεων. Με βάση αυτά, μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι σημαντικές διαφορές μεταξύ συνδυασμών σισπλατίνης με γεμσιταβίνη και πακλιταξέλη με καρβοπλατίνη ή σισπλατίνη και πακλιταξέλη βρέθηκε.

Από τα μειονεκτήματα στα σχόλια αναφέρονται συχνότερα οι αρνητικές επιδράσεις του φαρμάκου.