Θειική ατροπίνη

Η θειική ατροπίνη είναι ένα φάρμακο που είναι παράγωγο του αλκαλοειδούς της μπελαντόνας, ενός φυτού της οικογένειας των στρύχνων. Η θειική ατροπίνη έχει την ικανότητα να μπλοκάρει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς για την ακετυλοχολίνη, με αποτέλεσμα τον αποκλεισμό του παρασυμπαθητικού συστήματος. Ως αποτέλεσμα, έχει μια ποικιλία φαρμακολογικών επιδράσεων στον οργανισμό.

Η θειική ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική για διάφορους σκοπούς:

1. Διαστολή της κόρης (μυδρίαση): Η ατροπίνη χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για τη διαστολή της κόρης, επιτρέποντας στον γιατρό να εξετάσει το πίσω μέρος του ματιού με περισσότερες λεπτομέρειες.
2. Μείωση της έκκρισης των σιελογόνων και ιδρωτοποιών αδένων: Αυτή η ιδιότητα της ατροπίνης μπορεί να είναι χρήσιμη σε χειρουργικές επεμβάσεις για τη μείωση της σιελογόνου έκκρισης του ασθενούς ή τη μείωση της εφίδρωσης.
3. Μείωση της έκκρισης γαστρικού υγρού: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συστατικό συνδυαστικών θεραπειών για τη θεραπεία ή την πρόληψη της υπερβολικής έκκρισης γαστρικού υγρού, όπως στο πεπτικό έλκος.
4. Μείωση της εντερικής περισταλτικής: Αυτή η ιδιότητα της ατροπίνης μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου ή της διάρροιας.
5. Μείωση της έκκρισης των βρογχικών αδένων: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της έκκρισης στους βρόγχους σε παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος.
6. Καρδιοπνευμονική ανάρρωση: Η ατροπίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές ως μέρος πρωτοκόλλων καρδιοπνευμονικής ανάρρωσης για ασυστολία ή βραδυκαρδία.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η θειική ατροπίνη είναι ένα ισχυρό φάρμακο με δυνητικά σοβαρές παρενέργειες και η χρήση της πρέπει να επιβλέπεται από γιατρό.

Ενδείξεις Θειική ατροπίνη

1. Μυδρίαση (διαστολή κόρης): Η ατροπίνη χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για μυδρίαση σε ιατρικές διαδικασίες όπως οφθαλμολογικές εξετάσεις ή θεραπεία ορισμένων οφθαλμικών παθήσεων.
2. Βρογχοδιαστολή: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διαστολή των βρόγχων και τη διευκόλυνση της αναπνοής σε ασθενείς με βρογχόσπασμο, όπως σε αποφρακτικές πνευμονοπάθειες όπως το βρογχικό άσθμα ή η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ).
3. Γαστρεντερικές διαταραχές: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της έκκρισης γαστρικού υγρού και την εντερική περισταλτική, κάτι που μπορεί να είναι χρήσιμο σε πεπτικό έλκος ή σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου.
4. Μείωση της έκκρισης των σιελογόνων αδένων: Αυτή η ιδιότητα της ατροπίνης μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη χειρουργική επέμβαση για τη μείωση της σιελογόνου έκκρισης σε ασθενείς.
5. Καρδιοπνευμονική Ανάρρωση: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε πρωτόκολλα καρδιοπνευμονικής αποκατάστασης για την αύξηση του καρδιακού ρυθμού και τη βελτίωση της καρδιακής αγωγιμότητας σε ασυστολία ή βραδυκαρδία.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Διάλυμα για ένεση:

   • Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή ατροπίνης που χρησιμοποιείται σε κλινικό περιβάλλον.
   • Τα διαλύματα διατίθενται συνήθως σε συγκεντρώσεις 0,1 mg/mL ή 1 mg/mL.
   • Το διάλυμα προορίζεται για ενδοφλέβια (IV), ενδομυϊκή (IM) ή υποδόρια (SC) χορήγηση.

2. Σταγόνες για τα μάτια:

   • Χρησιμοποιείται για τη διαστολή των κορών των ματιών για διαγνωστικές διαδικασίες στην οφθαλμολογία ή για τη θεραπεία ενδοφθάλμιας φλεγμονής.
   • Συνήθως περιέχουν συγκέντρωση ατροπίνης μεταξύ 0,5% και 1%.

3. Χάπια:

   • Αν και η μορφή δισκίου της ατροπίνης είναι λιγότερο συχνή, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για συστηματική θεραπεία σε ορισμένα ιατρικά σενάρια.
   • Τα δισκία μπορεί να περιέχουν ποικίλες ποσότητες ατροπίνης, όπως 0,25 mg ή 0,5 mg.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός μουσκαρινικών υποδοχέων:

   • Η θειική ατροπίνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων, οι οποίοι βρίσκονται σε διάφορους ιστούς και όργανα όπως η καρδιά, τα αιμοφόρα αγγεία, το γαστρεντερικό σωλήνα, το ουροποιητικό σύστημα, η αναπνευστική οδός και τα μάτια.
   • Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων έχει ως αποτέλεσμα μειωμένες αποκρίσεις στην διέγερση από την ακετυλοχολίνη, η οποία μπορεί να μεταβάλει τη λειτουργία αυτών των οργάνων και συστημάτων.

2. Καρδιοτονωτικό αποτέλεσμα:

   • Σε χαμηλές δόσεις, η θειική ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του καρδιακού ρυθμού μπλοκάροντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς της καρδιάς, με αποτέλεσμα την αύξηση της καρδιακής παροχής.
   • Ωστόσο, σε μεγάλες δόσεις, η θειική ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία και αρρυθμίες λόγω της διεγερτικής της δράσης στην καρδιά.

3. Χαλάρωση των λείων μυών:

   • Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων στους λείους μύες του γαστρεντερικού σωλήνα, των βρόγχων και άλλων οργάνων οδηγεί στη χαλάρωσή τους.
   • Μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία σπασμών, άσθματος, κολικών και άλλων συμπτωμάτων που σχετίζονται με υπερδραστήριους λείους μύες.

4. Διαστολή της κόρης:

   • Η θειική ατροπίνη μπλοκάρει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς στο μάτι, προκαλώντας διαστολή της κόρης (μυδρίαση).
   • Αυτή η ιδιότητα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ιατρικούς σκοπούς, όπως η διενέργεια οφθαλμολογικής εξέτασης ή η θεραπεία ορισμένων οφθαλμικών παθήσεων.

5. Μειωμένη έκκριση:

   • Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων στους βλεννογονικούς αδένες οδηγεί σε μειωμένη έκκριση των σιελογόνων, ιδρωτοποιών, γαστρεντερικών και άλλων αδένων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η θειική ατροπίνη μπορεί να χορηγηθεί σε διάφορες μορφές, όπως από του στόματος, ενδορινικά, ενέσιμα και τοπικά. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η απορρόφηση της θειικής ατροπίνης είναι συνήθως αργή και ατελής από το γαστρεντερικό σωλήνα.
2. Κατανομή: Η θειική ατροπίνη έχει υψηλή συγγένεια με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η οποία μπορεί να επηρεάσει την κατανομή της στο σώμα. Μπορεί επίσης να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακουντιακό φραγμό.
3. Μεταβολισμός: Η θειική ατροπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδρόλυσης από υδρολάσες. Οι μεταβολίτες της θειικής ατροπίνης μπορεί επίσης να έχουν αντιχολινεργική δράση.
4. Απέκκριση: Το μεγαλύτερο μέρος της θειικής ατροπίνης απεκκρίνεται με τα ούρα ως μεταβολίτες. Η συγκέντρωση της ατροπίνης στο πλάσμα μειώνεται ταχέως μετά τη χορήγηση.
5. Χρόνος ημιζωής απέκκρισης: Ο χρόνος ημιζωής της θειικής ατροπίνης από το σώμα είναι περίπου 2-3 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος Εφαρμογής:

• Ενέσεις: Η θειική ατροπίνη χορηγείται συχνότερα ενδοφλέβια (IV), ενδομυϊκά (IM) ή υποδόρια (SC). Η επιλογή της οδού χορήγησης εξαρτάται από την κλινική κατάσταση και την επιθυμητή ταχύτητα δράσης.
• Οφθαλμικές σταγόνες: Χρησιμοποιούνται για τοπική εφαρμογή στην οφθαλμολογία για τη διαστολή της κόρης ή τη μείωση της ενδοφθάλμιας φλεγμονής.
• Δισκία: Λαμβάνονται από το στόμα με νερό, κατά προτίμηση μία ώρα πριν από το γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα για βελτιωμένη απορρόφηση.

Δοσολογία:

Ενέσεις:

• Ενήλικες:
  • Για βραδυκαρδία: Η συνήθης αρχική δόση είναι 0,5 mg ενδοφλεβίως, επαναλαμβανόμενη κάθε 3 έως 5 λεπτά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Η μέγιστη δόση είναι έως 3 mg.
  • Ως αντίδοτο για δηλητηρίαση: Η αρχική δόση είναι 1-2 mg ενδοφλεβίως, επαναλαμβανόμενη ανάλογα με τις κλινικές ανάγκες. Οι δόσεις μπορούν να αυξηθούν σημαντικά ανάλογα με τον βαθμό δηλητηρίασης.
• Παιδιά:
  • Η δοσολογία βασίζεται στο σωματικό βάρος, συνήθως 0,02 mg/kg ενδοφλεβίως, επαναλαμβανόμενη ανάλογα με τις ανάγκες κάθε 15-30 λεπτά.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Η δοσολογία εξαρτάται από τον σκοπό χρήσης, αλλά οι σταγόνες χορηγούνται συνήθως 1-2 φορές την ημέρα, 1-2 σταγόνες σε κάθε μάτι. Η δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και τη συμβουλή γιατρού.

Χάπια:

• Όταν χρησιμοποιείται η μορφή δισκίου, η δοσολογία θα εξαρτηθεί από την συγκεκριμένη ασθένεια και τη μορφή του φαρμάκου και θα πρέπει να καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Χρήση Θειική ατροπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση θειικής ατροπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαιτεί προσοχή, καθώς οι επιδράσεις στο έμβρυο δεν είναι πλήρως κατανοητές. Η ατροπίνη διαπερνά τον πλακούντα και ενδέχεται να επηρεάσει το αναπτυσσόμενο έμβρυο.

Πιθανοί κίνδυνοι:

1. Τερατογόνες επιδράσεις: Δεν υπάρχουν ενδείξεις σημαντικών τερατογόνων επιδράσεων της ατροπίνης στους ανθρώπους, αλλά μελέτες σε ζώα έχουν δείξει πιθανούς κινδύνους.
2. Φυσιολογικές επιδράσεις στο έμβρυο: Θεωρητικά, η ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει τις ίδιες επιδράσεις στο έμβρυο όπως και σε έναν ενήλικα, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης του καρδιακού ρυθμού.

Συστάσεις:

• Ταξινόμηση FDA: Η ατροπίνη ταξινομείται ως Κατηγορία C από τον FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι μελέτες σε ζώα έχουν εντοπίσει ορισμένους κινδύνους για το έμβρυο, αλλά δεν έχουν υπάρξει επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
• Χρήση: Η ατροπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν το πιθανό όφελος για τη μητέρα υπερτερεί των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Για παράδειγμα, η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης, όπως βραδυκαρδία ή δηλητηρίαση από οργανοφωσφορικά, όπου η χρήση της μπορεί να είναι σωτήρια.
• Συμβουλευτείτε τον γιατρό σας: Οι έγκυες γυναίκες θα πρέπει να συζητήσουν όλους τους κινδύνους και τα οφέλη της ατροπίνης με τον γιατρό τους και να εξετάσουν πιθανές εναλλακτικές λύσεις.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η ατροπίνη χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν η χρήση της δικαιολογείται από κλινικές ενδείξεις, με προσεκτική στάθμιση όλων των πιθανών κινδύνων και οφελών.

Αντενδείξεις

1. Γλαύκωμα: Η χρήση θειικής ατροπίνης μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη για άτομα με γλαύκωμα.
2. Κρίσεις άσθματος: Τα άτομα με άσθμα πρέπει να αποφεύγουν τη θειική ατροπίνη, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τις κρίσεις δύσπνοιας και άλλα συμπτώματα.
3. Υπερτροφία του προστάτη: Η θειική ατροπίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα αυτής της πάθησης, όπως η δυσκολία στην ούρηση.
4. Γαστρεντερικές παθήσεις: Το φάρμακο μπορεί να επιδεινώσει ορισμένα γαστρεντερικά προβλήματα, όπως δυσκοιλιότητα ή εντερική ατονία.
5. Καρδιακές αρρυθμίες: Η χρήση θειικής ατροπίνης μπορεί να επιδεινώσει ορισμένους τύπους αρρυθμιών.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, η χρήση θειικής ατροπίνης μπορεί να μην είναι ασφαλής ή να απαιτεί συμβουλή γιατρού.
7. Ατομική δυσανεξία: Άτομα με γνωστή ατομική δυσανεξία στην ατροπίνη θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.

Παρενέργειες Θειική ατροπίνη

1. Νωθρότητα και κόπωση: Πολλοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία, κόπωση ή γενική αδυναμία κατά τη λήψη ατενολόλης.
2. Κρύα άκρα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθανθούν ένα κρύο στα χέρια και τα πόδια λόγω συστολής των αιμοφόρων αγγείων.
3. Ξηρότητα στο λαιμό ή στη μύτη: Μπορεί να εμφανιστεί ξηρότητα στο λαιμό ή στη μύτη.
4. Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία: Σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να εμφανιστεί μειωμένη σεξουαλική επιθυμία ή στυτική δυσλειτουργία κατά τη λήψη ατενολόλης.
5. Βραδυκαρδία: Πρόκειται για μια πάθηση κατά την οποία ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται σε χαμηλότερες τιμές, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αίσθημα κόπωσης ή ζάλης.
6. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους ή ζάλη.
7. Μη ειδικά παράπονα: Αυτά περιλαμβάνουν ασαφή συμπτώματα όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος ή γενική αδιαθεσία.
8. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Κατά τη χρήση ατενολόλης, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας.
9. Συγκεκριμένες παρενέργειες: Περιλαμβάνουν βρογχόσπασμο (επιδείνωση της αναπνευστικής λειτουργίας σε ασθματικούς), συγκάλυψη υπογλυκαιμίας (κάλυψη συμπτωμάτων χαμηλού σακχάρου στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς), αυξημένη αντίδραση σε αλλεργιογόνα και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Ταχυκαρδία και αρρυθμίες: Η υπερδοσολογία θειικής ατροπίνης μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών (ταχυκαρδία) και αρρυθμίες λόγω των διεγερτικών επιδράσεων στο καρδιακό σύστημα.
2. Υπέρταση: Η υπερβολική δράση της θειικής ατροπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης (υπέρταση), η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, πονοκέφαλο, ακόμη και ανάπτυξη αγγειακών επιπλοκών.
3. Ξηροστομία και γαστρεντερικές διαταραχές: Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία, μειωμένη έκκριση γαστρικού υγρού και άλλες γαστρεντερικές διαταραχές όπως δυσκοιλιότητα.
4. Σπασμοί και διέγερση: Πιθανές συνέπειες της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν σπασμούς, νευρικότητα και διέγερση λόγω της διεγερτικής δράσης της ατροπίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
5. Μυδρίαση: Η υπερδοσολογία θειικής ατροπίνης μπορεί να προκαλέσει σημαντική διαστολή των κόρων (μυδρίαση), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε οπτική διαταραχή και φωτοφοβία.
6. Αναπνευστική ανακοπή: Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, η θειική ατροπίνη μπορεί να καταστείλει το αναπνευστικό κέντρο και να προκαλέσει αναπνευστική ανακοπή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Η χρήση θειικής ατροπίνης με άλλα αντιχολινεργικά φάρμακα όπως αντικαταθλιπτικά, αντιισταμινικά ή αντισπασμωδικά μπορεί να οδηγήσει σε ισχυρότερη αντιχολινεργική δράση και να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, δυσκολία στην ούρηση κ.λπ.
2. Αντιχολινεστεράσα φάρμακα: Η χρήση θειικής ατροπίνης με αντιχολινεστεράσα φάρμακα όπως η πυριδοστιγμίνη ή η φυσοστιγμίνη μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη αποτελεσματικότητα της τελευταίας και σε χειρότερο έλεγχο των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis ή άλλων νευρομυϊκών αναστολέων.
3. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η χρήση θειικής ατροπίνης με αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η αμινοδαρόνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ταχυκαρδίας και αρρυθμιών, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση για καρδιακές αρρυθμίες.
4. Φάρμακα για το γλαύκωμα: Η χρήση θειικής ατροπίνης με φάρμακα για το γλαύκωμα όπως η τιμολόλη ή η δορζολαμίδη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση και να επιδεινώσει την κατάσταση των ασθενών με γλαύκωμα.
5. Ηρεμιστικά φάρμακα: Η χρήση θειικής ατροπίνης με ηρεμιστικά φάρμακα, όπως βενζοδιαζεπίνες ή υπνωτικά, μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική δράση και να αυξήσει τον κίνδυνο υπνηλίας και διαταραγμένου συντονισμού των κινήσεων.
6. Φάρμακα για τον Παρκινσονισμό: Η χρήση θειικής ατροπίνης με φάρμακα για τον Παρκινσονισμό, όπως η λεβοντόπα ή η καρβιντόπα, μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους και να επιδεινώσει τα συμπτώματα του Παρκινσονισμού.