Θειική ατροπίνη

Η θειική ατροπίνη είναι ένα φάρμακο που είναι ένα παράγωγο του αλκαλοειδούς της Belladonna, ενός φυτού στην οικογένεια του Nightshade. Η θειική ατροπίνη έχει την ικανότητα να εμποδίζει τους υποδοχείς μουσκαρινικού τύπου για ακετυλοχολίνη, με αποτέλεσμα ένα παρασυμπαθητικό μπλοκ. Ως αποτέλεσμα, έχει μια ποικιλία φαρμακολογικών επιδράσεων στο σώμα.

Η θειική ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική για διάφορους σκοπούς:

1. Διαστολή μαθητών (μυδρίαση): Η ατροπίνη χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για να διαστέλλει τον μαθητή, επιτρέποντας στον γιατρό να εξετάσει με περισσότερες λεπτομέρειες το πίσω μέρος του ματιού.
2. Μείωση της έκκρισης του σιελογόνου και του ιδρώτα: Αυτή η ιδιότητα της ατροπίνης μπορεί να είναι χρήσιμη στη χειρουργική επέμβαση για τη μείωση της έκκρισης του σιελογόνου του ασθενούς ή τη μείωση της εφίδρωσης.
3. Μείωση της έκκρισης γαστρικού χυμού: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συστατικό των συνδυασμένων θεραπειών για τη θεραπεία ή την πρόληψη της υπερβολικής έκκρισης γαστρικού χυμού, όπως στην ασθένεια πεπτικού έλκους.
4. Μείωση της εντερικής περισταλτικής: Αυτή η ιδιότητα της ατροπίνης μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία του συνδρόμου ευερέθιστου εντέρου ή της διάρροιας.
5. Μείωση της έκκρισης βρογχικού αδένα: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της έκκρισης στο Bronchi σε ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος.
6. Καρδιοπνευμονική ανάκαμψη: Η ατροπίνη χρησιμοποιείται μερικές φορές ως μέρος των καρδιοπνευμονικών πρωτοκόλλων ανάκτησης για ασυστολική ή βραδυκαρδία.

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η θειική ατροπίνη είναι ένα ισχυρό φάρμακο με δυνητικά σοβαρές παρενέργειες και η χρήση του θα πρέπει να εποπτεύεται από έναν γιατρό.

Ενδείξεις Θειική ατροπίνη

1. Mydriasis (διαστολή μαθητών): Η ατροπίνη χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για μυδρίαση σε ιατρικές διαδικασίες όπως εξετάσεις οφθαλμών ή θεραπεία ορισμένων οφθαλμικών παθήσεων.
2. Βρογχοδιαστολή: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διαστολή των βρόγχων και τη διευκόλυνση της αναπνοής σε ασθενείς με βρογχόσπασμο, όπως σε αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις όπως βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσο (COPD).
3. Γαστρεντερικές διαταραχές: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση της έκκρισης του γαστρικού χυμού και τη μείωση του εντερικού περισταλτικού, η οποία μπορεί να είναι χρήσιμη σε ασθένεια πεπτικού έλκους ή σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου.
4. Μείωση της έκκρισης του σιελογόνου αδένα: Αυτή η ιδιότητα της ατροπίνης μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χειρουργική επέμβαση για τη μείωση της έκκρισης σε ασθενείς.
5. Καρδιοπνευμονική ανάκτηση: Η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε καρδιοπνευμονικά πρωτόκολλα ανάκτησης για την αύξηση του καρδιακού ρυθμού και τη βελτίωση της καρδιακής αγωγιμότητας στην ασυστολική ή τη βραδυκαρδία.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Λύση για έγχυση:

   • Αυτή είναι η πιο συνηθισμένη μορφή της ατροπίνης που χρησιμοποιείται σε κλινικές ρυθμίσεις.
   • Τα διαλύματα είναι συνήθως διαθέσιμα σε συγκεντρώσεις 0,1 mg/ml ή 1 mg/ml.
   • Η λύση προορίζεται για ενδοφλέβια (IV), ενδομυϊκή (IM) ή υποδόρια (SC) χορήγηση.

2. Σταγόνες για τα μάτια:

   • Χρησιμοποιείται για τη διαστολή των μαθητών για διαγνωστικές διαδικασίες στην οφθαλμολογία ή για τη θεραπεία της ενδοφθάλμιας φλεγμονής.
   • Συνήθως περιέχει συγκέντρωση ατροπίνης μεταξύ 0,5% και 1%.

3. Χάπια:

   • Αν και η μορφή δισκίου της ατροπίνης είναι λιγότερο συνηθισμένη, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για συστηματική θεραπεία σε ορισμένα ιατρικά σενάρια.
   • Τα δισκία ενδέχεται να περιέχουν ποικίλες ποσότητες ατροπίνης, όπως 0,25 mg ή 0,5 mg.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλείοντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς:

   • Η θειική ατροπίνη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων, οι οποίοι βρίσκονται σε διάφορους ιστούς και όργανα όπως η καρδιά, τα αιμοφόρα αγγεία, η γαστρεντερική οδός, το ουροποιητικό σύστημα, η αναπνευστική οδός και τα μάτια.
   • Η παρεμπόδιση των μουσκαρινικών υποδοχέων έχει ως αποτέλεσμα μειωμένες αποκρίσεις στην διέγερση ακετυλοχολίνης, η οποία μπορεί να μεταβάλει τη λειτουργία αυτών των οργάνων και συστημάτων.

2. Καρδιοτονικό αποτέλεσμα:

   • Σε χαμηλές δόσεις, η θειική ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση του καρδιακού ρυθμού εμποδίζοντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς της καρδιάς, με αποτέλεσμα την αύξηση της καρδιακής παροχής.
   • Ωστόσο, σε μεγάλες δόσεις, η θειική ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει ταχυκαρδία και αρρυθμίες λόγω της διεγερτικής του επίδρασης στην καρδιά.

3. Χαλάρωση των ομαλών μυών:

   • Ο μπλοκάρισμα των μουσκαρινικών υποδοχέων στους ομαλούς μύες της γαστρεντερικής οδού, του βρόγχου και άλλων οργάνων οδηγεί στη χαλάρωσή τους.
   • Μπορεί να είναι χρήσιμο στη θεραπεία σπασμών, άσθματος, κολικού και άλλων συμπτωμάτων που σχετίζονται με υπερδραστήρια ομαλούς μύες.

4. Διαστολή μαθητών:

   • Η θειική ατροπίνη μπλοκάρει τους μουσκαρινικούς υποδοχείς στο μάτι, προκαλώντας διαστολή των μαθητών (μυδρίαση).
   • Αυτή η ιδιότητα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ιατρικούς σκοπούς, όπως η εκτέλεση εξετάσεων με τα μάτια ή η αντιμετώπιση ορισμένων οφθαλμικών συνθηκών.

5. Μειωμένη έκκριση:

   • Η παρεμπόδιση των μουσκαρινικών υποδοχέων σε βλεννογόνους αδένες οδηγεί σε μειωμένη έκκριση σάλιου, ιδρώτα, γαστρεντερικού και άλλων αδένων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η θειική ατροπίνη μπορεί να χορηγηθεί σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένων των προφορικών, ενδορρινικών, ενέσιμων και τοπικών. Μετά τη χορήγηση του στόματος, η απορρόφηση της θειικής ατροπίνης είναι συνήθως αργή και ελλιπής από το γαστρεντερικό σωλήνα.
2. Κατανομή: Η θειική ατροπίνη έχει υψηλή συγγένεια με πρωτεΐνες πλάσματος, οι οποίες μπορεί να επηρεάσουν την κατανομή του στο σώμα. Μπορεί επίσης να διεισδύσει στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου και στο φράγμα του πλακούντα.
3. Μεταβολισμός: Η θειική ατροπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω υδρόλυσης από υδρολάσες. Οι μεταβολίτες θειικής ατροπίνης μπορεί επίσης να έχουν αντιχολινεργική δραστικότητα.
4. Απομάκρυνση: Το μεγαλύτερο μέρος της θειικής ατροπίνης απεκκρίνεται με ούρα ως μεταβολίτες. Η συγκέντρωση πλάσματος της ατροπίνης μειώνεται ταχέως μετά τη χορήγηση.
5. Excretionhalf-life: Ο χρόνος ημιζωής της θειικής ατροπίνης από το σώμα είναι περίπου 2-3 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής:

• Ενέσεις: Η θειική ατροπίνη είναι συνηθέστερα χορηγούμενη ενδοφλέβια (IV), ενδομυϊκά (IM) ή υποδόρια (SC). Η επιλογή της οδού χορήγησης εξαρτάται από την κλινική κατάσταση και την επιθυμητή ταχύτητα επίδρασης.
• Οι οφθαλμικές σταγόνες: χρησιμοποιούνται για τοπική εφαρμογή στην οφθαλμολογία για τη διαστολή της μαθητής ή τη μείωση της ενδοφθάλμιας φλεγμονής.
• Δισκία: Πάρτε προφορικά με νερό, κατά προτίμηση μία ώρα πριν από ένα γεύμα ή 2 ώρες μετά από ένα γεύμα για να βελτιώσετε την απορρόφηση.

Δοσολογία:

Ενέσεις:

• Ενήλικες:
  • Για τη βραδυκαρδία: Η συνήθης δόση εκκίνησης είναι 0,5 mg IV, επαναλαμβάνεται κάθε 3 έως 5 λεπτά μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Η μέγιστη δόση είναι έως 3 mg.
  • Ως αντίδοτο για δηλητηρίαση: η αρχική δόση είναι 1-2 mg IV, επαναλαμβάνεται σύμφωνα με την κλινική ανάγκη. Οι δόσεις μπορεί να αυξηθούν σημαντικά ανάλογα με το βαθμό δηλητηρίασης.
• Παιδιά:
  • Η δοσολογία βασίζεται στο σωματικό βάρος, συνήθως 0,02 mg/kg ενδοφλεβίως, επαναλαμβάνεται όπως απαιτείται κάθε 15-30 λεπτά.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Η δοσολογία εξαρτάται από το σκοπό της χρήσης, αλλά οι σταγόνες συνήθως χορηγούνται 1-2 φορές την ημέρα, 1-2 σταγόνες σε κάθε μάτι. Η δοσολογία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την απάντηση στη θεραπεία και τις ιατρικές συμβουλές.

Χάπια:

• Όταν χρησιμοποιείτε τη μορφή δισκίου, η δοσολογία θα εξαρτηθεί από τη συγκεκριμένη ασθένεια και τη μορφή του φαρμάκου και θα πρέπει να καθορίζεται από τον θεράποντα γιατρό.

Χρήση Θειική ατροπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση θειικής ατροπίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαιτεί προσοχή καθώς οι επιδράσεις στο έμβρυο δεν είναι πλήρως κατανοητές. Η ατροπίνη διασχίζει τον πλακούντα και μπορεί ενδεχομένως να επηρεάσει το αναπτυσσόμενο έμβρυο.

Πιθανοί κίνδυνοι:

1. Τερατογόνες επιδράσεις: Δεν υπάρχουν ενδείξεις σημαντικών τερατογόνων επιδράσεων της ατροπίνης στους ανθρώπους, αλλά οι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει πιθανούς κινδύνους.
2. Φυσιολογικές επιδράσεις στο έμβρυο: Θεωρητικά, η ατροπίνη μπορεί να προκαλέσει τα ίδια αποτελέσματα στο έμβρυο όπως σε έναν ενήλικα, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης του καρδιακού ρυθμού.

Συστάσεις:

• Ταξινόμηση FDA: Η ατροπίνη ταξινομείται ως κατηγορία C από το FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι οι μελέτες σε ζώα έχουν εντοπίσει ορισμένους κινδύνους για το έμβρυο, αλλά δεν υπήρξαν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
• Χρήση: Η ατροπίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν το πιθανό όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο. Για παράδειγμα, η ατροπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης όπως η βραδυκαρδία ή η δηλητηρίαση οργανοφωσφορικών, όπου η χρήση της μπορεί να είναι σωτηρία.
• Συμβουλευτική με το γιατρό σας: Οι έγκυες γυναίκες θα πρέπει να συζητήσουν όλους τους κινδύνους και τα οφέλη της ατροπίνης με το γιατρό τους και να εξετάσουν πιθανές εναλλακτικές λύσεις.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η ατροπίνη χρησιμοποιείται με προσοχή και μόνο όταν η χρήση της δικαιολογείται από κλινικές ενδείξεις, με προσεκτική ζύγιση όλων των πιθανών κινδύνων και παροχών.

Αντενδείξεις

1. Γλαύκωμα: Η χρήση θειικής ατροπίνης μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, η οποία μπορεί να είναι επικίνδυνη για τα άτομα με γλαύκωμα.
2. Επιθέσεις άσθματος: Τα άτομα με άσθμα πρέπει να αποφεύγουν την ατροπίνη θειική, καθώς μπορεί να επιδεινώσει τις επιθέσεις της δύσπνοιας και άλλων συμπτωμάτων.
3. Η υπερτροφία του προστάτη: Η θειική ατροπίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα αυτής της κατάστασης, όπως η δυσκολία στην ούρηση.
4. Γαστρεντερικές ασθένειες: Το φάρμακο μπορεί να επιδεινώσει ορισμένα γαστρεντερικά προβλήματα υγείας, όπως η δυσκοιλιότητα ή ο εντερικός ατόνι.
5. Καρδιακές αρρυθμίες: Η χρήση θειικής ατροπίνης μπορεί να επιδεινώσει ορισμένους τύπους αρρυθμιών.
6. Εγκυμοσύνη και θηλασμό: Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, η χρήση θειικής ατροπίνης μπορεί να είναι ανασφαλής ή να απαιτεί διαβούλευση με έναν γιατρό.
7. Ατομική μισαλλοδοξία: Τα άτομα με γνωστή ατομική δυσανεξία στην ατροπίνη πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση της.

Παρενέργειες Θειική ατροπίνη

1. Υπνηλία και κόπωση: Πολλοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν υπνηλία, κόπωση ή γενική αδυναμία κατά τη λήψη ατενολόλης.
2. Ψυχρά άκρα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να βιώσουν μια ψυχρή αίσθηση στα χέρια και τα πόδια λόγω της συστολής των αιμοφόρων αγγείων.
3. Ξηρό λαιμό ή μύτη: Μπορεί να εμφανιστεί ξηρό λαιμό ή μύτη.
4. Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία: Η DEC-rathed σεξουαλική επιθυμία ή η στυτική δυσλειτουργία μπορεί να συμβεί σε ορισμένους ασθενείς κατά τη λήψη ατενολόλης.
5. Βραδυκαρδία: Αυτή είναι μια κατάσταση στην οποία ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται σε χαμηλότερες τιμές, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει συναισθήματα κόπωσης ή ζάλης.
6. Κεφαλαλγία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν πονοκεφάλους ή ζάλη.
7. Μη ειδικές καταγγελίες: Αυτά περιλαμβάνουν ασαφή συμπτώματα όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος ή γενική κακουχία.
8. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Όταν χρησιμοποιείτε ατενολόλη, μπορεί να συμβεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας.
9. Ειδικές ανεπιθύμητες ενέργειες: Συμπεριλάβετε βρογχόσπασμο (επιδείνωση της αναπνευστικής λειτουργίας σε ασθματικούς), κάλυψη υπογλυκαιμίας (συμπτώματα κάλυψης χαμηλών σακχάρων στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς), αυξημένη αντίδραση σε αλλεργιογόνα και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Ταχυκαρδία και αρρυθμίες: Η υπερβολική δόση θειικής ατροπίνης μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών (ταχυκαρδία) και αρρυθμίες λόγω των διεγερτικών επιδράσεων στο καρδιακό σύστημα.
2. Υπέρταση: Η υπερβολική δράση της θειικής ατροπίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης (υπέρταση), η οποία μπορεί να προκαλέσει ζάλη, πονοκέφαλο και ακόμη και την ανάπτυξη αγγειακών επιπλοκών.
3. Οι διαταραχές του ξηρού στόματος και των γαστρεντερικών: η παρεμπόδιση των μουσκαρινικών υποδοχέων μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία, μειωμένη έκκριση γαστρικού χυμού και άλλες διαταραχές GI όπως η δυσκοιλιότητα.
4. Σπασμούς και αναταραχή: Οι πιθανές συνέπειες της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν σπασμούς, νευρικότητα και ανάδευση λόγω της διεγερτικής επίδρασης της ατροπίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
5. Η μυδρίαση: Η υπερβολική δόση θειικής ατροπίνης μπορεί να προκαλέσει σημαντική διαστολή των μαθητών (μυδρίαση), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε οπτική διαταραχή και φωτοφοβία.
6. Αναπτυξιακή ανακοπή: Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας θειικής ατροπίνης μπορεί να καταστείλει το αναπνευστικό κέντρο και να προκαλέσει ανακοπή αναπνευστικής σύλληψης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αντιχολινεργικά φάρμακα: Η χρήση θειικών ατροπίνης με άλλα αντιχολινεργικά φάρμακα όπως τα αντικαταθλιπτικά, τα αντιισταμινικά ή τα αντισπασμωδικά μπορεί να οδηγήσουν σε ισχυρότερη αντιχολινεργική επίδραση και να αυξήσουν τον κίνδυνο παρενέργειων όπως ξηρό στόμα, δυσκοιλιότητα, δυσκολία ούρων κ.λπ. κ.λπ.
2. Φάρμακα αντιχολινεστεράσης: Η χρήση θειικής ατροπίνης με φάρμακα αντιχολινεστεράσης όπως πυριοστιγμίνη ή φυσοστιγμίνη μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη αποτελεσματικότητα των τελευταίων και χειρότερου ελέγχου των συμπτωμάτων της μυασθένειας ή άλλων νευρομυϊκών αναστολέων.
3. Αντιαρρυθμικά φάρμακα: Η χρήση θειικών ατροπίνης με αντιαρρυθμικά φάρμακα όπως η αμινοδάνενη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ταχυκαρδίας και αρρυθμιών, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση σε καρδιακές αρρυθμίες.
4. Φάρμακα γλαυκώματος: Η χρήση θειικών ατροπίνης με φάρμακα γλαυκώματος όπως η χρονολόλη ή η δορζολαμίδη μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση και να επιδεινώσει την κατάσταση των ασθενών με γλαύκωμα.
5. Τα ηρεμιστικά φάρμακα: Η χρήση θειικών ατροπίνης με ηρεμιστικά φάρμακα, όπως βενζοδιαζεπίνες ή υπνωτικά, μπορεί να αυξήσει το ηρεμιστικό αποτέλεσμα και να αυξήσει τον κίνδυνο υπνηλίας και μειωμένου συντονισμού των κινήσεων.
6. Τα φάρμακα για τους παρκινσονισμούς: η χρήση θειικών ατροπίνης με φάρμακα παρκινσονισμού όπως η λεβοντόπα ή το carbidopa μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους και να επιδεινώσει τα συμπτώματα του παρκινσονισμού.