Tamoxifen

Το Tamoxifen είναι ένα αντιοιστρογόνο φάρμακο που έχει αντικαρκινικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Tamoxifen

Δείχνεται ότι χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του εξαρτώμενου από οιστρογόνα καρκίνου του μαστού (για τις γυναίκες, ειδικά εκείνων που εισήλθαν στην εμμηνόπαυση) ή της γυναικομαστίας των μαστικών αδένων στους άνδρες. Επίσης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία καρκίνου των ακόλουθων οργάνων: ενδομητρίου ή ωοθηκών, καθώς και νεφρών. Και εκτός αυτού, μελανώματα, σαρκώματα (που επηρεάζουν τους μαλακούς ιστούς) που εμφανίζονται όταν υπάρχουν υποδοχείς οιστρογόνων στον όγκο. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εξάλειψη του καρκίνου του προστάτη σε περίπτωση ανθεκτικότητας του οργανισμού σε άλλα φάρμακα.

[1], [2], [3],

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή δισκίων. Μια πλάκα κυψέλης περιέχει 10 καρτέλες. Η δέσμη μπορεί να έχει 1, 3 ή 10 φουσκάλες.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Φαρμακοδυναμική

Tamoxifen δράση με βάση τις ιδιότητες της, οι οποίες επιτρέπουν αναστέλλουν τη δράση των υποδοχέων οιστρογόνου. Tamoxifen μεταβολίτες μαζί με τις ατομικές τους αγώνες Ε2 περιοχή για σύνδεση με αγωγούς στην κυτταροπλασματική οιστρογονική μήτρας και του μαστικού αδένα κύτταρα, και επιπλέον, το αδενοϋπόφυση και του κόλπου. Επιπλέον, ασκεί την επίδρασή της σε όγκους που περιέχουν αυξημένη ποσότητα οιστρογονικών αγωγών. Σε αντίθεση με τα οιστρογόνα αγώγιμο σύμπλοκο, το σύμπλοκο δεν είναι ταυτόσημη tamoksifenovy διεγείρει τη σύνθεση του DNA εντός του πυρήνα. Αντιθέτως, καταστέλλει την κυτταρική διαίρεση, με αποτέλεσμα τα κύτταρα όγκου να αρχίζουν να υποχωρούν και στη συνέχεια να πεθαίνουν.

[10], [11], [12]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ταμοξιφαίνη απορροφάται ταχέως, φθάνοντας σε μια μέγιστη συγκέντρωση στον ορό αίματος 4-7 ώρες μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης. Ο δείκτης συγκέντρωσης ισορροπίας στον ορό αίματος ταμοξιφένη γενικά φθάνει 3-4 εβδομάδες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Με τις πρωτεΐνες πλάσματος δεσμεύεται στο 99%. Ο μεταβολισμός, στον οποίο σχηματίζονται τα προϊόντα της αποσύνθεσης, εμφανίζεται στο ήπαρ.

Η δραστική ουσία απομακρύνεται σε 2 ξεχωριστές φάσεις. Ο αρχικός χρόνος ημιζωής είναι 7-14 ώρες και η επόμενη περίοδος είναι αργή και διαρκεί 7 ημέρες. Αποβάλλεται κυρίως με κόπρανα με τη μορφή συζευγμάτων. Το υπόλοιπο μικρό μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται από το σώμα με ούρα.

[13], [14], [15], [16], [17]

Δοσολογία και χορήγηση

Η δόση συνήθως συνταγογραφείται ξεχωριστά, εξαρτάται από τις ενδείξεις. Η ημερήσια δόση είναι 20-40 mg, συνιστάται η λήψη 20 mg φαρμάκων κάθε μέρα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα εξέλιξης της νόσου, θα πρέπει να ακυρώσετε το φάρμακο.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται χωρίς μάσημα, και στη συνέχεια να πλένονται με νερό. Μπορείτε να πίνετε το φάρμακο για 1 λήψη το πρωί ή να διαιρέσετε την ημερήσια δόση 2 φορές και να πιείτε το πρωί και τα βράδια.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Χρήση Tamoxifen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της κύησης, το Tamoxifen δεν πρέπει να καταναλώνεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ άλλων αντενδείξεων:

• περίοδο θηλασμού ·
• υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή άλλες ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνταγογραφείται για διαβήτη και εκτός από νεφρική ανεπάρκεια, οφθαλμικές παθήσεις (όπως καταρράκτης), DVT, θρομβοεμβολή (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού). Επιπλέον, με υπερασβεστιαιμία και υπερλιπιδαιμία, θρομβοπενία και λευκοπενία και στην περίπτωση συνδυασμού με θεραπεία με έμμεσα αντιπηκτικά.

[18]

Παρενέργειες Tamoxifen

Μεταξύ των παράπλευρων αντιδράσεων στη λήψη φαρμάκων:

• Οργανα του κυκλοφορικού συστήματος: μπορεί να αναπτυχθεί λευκο- ή θρομβοκυτοπενία (το επίπεδο των αιμοπεταλίων μειώνεται συχνά σε 80-90x10 9 / l). Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να υπάρχει πανκυτο-ή ουδετεροπενία.
• Οργανα του ενδοκρινικού συστήματος: σοβαρή αιμορραγία ή εκκρίσεις του κόλπου, "καυτές λάμψεις", διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου, σοβαρός κνησμός των γεννητικών οργάνων. Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη αυξάνει τον κίνδυνο παραγωγικών αλλαγών στην περιοχή του ενδομητρίου - μπορεί να αναπτυχθεί ενδομητρίωση και, επιπλέον, πολυπόδων ή υπερπλασίας και σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και καρκίνου. Σε προμηνοπαυσιακό στάδιο, η εμμηνόρροια μπορεί να σταματήσει στις γυναίκες, και σε ορισμένες περιπτώσεις προκύπτει αναστρέψιμη ορμητική πρήξιμο στις ωοθήκες. Στους άνδρες μπορεί να εμφανιστεί απώλεια λίμπιντο ή ανικανότητα.
• Γαστρεντερικά όργανα: έμετος και ναυτία. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις - μια διαταραχή στο έργο των μπουμπουκιών, ανορεξία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
• Όργανα όρασης: απώλεια οπτικής οξύτητας, εμφάνιση αμφιβληστροειδοπάθειας ή καταρράκτη, αδιαφάνεια του κερατοειδούς.
• Οργανα του πεπτικού συστήματος: το φάρμακο είναι σε θέση να επηρεάσει το φάσμα των λιπιδίων στον ορό του αίματος. Περιστασιακά, παρατηρείται υπερτριγλυκεριδαιμία, σε ορισμένες περιπτώσεις με την ανάπτυξη παγκρεατίτιδας. Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη αυξάνει τον αριθμό των ηπατικών ενζύμων και μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει πιο σοβαρές διαταραχές (π.χ. χολόσταση, λιπαρή ηπατίτιδα ή ηπατίτιδα).
• Αντιδράσεις του δέρματος και των παραγώγων του: εξάνθημα, φαλάκρα ή αντίστροφα, επιτάχυνση της ανάπτυξης των τριχών.
• Υπερευαισθησία: Οίδημα Quincke, πολύμορφο ερύθημα, κακοήθη εξιδρωτικό ερύθημα, parapefigus.
• Όργανα του αγγειακού συστήματος: συχνότερα υπάρχουν θρομβώσεις, και σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις - PE.

[19], [20], [21], [22]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Στην περίπτωση συνδυασμένης εισαγωγής με κυτταροστατικά, ο κίνδυνος θρόμβων αίματος αυξάνεται.

Αντιόξινα φάρμακα, Η2-αναστολείς, και άλλοι παράγοντες με παρόμοιο τύπο ανατροφοδότησης αυξάνεται τιμές ρΗ στο στομάχι, οπότε το δισκίο διαλύεται στο έντερο μπορεί να διαλυθεί πρόωρα και έτσι χάνουν τις προστατευτικές τους ιδιότητες. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να κάνετε διαλείμματα εντός 1-2 ωρών μεταξύ της λήψης τέτοιων φαρμάκων και της ταμοξιφαίνης.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι το Tamoxifen ενισχύει το αντιπηκτικό αποτέλεσμα των φαρμάκων κουμαρίνης (π.χ. βαρφαρίνη).

Τα φάρμακα που μειώνουν το ρυθμό απέκκρισης του ασβεστίου (π.χ. θειαζιδικά διουρητικά) είναι σε θέση να αυξήσουν τον κίνδυνο υπερασβεσταιμίας σε συνδυασμό με ταμοξιφαίνη.

Ο συνδυασμός tamoxifen και tegafur μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη κίρρωσης ήπατος ή ηπατίτιδας σε χρόνια μορφή.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση Ταμοξιφαίνης και άλλων ορμονικών φαρμάκων (ειδικά αντισυλληπτικών που περιέχουν οιστρογόνα), οι ειδικές επιδράσεις και των δύο φαρμάκων εξασθενούν.

[30], [31], [32], [33]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο που είναι κλειστός από τον ήλιο, σε ξηρό μέρος, το οποίο είναι απρόσιτο για τα παιδιά. Θερμοκρασιακό καθεστώς - όχι περισσότερο από 25 ° C.

[34], [35], [36]

Διάρκεια ζωής

Η ταμοξιφένη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής.

[37], [38], [39]