Tamoxifen

Η ταμοξιφαίνη είναι ένα αντιοιστρογονικό φάρμακο που έχει αντικαρκινικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Tamoxifen

Ενδείκνυται για χρήση στη θεραπεία του οιστρογονοεξαρτώμενου καρκίνου του μαστού (για γυναίκες, ειδικά για εκείνες που έχουν εισέλθει στην εμμηνόπαυση) ή της γυναικομαστίας των μαστικών αδένων στους άνδρες. Το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ογκολογικών παθήσεων των ακόλουθων οργάνων: ενδομήτριο ή ωοθήκες, καθώς και νεφρά. Και επιπλέον, μελάνωμα, σαρκώματα (που επηρεάζουν τους μαλακούς ιστούς), τα οποία εμφανίζονται παρουσία υποδοχέων οιστρογόνων στον όγκο. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την εξάλειψη του καρκίνου του προστάτη σε περίπτωση αντοχής του οργανισμού σε άλλα φάρμακα.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίου. Μία κυψέλη περιέχει 10 δισκία. Μια συσκευασία μπορεί να περιέχει 1, 3 ή 10 κυψέλες.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοδυναμική

Η δράση της ταμοξιφαίνης βασίζεται στις ιδιότητές της που της επιτρέπουν να παρεμβαίνει στη δραστηριότητα των υποδοχέων οιστρογόνων. Η ταμοξιφαίνη, μαζί με μεμονωμένους μεταβολίτες, καταπολεμά την Ε2 για περιοχές σύνδεσης με τους κυτταροπλασματικούς αγωγούς οιστρογόνων στα κύτταρα της μήτρας και των μαστικών αδένων, καθώς και στην αδενοϋπόφυση και τον κόλπο. Επιπλέον, ασκεί την επίδρασή της σε όγκους που περιέχουν αυξημένο αριθμό αγωγών οιστρογόνων. Σε αντίθεση με το σύμπλεγμα αγωγών οιστρογόνων, το πανομοιότυπο σύμπλεγμα ταμοξιφαίνης δεν προκαλεί τη διαδικασία σύνθεσης DNA μέσα στον πυρήνα. Αντίθετα, καταστέλλει την κυτταρική διαίρεση, με αποτέλεσμα τα καρκινικά κύτταρα να αρχίζουν να υποχωρούν και στη συνέχεια να πεθαίνουν.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ταμοξιφαίνη απορροφάται ταχέως, φτάνοντας στις μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό 4-7 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση. Οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης στον ορό επιτυγχάνονται γενικά με την ταμοξιφαίνη μετά από 3-4 εβδομάδες χορήγησης του φαρμάκου. Συνδέεται κατά 99% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο μεταβολισμός, ο οποίος έχει ως αποτέλεσμα τον σχηματισμό προϊόντων διάσπασης, λαμβάνει χώρα στο ήπαρ.

Η δραστική ουσία απεκκρίνεται σε 2 ξεχωριστές φάσεις. Ο αρχικός χρόνος ημιζωής είναι 7-14 ώρες και η επόμενη περίοδος είναι αργή τελική περίοδος και διαρκεί 7 ημέρες. Απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα με τη μορφή συζευγμάτων. Το υπόλοιπο μικρό μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται από το σώμα με τα ούρα.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η δόση συνήθως συνταγογραφείται ξεχωριστά, ανάλογα με τις ενδείξεις. Η ημερήσια δόση είναι 20-40 mg, συνιστάται η λήψη 20 mg του φαρμάκου κάθε μέρα για μεγάλο χρονικό διάστημα. Σε περίπτωση συμπτωμάτων εξέλιξης της νόσου, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται.

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται χωρίς μάσημα και στη συνέχεια να πλένονται με νερό. Μπορείτε να πάρετε το φάρμακο σε μία δόση το πρωί ή να διαιρέσετε την ημερήσια δόση σε 2 δόσεις και να τα πίνετε το πρωί και το βράδυ.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Χρήση Tamoxifen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της ταμοξιφαίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ άλλων αντενδείξεων:

• περίοδος θηλασμού;
• υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε άλλες ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε περίπτωση σακχαρώδους διαβήτη, καθώς και νεφρικής ανεπάρκειας, οφθαλμικών παθήσεων (όπως καταρράκτη), ΕΒΦΘ, θρομβοεμβολής (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού). Επιπλέον, σε περίπτωση υπερασβεστιαιμίας και υπερλιπιδαιμίας, θρομβοπενίας και λευκοπενίας, καθώς και σε περίπτωση συνδυασμού με θεραπεία με έμμεσα αντιπηκτικά.

[ 17 ]

Παρενέργειες Tamoxifen

Οι παρενέργειες από τη λήψη του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• Όργανα του κυκλοφορικού συστήματος: μπορεί να αναπτυχθεί λευκοπενία ή θρομβοπενία (τα επίπεδα αιμοπεταλίων συχνά μειώνονται σε 80-90x109/l). Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί πανκυτταροπενία ή ουδετεροπενία.
• Όργανα ενδοκρινικού συστήματος: έντονη κολπική αιμορραγία ή έκκριση, εξάψεις, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, σοβαρός κνησμός των γεννητικών οργάνων. Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη αυξάνει τον κίνδυνο παραγωγικών αλλαγών στο ενδομήτριο - μπορεί να αναπτυχθεί ενδομητρίωση, καθώς και πολύποδες ή υπερπλασία, και σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και καρκίνος. Στο προεμμηνοπαυσιακό στάδιο, οι γυναίκες μπορεί να σταματήσουν την έμμηνο ρύση και, σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζεται αναστρέψιμο ορώδες οίδημα στις ωοθήκες. Οι άνδρες μπορεί να εμφανίσουν απώλεια λίμπιντο ή ανικανότητα.
• Γαστρεντερικά όργανα: έμετος και ναυτία. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις - διαταραχές της γεύσης, ανορεξία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
• Οπτικά όργανα: απώλεια οπτικής οξύτητας, ανάπτυξη αμφιβληστροειδοπάθειας ή καταρράκτη, θόλωση του κερατοειδούς.
• Όργανα του πεπτικού συστήματος: το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει το φάσμα των λιπιδίων στον ορό του αίματος. Η υπερτριγλυκεριδαιμία παρατηρείται σπάνια, σε ορισμένες περιπτώσεις με την ανάπτυξη παγκρεατίτιδας. Η θεραπεία με ταμοξιφαίνη αυξάνει την ποσότητα των ηπατικών ενζύμων και μερικές φορές μπορεί να προκαλέσει πιο σοβαρές διαταραχές (για παράδειγμα, χολόσταση, λιπώδη ηπατόζωση ή ηπατίτιδα).
• Αντιδράσεις του δέρματος και των παραγώγων του: εξάνθημα, φαλάκρα ή, αντίθετα, επιταχυνόμενη ανάπτυξη τριχών.
• Υπερευαισθησία: Οίδημα Quincke, πολύμορφο ερύθημα, κακόηθες εξιδρωματικό ερύθημα, παραπέμφιγα.
• Όργανα του αγγειακού συστήματος: συχνότερα παρατηρείται θρόμβωση και σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις - πνευμονική εμβολή.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε περίπτωση συνδυασμένης χρήσης με κυτταροστατικά, ο κίνδυνος θρόμβωσης αυξάνεται.

Τα αντιόξινα φάρμακα, οι αναστολείς Η2 υποδοχέων και άλλα φάρμακα με παρόμοια δράση αυξάνουν το pH στο στομάχι, με αποτέλεσμα το δισκίο που διαλύεται στο έντερο να μπορεί να διαλυθεί πρόωρα και έτσι να χάσει τις προστατευτικές του ιδιότητες. Επομένως, είναι απαραίτητο να γίνονται διαλείμματα 1-2 ωρών μεταξύ της λήψης τέτοιων φαρμάκων και της ταμοξιφαίνης.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η ταμοξιφαίνη ενισχύει την αντιπηκτική δράση των κουμαρινικών φαρμάκων (για παράδειγμα, της βαρφαρίνης).

Τα φάρμακα που μειώνουν τον ρυθμό απέκκρισης ασβεστίου (για παράδειγμα, τα θειαζιδικά διουρητικά) μπορούν, σε συνδυασμό με ταμοξιφαίνη, να αυξήσουν τον κίνδυνο υπερασβεστιαιμίας.

Ο συνδυασμός ταμοξιφαίνης και τεγαφούρης μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη κίρρωσης του ήπατος ή χρόνιας ηπατίτιδας.

Όταν η ταμοξιφαίνη λαμβάνεται ταυτόχρονα με άλλα ορμονικά φάρμακα (ειδικά αντισυλληπτικά που περιέχουν οιστρογόνα), η ειδική δράση και των δύο φαρμάκων εξασθενεί.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά, μακριά από τον ήλιο. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Η ταμοξιφαίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]