Σπιρονολακτόνη

Η σπιρονολακτόνη είναι φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των ανταγωνιστών της αλδοστερόνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης), της καρδιακής ανεπάρκειας και για τη μείωση των επιπέδων υγρών και αλατιού στο σώμα. Η σπιρονολακτόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ορισμένων άλλων καταστάσεων, όπως το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών στις γυναίκες και η ορμονοεξαρτώμενη καλλυντική ακμή σε άνδρες και γυναίκες. Λειτουργεί αναστέλλοντας τη δράση της αλδοστερόνης, μιας ορμόνης που ρυθμίζει τα επίπεδα υγρών και αλατιού στο σώμα.

Ενδείξεις Σπιρονολακτόνη

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση) : Η σπιρονολακτόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί ως συστατικό της ολοκληρωμένης θεραπείας της υπέρτασης, ειδικά παρουσία υψηλών επιπέδων αλδοστερόνης ή όταν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα είναι αναποτελεσματικά.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια : Η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, ειδικά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, για τη μείωση του οιδήματος και τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας.
3. Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS) : Σε γυναίκες με PCOS, η σπιρονολακτόνη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των επιπέδων ανδρογόνων στο σώμα, γεγονός που μπορεί να βελτιώσει τα συμπτώματα του υπερανδρογονισμού, όπως υπερβολική τριχοφυΐα στο σώμα, μειωμένη ακμή και βελτιωμένη κατάσταση των μαλλιών.
4. Ορμονική ακμή : Η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ακμής, ειδικά σε γυναίκες των οποίων η ακμή σχετίζεται με αυξημένα επίπεδα ανδρογόνων στο αίμα.
5. Ηπατική κίρρωση και ασκίτης : Σε ορισμένες περιπτώσεις, η σπειρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του ασκίτη (συσσώρευση υγρού στην κοιλιακή χώρα) στην κίρρωση του ήπατος.

Τύπος απελευθέρωσης

1. χάπια

• Δοσολογία : Οι πιο συνηθισμένες δόσεις σε μορφή δισκίου είναι 25 mg, 50 mg και 100 mg.
• Περιγραφή : Τα δισκία μπορεί να είναι επικαλυμμένα ή μη. Προορίζονται για χορήγηση από το στόμα και πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

2. πόσιμα εναιωρήματα

• Περιγραφή : Μια υγρή μορφή σπιρονολακτόνης που μπορεί να συνταγογραφηθεί όταν οι ασθενείς δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία.
• Χρήση : Ιδιαίτερα χρήσιμο για παιδιά ή ενήλικες με διαταραχές κατάποσης.

3. Κάψουλες

• Δοσολογίες : Η σπιρονολακτόνη είναι μερικές φορές διαθέσιμη σε μορφή κάψουλας, η οποία μπορεί να παρέχει έναν εναλλακτικό τρόπο λήψης του φαρμάκου, ειδικά εάν απαιτούνται εξατομικευμένες προσαρμογές της δοσολογίας.

Φαρμακοδυναμική

1. Ανταγωνισμός υποδοχέα αλδοστερόνης : Η σπιρονολακτόνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων αλδοστερόνης στα νεφρά, εμποδίζοντας τις επιδράσεις τους. Η αλδοστερόνη είναι μια ορμόνη που αυξάνει την επαναρρόφηση του νατρίου και του νερού στα νεφρά, με αποτέλεσμα την αύξηση του όγκου του αίματος και της αρτηριακής πίεσης. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων αλδοστερόνης έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη κατακράτηση νατρίου και νερού και αυξημένη απέκκριση καλίου.
2. Διουρητική δράση: Λόγω της επίδρασής της στην επαναρρόφηση του νατρίου στα νεφρά, η σπιρονολακτόνη αυξάνει την απέκκριση νατρίου και νερού στα ούρα, γεγονός που βοηθά στη μείωση του κυκλοφορούντος όγκου του αίματος και της αρτηριακής πίεσης.
3. Μειωμένα επίπεδα καλίου στο αίμα : Αν και η σπειρονολακτόνη εμποδίζει την επαναρρόφηση νατρίου, εμποδίζει επίσης την απέκκριση καλίου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα). Αυτό μπορεί να απαιτεί παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο αίμα κατά τη λήψη του φαρμάκου.
4. Αντιανδρογονική δράση : Η σπιρονολακτόνη έχει επίσης αντιανδρογόνες ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία υπερανδρογόνων καταστάσεων όπως ορμονικές διαταραχές και ακμή στις γυναίκες.
5. Αντιοίδημα : Εκτός από τη διουρητική της δράση, η σπιρονολακτόνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του οιδήματος που σχετίζεται με ηπατική κίρρωση και καρδιακή ανεπάρκεια.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση : Η σπιρονολακτόνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα.
2. Κατανομή : Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, διεισδύοντας σε διάφορους ιστούς και όργανα, συμπεριλαμβανομένων των νεφρών.
3. Μεταβολισμός : Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες όπως το κανρενιον. Οι μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης έχουν δράση κατά της αλδοστερόνης.
4. Απέκκριση : Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 80-85% της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, το υπόλοιπο παραμένει αμετάβλητο.
5. Χρόνος ημιζωής : Ο χρόνος ημιζωής της σπιρονολακτόνης είναι περίπου 1,4 ώρες, σε σύγκριση με περίπου 16,5 ώρες για τον κύριο ενεργό μεταβολίτη της κανρενιον.

Η φαρμακοκινητική της σπειρονολακτόνης μπορεί να μεταβληθεί παρουσία παθολογικών καταστάσεων όπως ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και με την ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που μπορεί να επηρεάσουν το μεταβολισμό ή την απέκκρισή της.

Δοσολογία και χορήγηση

Συγκοπή

• Δοσολογία : Η αρχική δόση είναι συνήθως 12,5 mg έως 25 mg ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε διαστήματα αρκετών εβδομάδων μέχρι τη μέγιστη ημερήσια δόση των 50 mg.

Αρτηριακή υπέρταση

• Δοσολογία : Η αρχική δόση είναι 50 mg την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη ημερήσια δόση 100 mg εάν το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές και το φάρμακο είναι καλά ανεκτό.

Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός

• Δοσολογία : Για διαγνωστικούς σκοπούς, η αρχική δόση μπορεί να είναι 400 mg την ημέρα για 4 ημέρες. Για θεραπευτικούς σκοπούς, η δόση προσαρμόζεται ξεχωριστά.

Κίρρωση με ασκίτη.

• Δοσολογία : Η αρχική δόση είναι 100 mg την ημέρα, η οποία μπορεί να προσαρμοστεί ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία και την κατάσταση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών. Συνήθως η δόση κυμαίνεται από 25-200 mg την ημέρα.

Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών και άλλες ορμονικές διαταραχές

• Δοσολογία : 50-100 mg ημερησίως, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Τρόπος εισαγωγής

• Τα δισκία και οι κάψουλες πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, κατά προτίμηση το πρωί για να αποφευχθεί η νυχτερινή διουρητική δράση, με μικρή ποσότητα νερού, μετά τα γεύματα για μείωση του γαστρικού ερεθισμού.

Σημαντικές σημειώσεις

• Η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων των ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα του καλίου, είναι απαραίτητη, καθώς η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία (υψηλά επίπεδα καλίου).
• Για να αποφευχθεί η αφυδάτωση και οι ανισορροπίες των ηλεκτρολυτών, δεν πρέπει να καταναλώνονται υπερβολικές ποσότητες νερού.
• Τα συμπληρώματα καλίου ή άλλα διουρητικά που εξοικονομούν κάλιο θα πρέπει να αποφεύγονται χωρίς συνταγή γιατρού.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σπιρονολακτόνη, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων, καθώς μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη ή κόπωση.

Χρήση Σπιρονολακτόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της σπιρονολακτόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι επικίνδυνη και απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή. Πρώτον, η σπιρονολακτόνη είναι η FDA Κατηγορία D για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι υπάρχει δυνητικός κίνδυνος για το έμβρυο, αλλά τα οφέλη από τη χρήση του όταν χρειάζεται μπορεί να δικαιολογούν τους πιθανούς κινδύνους.

Η χρήση της σπιρονολακτόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με τον κίνδυνο διαφόρων παρενεργειών τόσο στη μητέρα όσο και στο έμβρυο. Στη μητέρα, αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση) και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Στο έμβρυο, η ανάπτυξη των νεφρών και άλλων οργάνων μπορεί να επηρεαστεί.

Αντενδείξεις

1. Υπερκαλιαιμία: Επειδή η σπειρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει κατακράτηση καλίου στον οργανισμό, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ήδη αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα (υπερκαλιαιμία).
2. Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια η χρήση της σπιρονολακτόνης μπορεί να αντενδείκνυται λόγω του κινδύνου επιδείνωσης αυτής της κατάστασης.
3. Ορμονικά ενεργοί όγκοι: Το φάρμακο μπορεί να αντενδείκνυται παρουσία ορμονικά ενεργών όγκων, όπως ο καρκίνος του μαστού ή ο καρκίνος των νεφρών, λόγω πιθανής αυξημένης ορμονικής δραστηριότητας.
4. Αλλεργία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη σπιρονολακτόνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
5. Κύηση και γαλουχία: Η χρήση της σπιρονολακτόνης μπορεί να αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας λόγω των πιθανών επιπτώσεών της στην ανάπτυξη του εμβρύου ή του μητρικού γάλακτος.
6. Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Σε ασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεση, η χρήση σπιρονολακτόνης μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετη πτώση της αρτηριακής πίεσης και συναφείς επιπλοκές.
7. Σακχαρώδης διαβήτης : Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση της σπιρονολακτόνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη λόγω της επίδρασής της στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
8. Χρήση με άλλα φάρμακα: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων αντιυπερτασικών φαρμάκων και φαρμάκων που αυξάνουν το επίπεδο του καλίου στο αίμα.

Παρενέργειες Σπιρονολακτόνη

1. Υπερκαλιαιμία : Η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων καλίου στο αίμα, κάτι που μπορεί να είναι επικίνδυνο, ειδικά για άτομα με νεφρική νόσο ή όσους λαμβάνουν άλλα φάρμακα που αυξάνουν αυτή την επίδραση.
2. Επιδράσεις στα ούρα : Η λήψη σπειρονολακτόνης μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα ούρησης και διούρησης (όγκος ούρων).
3. Ζάλη και αδυναμία : Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη, αδυναμία ή υπνηλία.
4. Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος : Μπορεί να εμφανιστούν δυσπεπτικά συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια ή μειωμένη όρεξη.
5. Διαταραχές της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών : Η περιεκτικότητα του σώματος σε νάτριο, ασβέστιο και μαγνήσιο μπορεί να διαταραχθεί.
6. Γυναικομαστία : Οι άνδρες μπορεί να παρουσιάσουν διόγκωση των αδένων του μαστού.
7. Διαταραχές εμμήνου ρύσεως : Διαταραχές εμμήνου ρύσεως μπορεί να εμφανιστούν σε γυναίκες.
8. Γυναικολογικές παρενέργειες : Μπορεί να εμφανιστούν διόγκωση ή ευαισθησία των μαστικών αδένων, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως και προβλήματα λίμπιντο.
9. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος : Αυτό μπορεί να επιδεινώσει ή να προκαλέσει κρίση ουρικής αρθρίτιδας.
10. Αλλεργικές αντιδράσεις : Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμός, οίδημα ή αγγειοοίδημα.
11. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες : Άλλες αντιδράσεις είναι πιθανές και μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία με σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακές αρρυθμίες και άλλες επικίνδυνες καταστάσεις. Άλλες πιθανές επιπτώσεις της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, ζάλη, πονοκέφαλο, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, επιληπτικές κρίσεις και διάφορες γαστρεντερικές διαταραχές.

Σε περίπτωση υποψίας υπερδοσολογίας με σπιρονολακτόνη, θα πρέπει να αναζητηθεί αμέσως ιατρική βοήθεια. Η θεραπεία της υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνει θεραπευτικά μέτρα για την αποκατάσταση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών και τον έλεγχο της καρδιακής δραστηριότητας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που ενισχύουν το κάλιο : Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο σώμα. Σε ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα όπως αναστολείς ΜΕΑ (π.χ. λισινοπρίλη) ή αντιυπερτασικούς παράγοντες της κατηγορίας «διαιτητών» (π.χ. λοσαρτάνη), που μπορεί επίσης να αυξήσουν το κάλιο, μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας.
2. Φάρμακα που μειώνουν το κάλιο : Φάρμακα όπως τα θειαζιδικά διουρητικά (π.χ. υδροχλωρθειαζίδη) μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα καλίου στον οργανισμό. Η ταυτόχρονη χρήση με θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας με τη σπιρονολακτόνη.
3. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) : Ορισμένα ΜΣΑΦ, όπως η ιβουπροφαίνη ή η δικλοφενάκη, μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της σπιρονολακτόνης, ειδικά όσον αφορά τη διουρητική της δράση.
4. Φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία : Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, όπως νεφροτοξικά αντιβιοτικά ή ορισμένα νεφροτοξικά αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
5. Φάρμακα που επηρεάζουν την ορμονική ισορροπία : Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την ορμονική ισορροπία, όπως ορμονικά αντισυλληπτικά ή θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης, τα οποία ενδέχεται να αλλάξουν την αποτελεσματικότητα ή την τοξικότητα αυτών των φαρμάκων.