Σπιρονολακτόνη

Η σπιρονολακτόνη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία ανταγωνιστών αλδοστερόνης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση), της καρδιακής ανεπάρκειας και της μείωσης των επιπέδων υγρών και αλατιού στο σώμα. Η σπιρονολακτόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ορισμένων άλλων καταστάσεων, όπως το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών σε γυναίκες και ορμονική καλλυντική ακμή σε άνδρες και γυναίκες. Λειτουργεί εμποδίζοντας τη δράση της αλδοστερόνης, μιας ορμόνης που ρυθμίζει τα επίπεδα υγρών και αλατιού στο σώμα.

Ενδείξεις Σπιρονολακτόνη

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Η σπιρονολακτόνη μπορεί να συνταγογραφηθεί ως συστατικό της συνολικής θεραπείας της υπέρτασης, ειδικά παρουσία υψηλών επιπέδων αλδοστερόνης ή όταν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα είναι αναποτελεσματικά.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, ειδικά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, για τη μείωση της διόγκωσης και τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας.
3. Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών (PCOS): Σε γυναίκες με PCOS, η σπιρονολακτόνη μπορεί να συμβάλει στη μείωση των επιπέδων ανδρογόνων στο σώμα, τα οποία μπορούν να βελτιώσουν τα συμπτώματα του υπερεδρογονισμού, όπως η υπερβολική τρίχα του σώματος, η μειωμένη ακμή και η βελτιωμένη κατάσταση των μαλλιών.
4. Ορμονική ακμή: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ακμής, ειδικά σε γυναίκες των οποίων η ακμή συνδέεται με αυξημένα επίπεδα ανδρογόνων στο αίμα.
5. Η κίρρωση του ήπατος και ο ασκίτης: Σε ορισμένες περιπτώσεις, η σπιρονολακτόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του ασκίτη (συσσώρευση υγρών στην κοιλιά) στην κίρρωση του ήπατος.

Τύπος απελευθέρωσης

1 χάπια

• Δοσολογία: Οι πιο συνηθισμένες δοσολογίες σε μορφή δισκίου είναι 25 mg, 50 mg και 100 mg.
• Περιγραφή: Τα δισκία μπορούν να επικαλυφθούν ή να μη επικαληθούν. Προορίζονται για χορήγηση από το στόμα και πρέπει να καταπιούν ολόκληρο.

2.

• Περιγραφή: Μια υγρή μορφή σπιρονολακτόνης που μπορεί να συνταγογραφηθεί όταν οι ασθενείς δυσκολεύονται να καταπιούν δισκία.
• Χρήση: Ειδικά χρήσιμο για παιδιά ή ενήλικες με διαταραχές κατάποσης.

3. Κάψουλες

• Δοσολογίες: Η σπιρονολακτόνη είναι μερικές φορές διαθέσιμη σε μορφή κάψουλας, η οποία μπορεί να παρέχει έναν εναλλακτικό τρόπο για τη λήψη του φαρμάκου, ειδικά εάν απαιτούνται εξατομικευμένες ρυθμίσεις δοσολογίας.

Φαρμακοδυναμική

1. Ο υποδοχέας αλδοστερόνης: Η σπιρονολακτόνη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων αλδοστερόνης στα νεφρά, εμποδίζοντας τα αποτελέσματά τους. Η αλδοστερόνη είναι μια ορμόνη που αυξάνει την επαναπορρόφηση του νατρίου και του νερού στα νεφρά, με αποτέλεσμα τον αυξημένο όγκο του αίματος και την αρτηριακή πίεση. Η παρεμπόδιση των υποδοχέων αλδοστερόνης οδηγεί σε μειωμένη κατακράτηση νατρίου και νερού και αυξημένη απέκκριση καλίου.
2. Διουρητική δράση: Λόγω της επίδρασής της στην επαναρρόφηση νατρίου στα νεφρά, η σπιρονολακτόνη αυξάνει την απέκκριση του νατρίου και του νερού στα ούρα, γεγονός που βοηθά στη μείωση του όγκου του αίματος και της αρτηριακής πίεσης.
3. Μειωμένα επίπεδα καλίου του αίματος: Αν και η σπιρονολακτόνη εμποδίζει την επαναρρόφηση του νατρίου, εμποδίζει επίσης την απέκκριση του καλίου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλλαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου αίματος). Αυτό μπορεί να απαιτεί παρακολούθηση των επιπέδων καλίου του αίματος κατά τη λήψη του φαρμάκου.
4. Αντιανδρογενική δράση: Η σπιρονολακτόνη έχει επίσης αντιντρογονικές ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία υπερεντανογενών καταστάσεων όπως ορμονικές διαταραχές και ακμή στις γυναίκες.
5. Antiedema: Εκτός από τη διουρητική του δράση, η σπιρονολακτόνη μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του οιδήματος που σχετίζεται με την ηπατική κίρρωση και την καρδιακή ανεπάρκεια.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η σπιρονολακτόνη συνήθως απορροφάται γρήγορα και πλήρως από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα.
2. Διανομή: Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, διεισδύοντας σε διάφορους ιστούς και όργανα, συμπεριλαμβανομένων των νεφρών.
3. Μεταβολισμός: Η σπιρονολακτόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες όπως το Canrenion. Οι μεταβολίτες της σπιρονολακτόνης έχουν δράση κατά της αλ-αλ-αλδοστερόνης.
4. Απομάκρυνση: Η σπιρονολακτόνη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 80-85% της δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες, το υπόλοιπο παραμένει αμετάβλητο.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σπιρονολακτόνης είναι περίπου 1,4 ώρες, σε σύγκριση με περίπου 16,5 ώρες για τον κύριο ενεργό μεταβολίτη του μεταβολίτη.

Η φαρμακοκινητική της σπιρονολακτόνης μπορεί να μεταβληθεί παρουσία παθολογικών καταστάσεων όπως ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και στην ταυτόχρονη χρήση άλλων φαρμάκων που μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό ή την απέκκριση του.

Δοσολογία και χορήγηση

Συγκοπή

• Δοσολογία: Η δόση έναρξης είναι συνήθως 12,5 mg έως 25 mg ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε διαστήματα αρκετών εβδομάδων έως και μέγιστη ημερήσια δόση 50 mg.

Αρτηριακή υπέρταση

• Δοσολογία: Η αρχική δόση είναι 50 mg ημερησίως, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστη ημερήσια δόση 100 mg εάν το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές και το φάρμακο είναι καλά ανεκτό.

Πρωτογενής υπεραστετερόλιος

• Δοσολογία: Για διαγνωστικούς σκοπούς, η αρχική δόση μπορεί να είναι 400 mg ημερησίως για 4 ημέρες. Για θεραπευτικούς σκοπούς, η δόση προσαρμόζεται μεμονωμένα.

Κίρρωση με ασκίτη.

• Δοσολογία: Η αρχική δόση είναι 100 mg ημερησίως, η οποία μπορεί να ρυθμιστεί ανάλογα με την απόκριση στη θεραπεία και την κατάσταση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών. Συνήθως η δόση κυμαίνεται από 25-200 mg την ημέρα.

Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών και άλλες ορμονικές διαταραχές

• Δοσολογία: 50-100 mg ημερησίως, ανάλογα με την κλινική απόκριση και την ανεκτικότητα του φαρμάκου.

Μέθοδος εισδοχής

• Τα δισκία και οι κάψουλες θα πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, κατά προτίμηση το πρωί για να αποφευχθεί η νυχτερινή διουρητική επίδραση, με μικρή ποσότητα νερού, μετά από γεύματα για να μειωθεί ο ερεθισμός του γαστρικού.

Σημαντικές σημειώσεις

• Η τακτική παρακολούθηση των επιπέδων των ηλεκτρολυτών, ειδικά του καλίου, είναι απαραίτητη, καθώς η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει υπερκαλλαιμία (υψηλά επίπεδα καλίου).
• Για να αποφευχθεί η αφυδάτωση και οι ανισορροπίες των ηλεκτρολυτών, δεν πρέπει να καταναλώνονται υπερβολικές ποσότητες νερού.
• Τα συμπληρώματα καλίου ή άλλα διουρητικά εξοικονόμησης καλίου θα πρέπει να αποφεύγονται χωρίς συνταγή γιατρού.
• Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σπιρονολακτόνη, πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την οδήγηση και τα μηχανήματα λειτουργίας, καθώς μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες όπως ζάλη ή κόπωση.

Χρήση Σπιρονολακτόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της σπιρονολακτόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι επικίνδυνη και απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή. Πρώτον, η σπιρονολακτόνη είναι η κατηγορία D FDA για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι υπάρχει πιθανός κίνδυνος για το έμβρυο, αλλά τα οφέλη από τη χρήση του όταν χρειάζεται μπορεί να δικαιολογήσουν τους πιθανούς κινδύνους.

Η χρήση της σπιρονολακτόνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να σχετίζεται με τον κίνδυνο διαφόρων παρενεργειών τόσο στη μητέρα όσο και στο έμβρυο. Στη μητέρα, αυτά μπορεί να περιλαμβάνουν υπερκαλιαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου στο αίμα), υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση) και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Στο έμβρυο, μπορεί να επηρεαστεί η ανάπτυξη των νεφρών και άλλων οργάνων.

Αντενδείξεις

1. Υπερκαλαλαιμία: Επειδή η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει κατακράτηση καλίου στο σώμα, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ήδη αυξημένα επίπεδα καλίου αίματος (υπερκαλιαιμία).
2. Νεφρική ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η χρήση της σπιρονολακτόνης μπορεί να αντενδείξει λόγω του κινδύνου επιδείνωσης αυτής της κατάστασης.
3. Ορμονικά ενεργοί όγκοι: Το φάρμακο μπορεί να αντενδείκνυται την παρουσία ορμονικά ενεργών όγκων, όπως ο καρκίνος του μαστού ή ο καρκίνος των νεφρών, λόγω της πιθανής αυξημένης ορμονικής δραστικότητας.
4. Αλλεργία: Τα άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην σπιρονολακτόνη ή άλλα συστατικά του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
5. Εγκυμοσύνη και γαλουχία: Η χρήση της σπιρονολακτόνης μπορεί να αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας λόγω των πιθανών επιδράσεων της στην ανάπτυξη του εμβρύου ή του μητρικού γάλακτος.
6. Μειωμένη αρτηριακή πίεση: Σε ασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεση, η χρήση σπιρονολακτόνης μπορεί να οδηγήσει σε πρόσθετη πτώση της αρτηριακής πίεσης και των σχετικών επιπλοκών.
7. Διαβήτης σακχαρώδης: Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση σπιρονολακτόνης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη λόγω της επίδρασής του στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
8. Χρήση με άλλα φάρμακα: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων αντιυπερτασικών φαρμάκων και φαρμάκων που αυξάνουν το επίπεδο του καλίου στο αίμα.

Παρενέργειες Σπιρονολακτόνη

1. Υπερκαλαλαιμία: Η σπιρονολακτόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων καλίου του αίματος, τα οποία μπορεί να είναι επικίνδυνα, ειδικά για άτομα με νεφρική νόσο ή όσους λαμβάνουν άλλα φάρμακα που αυξάνουν αυτό το αποτέλεσμα.
2. Επιδράσεις ούρων: Η λήψη σπιρονολακτόνης μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα της ούρησης και της διούξεις (όγκος ούρων).
3. Ζάλη και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να βιώσουν ζάλη, αδυναμία ή υπνηλία.
4. Διαταραχές GI: Τα δυσπεπτικά συμπτώματα όπως η ναυτία, ο εμετός, η διάρροια ή η μειωμένη όρεξη μπορεί να εμφανιστούν.
5. Διαταραχές ισοζυγίου ηλεκτρολύτη: Το περιεχόμενο του νατρίου, του ασβεστίου και του μαγνησίου στο σώμα μπορεί να διαταραχθεί.
6. Γυναικομαστά: Οι άνδρες μπορεί να βιώσουν τη διεύρυνση των αδένων του μαστού.
7. Διαταραχές εμμηνόρροιας: Οι διαταραχές της εμμηνόρροιας μπορεί να εμφανιστούν στις γυναίκες.
8. Γυναικολογικές παρενέργειες: Διεύρυνση ή ευαισθησία των μαστικών αδένων, εμμηνορροϊκών παρατυπιών και προβλημάτων λίμπιντο.
9. Αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος: Αυτό μπορεί να επιδεινώσει ή να ενεργοποιήσει μια επίθεση ουρικής αρθρίτιδας.
10. Αλλεργικές αντιδράσεις: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμό, οίδημα ή αγγειοοίδημα.
11. Άλλες παρενέργειες: Άλλες αντιδράσεις είναι δυνατές και μπορεί να ποικίλουν ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία σπιρονολακτόνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ανισορροπία ηλεκτρολυτών, ιδιαίτερα υπερκαλλαιμία (αυξημένα επίπεδα καλίου αίματος), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακές αρρυθμίες και άλλες επικίνδυνες καταστάσεις. Άλλες πιθανές επιδράσεις της υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπνηλία, ζάλη, πονοκέφαλο, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, επιληπτικές κρίσεις και διάφορες γαστρεντερικές διαταραχές.

Σε περίπτωση υποψίας υπερδοσολογίας σπιρονολακτόνης, θα πρέπει να αναζητηθεί η ιατρική φροντίδα αμέσως. Η θεραπεία της υπερβολικής δόσης μπορεί να περιλαμβάνει θεραπευτικά μέτρα για την αποκατάσταση της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών και της καρδιακής δραστηριότητας ελέγχου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Τα φάρμακα που ενισχύουν το κάλιο: η σπιρονολακτόνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο σώμα. Σε ταυτόχρονη χρήση με άλλα φάρμακα όπως αναστολείς ACE (π.χ. λισινοπρίλη) ή αντιυπερτασικά παράγοντες της κλάσης "arbiter" (π.χ. losartan), η οποία μπορεί επίσης να αυξήσει το κάλιο, ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας μπορεί να αυξηθεί.
2. Τα φάρμακα που μειώνουν το κάλιο: φάρμακα όπως τα διουρητικά θειαζίδης (π.χ. υδροχλωροαζίδη) μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα καλίου στο σώμα. Η ταυτόχρονη χρήση με τα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να μειώσει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας με σπιρονολακτόνη.
3. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID): Ορισμένα ΜΣΑΦ, όπως η ιβουπροφαίνη ή η δικλοφενάκη, μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα της σπιρονολακτόνης, ειδικά σε σχέση με τη διουρητική του δράση.
4. Τα φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία: Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, όπως τα νεφροτοξικά αντιβιοτικά ή ορισμένα νεφροτοξικά αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας.
5. Τα φάρμακα που επηρεάζουν την ορμονική ισορροπία: η σπιρονολακτόνη μπορεί να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν την ορμονική ισορροπία, όπως ορμονικά αντισυλληπτικά ή θεραπεία αντικατάστασης ορμονών, η οποία ενδέχεται να μεταβάλλει την αποτελεσματικότητα ή την τοξικότητα αυτών των φαρμάκων.