Σόλιξα-Ξαντής

Το Solixa-Xantis (Solifenacin) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της υπερδραστήριας κύστης (OAB). Το OAB χαρακτηρίζεται από συμπτώματα όπως συχνουρία, έντονη και ξαφνική ανάγκη για ούρηση (επείγουσα ανάγκη) και ακράτεια ούρων λόγω επείγουσας ανάγκης.

Η σολιφενασίνη είναι ένας αντιμουσκαρινικός (αντιχολινεργικός) παράγοντας που δρα αναστέλλοντας τους μουσκαρινικούς υποδοχείς στην ουροδόχο κύστη. Αυτό οδηγεί σε χαλάρωση του εξωστήρα μυ της κύστης, μειώνοντας τη συχνότητα και τη δύναμη των συσπάσεων της ουροδόχου κύστης και βελτιώνοντας την ικανότητα ελέγχου της ούρησης.

Ενδείξεις Σόλιξα-Ξαντής

1. Συχνή ούρηση: Αυξημένη συχνοουρία κατά τη διάρκεια της ημέρας και τη νύχτα (πολλακιουρία).
2. Επείγουσα ανάγκη: Μια έντονη και ξαφνική παρόρμηση για ούρηση που είναι δύσκολο να ελεγχθεί.
3. Επιτακτική ακράτεια ούρων: Ακούσια απώλεια ούρων που οφείλεται σε επείγουσα ανάγκη για ούρηση.

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία: Το Solixa-Xanthis διατίθεται ως από του στόματος δισκία, τα οποία συνήθως διατίθενται σε περιεκτικότητα 5 mg και 10 mg ηλεκτρικής σολιφενασίνης.

Φαρμακοδυναμική

1. Ανταγωνισμός μουσκαρινικών υποδοχέων: Η σολιφενασίνη αποκλείει τους μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς σε διάφορα όργανα και ιστούς, όπως η ουροδόχος κύστη, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της δραστηριότητας του χολινεργικού συστήματος.
2. Μείωση των συσπάσεων της ουροδόχου κύστης: Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων της ουροδόχου κύστης με σολιφενασίνη μειώνει τις αυθόρμητες συσπάσεις της ουροδόχου κύστης και αυξάνει τη χωρητικότητα της κύστης, γεγονός που μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της συχνότητας και της δύναμης της ούρησης.
3. Βελτίωση των συμπτωμάτων της ακράτειας ούρων: Η χρήση σολιφενασίνης μπορεί να μειώσει τα συμπτώματα της ακράτειας ούρων, όπως συχνή, ακούσια ή την αίσθηση ότι πρέπει να πηγαίνετε συχνά στην τουαλέτα.
4. Βελτίωση της λειτουργίας της ουροδόχου κύστης: Ο αποκλεισμός των μουσκαρινικών υποδοχέων μπορεί επίσης να βελτιώσει τη λειτουργία της ουροδόχου κύστης σε ασθενείς με υπερδραστήρια κύστη, βοηθώντας τους να ελέγχουν καλύτερα τις ουροποιητικές τους λειτουργίες.
5. Μείωση των σπασμών των λείων μυών: Η σολιφενασίνη μπορεί επίσης να έχει αντισπασμωδική δράση στους λείους μυς της ουροδόχου κύστης, γεγονός που βοηθά στη χαλάρωση της ουροδόχου κύστης και στη μείωση των σπασμών.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση:

   • Μετά την από του στόματος χορήγηση, η σολιφενασίνη απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
   • Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 3-8 ώρες μετά τη χορήγηση.
   • Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90%.

2. Διανομή:

   • Ο όγκος κατανομής της σολιφενασίνης είναι περίπου 600 λίτρα.
   • Το φάρμακο συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 98%, κυρίως με λευκωματίνη και όξινες άλφα1-γλυκοπρωτεΐνες.

3. Μεταβολισμός:

   • Η σολιφενασίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ με τη συμμετοχή του ενζύμου CYP3A4.
   • Οι κύριοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν 4R-υδροξυλιωμένες και Ν-γλυκουρονιδωμένες ενώσεις.

4. Απέκκριση:

   • Ο χρόνος ημιζωής της σολιφενασίνης είναι περίπου 45-68 ώρες.
   • Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, εκ των οποίων περίπου το 11% ως αμετάβλητη ουσία και το 18% ως ο μεταβολίτης Ν-γλυκουρονιδίου.
   • Περίπου το 23% της δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

5. Ειδικοί πληθυσμοί:

   • Σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς και σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία, η φαρμακοκινητική της σολιφενασίνης μπορεί να αλλάξει, κάτι που μπορεί να απαιτεί προσαρμογή της δόσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστώμενη δόση:

1. Αρχική δόση:

   • Συνήθως συνιστάται να ξεκινάτε με δόση 5 mg μία φορά την ημέρα.

2. Δόση συντήρησης:

   • Εάν είναι απαραίτητο και εάν το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg μία φορά την ημέρα.

Μέθοδος εφαρμογής:

• Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα με άφθονο νερό.
• Χρόνος χορήγησης: Τα δισκία μπορούν να ληφθούν ανεξάρτητα από τα γεύματα.
• Τακτική: Το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρηθεί ένα σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στον οργανισμό.

Ειδικές οδηγίες:

• Χαμένη δόση: Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε την το συντομότερο δυνατό. Εάν είναι ήδη ώρα για την επόμενη δόση σας, μην πάρετε διπλή δόση για να αναπληρώσετε τη δόση που παραλείψατε. Απλώς συνεχίστε να το παίρνετε ως συνήθως.
• Υπερδοσολογία: Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, αναζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια.

Χρήση Σόλιξα-Ξαντής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Solix-Xantis κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται επειδή δεν υπάρχουν πειστικά στοιχεία για την ασφάλειά του για το έμβρυο. Ακολουθούν τα κύρια σημεία από τις διαθέσιμες μελέτες:

1. Μια μελέτη της φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης της σολιφενασίνης με τα από του στόματος αντισυλληπτικά έδειξε ότι η σολιφενασίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της αιθινυλοιστραδιόλης και της λεβονοργεστρέλης, η οποία μπορεί να είναι σημαντική όταν χρησιμοποιείται κατά την αναπαραγωγική ηλικία. Ωστόσο, αυτή η μελέτη δεν εξέτασε την ασφάλεια της σολιφενασίνης κατά τη διάρκεια της ίδιας της εγκυμοσύνης (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Η μελέτη αποτελεσματικότητας και ασφάλειας της ντρίμπλας μετά από έμετο σε γυναίκες δεν βρήκε σημαντικές διαφορές μεταξύ της σολιφενασίνης και του εικονικού φαρμάκου. Η μελέτη δεν συμπεριέλαβε έναν συγκεκριμένο πληθυσμό εγκύων γυναικών και τα δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της σολιφενασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης παραμένουν περιορισμένα (Ablove et al., 2018).

Με βάση την έλλειψη δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια της σολιφενασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν τη χρησιμοποιήσετε για να αξιολογήσετε τυχόν πιθανούς κινδύνους για την ανάπτυξη του εμβρύου.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία ή αλλεργική αντίδραση στη σολιφενασίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης
3. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Η σολιφενασίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C Child-Pugh).
4. Γλαύκωμα κλειστής γωνίας: Το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με μη ελεγχόμενο γλαύκωμα κλειστής γωνίας λόγω του κινδύνου αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης.
5. Μυασθένεια gravis (μυασθένεια gravis): Η σολιφενασίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της μυασθένειας gravis και επομένως αντενδείκνυται σε αυτήν την ασθένεια.
6. Οξεία κατακράτηση ούρων: Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθενείς με οξεία κατακράτηση ούρων καθώς μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση.
7. Γαστρεντερική απόφραξη: Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθενείς με γαστρεντερική απόφραξη, συμπεριλαμβανομένου του τοξικού μεγάκολου και του παραλυτικού ειλεού.
8. Σοβαρή γαστροπάρεση: Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σοβαρή γαστροπάρεση (καθυστερημένη γαστρική κένωση).

Παρενέργειες Σόλιξα-Ξαντής

1. Πολύ συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (πάνω από 10%):

   • Ξηροστομία.

2. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (1-10%):

   • Δυσκοιλιότητα.
   • Ναυτία.
   • Δυσπεψία (δυσπεψία).
   • Πόνος στομάχου.
   • Ξηρά μάτια.
   • Θολή όραση.
   • Ταχύς καρδιακός παλμός (ταχυκαρδία).
   • Κούραση.

3. Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (0,1-1%):

   • Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
   • Δυσκολία στην ούρηση (π.χ. Κατακράτηση ούρων).
   • Κατακράτηση ούρων.
   • Ξηρό δέρμα.
   • Αίσθημα δίψας.
   • Οπτικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης.
   • Υπνηλία.
   • Ζάλη.
   • ιγμορίτιδα.

4. Σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (0,01-0,1%):

   • Αναφυλακτικές αντιδράσεις.
   • Αλλεργικές αντιδράσεις όπως δερματικό εξάνθημα ή κνησμός.
   • Αγγειοοίδημα.
   • Σύγχυση.
   • Παραισθήσεις.
   • Διαταραχές του καρδιακού ρυθμού (π.χ. Παράταση του QT, αρρυθμίες).

5. Πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες (λιγότερο από 0,01%):

   • Ψυχιατρικές διαταραχές (π.χ. Άγχος, κατάθλιψη).
   • Σπασμοί.
   • Επιδείνωση των συμπτωμάτων γλαυκώματος.

Υπερβολική δόση

1. Αντιχολινεργικές επιδράσεις: Όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, μυδρίαση (διασταλμένες κόρες), ξηρό δέρμα και έξαψη, ταχυκαρδία, αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
2. Κεντρικές επιδράσεις: Πονοκέφαλος, ζάλη, διέγερση, σύγχυση, παραισθήσεις, υπνηλία.
3. Σοβαρές επιπλοκές: Σε σοβαρή υπερδοσολογία, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί, κώμα, αναπνευστική καταστολή και καρδιαγγειακές επιπλοκές.

Θεραπεία υπερδοσολογίας

Η θεραπεία της υπερδοσολογίας με σολιφενασίνη συνήθως στοχεύει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων και στην υποστήριξη ζωτικών λειτουργιών:

1. Ενεργός άνθρακας: Η λήψη ενεργού άνθρακα μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου από τη γαστρεντερική οδό, εάν έχει περάσει λίγος χρόνος από την κατάποση.
2. Ξέπλυμα στομάχου: Μπορεί να είναι χρήσιμο σε περίπτωση πρόσφατης κατάποσης μεγάλης ποσότητας του φαρμάκου.
3. Συμπτωματική θεραπεία: Διατήρηση αναπνευστικών και καρδιαγγειακών λειτουργιών. Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει ενδοφλέβια υγρά, υποστήριξη αρτηριακής πίεσης και καρδιακή παρακολούθηση.
4. Αντίδοτα: Σε σοβαρές περιπτώσεις αντιχολινεργικών συμπτωμάτων, η φυσοστιγμίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί υπό ιατρική επίβλεψη.
5. Νοσηλεία: Σε σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να απαιτείται νοσηλεία για εντατική παρακολούθηση και θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Αναστολείς του CYP3A4: Φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο CYP3A4 (π.χ. Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, κλαριθρομυκίνη) μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της σολιφενασίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειές της.
2. Επαγωγείς του CYP3A4: Τα φάρμακα που επάγουν το ένζυμο CYP3A4 (π.χ. Ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) μπορεί να μειώσουν τη συγκέντρωση της σολιφενασίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά της.
3. Αντιχολινεργικά: Η ταυτόχρονη χρήση με άλλα αντιχολινεργικά (π.χ. Ατροπίνη, σκοπολαμίνη, ορισμένα αντικαταθλιπτικά και αντιψυχωσικά) μπορεί να αυξήσει τις αντιχολινεργικές παρενέργειες όπως ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, θολή όραση και δυσκολία στην ούρηση.
4. Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT: Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. Αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας IA και III, ορισμένα αντικαταθλιπτικά και αντιψυχωσικά) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.
5. Φάρμακα που αλλάζουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού συστήματος: Φάρμακα που αλλάζουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα (π.χ. Μετοκλοπραμίδη) μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση της σολιφενασίνης.
6. Αντιισταμινικά: Ορισμένα αντιισταμινικά μπορεί να ενισχύσουν τις αντιχολινεργικές επιδράσεις της σολιφενασίνης.
7. Φάρμακα που αλλάζουν το γαστρικό pH: Τα αντιόξινα και άλλα φάρμακα που αλλάζουν το γαστρικό pH μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση της σολιφενασίνης.