Simvagexal

Το Simvagexal περιέχει το στοιχείο σιμβαστατίνη - μια υποχοληστερολαιμική ουσία που λαμβάνεται με σύνθεση από τα προϊόντα ζύμωσης του αλεσμένου ασπεργίλλου.

Η σιμβαστατίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία υπερχοληστερολαιμίας πρωτογενούς τύπου (εάν η δίαιτα δεν οδηγεί στο επιθυμητό αποτέλεσμα). Το φάρμακο είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό στη μείωση των τιμών της LDL και της ολικής χοληστερόλης κατά τη διάρκεια της μη οικογενειακής και οικογενειακής υπερχοληστεριναιμίας, και επιπλέον, της υπερλιπιδαιμίας μικτής φύσης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, τα αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης λειτουργούν ως παράγοντας κινδύνου για την εμφάνιση αθηρωματικών αγγειακών βλαβών. [1]

Ενδείξεις Simvagexal

Χρησιμοποιείται στη στεφανιαία νόσο για τη μείωση της πιθανότητας εμφράγματος του μυοκαρδίου και θανάτου από στεφανιαία. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και προσωρινών διαταραχών της ροής του αίματος μέσα στον εγκέφαλο, μειώνει τον κίνδυνο να χρειαστεί χειρουργική επέμβαση για την αποκατάσταση της στεφανιαίας ροής αίματος (CABG και PTCA) και μειώνει το ρυθμό εξέλιξης της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης (εμποδίζοντας την ανάπτυξη γενική αγγειακή απόφραξη και εμφάνιση νέων διαταραχών).

Σε άτομα με υπερχοληστερολαιμία πρωτογενούς τύπου ή οικογενειακή μορφή (ομο- ή ετεροζυγωτική), καθώς και με συνδυασμό υπερλιπιδαιμίας, το φάρμακο χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα στη διατροφική θεραπεία- για τη μείωση του αυξημένου δείκτη ολικής χοληστερόλης, LDL-C, τριγλυκεριδίων και απολιποπρωτεΐνη Β (σε περιπτώσεις όπου όταν η δίαιτα και άλλες μη φαρμακευτικές μέθοδοι δεν φέρνουν αποτελέσματα).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας γίνεται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψέλη. μέσα στο κουτί - 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Μετά την κατάποση, η σιμβαστατίνη, η οποία είναι ανενεργή, μετατρέπεται με υδρόλυση στη δραστική της μορφή (β-υδροξύλιο)-το κύριο μεταβολικό συστατικό, καθώς και σε ουσία που επιβραδύνει την αναγωγάση HMG-CoA (ένζυμο που καταλύει τον σχηματισμό mevalonate μαζί με HMG-CoA, καθώς και περιορισμό του αρχικού σταδίου βιοσύνθεσης χοληστερόλης).

Η δραστική μορφή της δραστικής ουσίας του φαρμάκου είναι ένας ειδικός αναστολέας της δράσης της αναγωγάσης HMG-CoA, λόγω της οποίας η αρχή της επίδρασης της σιμβαστατίνης σχετίζεται κυρίως με την καταστροφή της δέσμευσης χοληστερόλης στο ήπαρ στη φάση του μεβαλονικού οξέος Το [2]

Στην περίπτωση χρήσης ημερήσιας δόσης στην περιοχή των 10-80 mg, το Simvagexal μειώνει τις τιμές πλάσματος της ολικής χοληστερόλης, καθώς και το επίπεδο VLDL και LDL. Ταυτόχρονα, μειώνοντας τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο πλάσμα, το φάρμακο αυξάνει ταυτόχρονα ελαφρώς τις αντι-αθηρογόνες τιμές HDL. [3]

Λόγω του γεγονότος ότι ο σχηματισμός δεσμού μεταξύ μεβαλονικού και HMG-CoA πραγματοποιείται σε πρώιμο στάδιο βιοσύνθεσης χοληστερόλης, η θεραπεία με την εισαγωγή σιμβαστατίνης δεν οδηγεί στη συσσώρευση δυνητικά τοξικών και επικίνδυνων στερολών μέσα στο σώμα. Επιπλέον, το HMG-CoA μετατρέπεται γρήγορα σε ακετυλο-CoA, ένα στοιχείο που συμμετέχει ενεργά στις περισσότερες διαδικασίες βιοσύνθεσης του σώματος.

Κατά τη χρήση σε άτομα με υπερτριγλυκεριδαιμία (επίπεδα τριγλυκεριδίων πάνω από 2,25 mmol / l), το φάρμακο μειώνει αυτές τις τιμές στο πλάσμα του αίματος κατά 30%.

Η σιμβαστατίνη δεν οδηγεί σε αυξημένη χολική έκκριση, γι 'αυτό και η χορήγησή της δεν αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης χολοκυστίτιδας.

Μια απτή επίδραση από τη θεραπεία σημειώνεται μετά από 14 ημέρες. η μέγιστη φαρμακευτική επίδραση παρατηρείται στην περίοδο 1-1,5 μηνών από τη στιγμή της έναρξης της θεραπείας, παραμένοντας κατά τη διάρκεια της συνέχειάς της. Μετά τη διακοπή της θεραπείας, το συνολικό επίπεδο χοληστερόλης επιστρέφει στις τιμές που σημειώθηκαν στην αρχή του μαθήματος.

Φαρμακοκινητική

Μετά την εισαγωγή φαρμάκων, η δραστική ουσία απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, διεισδύοντας στο κυκλοφορικό σύστημα. Η πρωτεϊνική σύνθεση είναι ίση με 95%. Οι τιμές Cmax των ενεργών αναστολέων στο πλάσμα του αίματος καταγράφονται μετά από 1-2 ώρες από τη στιγμή της χρήσης του φαρμάκου.

Η σιμβαστατίνη με τα μεταβολικά συστατικά της απεκκρίνεται κυρίως στη χολή. Ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής των ουσιών που αναστέλλουν την αναγωγάση HMG-CoA από τη συστηματική κυκλοφορία είναι περίπου 2 ώρες.

Ο δείκτης του ενεργού μεταβολικού στοιχείου της σιμβαστατίνης εντός της συστηματικής κυκλοφορίας είναι μικρότερος από το 5% της χορηγούμενης μερίδας.

Η απέκκριση στα ούρα διαρκεί 96 ώρες και είναι μικρότερη από το 0,5% της δοσολογίας φαρμάκων με τη μορφή στοιχείων που επιβραδύνουν την αναγωγάση HMG-CoA.

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν ξεκινήσετε τη χρήση του Simvagexal, είναι απαραίτητο να συνταγογραφήσετε στον ασθενή ένα τυπικό διαιτητικό σχήμα υποχοληστερόλης, το οποίο πρέπει να τηρείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Πάρτε τα δισκία 1 φορά την ημέρα, το βράδυ, χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. το δισκίο καταπίνεται χωρίς μάσημα και ξεπλένεται με απλό νερό.

Στην περίπτωση ισχαιμικής καρδιακής νόσου, η αρχική δοσολογία είναι 20 mg, με μία δόση την ημέρα (το βράδυ). Η δοσολογία πρέπει να αλλάξει με βάση τις τιμές της χοληστερόλης στο πλάσμα, με συχνότητα τουλάχιστον 1 φορά το μήνα. Επιτρέπονται το πολύ 80 mg της ουσίας ημερησίως, μία φορά (το βράδυ). Εάν η τιμή LDL μειωθεί σε λιγότερο από 75 mg / dL ή το συνολικό επίπεδο χοληστερόλης στο πλάσμα πέσει κάτω από 140 mg / dL, πρέπει σταδιακά να μειώσετε τη δόση του φαρμάκου στην ίδια συχνότητα με εκείνη που αυξήθηκε.

Για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας, πρέπει πρώτα να πάρετε 10 mg του φαρμάκου (1 φορά την ημέρα, το βράδυ).

Για άτομα με μέτρια ή ήπια μορφή υπερχοληστερολαιμίας, συνιστάται πρώτα η χρήση 5 mg του φαρμάκου, το βράδυ, 1 φορά την ημέρα. σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο συνδυάζεται με μη φαρμακευτικές μεθόδους θεραπείας (για παράδειγμα, απώλεια βάρους και σωματική δραστηριότητα).

Στην οικογενειακή μορφή ομοζυγωτικής υπερχοληστερολαιμίας, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 40 mg (το βράδυ, 1 φορά την ημέρα). ή χρησιμοποιείται ένα σχήμα με την εισαγωγή 80 mg ημερησίως σε 3 δόσεις - 20 mg το πρωί και το απόγευμα, καθώς και 40 mg το βράδυ.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική.

Χρήση Simvagexal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του Simvagexal κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τα στοιχεία του φαρμάκου.
• ενεργές ηπατικές παθολογίες ή παράλογη αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών του πλάσματος.
• μυοπάθεια
• χρήση μαζί με ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη ή φάρμακα που επιβραδύνουν τη δράση της πρωτεάσης του HIV ·
• Περίοδος GW?
• την εισαγωγή ανοσοκατασταλτικών ή την παρουσία μεταμοσχευμένων οργάνων στον ασθενή.

Επιτρέπεται η χρήση του φαρμάκου σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία μόνο εάν χρησιμοποιούνται αντισυλληπτικά.

Παρενέργειες Simvagexal

Το φάρμακο είναι γενικά ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Οι παρενέργειες είναι συχνά ήπιες και εξαφανίζονται γρήγορα μετά από μείωση της δοσολογίας ή απόσυρση του φαρμάκου. Αυτές οι παραβιάσεις περιλαμβάνουν:

• συστηματικές διαταραχές: μερικές φορές αναπτύσσεται ασθένεια.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: συχνά υπάρχει ναυτία, πόνος στο στομάχι, δυσκοιλιότητα και φούσκωμα. Μερικές φορές παρατηρούνται γαστρικές διαταραχές, διάρροια και έμετος.
• παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας: ηπατίτιδα, ίκτερος ή παγκρεατίτιδα αναπτύσσονται μεμονωμένα.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με NS: μερικές φορές εμφανίζονται πονοκέφαλοι. Παραισθησίες, ζάλη και πολυνευροπάθεια σημειώνονται μεμονωμένα.
• διαταραχές που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα: η αναιμία παρατηρείται μεμονωμένα.
• επιδερμικές βλάβες: Μερικές φορές αναπτύσσεται επιδερμικό εξάνθημα, κνησμός ή έκζεμα. Η αλωπεκία σημειώνεται μεμονωμένα.
• δυσλειτουργία μυών και οστών: μυαλγίτιδα ή μυοσίτιδα εμφανίζονται μεμονωμένα, μια ενεργή μορφή μυϊκής νέκρωσης ή μυϊκών κράμπων.
• νεφρική δυσλειτουργία: εμφανίζεται μία μόνο ανεπάρκεια των νεφρών.

Περιστασιακά, με την εισαγωγή της σιμβαστατίνης, παρατηρήθηκε η εμφάνιση στυτικής δυσλειτουργίας.

Επιπλέον, υπάρχουν σποραδικά δεδομένα σχετικά με την εμφάνιση συνδρόμου δυσανεξίας στα φάρμακα. Μεταξύ των συμπτωμάτων της είναι η αγγειίτιδα, το οίδημα του Quincke, η ρευματοειδής πολυνευραλγία, το σύνδρομο που μοιάζει με λύκο, η αρθρίτιδα, η φωτοφοβία, η δύσπνοια, η θρομβοπενία, η αρθραλγία, η έξαψη του προσώπου, η ησινοφιλία, η κακουχία και ο πυρετός.

Στοιχεία εργαστηριακών δοκιμών.

Σημειώνεται αύξηση των τιμών της GGT και της αλκαλικής φωσφατάσης. Μπορεί να υπάρχει συνεχής αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών, περισσότερο από τρεις φορές τη μέγιστη κανονική τιμή. Η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μια ασήμαντη προσωρινή αύξηση των τιμών CPK ορού (στο κλάσμα CC) που λαμβάνεται από τους σκελετικούς μύες.

Αρνητικά συμπτώματα που αναπτύσσονται για άγνωστους λόγους.

Υπάρχουν σποραδικές πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση πορφύρας, διαφορετικούς τύπους ερυθήματος (μεταξύ αυτών SJS), λευκοπενία και κατάθλιψη.

Υπερβολική δόση

Δεν υπήρξε ανάπτυξη συγκεκριμένων σημείων δηλητηρίασης κατά τη λήψη φαρμάκων. Μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, αδυναμία και συμπτώματα αλλεργίας με τη μορφή εξανθήματος και κνησμού. Επιπλέον, αναπτύσσονται διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα - έμετος με ναυτία και πόνο στο στομάχι.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να ληφθούν μέτρα για την απέκκριση του φαρμάκου (πλύση στομάχου και χρήση ενεργού άνθρακα εντός μισής ώρας μετά τη χρήση φαρμάκων) και συμπτωματικών διαδικασιών, και ταυτόχρονα να παρακολουθείται η δραστηριότητα των τρανσαμινασών (στο νοσοκομείο).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η γεμφιβροζίλη, μαζί με άλλες φιβράτες, και επιπλέον, τμήματα νιασίνης που μειώνουν τα λιπίδια (> 1 g ημερησίως) δεν επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική της σιμβαστατίνης. Αλλά εάν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αυτήν την ουσία, αυξάνεται η πιθανότητα εμφάνισης μυοπάθειας - εξαιτίας αυτού, ένας τέτοιος συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται.

Επίσης, δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο μαζί με νιασίνη και φιβράτες, εάν η θετική επίδραση της μεταγενέστερης αλλαγής των τιμών των λιπιδίων δεν υπερβαίνει τον αυξημένο κίνδυνο επιπλοκών με αυτόν τον συνδυασμό.

Όταν η νιασίνη και οι φιβράτες συμπληρώνονται με ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση της αναγωγάσης HMG-CoA, υπάρχει μια ασήμαντη πρόσθετη μείωση του συνολικού LDL-C. Επιπλέον, μπορεί να υπάρξει περαιτέρω μείωση των τιμών των τριγλυκεριδίων και επιπλέον αύξηση της HDL-C.

Όταν χρησιμοποιείτε έναν από τους παραπάνω παράγοντες σε συνδυασμό με σιμβαστατίνη, η πιθανότητα ανάπτυξης μυοπάθειας είναι χαμηλότερη από ό, τι στην περίπτωση της συνδυασμένης χορήγησης σιμβαστατίνης, νιασίνης και φιμπράτων.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν φιβράτες, κυκλοσπορίνη ή νιασίνη με το Simvagexal θα πρέπει να χρησιμοποιούν σιμβαστατίνη σε δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 10 mg την ημέρα, διότι σε υψηλότερη δοσολογία, η πιθανότητα μυοπάθειας αυξάνεται σημαντικά.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων και αιμοπρωτεΐνης P4 50 3A4.

Η σιμβαστατίνη δεν έχει επιβραδυντική επίδραση στην αιμοπρωτεΐνη P450 3A4, καθώς και την επίδραση φαρμάκων στις τιμές του πλάσματος, των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450 3A4.

Σε αυτή την περίπτωση, η σιμβαστατίνη δρα ως υπόστρωμα για την καθορισμένη αιμοπρωτεΐνη. Στοιχεία με ισχυρή ανασταλτική επίδραση στην αιμοπρωτεΐνη P450 3A4 είναι ικανά να αυξήσουν την πιθανότητα μυοπάθειας, αυξάνοντας τη δραστηριότητα των ουσιών που αναστέλλουν την αναγωγάση HMG-CoA στο πλάσμα κατά τη χρήση σιμβαστατίνης. Αυτοί οι αναστολείς περιλαμβάνουν κετοκοναζόλη, κλαριθρομυκίνη με κυκλοσπορίνη, ερυθρομυκίνη και ιτρακοναζόλη, καθώς και νεφζοδόνη με αναστολείς της δραστηριότητας της πρωτεάσης του HIV.

Ο συνδυασμός φαρμάκου με ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη και φάρμακα που επιβραδύνουν την πρωτεάση του HIV απαγορεύεται. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγείται με νεφαζοδόνη, κλαριθρομυκίνη ή ερυθρομυκίνη.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει ένα ή περισσότερα στοιχεία που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα της αιμοπρωτεΐνης P450 3A4, γι 'αυτό μπορεί να αυξήσει το επίπεδο φαρμάκων στο πλάσμα, των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται χρησιμοποιώντας το καθορισμένο κυτόχρωμα. Απαιτείται η διακοπή της λήψης χυμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Simvagexal.

Παράγωγα κουμαρίνης.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά κουμαρίνης, απαιτείται η παρακολούθηση των τιμών του PTT πριν από την έναρξη της χορήγησης της σιμβαστατίνης, καθώς και κατά την περίοδο χρήσης της - προκειμένου να επιβεβαιωθεί η απουσία σημαντικών αποκλίσεων στις τιμές του PTV.

Κατά τη χρήση ναρκωτικών σε άτομα που δεν χρησιμοποιούσαν πηκτικά, δεν υπήρξε αλλαγή στο επίπεδο του PTT ή στην εμφάνιση αιμορραγίας.

Διγοξίνη.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με τη διγοξίνη προκαλεί μια μικρή αύξηση (μικρότερη από 0,3 ng / ml) στις παραμέτρους πλάσματος της τελευταίας.

Χολεστυραμίνη με κολεστιπόλη.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται 1 ώρα πριν ή μετά από 4 ώρες μετά την εισαγωγή των παραπάνω ουσιών - αυτό θα αποτρέψει τη μείωση του ρυθμού απορρόφησης της σιμβαστατίνης.

Αντιπυρίνη.

Η αντιπυρίνη είναι ένα μοντέλο των μεταβολικών διεργασιών φαρμάκων που χρησιμοποιούν το ηπατικό ενζυματικό σύστημα μικροσωμάτων (δομή της αιμοπρωτεΐνης P450 3A4). Υπάρχει ασθενής ή μέτρια επίδραση της σιμβαστατίνης σε σχέση με τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της αντιπυρίνης σε άτομα με υπερχοληστερολαιμία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Simvagexal πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από υγρασία, ηλιακό φως και μικρά παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 30 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Simvagexal μπορεί να εφαρμοστεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι το Simgal, το Simvor με το Simvastatin, το Ovenkor και το Aktalipid με το Vasilip και επιπλέον το Simvastol με το Zokor.