Relenza

Το Relenza είναι ένα αντιιικό φάρμακο.

[ 1 ]

Ενδείξεις Relenza

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ή την πρόληψη λοιμώξεων, η δράση των οποίων προκαλείται από ιούς γρίπης τύπου Α ή Β. Η χρήση του φαρμάκου βοηθά στη μείωση των συμπτωμάτων της νόσου και στη σημαντική μείωση της διάρκειάς της.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή δοσομετρημένης σκόνης για εισπνοή. Η συσκευασία κυψέλης (rotadisk) έχει 4 κυψέλες, οι οποίες περιέχουν 5 mg σκόνης (ζαναμιβίρ) και μια ειδική συσκευή μέσω της οποίας πρέπει να εισπνέεται η σκόνη (diskhaler). Το κουτί περιέχει 1 dischaler και 5 rotadisk.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός αναστολέας νευραμινιδάσης. Η νευραμινιδάση είναι ένα επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης· έχει την ικανότητα να απελευθερώνει κύτταρα και να επιταχύνει την κίνηση του ιού μέσω του βλεννογονικού φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, με αποτέλεσμα τη μόλυνση άλλων κυττάρων της αναπνευστικής οδού.

Η βλεννογόνος μεμβράνη στο εσωτερικό της αναπνευστικής οδού που έχει υποβληθεί σε θεραπεία με ζαναμιβίρη συγκρατεί τον ιό που εισέρχεται σε αυτήν, εμποδίζοντάς τον να διεισδύσει στα επιθηλιακά κύτταρα. Όταν υποβάλλονται σε θεραπεία τα ήδη προσβεβλημένα κύτταρα των αναπνευστικών αγωγών και του ρινοφάρυγγα, η εξάπλωση του ιού στο εσωτερικό του σώματος σταματά. Το φάρμακο δεν διεισδύει στον κυτταρικό χώρο, ασκώντας την επίδρασή του στην εξωκυτταρική περιοχή.

Το φάρμακο είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην πρόληψη της ανάπτυξης της γρίπης. Σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, η αποτελεσματικότητά του κυμαίνεται μεταξύ 67-79% και, σε σύγκριση με την ομάδα ενεργού παρατήρησης, μεταξύ 56-61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται μέσω εισπνοής, η βιοδιαθεσιμότητά του είναι μόνο 2%. Το επίπεδο συστηματικής απορρόφησης είναι περίπου 10-20%. Με εφάπαξ χρήση δόσης 10 mg, οι τιμές Cmax παρατηρούνται μετά από 75 λεπτά και είναι 97 ng/ml. Δεδομένου ότι το φάρμακο έχει χαμηλό βαθμό απορρόφησης, οι τιμές του στο πλάσμα είναι επίσης χαμηλές.

Το δραστικό συστατικό κατανέμεται στους ιστούς του αναπνευστικού συστήματος μετά τη διαδικασία εισπνοής. Τα επίπεδα της ουσίας μετά από 12 και 24 ώρες από τη στιγμή της εισπνοής είναι, κατά μέσο όρο, 340 και 52 φορές υψηλότερα από το μέσο μισό του μέγιστου επιπέδου αναστολής της νευραμινιδάσης του ιού, αντίστοιχα. Η μεγάλη ποσότητα του φαρμακευτικού συστατικού εντός της αναπνευστικής οδού εξασφαλίζει ταχεία αναστολή της δράσης της νευραμινιδάσης του ιού.

Το φάρμακο συσσωρεύεται στον πνευμονικό ιστό (13,2%) και στον στοματοφαρυγγικό ιστό (77,6%).

Αποβάλλεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών, χωρίς να υφίσταται μεταβολικές διεργασίες. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας μετά την εισπνοή είναι 2,6-5 ώρες. Το επίπεδο συνολικής κάθαρσης κυμαίνεται μεταξύ 2,5-10,9 l/ώρα.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή εισπνοής, έναν δισκάλερ, ο οποίος περιλαμβάνεται στη συσκευασία του φαρμάκου μαζί με τη σκόνη. Για οποιαδήποτε ηλικία, χρησιμοποιείται μια τυπική δόση 20 mg την ημέρα. Προκειμένου η θεραπεία να έχει μέγιστο αποτέλεσμα, οι εισπνοές πρέπει να ξεκινούν αμέσως μετά την ανίχνευση ακόμη και ήπιων εκδηλώσεων της νόσου.

Η ουσία πρέπει να χορηγείται σε 2 δόσεις (κάθε δόση είναι 10 mg ζαναμιβίρης με τη μορφή εισπνοής - 2 διαδικασίες των 5 mg). Η διάρκεια χρήσης του φαρμάκου είναι 5 ημέρες.

Για προφυλακτικούς σκοπούς, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για δέκα ημέρες, δύο εισπνοές (10 χιλιοστόγραμμα της δραστικής ουσίας) μία φορά την ημέρα. Εάν ο κίνδυνος μόλυνσης παραμένει, η προφυλακτική χρήση μπορεί να παραταθεί σε ένα μήνα.

Χρήση Relenza κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ιστορικό αλλεργίας στη ζαναμιβίρη·
• περίοδος θηλασμού;
• αυξημένη ευαισθησία των βρόγχων σε εισπνεόμενους παράγοντες.
• ασθένειες στις οποίες παρατηρούνται βρογχικοί σπασμοί.
• υπολακτασία.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Παρενέργειες Relenza

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων παρενεργειών:

• επιδερμικές αντιδράσεις – κνίδωση, σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα και TEN.
• δυσκολία στην αναπνοή;
• βρογχόσπασμος;
• εκδηλώσεις αλλεργίας - πρήξιμο του λάρυγγα ή του προσώπου.
• κοινωνική απόκλιση;
• παραισθήσεις, παραλήρημα ή επιληπτικές κρίσεις.

[ 17 ], [ 18 ]

Υπερβολική δόση

Η πιθανότητα τυχαίας δηλητηρίασης με Relenza είναι εξαιρετικά χαμηλή. Σε περίπτωση σκόπιμης αύξησης της δόσης στα 64 mg την ημέρα, δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων.

Στην περίπτωση παρεντερικής χορήγησης του φαρμάκου σε δόση 1200 mg την ημέρα για 5 ημέρες, δεν καταγράφηκαν αρνητικά σημεία.

[ 19 ], [ 20 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η πραγματοποίηση εισπνοών αυτού του φαρμάκου σε συνδυασμό με βρογχοδιασταλτικά ταχείας δράσης. Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης τους, χορηγούνται πρώτα αυτά τα φάρμακα και στη συνέχεια πραγματοποιείται εισπνοή με ζαναμιβίρη.

[ 21 ], [ 22 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Relenza πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 30°C.

[ 23 ]

Διάρκεια ζωής

Το Relenza μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν προορίζεται για χρήση από παιδιά κάτω των 5 ετών.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex και Virogel με Nucleavir και Rebetol, καθώς και Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Κριτικές

Το Relenza έχει υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα, μειώνοντας σημαντικά τα παθολογικά συμπτώματα μετά τις πρώτες διαδικασίες εισπνοής. Επίσης, οι κριτικές δείχνουν ότι η χρήση του φαρμάκου σπάνια προκαλεί την εμφάνιση παρενεργειών.