Relenza

Το Relenza είναι ένα αντιικό φάρμακο.

[1],

Ενδείξεις Relenza

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ή πρόληψη της ανάπτυξης λοιμώξεων, η δραστηριότητα των οποίων προκαλείται από ιούς της γρίπης που έχουν τύπο Α ή Β. Η χρήση του φαρμάκου βοηθά στη μείωση των συμπτωμάτων της νόσου και στη σημαντική μείωση της διάρκειας της.

[2], [3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της ουσίας είναι υπό τη μορφή σκόνης μετρημένης δόσης για εισπνοή. Μια συσκευασία με φυσαλίδες (rotadisk) έχει 4 κύτταρα που περιέχουν 5 mg σκόνης (zanamivir) και μια ειδική συσκευή μέσω της οποίας η σκόνη πρέπει να εισπνέεται (dischaler). Μέσα στο κουτί περιέχει 1 dishaler και 5 rotadiskov.

[5], [6]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένας αναστολέας νευραμινιδάσης με υψηλή εκλεκτικότητα. Η νευραμινιδάση δρα ως επιφανειακό ένζυμο του ιού της γρίπης. έχει την ικανότητα να απελευθερώνει κύτταρα και να επιταχύνει την κίνηση του ιού μέσω του βλεννογόνου φραγμού στην επιφάνεια των επιθηλιακών κυττάρων, με αποτέλεσμα τη μόλυνση άλλων κυττάρων των αναπνευστικών αγωγών.

Ο βλεννογόνος που υποβάλλεται σε θεραπεία με ζαναμιβίρ μέσα στην αναπνευστική οδό διατηρεί τον ιό που πέφτει πάνω του, εμποδίζοντας το να διεισδύσει στα επιθηλιακά κύτταρα. Κατά την επεξεργασία ήδη χαλασμένων κυττάρων των αναπνευστικών αγωγών και του ρινοφάρυγγα, η εξάπλωση του ιού μέσα στο σώμα σταματά. Το φάρμακο δεν διεισδύει στο εσωτερικό του κυτταρικού χώρου, ασκώντας την επιρροή του στην εξωκυτταρική περιοχή.

Το φάρμακο είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό στην πρόληψη της ανάπτυξης της γρίπης. Σε σύγκριση με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου, η αποτελεσματικότητά της κυμαίνεται μεταξύ 67-79% και σε σύγκριση με την ενεργή ομάδα παρατήρησης σε ποσοστό 56-61%.

[7], [8]

Φαρμακοκινητική

Με την εισαγωγή της ουσίας μέσω της εισπνοής, η βιοδιαθεσιμότητά της φθάνει μόνο το 2%. Το επίπεδο συστηματικής απορρόφησης είναι περίπου 10-20%. Σε 1 φορά χρήση δοσολογίας 10 mg, οι τιμές Cmax σημειώνονται μετά από 75 λεπτά και συμπληρώνουν τα 97 ng / ml. Επειδή το φάρμακο έχει χαμηλό ρυθμό απορρόφησης, οι τιμές πλάσματος του είναι επίσης χαμηλές.

Η κατανομή του δραστικού στοιχείου μετά τη διαδικασία της εισπνοής λαμβάνει χώρα εντός των ιστών του αναπνευστικού συστήματος. Οι δείκτες ουσίας μετά από 12 και 24 ώρες από τη στιγμή της εισπνοής, κατά μέσο όρο αντίστοιχα, είναι 340 και 52 φορές υψηλότεροι από το μέσο επίπεδο ημι-μέγιστης καθυστέρησης της νευραμινιδάσης του ιού. Μία μεγάλη ποσότητα του συστατικού φαρμάκου εντός της αναπνευστικής οδού παρέχει μία ταχεία επιβράδυνση της δραστικότητας του ιού νευραμινιδάσης.

Το φάρμακο συσσωρεύεται στο εσωτερικό του πνευμονικού ιστού (13,2%) και στους ιστούς του στοματοφάρυγγα (77,6%).

Εκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών, χωρίς να υποβάλλονται σε μεταβολικές διεργασίες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας μετά τη διαδικασία εισπνοής είναι 2,6-5 ώρες. Το επίπεδο της συνολικής κάθαρσης - στην περιοχή των 2,5-10,9 l / h.

[9], [10], [11], [12],

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται χρησιμοποιώντας μια ειδική συσκευή εισπνοής, έναν δισκίο, ο οποίος περιέχεται στη συσκευασία του φαρμάκου μαζί με τη σκόνη. Για οποιαδήποτε ηλικία, χρησιμοποιείται μια τυποποιημένη δόση των 20 mg ημερησίως. Προκειμένου η θεραπεία να έχει το μέγιστο αποτέλεσμα, η εισπνοή πρέπει να ξεκινά αμέσως μετά την ανακάλυψη ακόμη και ήπιων εκδηλώσεων της νόσου.

Είναι απαραίτητη η ένεση της ουσίας σε 2 δόσεις (κάθε δόση είναι 10 mg zanamivir υπό τη μορφή εισπνοής - 2 θεραπείες των 5 mg). Η διάρκεια του φαρμάκου είναι 5 ημέρες.

Προκειμένου να αποτραπεί η χρήση του φαρμάκου για δέκα ημέρες, δύο εισπνοές (10 mg της δραστικής ουσίας) μία φορά την ημέρα. Εάν ο κίνδυνος μόλυνσης παραμένει, η προφυλακτική χρήση μπορεί να παραταθεί σε ένα μήνα.

Χρήση Relenza κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να συνταγογραφήσετε φάρμακα κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ιστορικό αλλεργίας στο zanamivir.
• περίοδο θηλασμού ·
• αυξημένη ευαισθησία των βρόγχων σε σχέση με τα εισπνεόμενα.
• ασθένειες που προκαλούν σπασμούς των βρόγχων.
• γαστρο-λακτάσης.

[13], [14], [15], [16]

Παρενέργειες Relenza

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων συμπτωμάτων:

• επιδερμικές αντιδράσεις - κνίδωση, σύνδρομο Stevens-Johnson, πολύμορφο ερύθημα και ΡΕΤ.
• δυσκολία της αναπνευστικής διαδικασίας.
• βρογχόσπασμο;
• εκδηλώσεις αλλεργίας - οίδημα του λάρυγγα ή του προσώπου.
• κοινωνική απόκλιση ·
• ψευδαισθήσεις, παραλήρημα ή σπασμοί.

[17], [18],

Υπερβολική δόση

Η πιθανότητα τυχαίας δηλητηρίασης Relenzey είναι εξαιρετικά χαμηλή. Σε περίπτωση σκόπιμης αύξησης της δόσης στα 64 mg ημερησίως, δεν παρατηρήθηκε ανάπτυξη αρνητικών συμπτωμάτων.

Στην περίπτωση παρεντερικής χορήγησης φαρμάκων σε δόσεις 1200 mg ανά ημέρα για 5 ημέρες, δεν καταγράφηκαν επίσης αρνητικά σημεία.

[19], [20]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η εισπνοή αυτού του φαρμάκου σε συνδυασμό με βρογχοδιασταλτικά με γρήγορο τύπο έκθεσης. Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης τους, τα φάρμακα αυτά χορηγούνται πρώτα και στη συνέχεια πραγματοποιείται εισπνοή με χρήση ζαναμιβίρης.

[21], [22]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Relenza πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 30 ° C.

[23]

Διάρκεια ζωής

Το Relenza μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Να μην χρησιμοποιείται για παιδιά κάτω των 5 ετών.

[24], [25], [26], [27]

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως τα Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex και Virogel με Nucleavir και Rebetol, καθώς και το Acyclovir.

[28], [29], [30], [31], [32]

Κριτικές

Το Relenza έχει υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα, μειώνοντας σημαντικά τα παθολογικά συμπτώματα μετά τις πρώτες διαδικασίες εισπνοής. Επίσης, από την ανατροφοδότηση προκύπτει ότι η χρήση φαρμάκων σπάνια προκαλεί εμφάνιση παρενεργειών.