Ρεαγίλα

Το Reagila (καριπραζίνη) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας σε ενήλικες και για τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 10 ετών και άνω. Είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό που δρα αλλάζοντας τη δραστηριότητα των νευροδιαβιβαστών στον εγκέφαλο όπως η ντοπαμίνη και η σεροτονίνη. Το Reagila μπορεί να βοηθήσει στη βελτίωση των συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, όπως αυταπάτες, ψευδαισθήσεις, αποσπασμένες σκέψεις και απάθεια, καθώς και συμπτώματα διπολικής διαταραχής, όπως μανία και κατάθλιψη. Όπως κάθε άλλο φάρμακο, το Reagila μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες, επομένως είναι σημαντικό να το λαμβάνετε υπό την επίβλεψη γιατρού και να ακολουθείτε τις συστάσεις του/της.

Ενδείξεις Reagils

1. Σχιζοφρένεια: Το Reagila χρησιμοποιείται για τη βελτίωση των συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, συμπεριλαμβανομένων των ψευδαισθήσεων, των παραισθήσεων, των αποσπασμένων σκέψεων και της μειωμένης συναισθηματικής και κοινωνικής λειτουργίας.
2. Διπολική διαταραχή: Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διαχείριση των συμπτωμάτων της διπολικής διαταραχής, συμπεριλαμβανομένης της μανίας (ανυψωμένη διάθεση, αυξημένη ενέργεια και δραστηριότητα, επιθετικότητα) και κατάθλιψη (χαμηλή διάθεση, απώλεια ενδιαφέροντος για συνήθεις δραστηριότητες, υπνηλία).

Τύπος απελευθέρωσης

Το Reagila διατίθεται συνήθως ως δισκία για από του στόματος χορήγηση.

Φαρμακοδυναμική

1. Ανταγωνισμός υποδοχέα ντοπαμίνης: Το Reagila είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3. Αυτό σημαίνει ότι εμποδίζει τη δράση της ντοπαμίνης, ενός νευροδιαβιβαστή που σχετίζεται με την ψύχωση. Ο ανταγωνισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης βοηθά στη μείωση των θετικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας, όπως οι παραισθήσεις και οι αυταπάτες.
2. Μερικός αγωνιστής υποδοχέα σεροτονίνης: Το M έχει μερική αγωνιστική δράση στους υποδοχείς σεροτονίνης 5-HT1A. Μπορεί να βελτιώσει τη διάθεσή σας και επίσης να βοηθήσει στη διαχείριση των καταθλιπτικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με τη διπολική διαταραχή.
3. Διαμόρφωση του συστήματος γλουταμικού: Το Reagila επηρεάζει επίσης το σύστημα γλουταμικού ρυθμίζοντας τη δραστηριότητα των υποδοχέων NMDA. Το γλουταμινικό είναι ένας βασικός διεγερτικός νευροδιαβιβαστής στο κεντρικό νευρικό σύστημα και ο ρόλος του στην παθοφυσιολογία των ψυχιατρικών διαταραχών εξακολουθεί να μελετάται. Η ρύθμιση του συστήματος γλουταμικού μπορεί να βελτιώσει τη γνωστική λειτουργία και να βοηθήσει στη μείωση των αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας.
4. Ελάχιστες επιδράσεις σε άλλους υποδοχείς: Το Reagila είναι γενικά καλά ανεκτό και σχετίζεται με λιγότερες παρενέργειες λόγω του ανταγωνισμού των ισταμινών, των μουσκαρινικών και των α1-αδρενεργικών υποδοχέων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Το Reagila συνήθως απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα συνήθως επιτυγχάνονται περίπου 1-3 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Κατανομή: Το Reagila έχει υψηλό βαθμό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (περίπου 91-98%), κυρίως με τη λευκωματίνη. Έχει μεγάλο όγκο κατανομής, υποδηλώνοντας ευρεία κατανομή στους ιστούς του σώματος.
3. Μεταβολισμός: Το Reagila μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450, κυρίως με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4. Ο κύριος μεταβολίτης της καριπραζίνης, η δεσμεθυλκαριπραζίνη, είναι επίσης ενεργός.
4. Απέκκριση: Περίπου το 26% της δόσης καριπραζίνης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες, και το υπόλοιπο μέσω των εντέρων.
5. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής του Reagila είναι περίπου 2-3 ημέρες μετά την ημερήσια δόση.
6. Τροφή: Η τροφή μπορεί να αυξήσει την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα (AUC) και τη μέγιστη συγκέντρωση (Cmax), αλλά αυτό συνήθως δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην αποτελεσματικότητά της.
7. Ατομικά χαρακτηριστικά: Η φαρμακοκινητική του Reagila μπορεί να διαφέρει σε διαφορετικούς ασθενείς ανάλογα με παράγοντες όπως η ηλικία, το φύλο, η παρουσία παθολογιών του ήπατος ή των νεφρών, καθώς και η χρήση άλλων φαρμάκων.
8. Αλληλεπιδράσεις: Το Reagila μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με άλλα ψυχοφάρμακα, και αυτό μπορεί να επηρεάσει τη φαρμακοκινητική ή/και τη φαρμακοδυναμική του.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Δοσολογία:

   • Η συνήθης δόση έναρξης του Reagila για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας είναι 1,5 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 3 mg μία φορά την ημέρα μετά από μερικές ημέρες, λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.
   • Για τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής, η αρχική δόση είναι συνήθως 0,5 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1,5 mg ή 3 mg ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.

2. Μέθοδος εφαρμογής:

   • Τα δισκία Reagil λαμβάνονται συνήθως από το στόμα, ανεξάρτητα από τα γεύματα.
   • Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς να τα μασάτε ή να τα σχίζετε.
   • Συνιστάται να λαμβάνετε το Reagila κάθε μέρα την ίδια ώρα για να διατηρείτε ένα σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στον οργανισμό.

3. Διάρκεια θεραπείας:

   • Η διάρκεια της χορήγησης του Reagila καθορίζεται από τον γιατρό και εξαρτάται από τη φύση και τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και από την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.
   • Η διακοπή του Reagila θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά υπό την επίβλεψη ιατρού για να αποφευχθεί η πιθανή εμφάνιση στερητικού συνδρόμου.

Χρήση Reagils κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της καριπραζίνης (Reagil) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να γίνεται με εξαιρετική προσοχή, καθώς υπάρχουν ενδείξεις πιθανών κινδύνων για το έμβρυο. Μια μελέτη σε ποντίκια έδειξε ότι η καριπραζίνη μπορεί να επηρεάσει τη βιοσύνθεση της χοληστερόλης στον εγκέφαλο του εμβρύου, η οποία αυξάνει τα επίπεδα των τοξικών οξυστερολών στον εγκέφαλο και μπορεί να σχετίζεται με διαταραχές παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται στο σύνδρομο Smith-Lemli-Opitz, μια σπάνια γενετική διαταραχή που προκαλεί πολυάριθμα αναπτυξιακά ελαττώματα (Genaro-Mattos et al., 2020).

Δεδομένων των πιθανών κινδύνων, η χρήση της καριπραζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαιτεί προσεκτική στάθμιση των πιθανών οφελών και απειλών για την υγεία της μητέρας και του παιδιού. Πάντα να συμβουλεύεστε τον επαγγελματία υγείας σας για να αξιολογήσετε τους κινδύνους και τα οφέλη πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με αυτό το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

1. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Η καριπραζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ, επομένως η χρήση της σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο αίμα και αυξημένες παρενέργειες.
2. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Παρόμοια με την ηπατική δυσλειτουργία, η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει την απέκκριση του φαρμάκου και των μεταβολιτών του, απαιτώντας προσαρμογή της δόσης ή εναλλακτική θεραπεία.
3. Αλληλεπίδραση με αναστολείς του CYP3A4: Η καριπραζίνη μεταβολίζεται από το ένζυμο CYP3A4 και η ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς αναστολείς αυτού του ενζύμου μπορεί να αυξήσει σημαντικά τα επίπεδα καριπραζίνης στο αίμα, αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Παρενέργειες Reagils

1. Υπνηλία: Πολλοί άνθρωποι μπορεί να αισθάνονται υπνηλία ή κούραση ενώ παίρνουν Rexulti. Αυτό μπορεί να επηρεάσει την ικανότητά τους να εκτελούν καθημερινές εργασίες.
2. Ζάλη: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αίσθημα αστάθειας όταν αλλάζουν θέση σώματος.
3. Τρόμος: Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί ως ελαφρύ τρέμουλο των χεριών ή άλλων μερών του σώματος.
4. Νυσταγμένα, ανήσυχα πόδια: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να νιώθουν ενόχληση στα πόδια τους ενώ κοιμούνται, με αποτέλεσμα να κινούνται ή να αισθάνονται ανήσυχα.
5. Αυξημένη όρεξη και αύξηση βάρους: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη όρεξη και αύξηση βάρους κατά τη λήψη του Rexulti.
6. Προβλήματα συγκέντρωσης και μνήμης: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να παρατηρήσουν δυσκολία συγκέντρωσης και μνήμης κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου.
7. Προβλήματα σεξουαλικής λειτουργίας: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν προβλήματα με τη λίμπιντο, τη στύση ή τον οργασμό.
8. Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης: Το Rexulti μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της ορμόνης προλακτίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει προβλήματα με την ορμονική ισορροπία και τη ροή του γάλακτος σε γυναίκες και άνδρες.
9. Αυξημένα επίπεδα σακχάρου και λιπιδίων στο αίμα: Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένα επίπεδα σακχάρου και λιπιδίων στο αίμα.

Υπερβολική δόση

1. Αυξημένες ανεπιθύμητες παρενέργειες: Αυτό μπορεί να περιλαμβάνει υπνηλία, ζάλη, αϋπνία, άγχος, διέγερση, μυϊκή αδυναμία, πεπτικά προβλήματα (π.χ. Ναυτία, έμετος, διάρροια), πιθανές αλλαγές στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό.
2. Κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών: Δυνητικά αυξημένες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ακινησία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα (κινητικές διαταραχές), επιληπτικές κρίσεις, καρδιαγγειακές επιπλοκές (π.χ. Αρρυθμίες) και άλλα.
3. Δυνητικά θανατηφόρες συνέπειες: Σε περίπτωση σημαντικής υπερδοσολογίας, μπορεί να προκύψει μια δυνητικά θανατηφόρα κατάσταση, ειδικά εάν οι λειτουργίες του καρδιαγγειακού και του αναπνευστικού συστήματος είναι μειωμένες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα κεντρικής δράσης: Η καριπραζίνη μπορεί να ενισχύσει τις ηρεμιστικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων κεντρικής δράσης όπως οι βενζοδιαζεπίνες, τα ναρκωτικά αναλγητικά και τα υπνωτικά. Αυτό μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπνηλίας και κατάθλιψης του κεντρικού νευρικού συστήματος.
2. Αντιισταμινικά: Η καριπραζίνη μπορεί να ενισχύσει την ηρεμιστική δράση των αντιισταμινικών.
3. Φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα του κυτοχρώματος P450: Η καριπραζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450, ιδιαίτερα του ισοένζυμου CYP3A4. Φάρμακα που επάγουν (π.χ. Ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη) ή αναστέλλουν (π.χ. Κετοκοναζόλη, κλαριθρομυκίνη) αυτό το σύστημα μπορεί να αλλάξουν τα επίπεδα καριπραζίνης στο αίμα.
4. Φάρμακα που αυξάνουν το διάστημα QT: Η ίδια η καριπραζίνη μπορεί να αυξήσει το διάστημα QT. Ο συνδυασμός με άλλα φάρμακα που αυξάνουν επίσης το διάστημα QT (π.χ. Αντιαρρυθμικά φάρμακα, αντικαταθλιπτικά) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών αρρυθμιών.
5. Φάρμακα που μειώνουν το οξύ του στομάχου: Φάρμακα που μειώνουν το οξύ του στομάχου (π.χ. Αντιόξινα, αναστολείς αντλίας πρωτονίων) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της καριπραζίνης από τον γαστρεντερικό σωλήνα και να μειώσουν την αποτελεσματικότητά της.