Προπιονική τεστοστερόνη

Η προπιονική τεστοστερόνη επιδεικνύει σημαντικά αναβολικά και ανδρογόνα αποτελέσματα (ρυθμίζει τη δραστηριότητα των αρσενικών γονάδων και τη σύνδεση με πρωτεΐνες).

Το φάρμακο έχει συγκεκριμένες ανδρογονικές ιδιότητες: διεγείρει τη δραστηριότητα και τις αναπτυξιακές διαδικασίες των γεννητικών οργάνων, του προστάτη με σπερματικά κυστίδια και ταυτόχρονα 2 ανδρικά σεξουαλικά χαρακτηριστικά (μαλλιά και φωνή). Συμμετέχει στο σχηματισμό της σύστασης του σώματος, καθώς και της ανδρικής σεξουαλικής συμπεριφοράς, ενισχύει τη δύναμη και τη λίμπιντο και επιπλέον διεγείρει τη διαδικασία της σπερματογένεσης. Μειώνει τον όγκο της παραγόμενης FSH και της προλακτίνης. [1]

Ενδείξεις Προπιονική τεστοστερόνη

Χρησιμοποιείται σε άνδρες σε περίπτωση σεξουαλικής υποανάπτυξης ή διαταραχών στη λειτουργία του αναπαραγωγικού συστήματος, και επιπλέον, με την εμμηνόπαυση (μπορεί να αναπτυχθεί σε άτομα άνω των 50 ετών - μια κατάσταση όταν ένας άντρας γίνεται στείρος ) και τα νευρικά και αγγειακά διαταραχές που προκαλούνται από αυτό. Συνιστάται επίσης στην περίπτωση της ακρομεγαλίας (ασθένεια που επηρεάζει την υπόφυση · με αυτό, υπάρχει αύξηση του μεγέθους των εσωτερικών οργάνων, των ποδιών με τα χέρια και της μύτης με κάτω γνάθο, καθώς και μεταβολικές διαταραχές) και υπερτροφία του προστάτη.

Για τις γυναίκες, το φάρμακο συνταγογραφείται για νευροαγγειακές διαταραχές που προκαλούνται από την έναρξη της εμμηνόπαυσης (εάν είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθούν οιστρογονικές ουσίες ή θηλυκά γοναδοστεροειδή) και καρκίνωμα των ωοθηκών και του μαστού (άτομα ηλικίας κάτω των 60 ετών). Επιπλέον, χρησιμοποιείται για παθολογική αιμορραγία από τη μήτρα (που προκαλείται από διαταραχή της λειτουργίας των ωοθηκών) σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται με τη μορφή υγρού ένεσης, μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 1 ml. Το κουτί περιέχει 5 ή 10 αμπούλες φαρμάκου.

Φαρμακοδυναμική

Η τεστοστερόνη είναι θηλυκός ανταγωνιστής των γοναδοστεροειδών (οιστρογόνων). επιδεικνύει αντικαρκινική επίδραση στα νεοπλάσματα του μαστού στις γυναίκες. Έχει αναβολική δραστηριότητα - διεγείρει τη σύνδεση με πρωτεΐνες, μειώνει την ποσότητα του αποθηκευμένου λίπους, διατηρεί θείο και κάλιο με φώσφορο που απαιτείται για τη σύνδεση των πρωτεϊνών στο σώμα και επιπλέον ενισχύει τη στερέωση ασβεστίου στα οστά και αυξάνει τη μυϊκή μάζα.

Σε περίπτωση επαρκούς ποσότητας πρωτεϊνικής διατροφής, το φάρμακο διεγείρει την παραγωγή ερυθροποιητίνης. [2]

Φαρμακοκινητική

Με ενέσεις s / c ή i / m, η ουσία απορροφάται με χαμηλή ταχύτητα από το σημείο της ένεσης. Η τεστοστερόνη που κυκλοφορεί μέσα στην κυκλοφορία του αίματος διεισδύει στα όργανα-στόχους, ανακτώντας την 5-α-διυδροτεστοστερόνη, η οποία αλληλεπιδρά με τις απολήξεις του κυτταρικού τοιχώματος και στη συνέχεια περνά στον κυτταρικό πυρήνα.

Περίπου το 98% του φαρμάκου συντίθεται με μια πρωτεΐνη στο πλάσμα του αίματος (το μεγαλύτερο μέρος του με σφαιρίνες).

Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται στο εσωτερικό του ήπατος με το σχηματισμό μεταβολικών συστατικών που αποβάλλονται μαζί με τα ούρα, τα οποία έχουν ασθενή (ή δεν έχουν καθόλου) θεραπευτική δράση. Περίπου το 6% των αμετάβλητων φαρμάκων απεκκρίνεται μέσω των εντέρων.

Δοσολογία και χορήγηση

Για άνδρες με ακρομεγαλία, ευνουχοειδισμό, συγγενή υποανάπτυξη των γονάδων και απομάκρυνσή τους λόγω τραυματισμού ή κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, απαιτείται δοσολογία 25-50 mg, η οποία χορηγείται υποδορίως ή ενδομυϊκά με συχνότητα κάθε δεύτερη ημέρα ή 2 ημέρες. Η διάρκεια ενός τέτοιου κύκλου θεραπείας καθορίζεται από τη φύση της παθολογίας και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Όταν εμφανιστούν συμπτώματα βελτίωσης, το φάρμακο αρχίζει να χορηγείται σε δόσεις συντήρησης - 5-10 mg (ημερησίως ή κάθε δεύτερη ημέρα).

Στην περίπτωση της ανικανότητας, η οποία είναι ενδοκρινικής φύσης, και της ανδρόπαυσης (στο φόντο της, σημειώνονται νευρικές και αγγειακές διαταραχές), το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δοσολογία 10 mg ημερησίως ή σε δόση 25 mg 2-3 φορές την εβδομάδα για 1-2 μήνες.

Σε περίπτωση στειρότητας στους άνδρες, το φάρμακο χορηγείται σε δόσεις των 10 mg 2 φορές την εβδομάδα για 4-6 μήνες, ή σε ποσότητα 50 mg (κάθε δεύτερη μέρα) σε διάστημα 10 ημερών.

Στην περίπτωση παθολογικής ανδρόπαυσης, η προπιονική τεστοστερόνη χρησιμοποιείται 2 φορές την εβδομάδα σε δοσολογία 25 mg, για 2 μήνες. Μπορεί επίσης να εφαρμοστεί σε διαστήματα 1 μήνα για περίοδο 1-2 μηνών.

Οι γυναίκες συνταγογραφούνται σε συνδυασμένη θεραπεία για καρκίνωμα του μαστού - 0,1 g εγχέονται 2-3 φορές την εβδομάδα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα της προπιονικής τεστοστερόνης και την ασφάλειά της στην παιδιατρική, γι 'αυτό και δεν συνταγογραφείται για παιδιά.

Η χρήση τεστοστερόνης στην παιδιατρική μπορεί να οδηγήσει σε επιταχυνόμενη ωρίμανση και ανάπτυξη του οστικού ιστού, αρρενοποίηση και συγχρόνως σε πρόωρο κλείσιμο της αναπτυξιακής επιφυσιακής ζώνης, που θα μειώσει την τελική ανάπτυξη του παιδιού.

Χρήση Προπιονική τεστοστερόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη γαλουχία και την εγκυμοσύνη. Λαμβάνοντας υπόψη τη χαρακτηριστική αρρενοποιητική επίδραση στο έμβρυο, δεν πρέπει να συνταγογραφείται για ΗΒ ή εγκυμοσύνη. Εάν ο ασθενής διαγνώστηκε με σύλληψη, η χρήση φαρμάκων πρέπει να διακοπεί.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ισχυρή ευαισθησία στα φάρμακα.
• καρκίνωμα του προστάτη ή του μαστού στους άνδρες.
• νεοπλάσματα στο ήπαρ (υπάρχουν επίσης στο ιστορικό).
• σοβαρές διαταραχές της ηπατικής δραστηριότητας.
• υπερασβεστιουρία ή -ασβεστιαιμία
• CHF που δεν έχει θεραπευτεί, καθώς και IHD.

Παρενέργειες Προπιονική τεστοστερόνη

Μεταξύ των παρενεργειών:

• βλάβες που σχετίζονται με τους μαστικούς αδένες και την αναπαραγωγική λειτουργία: αυξημένη σεξουαλική διέγερση, πριαπισμός, γυναικομαστία, αυξημένη συχνότητα στύσης και ενίσχυση της λίμπιντο, καθώς και πόνος στο στήθος. Η χρήση μεγάλων μερίδων οδηγεί σε καταστολή της σπερματογένεσης και ατροφία των όρχεων στους άνδρες. Η δράση των ανδρογόνων μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη κακοήθων νεοπλασμάτων στην περιοχή του προστάτη και την υπερπλασία του. Στις γυναίκες, μπορεί να αναπτυχθούν σημάδια βιρλισμού: αύξηση της τρίχας στο σώμα και το πρόσωπο, αραίωση του ήχου της φωνής, καταστολή της δραστηριότητας των ωοθηκών, πασχαλιά στο πρόσωπο, ατροφία ενδομητρικών ιστών και στήθους, ανωμαλίες της εμμήνου ρύσεως, υπερτροφία της κλειτορίδας και επιδερμική παχυσαρκία Το Η διαδικασία απομόνωσης μπορεί να είναι ανίατη ακόμη και μετά την απόσυρση της χορήγησης τεστοστερόνης.
• αναπνευστικά προβλήματα: αναπνευστική δυσχέρεια ή άπνοια ύπνου.
• διαταραχές στο έργο της μυοσκελετικής δομής: αρθραλγία, πόνος που επηρεάζει τα πόδια και μυϊκές κράμπες.
• διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: ναυτία, διάρροια ή αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• βλάβες που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: ίκτερος, αύξηση των ποσοστών αμινοτρανσφεράσης, χολοστατική ηπατίτιδα, διαταραχή στο ήπαρ. Με παρατεταμένη χορήγηση μεγάλων μερίδων, μπορεί να σημειωθούν όγκοι στην περιοχή του ήπατος.
• διαταραχές που σχετίζονται με το σύστημα του αίματος και τη λέμφα: η πολυκυτταραιμία παρατηρείται μεμονωμένα. ο δείκτης αιματοκρίτη μπορεί να αυξηθεί ή ο παράγοντας πήξης του αίματος να κατασταλεί. Αναπτύσσεται επίσης μια τάση θρόμβωσης.
• προβλήματα με την επιδερμίδα και τα παράγωγά της: διάφορα επιδερμικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της σμηγματόρροιας, της ακμής, του κνησμού και της αλωπεκίας.
• διατροφικές και μεταβολικές διαταραχές: υπερασβεστιαιμία, μείωση των επιπέδων HDL ή αύξηση των επιπέδων LDL, αύξηση βάρους και διαταραχή του μεταβολισμού της γλυκόζης.
• νευρολογικά σημεία: υπεριδρωσία, κατάθλιψη, ζάλη, νευρικότητα και πονοκέφαλοι.
• συστηματικές διαταραχές και προβλήματα στην περιοχή της ένεσης: αιμάτωμα κάτω από το δέρμα ή πόνος στην περιοχή ένεσης φαρμάκων. Με την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου ή την εισαγωγή υψηλών δόσεων, η συχνότητα ανάπτυξης πρηξίματος και περιστατικών με κατακράτηση υγρών αυξάνεται μερικές φορές. Μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα δυσανεξίας, όπως ρίγη, πυρετός και πυρετός σε όλο το σώμα.

Υπερβολική δόση

Η χρήση φαρμάκων σε μεγάλες μερίδες ή για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των συμπτωμάτων που αναφέρονται στις "παρενέργειες".

Με μια τέτοια παραβίαση, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και όταν εξαφανιστούν τα αρνητικά σημάδια που σχετίζονται με το ανδρογόνο, συνεχίστε τη χρήση του σε μειωμένες μερίδες. Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση μαζί με φάρμακα που προκαλούν ενδοηπατικούς μικροσωμικούς αντιστροφές (ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη με βαρβιτουρικά, φαινυλοβουταζόνη και καρβαμαζεπίνη) μπορεί να μειώσουν την επίδραση της τεστοστερόνης.

Σε περίπτωση έντονης έντασης υπογοναδισμού, το φάρμακο μπορεί να συνδυαστεί με ουσίες που διεγείρουν τη δραστηριότητα του θυρεοειδούς αδένα και των οιστρογόνων.

Η προπιονική τεστοστερόνη ενισχύει τη δραστηριότητα των αναβολικών στεροειδών, των βιταμινών και των φαρμάκων, που περιέχουν φώσφορο ή ασβέστιο, και επίσης μειώνει το ποσοστό αποβολής της κυκλοσπορίνης.

Τα ανδρογόνα μπορούν να αυξήσουν την ανοχή στη γλυκόζη, καθώς και να αποδυναμώσουν τις ανάγκες σε ινσουλίνη (ή την ανάγκη για χρήση από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων) σε διαβητικούς.

Τα ανδρογόνα επηρεάζουν επίσης τις μεταβολικές διαδικασίες άλλων φαρμάκων (παρατηρείται αύξηση των τιμών της οξυφαινβουταζόνης στον ορό).

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της αυξάνουν την επίδραση των από του στόματος αντιπηκτικών, τα οποία μπορεί να απαιτούν αλλαγή στη δοσολογία. Απαιτείται συνεχής τήρηση όλων των περιορισμών στις ενέσεις σε άτομα με διαταραχές πήξης του αίματος (κληρονομικά ή επίκτητα).

Ο συνδυασμός τεστοστερόνης με κορτικοτροπίνη ή κορτικοστεροειδή αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης οιδήματος.

Το αλκοόλ και τα βαρβιτουρικά μειώνουν τις επιδράσεις της τεστοστερόνης.

Τα ανδρογόνα είναι σε θέση να μειώσουν τις τιμές της σφαιρίνης που δεσμεύει τη θυροξίνη, γεγονός που προκαλεί μείωση των συνολικών τιμών της θυροξίνης και ενίσχυση της πρόσληψης θυροξίνης με τριιωδοθυρονίνη. Ταυτόχρονα, οι δείκτες των ελεύθερων κλασματικών θυρεοειδικών ορμονών δεν αλλάζουν.

Δεν υπάρχουν κλινικά συμπτώματα επιδείνωσης της δραστηριότητας του θυρεοειδούς αδένα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η προπιονική τεστοστερόνη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η προπιονική τεστοστερόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Androgel, Methyltestosterone με Sustanon, καθώς και Testanat και Testosterone andecanoate.