Προπιονική τεστοστερόνη

Η προπιονική τεστοστερόνη εμφανίζει σημαντικές αναβολικές και ανδρογόνους επιδράσεις (ρυθμίζει τη δραστηριότητα των αρσενικών γονάδων και τη δέσμευση πρωτεϊνών).

Το φάρμακο έχει συγκεκριμένες ανδρογόνες ιδιότητες: διεγείρει τη δραστηριότητα και την ανάπτυξη των γεννητικών οργάνων, του προστάτη με τις σπερματοδόχους κύστεις και, μαζί με αυτά, των 2ων σεξουαλικών χαρακτηριστικών του ανδρικού τύπου (μαλλιά και φωνή). Συμμετέχει στις διαδικασίες σχηματισμού της σωματικής σύστασης, καθώς και στην ανδρική σεξουαλική συμπεριφορά, βοηθά στην αύξηση της ισχύος και της λίμπιντο και, επιπλέον, διεγείρει τη διαδικασία της σπερματογένεσης. Μειώνει τον όγκο της παραγόμενης FSH και προλακτίνης. [ 1 ]

Ενδείξεις Προπιονική τεστοστερόνη

Χρησιμοποιείται σε άνδρες σε περιπτώσεις σεξουαλικής υποανάπτυξης ή διαταραχών στη λειτουργία του αναπαραγωγικού συστήματος, καθώς και στην εμμηνόπαυση (μπορεί να αναπτυχθεί σε άτομα άνω των 50 ετών - μια κατάσταση κατά την οποία ένας άνδρας γίνεται στείρος ) και στις νευρικές και αγγειακές διαταραχές που προκαλούνται από αυτήν. Συνταγογραφείται επίσης σε περιπτώσεις ακρομεγαλίας (μια ασθένεια που επηρεάζει την υπόφυση· χαρακτηρίζεται από αύξηση του μεγέθους των εσωτερικών οργάνων, των ποδιών με τα χέρια και της μύτης με την κάτω γνάθο, καθώς και μεταβολικές διαταραχές) και υπερτροφίας του προστάτη.

Το φάρμακο συνταγογραφείται σε γυναίκες για νευροαγγειακές διαταραχές που προκαλούνται από την έναρξη της εμμηνόπαυσης (εάν είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθούν οιστρογονικές ουσίες ή γυναικεία γοναδοστεροειδή) και καρκίνωμα των ωοθηκών και του μαστού (σε άτομα κάτω των 60 ετών). Επιπλέον, χρησιμοποιείται για παθολογική αιμορραγία της μήτρας (που προκαλείται από δυσλειτουργία των ωοθηκών) σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού ένεσης, μέσα σε αμπούλες χωρητικότητας 1 ml. Το κουτί περιέχει 5 ή 10 αμπούλες του φαρμάκου.

Φαρμακοδυναμική

Η τεστοστερόνη είναι ανταγωνιστής των γυναικείων γοναδοστεροειδών (οιστρογόνων). Επιδεικνύει αντικαρκινική δράση σε νεοπλάσματα στην περιοχή του μαστού στις γυναίκες. Έχει αναβολική δράση - διεγείρει τη σύνδεση πρωτεϊνών, μειώνει τον όγκο του εναποτιθέμενου λίπους, διατηρεί το θείο και το κάλιο με τον φώσφορο που απαιτούνται για τη σύνδεση πρωτεϊνών στο σώμα και, επιπλέον, ενισχύει τη δέσμευση ασβεστίου στα οστά και αυξάνει τη μυϊκή μάζα.

Σε περίπτωση επαρκούς πρόσληψης πρωτεΐνης, το φάρμακο διεγείρει την παραγωγή ερυθροποιητίνης. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Με υποδόριες ή ενδομυϊκές ενέσεις, η ουσία απορροφάται με χαμηλό ρυθμό από το σημείο της ένεσης. Η τεστοστερόνη που κυκλοφορεί στην κυκλοφορία του αίματος διεισδύει στα όργανα-στόχους, όπου ανάγεται σε 5-α-διυδροτεστοστερόνη, η οποία αλληλεπιδρά με τα άκρα του κυτταρικού τοιχώματος, μετά την οποία περνά στον πυρήνα του κυττάρου.

Περίπου το 98% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη στο πλάσμα του αίματος (το μεγαλύτερο μέρος του με σφαιρίνες).

Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται στο ήπαρ με το σχηματισμό μεταβολικών συστατικών που απεκκρίνονται με τα ούρα, τα οποία έχουν ασθενή (ή καθόλου) θεραπευτική δράση. Περίπου το 6% του αμετάβλητου φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω του εντέρου.

Δοσολογία και χορήγηση

Για άνδρες με ακρομεγαλία, ευνουχισμό, συγγενή υποανάπτυξη των γονάδων και αφαίρεσή τους λόγω τραυματισμού ή χειρουργικής επέμβασης, απαιτείται δόση 25-50 mg, η οποία χορηγείται υποδόρια ή ενδομυϊκά με συχνότητα κάθε δεύτερη ημέρα ή 2 ημέρες. Η διάρκεια ενός τέτοιου κύκλου θεραπείας καθορίζεται από τη φύση της παθολογίας και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Όταν εμφανίζονται συμπτώματα βελτίωσης, το φάρμακο χορηγείται σε δόσεις συντήρησης - 5-10 mg (ημερησίως ή κάθε δεύτερη ημέρα).

Σε περίπτωση ανικανότητας ενδοκρινικής προέλευσης και ανδρόπαυσης (ενάντια στην οποία παρατηρούνται νευρικές και αγγειακές διαταραχές), το φάρμακο χρησιμοποιείται σε δόση 10 mg ημερησίως ή σε δόση 25 mg 2-3 φορές την εβδομάδα για 1-2 μήνες.

Για την υπογονιμότητα στους άνδρες, το φάρμακο χορηγείται σε δόσεις των 10 mg 2 φορές την εβδομάδα για 4-6 μήνες ή σε ποσότητα 50 mg (κάθε δεύτερη μέρα) για περίοδο 10 ημερών.

Σε περίπτωση παθολογικής ανδρόπαυσης, η προπιονική τεστοστερόνη χρησιμοποιείται 2 φορές την εβδομάδα σε δόση 25 mg, για 2 μήνες. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε διαστήματα 1 μήνα για διάστημα 1-2 μηνών.

Στις γυναίκες συνταγογραφείται σε συνδυαστική θεραπεία για καρκίνο του μαστού – χορηγείται 0,1 g 2-3 φορές την εβδομάδα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα της προπιονικής τεστοστερόνης και την ασφάλειά της στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

Η χρήση τεστοστερόνης στην παιδιατρική μπορεί να οδηγήσει σε επιταχυνόμενη ωρίμανση και ανάπτυξη του οστικού ιστού, αρρενοποίηση και, μαζί με αυτό, σε πρόωρο κλείσιμο της επιφυσιακής ζώνης ανάπτυξης, γεγονός που θα μειώσει το τελικό ύψος του παιδιού.

Χρήση Προπιονική τεστοστερόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και της εγκυμοσύνης. Δεδομένης της χαρακτηριστικής αρρενοποιητικής δράσης στο έμβρυο, δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης. Εάν η ασθενής έχει διαγνωστεί με σύλληψη, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ευαισθησία στο φάρμακο.
• καρκίνος του προστάτη ή του μαστού στους άνδρες
• νεοπλάσματα στην περιοχή του ήπατος (επίσης παρόντα στην αναμνησία).
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• υπερασβεστιουρία ή ασβεστιαιμία.
• συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που δεν αντιμετωπίστηκε, καθώς και στεφανιαία νόσος.

Παρενέργειες Προπιονική τεστοστερόνη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• βλάβες που σχετίζονται με τους μαστικούς αδένες και την αναπαραγωγική λειτουργία: αυξημένη σεξουαλική διέγερση, πριαπισμός, γυναικομαστία, αυξημένη συχνότητα στύσεων και ενίσχυση της λίμπιντο, καθώς και πόνος στο στήθος. Η χρήση μεγάλων δόσεων οδηγεί σε καταστολή της σπερματογένεσης και ατροφία των όρχεων στους άνδρες. Η δράση των ανδρογόνων μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη κακοήθων νεοπλασμάτων στην περιοχή του προστάτη και την υπερπλασία του. Στις γυναίκες, μπορεί να εμφανιστούν σημάδια ανδρισμού: αυξημένη τριχοφυΐα στο σώμα και το πρόσωπο, τράχυνση της φωνής, καταστολή της ωοθηκικής δραστηριότητας, παστότητα του προσώπου, ατροφία του ενδομητρίου ιστού και των μαστών, διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, υπερτροφία της κλειτορίδας και επιδερμικό λίπος. Η διαδικασία αρρενοποίησης μπορεί να είναι ανίατη ακόμη και μετά τη διακοπή της χορήγησης τεστοστερόνης.
• αναπνευστικά προβλήματα: αναπνευστική δυσχέρεια ή υπνική άπνοια
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: αρθραλγία, πόνος που επηρεάζει τα πόδια και μυϊκές κράμπες
• γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία, διάρροια ή αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• βλάβες που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: ίκτερος, αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφεράσης, χολοστατική ηπατίτιδα, ηπατική δυσλειτουργία. Με παρατεταμένη χορήγηση μεγάλων δόσεων, μπορεί να παρατηρηθούν όγκοι στην περιοχή του ήπατος.
• διαταραχές που σχετίζονται με το αιμοποιητικό σύστημα και τη λέμφο: πολυκυτταραιμία παρατηρείται σποραδικά. ο δείκτης αιματοκρίτη μπορεί να αυξηθεί ή ο παράγοντας πήξης του αίματος μπορεί να κατασταλεί. Αναπτύσσεται επίσης τάση για θρόμβωση.
• προβλήματα με την επιδερμίδα και τα παράγωγά της: διάφορα επιδερμικά συμπτώματα, όπως σμηγματόρροια, ακμή, κνησμός και αλωπεκία.
• πεπτικές και μεταβολικές διαταραχές: υπερασβεστιαιμία, μειωμένα επίπεδα HDL ή αυξημένα επίπεδα LDL, αύξηση βάρους και διαταραχές του μεταβολισμού της γλυκόζης.
• νευρολογικά συμπτώματα: υπεριδρωσία, κατάθλιψη, ζάλη, νευρικότητα και πονοκέφαλοι.
• Συστηματικές διαταραχές και προβλήματα στο σημείο της ένεσης: αιμάτωμα κάτω από το δέρμα ή πόνος στο σημείο της ένεσης. Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου ή χορήγηση σε υψηλές δόσεις, η συχνότητα εμφάνισης οιδήματος και περιπτώσεων κατακράτησης υγρών αυξάνεται μερικές φορές. Μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα δυσανεξίας, όπως ρίγη, αυξημένη θερμοκρασία και πυρετός σε όλο το σώμα.

Υπερβολική δόση

Η χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις ή για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα που αναφέρονται στις «παρενέργειες».

Σε περίπτωση τέτοιας παραβίασης, η φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακόπτεται και όταν εξαφανιστούν τα αρνητικά συμπτώματα που σχετίζονται με το ανδρογόνο, η χρήση του θα πρέπει να συνεχιστεί σε μειωμένες δόσεις. Συμπτωματικές ενέργειες εκτελούνται εάν είναι απαραίτητο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση μαζί με φάρμακα που προκαλούν ενδοηπατικούς μικροσωμικούς ενισμούς (ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη με βαρβιτουρικά, φαινυλοβουταζόνη και καρβαμαζεπίνη) μπορεί να μειώσει την επίδραση της τεστοστερόνης.

Σε περιπτώσεις σοβαρού υπογοναδισμού, το φάρμακο μπορεί να συνδυαστεί με ουσίες που διεγείρουν τη δραστηριότητα του θυρεοειδούς και οιστρογόνα.

Η προπιονική τεστοστερόνη ενισχύει τη δράση των αναβολικών στεροειδών, των βιταμινών και των φαρμάκων που περιέχουν φώσφορο ή ασβέστιο και επίσης μειώνει τον ρυθμό αποβολής της κυκλοσπορίνης.

Τα ανδρογόνα μπορούν να ενισχύσουν την ανοχή στη γλυκόζη και να μειώσουν τις ανάγκες σε ινσουλίνη (ή την ανάγκη για από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα) σε διαβητικούς.

Τα ανδρογόνα επηρεάζουν επίσης τις μεταβολικές διεργασίες άλλων φαρμάκων (παρατηρείται αύξηση των επιπέδων οξυφαινβουταζόνης στον ορό).

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η τεστοστερόνη και τα παράγωγά της αυξάνουν την επίδραση των από του στόματος αντιπηκτικών, κάτι που μπορεί να απαιτήσει αλλαγή στη δοσολογία. Όλοι οι περιορισμοί σχετικά με τις ενέσεις σε άτομα με διαταραχές πήξης του αίματος (κληρονομικές ή επίκτητες) πρέπει να τηρούνται ανά πάσα στιγμή.

Ο συνδυασμός τεστοστερόνης με κορτικοτροπίνη ή κορτικοστεροειδή αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης οιδήματος.

Το αλκοόλ και τα βαρβιτουρικά μειώνουν τις επιδράσεις της τεστοστερόνης.

Τα ανδρογόνα είναι ικανά να μειώσουν τους δείκτες της σφαιρίνης που δεσμεύει την θυροξίνη, γεγονός που προκαλεί μείωση των συνολικών τιμών της θυροξίνης και ενίσχυση της δέσμευσης της θυροξίνης από την τριιωδοθυρονίνη. Ταυτόχρονα, οι δείκτες των ελεύθερων κλασματικών θυρεοειδικών ορμονών δεν αλλάζουν.

Δεν υπάρχουν κλινικά συμπτώματα επιδείνωσης της λειτουργίας του θυρεοειδούς.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η προπιονική τεστοστερόνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η προπιονική τεστοστερόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Androgel, Methyltestosterone με Sustanon, καθώς και Testenate και Τεστοστερόνη anddecanoate.