Pantasan

Το Pantasan είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης και των ελκών. Είναι ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων.

Ενδείξεις Pantasana

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες παθολογίες: πεπτικό έλκος στο δωδεκαδάκτυλο, καθώς και γαστρικό έλκος, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, και επιπλέον γαστρίνωμα και άλλες ασθένειες που αναπτύσσονται στο πλαίσιο της υπερέκκρισης.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται σε μορφή σκόνης (μια εξαχνωμένη ουσία που χρησιμοποιείται στην παρασκευή ενέσιμων διαλυμάτων). Περιέχεται σε γυάλινη φιάλη όγκου 40 mg. Μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία υπάρχει 1 φιάλη.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η παντοπραζόλη. Αυτή η ουσία αναστέλλει την έκκριση υδροχλωρικού γαστρικού οξέος (επηρεάζει ειδικά την αντλία πρωτονίων των βρεγματικών κυττάρων).

Σε όξινο περιβάλλον (στα γαστρικά βρεγματικά κύτταρα), η παντοπραζόλη μετατρέπεται στη δική της δραστική μορφή, αναστέλλοντας την H ⁺ /K ⁺ -ATPάση (το τελικό στάδιο σχηματισμού υδροχλωρίου). Αυτή η διαδικασία συμβαίνει ανεξάρτητα από την προέλευση του ερεθιστικού παράγοντα που διεγείρει τον σχηματισμό του.

Η ισχύς της καταστολής εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου και επηρεάζει την διεγερμένη και μη διεγερμένη έκκριση γαστρικού υγρού. Η χρήση παντοπραζόλης μειώνει τον δείκτη γαστρικής οξύτητας, αυξάνοντας αντίστοιχα την έκκριση γαστρίνης (αυτή η διαδικασία μπορεί να αντιστραφεί).

Επειδή η δραστική ουσία συντίθεται με ένζυμα που βρίσκονται μακριά από τους κυτταρικούς υποδοχείς, διεγείρει την απελευθέρωση υδροχλωρίου ανεξάρτητα από τη δράση άλλων στοιχείων (όπως η ισταμίνη και η ακετυλοχολίνη, καθώς και η γαστρίνη).

Φαρμακοκινητική

Ο όγκος κατανομής είναι 0,15 l/kg και ο ρυθμός κάθαρσής της είναι περίπου 0,1 l/h/kg. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 1 ώρα. Δεδομένου ότι η παντοπραζόλη δρα ειδικά εντός των βρεγματικών κυττάρων, ο χρόνος ημιζωής της δεν συσχετίζεται με τη διάρκεια δράσης (καταστολή της διαδικασίας έκκρισης οξέος).

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες παραμένουν αμετάβλητες τόσο σε εφάπαξ όσο και σε πολλαπλές δόσεις του φαρμάκου. Εντός του εύρους δοσολογίας 10-80 mg, η ουσία έχει γραμμική φαρμακοκινητική τόσο όταν λαμβάνεται από το στόμα όσο και όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.

Το φάρμακο συντίθεται κατά 98% με πρωτεΐνες πλάσματος.

Η ουσία μεταβολίζεται στο ήπαρ. Η κύρια οδός απέκκρισης των προϊόντων αποσύνθεσης είναι οι νεφροί (περίπου 80%), και το 20% απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Το κύριο προϊόν αποσύνθεσης (τόσο στα ούρα όσο και στον ορό) είναι το συστατικό διμεθυλοπαντοπραζόλη, το οποίο σχετίζεται με το θειικό άλας. Ο χρόνος ημιζωής του κύριου προϊόντος αποσύνθεσης (1,5 ώρες) είναι μόνο ελαφρώς μεγαλύτερος από αυτόν της παντοπραζόλης.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού.

Η ενδοφλέβια χορήγηση του διαλύματος θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο όταν η χορήγηση από το στόμα είναι αδύνατη. Υπάρχουν πληροφορίες ότι η διάρκεια της θεραπείας με ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 7 ημέρες. Ως αποτέλεσμα, εάν υπάρχει θεραπευτική ευκαιρία, λαμβάνει χώρα μετάβαση από την ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου στην από του στόματος χρήση του.

Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, καθώς και γαστρικά έλκη και ελκώδεις παθήσεις στο δωδεκαδάκτυλο.

Η συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι 40 mg του φαρμάκου (1 φιάλη).

Εξάλειψη του γαστρινώματος και άλλων ασθενειών που σχετίζονται με την ανάπτυξη υπερέκκρισης.

Στη μακροχρόνια θεραπεία των προαναφερθέντων ασθενειών, είναι απαραίτητο να χορηγείται το φάρμακο σε δόση 80 mg την ημέρα. Εάν υπάρχει τέτοια ανάγκη, επιτρέπεται η τιτλοποίηση της δόσης, μειώνοντάς την ή αυξάνοντας την λαμβάνοντας υπόψη την ποσότητα του εκκρινόμενου γαστρικού οξέος. Οι ημερήσιες δόσεις που υπερβαίνουν το όριο των 80 mg πρέπει να διαιρούνται σε 2 εφαρμογές. Για ένα διάστημα, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 160 mg, αλλά η διάρκεια χρήσης πρέπει να περιορίζεται αποκλειστικά στην περίοδο που απαιτείται για την επαρκή παρακολούθηση της έκκρισης οξέος.

Εάν απαιτείται ταχεία μείωση της οξύτητας, οι περισσότεροι ασθενείς θα ωφεληθούν από μια αρχική δόση 2×80 mg για να επιτύχουν το επιθυμητό επίπεδο (<10 mEq/ώρα) εντός 1 ώρας.

Διάλυμα χλωριούχου νατρίου (0,9%· πάρτε 10 ml διαλύματος) πρέπει να προστεθεί στο φιαλίδιο με τη σκόνη. Στη συνέχεια, χορηγείται αμέσως στον ασθενή ή προαναμειγνύεται με 100 ml διαλύματος γλυκόζης (5%) ή χλωριούχου νατρίου (0,9%), χρησιμοποιώντας για τον σκοπό αυτό γυάλινα/πλαστικά φιαλίδια.

Το αραιωμένο φάρμακο διατηρεί τη σταθερότητα των φυσικών και χημικών ιδιοτήτων του για 12 ώρες μετά την παραγωγή (θερμοκρασία 25°C). Η μικροβιολογία υποδεικνύει ότι το διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την αραίωση.

Απαγορεύεται η ανάμειξη του φαρμάκου με διαλύτες διαφορετικούς από αυτούς που αναφέρονται παραπάνω.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως για περίπου 2-15 λεπτά.

Το φιαλίδιο προορίζεται μόνο για μία χρήση. Πριν ξεκινήσετε τη διαδικασία, είναι απαραίτητο να το ελέγξετε, ελέγχοντας το χρώμα του φαρμάκου, καθώς και την παρουσία ιζήματος. Το αραιωμένο διάλυμα πρέπει να είναι διαφανές, με κιτρινωπή απόχρωση.

Τα άτομα που πάσχουν από ηπατική δυσλειτουργία (σοβαρή) δεν πρέπει να υπερβαίνουν την ημερήσια δόση, η οποία είναι η μισή από την τυπική φιάλη - 20 mg.

[ 1 ]

Χρήση Pantasana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Εμβρυοτοξικές ιδιότητες ανιχνεύθηκαν σε δόσεις μεγαλύτερες από 5 mg/kg. Δεν είναι γνωστό εάν υπάρχει κίνδυνος για τον άνθρωπο. Το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση σε έγκυες γυναίκες μόνο όταν το πιθανό όφελος για τη γυναίκα υπερτερεί του κινδύνου επιπλοκών για το έμβρυο.

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εισχώρηση του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα, επομένως, πριν αποφασίσετε να συνταγογραφήσετε το φάρμακο, είναι απαραίτητο να αξιολογήσετε την αναλογία οφέλους-κινδύνου από τη χρήση του.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις του φαρμάκου περιλαμβάνουν: δυσανεξία στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου και στα βοηθητικά του στοιχεία, καθώς και στα παράγωγα βενζιμιδαζόλης. Επιπλέον, δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε παιδιά, επειδή οι πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και την ασφάλεια της χρήσης του σε αυτήν την ομάδα ασθενών είναι περιορισμένες.

Παρενέργειες Pantasana

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• αιμοποιητικό σύστημα: θρομβοκυτταροπενία, λευκοπενία, καθώς και πανκυτταροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• όργανα του ανοσοποιητικού συστήματος: εκδηλώσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας και των αναφυλακτικών συμπτωμάτων.
• μεταβολικές διαταραχές: ανάπτυξη υπερλιπιδαιμίας με αύξηση των λιπιδικών δεικτών (χοληστερόλη με τριγλυκερίδια) και επιπλέον υπομαγνησιαιμία με υπονατριαιμία και αλλαγές στο βάρος.
• ψυχικές διαταραχές: παραισθήσεις, προβλήματα ύπνου και ανάπτυξη σύγχυσης (συχνά εμφανίζεται σε άτομα που είναι επιρρεπή σε τέτοιες διαταραχές · εάν υπάρχουν, η παθολογία επιδεινώνεται), καθώς και αίσθημα αποπροσανατολισμού και κατάθλιψης (συνοδεύεται από επιπλοκές).
• όργανα του νευρικού συστήματος: εμφάνιση ζάλης ή πονοκεφάλων, καθώς και διαταραχή της αντίληψης της γεύσης.
• οπτικά όργανα: θολή όραση ή βλάβη της.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: εμφάνιση δυσκοιλιότητας ή διάρροιας, έμετος, μετεωρισμός, ναυτία, κοιλιακό άλγος ή δυσφορία σε αυτήν την περιοχή, καθώς και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• όργανα του ηπατοχολικού συστήματος: αύξηση της χολερυθρίνης και των ηπατικών ενζύμων (όπως η GGT και οι τρανσαμινάσες), καθώς και ανάπτυξη ηπατοκυτταρικής ανεπάρκειας ή ίκτερου και βλάβης των ηπατοκυττάρων.
• δερματικές διαταραχές: εξανθήματα, κνίδωση με κνησμό, ανάπτυξη συνδρόμων Lyell ή Stevens-Johnson, οίδημα Quincke, πολύμορφο ερύθημα και φωτοευαισθησία.
• όργανα μυϊκών και σκελετικών δομών: ανάπτυξη μυαλγίας ή αρθραλγίας, καθώς και κατάγματα στην περιοχή των καρπών, των ισχίων και της σπονδυλικής στήλης.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: ανάπτυξη σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας (μπορεί αργότερα να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια).
• αναπαραγωγικά όργανα: εμφάνιση γυναικομαστίας.
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση περιφερικού οιδήματος, ανάπτυξη αδιαθεσίας, σοβαρή κόπωση ή εξασθένιση, καθώς και αύξηση της θερμοκρασίας και θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο της ένεσης.
• άγνωστες ανεπιθύμητες ενέργειες (οι διαθέσιμες πληροφορίες δεν μας επιτρέπουν να τις προσδιορίσουμε): εμφάνιση παραισθησίας, ανάπτυξη υποκαλιαιμίας ή υποασβεστιαιμίας (σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να αναπτυχθεί μαζί με υπομαγνησιαιμία) και μυϊκοί σπασμοί (λόγω ανισορροπίας ηλεκτρολυτών).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η επίδραση της παντοπραζόλης στην απορρόφηση άλλων φαρμάκων.

Η ουσία μπορεί να μειώσει την απορρόφηση φαρμάκων των οποίων το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας εξαρτάται από το pH του στομάχου (για παράδειγμα, αυτό περιλαμβάνει ορισμένα αντιμυκητιασικά φάρμακα, όπως η ποζακοναζόλη με κετοκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη, ή άλλα φάρμακα, όπως η ερλοτινίμπη).

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του HIV (π.χ. αταζαναβίρη).

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αταζαναβίρη και άλλα φάρμακα κατά του HIV, των οποίων ο ρυθμός απορρόφησης αλλάζει ανάλογα με το επίπεδο του pH, μπορεί να προκαλέσει σημαντική μείωση στη βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων και επίσης να επηρεάσει την αποτελεσματικότητά τους. Για το λόγο αυτό, ένας τέτοιος συνδυασμός φαρμάκων θεωρείται ανεπιθύμητος.

Έμμεσα αντιπηκτικά (όπως φαινπροκουμόνη με βαρφαρίνη).

Παρόλο που δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις όταν το Pantasan συνδυάζεται με βαρφαρίνη ή φαινπροκουμόνη, έχουν υπάρξει μεμονωμένες αναφορές αλλαγών στις τιμές INR. Συνεπώς, απαιτείται τακτική παρακολούθηση των τιμών INR/PT σε άτομα που λαμβάνουν έμμεσα αντιπηκτικά μαζί με παντοπραζόλη, καθώς και μετά τη διακοπή της ή σε περίπτωση ακανόνιστης χρήσης αυτής της ουσίας.

Μεθοτρεξάτη.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με μεθοτρεξάτη (συχνά σε υψηλές δόσεις) μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων μεθοτρεξάτης ή του προϊόντος διάσπασής της, υδρομεθοτρεξάτης, στον ορό. Ως αποτέλεσμα μιας τέτοιας αλλαγής στις τιμές, μπορεί να αναπτυχθεί τοξικότητα της ουσίας. Συνεπώς, σε άτομα που χρησιμοποιούν μεθοτρεξάτη σε υψηλές δόσεις, καθώς και σε άτομα που πάσχουν από ψωρίαση ή καρκίνο, συνιστάται να διακόψουν τη χρήση παντοπραζόλης για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Άλλες αλληλεπιδράσεις.

Ένα σημαντικό μέρος της παντοπραζόλης υφίσταται ενδοηπατικό μεταβολισμό (χρησιμοποιώντας το ενζυμικό σύστημα της αιμοπρωτεΐνης P450). Η κύρια οδός αυτής της διαδικασίας είναι η απομεθυλίωση, στην οποία εμπλέκεται το στοιχείο 2C19. Η δράση πραγματοποιείται επίσης χρησιμοποιώντας άλλες μεταβολικές οδούς (συμπεριλαμβανομένης της οξείδωσης χρησιμοποιώντας το ένζυμο CYP3A4). Δοκιμές φαρμάκων που μεταβολίζονται με τον ίδιο τρόπο (διαζεπάμη με φαινπροκουμόνη, καρβαμαζεπίνη με γλιβενκλαμίδη και νιφεδιπίνη, καθώς και από του στόματος αντισύλληψη που περιέχει τις ουσίες αιθινυλοιστραδιόλη με λεβονοργεστρέλη) δεν αποκάλυψαν αλληλεπιδράσεις που είναι σημαντικές για τη θεραπεία.

Μελέτες σχετικά με την πιθανή ανάπτυξη αλληλεπιδράσεων έχουν δείξει ότι η δραστική ουσία του Pantasan δεν επηρεάζει τη διαδικασία μεταβολισμού των συστατικών που τροποποιούνται από τα ακόλουθα στοιχεία:

• CYP1A2 (αυτή είναι η θεοφυλλίνη με καφεΐνη).
• CYP2C9 (αυτό περιλαμβάνει ναπροξένη και πιροξικάμη με δικλοφενάκη)
• CYP2D6 (για παράδειγμα, η ουσία μετοπρολόλη)
• CYP2E1 (συμπεριλαμβανομένης της αιθανόλης).

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τη δραστικότητα της ρ-γλυκοπρωτεΐνης, η οποία εξασφαλίζει την απορρόφηση της ουσίας διγοξίνη.

Ο συνδυασμός με αντιόξινα φάρμακα δεν προκαλεί την ανάπτυξη σημαντικών αλληλεπιδράσεων.

Μελέτες της αλληλεπίδρασης μεταξύ παντοπραζόλης και μεμονωμένων αντιβιοτικών (π.χ. αμοξικιλλίνη, καθώς και κλαριθρομυκίνη και μετρονιδαζόλη) δεν κατάφεραν να εντοπίσουν σημαντικές αλληλεπιδράσεις.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρη που δεν είναι προσβάσιμα σε μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Pantasan είναι κατάλληλο για χρήση για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας της φαρμακευτικής σκόνης.