Οφλοξασίνη

Η Ofloxacin είναι ένα αντιβιοτικό της ομάδας φθοροκινολόνων, η οποία έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης και διεισδύει καλά στους ιστούς και τα υγρά του ουρογεννητικού σωλήνα. Είναι αποτελεσματικό έναντι των περισσότερων Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, ευαίσθητα σε μεθικιλλίνη στελέχη S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis και Haemophilus ducreyi. Η Ofloxacin παρουσιάζει ενδιάμεση δραστικότητα κατά του ουραλαπλασγκάσματος ουραυλακού και των περισσότερων εντεροκοκκικών, αλλά περιορισμένη ή καμία δραστηριότητα κατά των εντεροκόκκων, της Serratia marcescens, του Pseudomonas aeruginosa και πολλών αναερόβων. Ωστόσο, οι υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα παρέχουν τη δραστηριότητά της έναντι των περισσότερων παθογόνων που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Η Ofloxacin έχει επιδείξει συνεπή αποτελεσματικότητα σε ένα ευρύ φάσμα λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, επιτυγχάνοντας βακτηριολογικές αποκρίσεις μεγαλύτερες από 80% σε απλή και 70% σε περίπλοκες λοιμώξεις. Η αποτελεσματικότητα της λλοξασίνης ήταν παρόμοια με εκείνη όλων των δοκιμασμένων αναλόγων, συμπεριλαμβανομένων άλλων φθοροκινολόνων, κεφαλοσπορίνων και καροροξαζόλης (τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη).

Η Ofloxacin είναι επίσης αποτελεσματική ως σχήμα μιας δόσης για τη θεραπεία της απλής γονόρροιας, ως σχήμα 7 ημερών για απλή λοιμώξεις C. trachomatis και ως μονοθεραπεία για απλή φλεγμονώδη ασθένεια της πυέλου (PID). Και πάλι η Ofloxacin έδειξε παρόμοια αποτελεσματικότητα με εναλλακτικές θεραπείες για κάθε τύπο λοίμωξης. Η διαθεσιμότητα της ενδοφλέβιας διατύπωσης και η σχεδόν πλήρης από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα επιτρέπουν τη χορήγηση της Ofloxacin ως διαδοχικό σχήμα χωρίς απώλεια δραστικότητας.

Το προφίλ αντοχής και αλληλεπίδρασης φαρμάκων της Ofloxacin είναι σύμφωνο με αυτό άλλων φθοροκινολόνων. Οι πιο συχνά αναφερόμενες παρενέργειες της Λλοξασίνης σχετίζονται με γαστρεντερικό, νευρικό σύστημα και δερματολογικές αντιδράσεις. Συνδέεται με χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης φωτοευαισθησίας και τενοντίτιδας και υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης ορισμένων νευρολογικών συμβάντων από ορισμένες άλλες φθοροκινολόνες. Η Ofloxacin φαίνεται να έχει χαμηλότερη τάση να αλληλεπιδρά με ξανθίνες από άλλες φθοροκινολόνες (Onrust, Lamb, & amp, Barman Balfour, 2012).

Ενδείξεις Οφλοξασίνη

1. Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος: Η Ofloxacin μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία της κυστίτιδας (φλεγμονή της ουροδόχου κύστης), της ουρηθρίτιδας (φλεγμονή της ουρήθρας) και της πυελονεφρίτιδας (φλεγμονή των φλιτζανιών νεφρών και της λεκάνης).
2. Αναπνευσμένες λοιμώξεις: συμπεριλαμβανομένης της βρογχίτιδας (φλεγμονής του βρόγχου), της πνευμονίας (φλεγμονής των πνευμόνων) και της παραρρινοκολπίτιδας (φλεγμονή των κόλπων).
3. Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών: Η ολοξακατίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάφορες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος, όπως η κυτταρίτιδα (φλεγμονή του υποδόριου ιστού), η θυλακίτιδα (φλεγμονή των θυλάκων των τριχών) και άλλων.
4. Γαστρεντερικές λοιμώξεις: Η ολοξαξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του στομάχου και των εντέρων, όπως η βακτηριακή διάρροια ή η γαστρεντερίτιδα.
5. Μολύνσεις οστών και αρθρώσεων: συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας (φλεγμονή του οστού) και των λοιμώξεων των αρθρώσεων.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Στοματικά δισκία: Αυτή είναι η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη μορφή της λλοξασίνης για τη συστηματική θεραπεία ενός ευρέος φάσματος βακτηριακών λοιμώξεων. Τα δισκία συνήθως περιέχουν 200 έως 400 mg ενεργού συστατικού και προορίζονται να ληφθούν μία ή δύο φορές την ημέρα.
2. Λύση για ενδοφλέβια χορήγηση: Χρησιμοποιείται σε νοσοκομειακές ρυθμίσεις για θεραπεία σοβαρών ή απειλητικών για τη ζωή λοιμώξεις όταν η χορήγηση από το στόμα είναι αδύνατη ή αναποτελεσματική. Το διάλυμα εξασφαλίζει ταχεία επίτευξη θεραπευτικών συγκεντρώσεων της ουσίας στο αίμα.
3. Οι οφθαλμικές σταγόνες: χρησιμοποιούνται για την τοπική θεραπεία των βακτηριακών λοιμώξεων των ματιών όπως η επιπεφυκίτιδα ή η κερατίτιδα. Οι οφθαλμικές σταγόνες παρέχουν στοχευμένη δράση απευθείας στην περιοχή της λοίμωξης, ελαχιστοποιώντας τις συστηματικές παρενέργειες.
4. Σταγόνες αυτιών: Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων του αυτιού, συμπεριλαμβανομένης της μέσης ωτίτιδας. Όπως οι οφθαλμικές σταγόνες, επιτρέπουν στο ενεργό συστατικό να παραδοθεί απευθείας στον τόπο της λοίμωξης.

Φαρμακοδυναμική

1. Η αναστολή της γυρράσης ϋΝΑ: η σλοξασίνη δεσμεύεται με το ενζυμικό ϋΝΑ γυρράσης, η οποία απαιτείται για την τοποθέτηση και την εκκαθάριση του DNA κατά τη διάρκεια της επικάλυψης της. Αυτό προκαλεί τη δημιουργία ενός συμπλέγματος με το ένζυμο και αναστέλλει τη δραστικότητα του, η οποία εμποδίζει τη σύνθεση του DNA.
2. Βακτηριοκτόνος δράση: Δεδομένου ότι η σύνθεση του DNA είναι ζωτικής σημασίας για την αντιγραφή και την επιβίωση των βακτηρίων, η αναστολή της ϋΝΑ γυράσης οδηγεί στο θάνατο των βακτηριακών κυττάρων. Η Ofloxacin έχει βακτηριοκτόνο δράση, που σημαίνει ότι σκοτώνει τα βακτήρια, όχι μόνο αναστέλλει την ανάπτυξή τους.
3. Ευρύ φάσμα δραστικότητας: Η Ofloxacin είναι δραστική έναντι ενός ευρέος φάσματος βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των θετικών Gram και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από παθογόνα όπως Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae και άλλα.
4. Μηχανισμός αντίστασης: Αν και η αργλοξασίνη είναι ένα αποτελεσματικό αντιβιοτικό, ορισμένα βακτήρια μπορούν να αναπτύξουν αντίσταση σε αυτό μεταβάλλοντας τη δομή της ϋΝΑ γυράσης ή αυξάνοντας την εξωτερική απελευθέρωση του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η διαλογίνη συνήθως απορροφάται καλά μετά από χορήγηση από το στόμα. Η απορρόφησή του μπορεί να καθυστερήσει μετά από ένα γεύμα, αλλά αυτό συνήθως δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητά του.
2. Διανομή: Η λλοξασίνη κατανέμεται καλά σε ιστούς και όργανα του σώματος, συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των νεφρών, του ήπατος, της ουροδόχου κύστης, του προστάτη και του δέρματος. Επίσης, διεισδύει στο φράγμα του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
3. Μεταβολισμός: Η Ofloxacin μεταβολίζεται στο σώμα σε μικρό βαθμό.
4. Αποκρίσεις: Η Ofloxacin εκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς, όπου εκκρίνεται εν μέρει αμετάβλητες και εν μέρει ως μεταβολίτες. Ένα μικρό ποσό εκκρίνεται επίσης στα κόπρανα.
5. Half-Life: Ο χρόνος ημίσειας ζωής Ofloxacin είναι περίπου 3-5 ώρες, η οποία συνήθως εξασφαλίζει ότι το φάρμακο μπορεί να ληφθεί 1-2 φορές την ημέρα.
6. Επιδράσεις στην εντερική μικροχλωρίδα: Η Ofloxacin μπορεί να επηρεάσει τη σύνθεση της εντερικής μικροχλωρίδας, η οποία μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη δυσβακτηρίωσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Ακολουθούν γενικές συστάσεις για τη χρήση της λλοξασίνης για ενήλικες:

Δισκία για προφορική χορήγηση:

• Η δοσολογία για ήπιες έως μέτριες λοιμώξεις: 200 mg κάθε 12 ώρες (δύο φορές την ημέρα) συνιστάται συνήθως.
• Η δοσολογία σε σοβαρές λοιμώξεις ή λοιμώξεις που προκαλούνται από λιγότερο ευαίσθητους μικροοργανισμούς: μπορεί να αυξηθεί στα 400 mg κάθε 12 ώρες.

Λύση για ενδοφλέβια ένεση:

• Δοσολογία: Συνήθως 200 έως 400 mg κάθε 12 ώρες, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Η ενδοφλέβια διοίκηση προτιμάται σε νοσοκομειακές ρυθμίσεις.

Σταγόνες για τα μάτια:

• Δοσολογία σε βακτηριακή επιπεφυκίτιδα και άλλες επιφανειακές μολύνσεις από τα μάτια: Κανονικά, μια σταγόνα εγχέεται στο επηρεαζόμενο μάτι 2-4 φορές την ημέρα. Κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων ημερών θεραπείας, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε κάθε 2 ώρες κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Σταγόνες για τα αυτιά:

• Δοσολογία για λοιμώξεις του αυτιού: σταγόνες 5 σταγόνες στο προσβεβλημένο αυτί 2-3 φορές την ημέρα.

Γενικές συστάσεις:

• Τα δισκία θα πρέπει να λαμβάνονται 1 ώρα πριν από ένα γεύμα ή 2 ώρες μετά το γεύμα για να μεγιστοποιηθεί η απορρόφηση.
• Είναι σημαντικό να ολοκληρωθεί μια πλήρης θεραπεία, ακόμη και αν τα συμπτώματα έχουν εξαφανιστεί πριν, για να αποφευχθεί η επανάληψη της λοίμωξης.
• Μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο χωρίς να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ακόμα κι αν αισθάνεστε βελτίωση.

Χρήση Οφλοξασίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση της λλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης γενικά δεν συνιστάται, ειδικά στο πρώτο τρίμηνο, καθώς τα δεδομένα για την ασφάλειά του για το έμβρυο είναι περιορισμένα.

Οι φθοροκινολόνες μπορεί να έχουν δυσμενείς επιδράσεις στην ανάπτυξη χόνδρου στο έμβρυο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε βλάβη των αρθρώσεων και των ιστών. Ως εκ τούτου, η χρήση της λλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θεωρείται γενικά ακατάλληλη, εκτός εάν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερβαίνουν σημαντικά τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

1. Υπεραισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στην Ofloxacin, άλλες φθοροκινολόνες ή οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου δεν πρέπει να το χρησιμοποιούν λόγω του κινδύνου αλλεργικών αντιδράσεων.
2. Η επιληψία και άλλες διαταραχές του ΚΝΣ: η Ofloxacin μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες του κεντρικού νευρικού συστήματος (CNS), όπως αυξημένη διεγερσιμότητα ή επιληπτικές κρίσεις, επομένως η χρήση του μπορεί να αντενδείκνυται σε ασθενείς με επιληψία ή άλλες διαταραχές του ΚΝΣ.
3. Σοβαρή νεφρική βλάβη: Το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί στο σώμα σε περίπτωση νεφρικής βλάβης, επομένως η χρήση του μπορεί να περιορίζεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική βλάβη.
4. Παιδιατρική ηλικία: Η χρήση της λλοξασίνης σε παιδιά και εφήβους μπορεί να είναι περιορισμένη, καθώς αυτό το φάρμακο μπορεί να έχει δυσμενείς επιδράσεις στην ανάπτυξη αρθρώσεων και ιστών των οστών.
5. Η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός: η ασφάλεια της χρήσης της λλοξασίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού δεν έχει καθιερωθεί και η χρήση τους σε αυτές τις περιπτώσεις πρέπει να αξιολογηθεί και να συνιστάται από έναν γιατρό.
6. Ο σακχαρώδης διαβήτης: η διατάξαση μπορεί να επηρεάσει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, οπότε η χρήση του μπορεί να απαιτεί προσοχή σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
7. Ασθενείς με ιστορικό εμετού ή διάρροιας: μπορεί να απαιτείται ειδική προσοχή σε ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό εμετού ή διάρροιας που προκαλείται από τη λήψη της αργλοξασίνης ή άλλων αντιβιοτικών.

Παρενέργειες Οφλοξασίνη

1. Γαστρεντερικές διαταραχές: συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας, του εμέτου, της διάρροιας ή της δυσπεψίας (πεπτικές διαταραχές). Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να είναι προσωρινά και μπορεί να απομακρυνθούν αφού σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο.
2. Διαταραχές του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, υπνηλία, αϋπνία ή πιο σοβαρά συμπτώματα όπως άγχος, κατάθλιψη ή ακόμα και ψευδαισθήσεις. Σπάνια, οι σπασμοί μπορεί να αναπτυχθούν.
3. Οι δερματικές αντιδράσεις: μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις όπως κνίδωση, κνησμό, δερματικό εξάνθημα ή αγγειοοίδημα (διόγκωση του δέρματος, υποδόριου ιστού ή βλεννογόνου).
4. Αποστολής: Πρόκειται για μια αρκετά κοινή παρενέργεια που μπορεί να προκαλέσει δυσφορία.
5. Gutdysbiosis: Η χρήση αντιβιοτικών μπορεί να αλλάξει τη μικροχλωρίδα του εντέρου, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια ή καντιντίαση (μυκητιακή λοίμωξη του εντέρου).
6. Αυξημένη ευαισθησία στο ηλιακό φως: Σε σπάνιες περιπτώσεις, η ωξανατίνη μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία στο φως του ήλιου, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει ηλιακό έγκαυμα ή άλλες δερματικές αντιδράσεις με παρατεταμένη έκθεση στο ηλιακό φως.

Υπερβολική δόση

1. Αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες: Η υπερβολική δόση της λλοξασίνης μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ένταση και συχνότητα παρενεργειών όπως πονοκέφαλος, ζάλη, ναυτία, έμετος, διάρροια και υπνηλία ή αϋπνία.
2. Αυξημένες τοξικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα: Στην περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστεί πιο σοβαρά συμπτώματα όπως επιληπτικές κρίσεις, άγχος, νευρικότητα και αλλαγές στην αντίληψη ή την κατάσταση συνείδησης.
3. Αυξημένη καρδιοτοξικότητα: Οι διαταραχές του καρδιακού ρυθμού ή άλλες καρδιακές επιπλοκές μπορεί να εμφανιστούν σε περίπτωση υπερβολικής δόσης.
4. Ενδεχομένως επικίνδυνες αλλεργικές αντιδράσεις: Σε περίπτωση σοβαρής υπερδοσολογίας, ενδέχεται να εμφανιστούν σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις όπως αναφυλακτικό σοκ ή αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Τα φάρμακα που περιέχουν μαγνήσιο, αλουμίνιο, σίδηρο ή ψευδάργυρο: αυτά τα μέταλλα μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της λλοξασίνης, έτσι ώστε τα φάρμακα που τα περιέχουν (π.χ. αντιόξινα, βιταμίνες ή παρασκευάσματα σιδήρου) να λαμβάνονται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη λήψη της λοξασίνης.
2. Τα αντι-οξέα που περιέχουν μαγνήσιο ή αλουμίνιο: αυτά μπορεί να επιβραδύνουν την απορρόφηση της λλοξασίνης από τη γαστρεντερική οδό.
3. Τα φάρμακα που αυξάνουν το ρΗ του γαστρικού περιεχομένου: φάρμακα που αυξάνουν το ρΗ του γαστρικού περιεχομένου (π.χ. αντλίες πρωτονίων ή αντιόξινα) μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της λλοξασίνης.
4. Τα φάρμακα που καταστέλλονται από το ΚΝΣ: της λλοξασίνης μπορεί να αυξήσουν την επίδραση των φαρμάκων που καταστρέφουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (π.χ. ορισμένα αντικαταθλιπτικά ή ναρκωτικά αναλγητικά), τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων επιδράσεων.
5. Τα φάρμακα που καταθέσει το καρδιαγγειακό σύστημα: η συν-χορήγηση της λλοξασίνης με φάρμακα που καταθέσει το καρδιαγγειακό σύστημα (π.χ., τα αντιαρρυθμικά φάρμακα ή τα βήτα-αδρενοβέλη) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αρρυθμιών.
6. Τα φάρμακα που παρατείνονται το διάστημα QT: η ολοξακίνη μπορεί να αυξήσει την παράταση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να προκαλέσουν αυτή την παρενέργεια (π.χ. αντιαρρυθμικά φάρμακα ή ορισμένα αντικαταθλιπτικά).

Συνθήκες αποθήκευσης

Η Ofloxacin, όπως και τα περισσότερα φάρμακα, απαιτεί κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης για να διατηρήσει τη σταθερότητα και την αποτελεσματικότητά της. Γενικά, οι συστάσεις αποθήκευσης για την λλοξασίνη είναι οι εξής:

1. Θερμοκρασία: Αποθηκεύστε το φάρμακο σε θερμοκρασία δωματίου, το οποίο είναι συνήθως 15 έως 30 βαθμοί Κελσίου (59 έως 86 βαθμοί Φαρενάιτ). Αποφύγετε την υπερθέρμανση του φαρμάκου καθώς και την κατάψυξη.
2. Φως: Αποθήκευση λοξασίνης στο αρχικό πακέτο ή σκοτεινό δοχείο για να αποφευχθεί η έκθεση σε άμεσο ηλιακό φως, το οποίο μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη σταθερότητα του φαρμάκου.
3. Υγρασία: Εξασφαλίστε τις συνθήκες ξηρού αποθήκευσης για το φάρμακο για να αποφύγετε την έκθεση σε υγρασία, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην καταστροφή ή την υποβάθμιση του φαρμάκου.
4. Παιδιά: Κρατήστε τη Λλοξασίνη μακριά από τα παιδιά για να αποφευχθεί η τυχαία χρήση.
5. Συσκευασία: Ακολουθήστε τις οδηγίες αποθήκευσης που δίνονται στο πακέτο προϊόντων ή στις οδηγίες για χρήση. Ορισμένοι κατασκευαστές ενδέχεται να έχουν τις δικές τους συστάσεις αποθήκευσης.