Νικολενάκη νατρίου

Το νατριούχο δικλοφενάκη είναι ένα φάρμακο από την ομάδα NSAID, το οποίο είναι παράγωγο α-τολουϊκού οξέος.

[1], [2], [3], [4], [5]

Ενδείξεις Νικολενάκη νατρίου

Χρησιμοποιείται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Στη ρευματοειδή μορφή αρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, και επιπλέον για τη φλεγμονή στις αρθρώσεις με το μαλακό ιστό έναντι του οποίου παρατηρήθηκε ο πόνος (εδώ περιλαμβάνει ΕΑΒ ζημίας)?
• με αρθροπάθεια με νευρίτιδα, σπονδυλαρθρίτιδα και ριπιδούλια, καθώς και με παροξύνωση ουρικής αρθρίτιδας, οσφυαλγία και νευραλγία.
• με πρωτεύον βαθμό δυσμηνόρροιας.

Μια σύντομη ιατρική συνταγή συνταγογραφείται για την εξάλειψη της θυλακίτιδας ή της τενοντίτιδας, καθώς και του πόνου που αναπτύσσεται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

[6]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση διεξάγεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος σε αμπούλες όγκου 3 ml. Στο εσωτερικό του κουτιού περιέχονται 5 ή 10 φύσιγγες με διάλυμα.

[7], [8], [9], [10]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει ισχυρές αντιφλεγμονώδεις και αναλγητικές ιδιότητες, καθώς και μέτριες αντιπυρετικές επιδράσεις. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε ρευματικές ασθένειες μειώνει τον πόνο στις αρθρώσεις (όπως σε κίνηση και σε κατάσταση ηρεμίας), μειώνει το πρήξιμο και την ακαμψία τους που εμφανίζεται το πρωί, και ταυτόχρονα συμβάλλει στην αύξηση της εύρος της κίνησης στο προσβεβλημένη άρθρωση νόσου. Ένα σταθερό αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από 1-2 εβδομάδες θεραπείας.

Το φάρμακο με τη μορφή ενέσεων συνήθως συνταγογραφείται στα αρχικά στάδια της θεραπείας των ρευματολογικών παθολογιών, καθώς και στις αισθήσεις πόνου διαφορετικής προέλευσης.

[11], [12], [13],

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Με μια ένεση IM των 75 mg, αρχίζει αμέσως να απορροφάται - παρατηρούνται μέγιστες τιμές πλάσματος μετά από περίπου 20 λεπτά (ο μέσος όρος είναι περίπου 2,5 μg / ml (ή 8 μmol / L)). Αμέσως μετά την επίτευξη αυτού του σημείου, παρατηρείται ταχεία μείωση των παραμέτρων πλάσματος της ουσίας. Η ποσότητα του δραστικού συστατικού που απορροφάται είναι γραμμικά ανάλογη με το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου. Οι τιμές της AUC για τη χορήγηση διαλύματος ΙΜ υπερβαίνουν την ορθική ή στοματική μορφή δοσολογίας κατά περίπου το ήμισυ, διότι στις τελευταίες περιπτώσεις, το ήμισυ περίπου του συνόλου της δικλοφενάκης υφίσταται το πρώτο ηπατικό πέρασμα.

Με την επανειλημμένη χρήση φαρμάκων, η φαρμακοκινητική παραμένει η ίδια.

Εάν ο ασθενής ακολουθήσει τα απαιτούμενα διαστήματα μεταξύ των εγχύσεων, δεν συσσωρεύεται η ουσία.

Διανομή.

Η σύνθεση πρωτεϊνών μέσα στον ορό αίματος (κυρίως με αλβουμίνη) είναι 99,7%. Ταυτόχρονα, ο μέσος όγκος κατανομής του δείκτη φτάνει τα 0,12-0,17 l / kg.

Η δικλοφενάκη μπορεί να περάσει σε αρθρικό σύστημα, όπου οι μέγιστες τιμές παρατηρούνται αργότερα από το πλάσμα του αίματος (περίπου 2-4 ώρες). Ο μέσος χρόνος ημιζωής του synovia είναι 3-6 ώρες. Στο τέλος των 2 ωρών μετά την επίτευξη των μέγιστων τιμών στο πλάσμα, το επίπεδο diclofenac στο synovia θα είναι υψηλότερο από το εσωτερικό του πλάσματος και αυτές οι τιμές θα παραμείνουν υψηλότερες για περίοδο μέχρι 12 ωρών.

Μεταβολικές διεργασίες.

Μέρος διαδικασία δικλοφενάκη μεταβολική απαντάται με την χρησιμοποίηση γλυκουρονιδίωσης μη τροποποιημένο μόριο, αλλά κυρίως από την μίας χρήσης και επαναχρησιμοποιήσιμη μεθοξυλίωσης, σύμφωνα με την οποία διάφορες μορφές των προϊόντων φαινολικών αποσύνθεσης (Ρ1-υδροξυ και 4'-υδροξυ-5'-υδροξυ, και εκτός αυτού 4», 5-διϋδροξυ-3'-υδροξυ-4'-metoksidiklofenakom), οι περισσότερες εκ των οποίων μετατρέπεται σε γλυκουρονιδικούς τύπου συζεύγματα.

Δύο από αυτά τα προϊόντα αποικοδόμησης είναι βιοενεργά, αν και πολύ λιγότερο από τη δραστική ουσία των φαρμάκων.

Εξάλειψη.

Η συνολική κάθαρση πλάσματος του δραστικού συστατικού είναι 263 ± 56 ml / λεπτό. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι ίσος με 1-2 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των 4 προϊόντων αποσύνθεσης, συμπεριλαμβανομένων των 2 φαρμακοενεργών προϊόντων, είναι επίσης αρκετά μικρός και είναι ίσος με 1-3 ώρες. Ο μεταβολίτης 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυ-δικλοφενάκη έχει μακρύτερο χρόνο ημίσειας ζωής, αλλά γενικά δεν έχει δραστικότητα φαρμάκου.

Περίπου το 60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα διάλυμα υπό συζυγή όψη glyukuronirovannyh του μη τροποποιημένου δραστικού συστατικού, και, επιπλέον, με τη μορφή των προϊόντων αποσύνθεσης, το μεγαλύτερο μέρος του οποίου είναι γλυκουρονικού συζυγή. Μόνο το 1% της δόσης αποβάλλεται αμετάβλητα. Το υπόλοιπο του ενέσιμου φαρμάκου απεκκρίνεται με το πρόσχημα των μεταβολιτών, μαζί με τα κόπρανα και τη χολή.

[14], [15], [16],

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες που εγχέονται με / m μέθοδο σε ποσότητα 75 mg, 1-2 φορές την ημέρα - σε οξεία φάση της νόσου ή σε περίπτωση επιδείνωσης της χρόνιας παθολογίας.

Για παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών, το μέγεθος της δοσολογίας επιλέγεται από το γιατρό (με τον υπολογισμό των 2 mg / kg, απαιτείται η ένεση μιας ημερήσιας δόσης του διαλύματος 2 ή 3 φορές).

Συχνά, η πορεία θεραπείας διαρκεί 4-5 ημέρες.

[24], [25], [26]

Χρήση Νικολενάκη νατρίου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του διαλύματος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ένα έλκος που αναπτύσσεται στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• διαθέσιμες στο ιστορικό αιμορραγίας εντός του γαστρεντερικού σωλήνα.
• ηπατικές / νεφρικές παθολογίες.
• δυσανεξία του φαρμάκου ·
• οξεία μορφή του κοινού κρυολογήματος, κνίδωση, καθώς και βρογχικό άσθμα και άλλα συμπτώματα αλλεργίας που προκαλούνται από τη χρήση ΜΣΑΦ ·
• η ηλικία των παιδιών είναι μικρότερη των 6 ετών.

[17], [18], [19], [20]

Παρενέργειες Νικολενάκη νατρίου

Μεταξύ παρενέργειες μπορεί να αναπτυχθεί δυσπεψία, αιμορραγία και βλάβες των διαβρωτικών και η ελκώδης χαρακτήρα εντός της γαστρεντερικής οδού, και τα συμπτώματα της αλλεργίας Επιπλέον, ζάλη και τα συναισθήματα του ευερεθιστότητα ή υπνηλία. Στη θέση εισαγωγής του φαρμάκου / m, μπορεί να εμφανιστούν αποστήματα, αίσθημα καύσου και νέκρωση των στρωμάτων λίπους.

Εάν ένας ασθενής εμφανίσει ασυνήθιστα συμπτώματα, συμβουλευτείτε αμέσως έναν γιατρό σχετικά με τη συνεχιζόμενη χρήση του νατριούχου δικλοφενάκη.

[21], [22], [23]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Εάν ο ασθενής χρησιμοποιεί άλλα φάρμακα, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας.

Ο συνδυασμός νατριούχου δικλοφαινάκου με μεθοτρεξάτη ενισχύει τις τοξικές ιδιότητες του τελευταίου. Όταν συνδυάζονται με άλατα λιθίου ή διγοξίνη, αυξάνουν τις τιμές τους στο πλάσμα.

Το φάρμακο αποδυναμώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών παραγόντων και της φουροσεμίδης.

Ο συνδυασμός με άλλα ΜΣΑΦ (π.χ. GCS ή ασπιρίνη) αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

[27], [28], [29]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το νικλοφενάκη νατριούχο πρέπει να φυλάσσεται σε ένα σκοτεινό μέρος που δεν είναι προσβάσιμο από τα παιδιά. Σήμα θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

[30], [31], [32]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το νικλοφενάκη με τη μορφή ενέσεων έχει ταχεία εμφάνιση - αυτό παρατηρείται από πολλούς από τους ασθενείς στις ανασκοπήσεις τους. Η μείωση των συμπτωμάτων του πόνου γίνεται αισθητή μετά από 20-30 λεπτά, ενώ στην περίπτωση της στοματικής πρόσληψης το αποτέλεσμα της επίδρασης αναπτύσσεται μόνο μετά από 1,5-2 ώρες.

Στην περίπτωση της ένεσης / m, η απορρόφηση του φαρμάκου από τον μυ είναι βαθμιαία, πράγμα που σας επιτρέπει να περιορίσετε την ένεση μόνο μία φορά. Ένα λεπτομερέστερο θεραπευτικό σχέδιο καθορίζεται από το γιατρό.

Μεταξύ των ελλείψεων, υπάρχει μια αρκετά συχνή εξέλιξη των παρενεργειών, οι οποίες επηρεάζουν μια ποικιλία συστημάτων σώματος - NA, GIT, δερματικές αντιδράσεις. Τα τελευταία εμφανίζονται μερικές φορές λόγω ενέσεων - στο σημείο της ένεσης.

[33], [34],

Διάρκεια ζωής

Το νατριούχο δικλοφενάκη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.

[35],