Μεπιβαστεζίνη

Η μεπιβαστεζίνη είναι τοπικό αναισθητικό από την υποομάδα αμιδίων. Το αναισθητικό αποτέλεσμα μετά την εφαρμογή του ξεκινά πολύ γρήγορα - λόγω της προσωρινής καταστολής της αγωγής των νευρικών παλμών εντός αισθητηριακών, αυτόνομων, καθώς και κινητικών ινών και αγωγιμότητας μέσα στην καρδιά.

Χρησιμοποιείται σε οδοντιατρικές διαδικασίες. Υπάρχει ταχεία ανάπτυξη του αναλγητικού αποτελέσματος (διαρκεί 1-3 λεπτά) με υψηλό βαθμό έντασης, καθώς και καλή τοπική ανοχή. [1]

Ενδείξεις Μεπιβαστεζίνη

Χρησιμοποιείται για αναισθησία αγωγής και διήθησης κατά τη διάρκεια οδοντιατρικών επεμβάσεων. Το φάρμακο συνταγογραφείται για απλές διαδικασίες αφαίρεσης δοντιών , προετοιμασίας κοιλότητας και επεξεργασίας οδοντικού κούτσουρου πριν από την αποκατάσταση και την εγκατάσταση ορθοπεδικών στοιχείων.

Συγκεκριμένα, η Μεπιβαστεζίνη συνιστάται για άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν αγγειοσυσπαστικές ουσίες.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε φυσίγγια 1,7 ml. Το βάζο περιέχει 50 από αυτά τα φυσίγγια.

Φαρμακοδυναμική

Η επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται όταν τα κανάλια Na που εξαρτώνται από το στρες μπλοκάρουν μέσα στα τοιχώματα της νευρωνικής ίνας. Το φάρμακο εισέρχεται μέσω του νευρικού τοιχώματος στο κύτταρο ως βάση, αλλά το κατιόν της μεπιβακαΐνης, το οποίο σχηματίζεται όταν επανασυνδέεται ένα πρωτόνιο, έχει ενεργό αποτέλεσμα. Σε περίπτωση χαμηλού pH (για παράδειγμα, σε φλεγμονώδεις περιοχές), μόνο ένα μικρό μέρος του φαρμάκου έχει μια βασική μορφή - λόγω της οποίας το αναλγητικό αποτέλεσμα μπορεί να εξασθενήσει.

Η διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος στην περίπτωση της αναισθησίας του πολφού διαρκεί τουλάχιστον 20-40 λεπτά. εάν γίνει αναισθησία μαλακών ιστών, διαρκεί μέσα σε 45-90 λεπτά. [2]

Φαρμακοκινητική

Η μεπιβαστεζίνη απορροφάται σε μεγάλη ταχύτητα και σε μεγάλους όγκους. Ο δείκτης πρωτεϊνικής σύνθεσης κυμαίνεται στο 60-78%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 2 ώρες.

Το επίπεδο του όγκου διανομής είναι 84 λίτρα. δείκτης κάθαρσης - 0,78 l / min.

Η ουσία μεπιβακαΐνη εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες. η απέκκριση των μεταβολικών στοιχείων πραγματοποιείται μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται αποκλειστικά ως αναισθητικό στην οδοντιατρική. Για να επιτευχθεί αποτελεσματική ανακούφιση από τον πόνο, απαιτείται η χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης του φαρμάκου - για ενήλικες, συχνά αρκούν 1-4 ml της ουσίας.

Ένα παιδί άνω των 4 ετών με βάρος 20-30 κιλά εγχέεται με μια δόση 0,25-1 ml και ένα παιδί με βάρος στην περιοχή 30-45 kg-0,5-2 ml. Η ποσότητα του φαρμάκου που χρησιμοποιείται επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία του παιδιού, καθώς και τη διάρκεια της διαδικασίας. Η μέση μερίδα ισούται με 0,75 mg / kg μεπιβακαΐνη.

Σε ηλικιωμένους, μπορεί να σημειωθεί αυξημένος δείκτης φαρμάκων στο πλάσμα - λόγω του χαμηλού όγκου κατανομής και των εξασθενημένων μεταβολικών διεργασιών. Η πιθανότητα συσσώρευσης της μεπιβακαΐνης είναι ιδιαίτερα αυξημένη στην περίπτωση επαναλαμβανόμενων (πρόσθετων) χορηγήσεων φαρμάκων. Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα μπορεί να αναπτυχθεί σε περίπτωση εξασθένησης της κατάστασης του ασθενούς και με σοβαρή νεφρική / ηπατική δυσλειτουργία. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να μειωθεί η μερίδα του φαρμάκου (χρησιμοποιήστε τον ελάχιστο όγκο της ουσίας, οδηγώντας σε επαρκή αναισθησία).

Τα μεγέθη μερίδας του Mepivastezin για άτομα με συγκεκριμένες παθολογίες (για παράδειγμα, αθηροσκλήρωση ή στηθάγχη) μειώνονται με τον ίδιο τρόπο.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη δοσολογία για ενήλικες είναι 4 mg / kg φαρμάκου. Έτσι, ένα άτομο που ζυγίζει 70 κιλά μπορεί να χρησιμοποιήσει όχι περισσότερο από 0,3 g μεπιβακαΐνης (10 ml φαρμακευτικού διαλύματος).

Για παιδιά άνω των 4 ετών, η μερίδα επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία, καθώς και τη διάρκεια της διαδικασίας που εκτελείται. Η μέγιστη ποσότητα της χορηγούμενης μερίδας είναι 3 mg / kg.

Το σχήμα χορήγησης φαρμάκων.

Κατά την έγχυση φαρμάκων, χρησιμοποιούνται ειδικές σύριγγες φυσίγγων, οι οποίες έχουν σχεδιαστεί για επαναχρησιμοποιήσιμη χορήγηση. Πριν από τη χρήση, το φαρμακευτικό υγρό πρέπει να επιθεωρείται για αποχρωματισμό και σωματίδια και το δοχείο πρέπει να επιθεωρείται για ζημιές. Εάν έχει διαπιστωθεί η παρουσία τέτοιων ελαττωμάτων, το φυσίγγιο δεν χρησιμοποιείται.

Απαγορεύεται η ανάμιξη ενέσιμου υγρού με άλλα φάρμακα μέσα στην ίδια σύριγγα.

Προκειμένου να αποφευχθεί η εισαγωγή της ουσίας στο δοχείο, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί προσεκτικά η δοκιμή αναρρόφησης, χρησιμοποιώντας τουλάχιστον 2 επίπεδα (βαθμός περιστροφής της βελόνας - 180º). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ένα αρνητικό αποτέλεσμα κατά την αναρρόφηση δεν εγγυάται τον κίνδυνο τυχαίας και απαρατήρητης εισαγωγής της βελόνας στο δοχείο.

Ο ρυθμός εφαρμογής του φαρμάκου πρέπει να είναι το μέγιστο 0,5 ml σε διάστημα 15 δευτερολέπτων. Αυτό αντιστοιχεί στην εισαγωγή 1 κασέτας ανά λεπτό.

Οι περισσότερες από τις συχνές εκδηλώσεις που σχετίζονται με τυχαία ένεση στο αγγείο μπορούν να αποφευχθούν με σωστή εκτέλεση της διαδικασίας ένεσης μετά από αναρρόφηση - έγχυση 0,1-0,2 ml της ουσίας σε χαμηλή ταχύτητα και στη συνέχεια την ίδια αργή εφαρμογή του υπολοίπου - μετά από τουλάχιστον 20-30 δευτερόλεπτα.

Κάθε υγρό που έχει μείνει μέσα στις κασέτες μετά την ολοκλήρωση της οδοντιατρικής διαδικασίας πρέπει να απορρίπτεται. Απαγορεύεται η χρήση τέτοιων υπολειμμάτων για χορήγηση σε άλλους ασθενείς.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε άτομα άνω των 4 ετών.

Χρήση Μεπιβαστεζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές δοκιμές για τη χρήση υδροχλωρικής μεπιβακαΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι δοκιμές σε ζώα δεν αποκάλυψαν αρκετές πληροφορίες σχετικά με την πιθανή επίδραση των φαρμάκων στην πορεία της εγκυμοσύνης, την ενδομήτρια εμβρυϊκή ανάπτυξη, τη διαδικασία του τοκετού και την ανάπτυξη μετά τον τοκετό.

Το φάρμακο διασχίζει τον πλακούντα. Σε σύγκριση με άλλα τοπικά αναισθητικά, η εισαγωγή της μεπιβακαΐνης στο 1ο τρίμηνο μπορεί να προκαλέσει ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου. Ως εκ τούτου, σε πρώιμο στάδιο της κύησης, το Mepivastezin συνταγογραφείται μόνο εάν δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν άλλα τοπικά αναισθητικά.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το φάρμακο μπορεί να απεκκριθεί στο μητρικό γάλα. Εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης μεπιβακαΐνης σε θηλάζουσα γυναίκα, ο θηλασμός επιτρέπεται να συνεχιστεί 24 ώρες μετά τη χρήση φαρμάκων.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που προκαλείται από τη δράση των στοιχείων του φαρμάκου ή αλλεργία στα τοπικά αναισθητικά αμιδίου ·
• υπερθερμία, η οποία έχει κακοήθη μορφή.
• διαταραχή καρδιακής αγωγιμότητας (διαγνωσμένη βραδυκαρδία ή αποκλεισμός ΑΒ του 2-3ου σταδίου) ή αγωγιμότητα AV, στην οποία δεν χρησιμοποιείται βηματοδότης.
• έντονη μείωση της πίεσης του αίματος ή των δεικτών AHF.
• επιληψία που δεν μπορεί να ελεγχθεί με φαρμακευτική αγωγή.
• πορφυρία.

Παρενέργειες Μεπιβαστεζίνη

Μεταξύ των ανεπιθύμητων συμπτωμάτων που σχετίζονται με το έργο του NS: ναυτία, πονοκέφαλοι, καταστολή ή διέγερση της δραστηριότητας του κεντρικού νευρικού συστήματος, θόρυβος αυτιών, νευρικότητα, γεύση μετάλλου και ζάλη. Επιπλέον, παρατηρείται άγχος, υπνηλία, ανησυχία, έμετος, λογορροία και νυσταγμός. Ευφορία, τρόμος, μούδιασμα, πυρετός ή κρύο, χασμουρητό, μυϊκές συσπάσεις και διαταραχή της συνείδησης είναι επίσης πιθανές. Επιπλέον, σημειώνεται διπλωπία και οπτική ομίχλη, απώλεια συνείδησης, σύλληψη, παράλυση ή καταστολή των αναπνευστικών διαδικασιών, σπασμοί τονικοκλονικού τύπου και κώμα.

Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιων συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να τοποθετήσετε τον ασθενή οριζόντια, να εκτελέσετε αερισμό οξυγόνου και επιπλέον, να παρακολουθείτε συνεχώς την κατάστασή του προκειμένου να αποφευχθεί επιδείνωση, στην οποία εμφανίζονται σπασμοί με περαιτέρω καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος λειτουργία του συστήματος. Τα σημάδια διέγερσης είναι βραχυπρόθεσμης φύσης ή δεν εμφανίζονται καθόλου - σε αυτή την περίπτωση, το πρώτο σύμπτωμα μπορεί να είναι η υπνηλία, η οποία μετατρέπεται σε αναίσθητο με διακοπή της αναπνοής. Συχνά, η εμφάνιση υπνηλίας κατά τη χρήση της μεπιβακαΐνης είναι μια πρώιμη εκδήλωση αύξησης του αριθμού αίματος του φαρμάκου και αναπτύσσεται λόγω της ταχείας απορρόφησης.

Προβλήματα που επηρεάζουν τη δραστηριότητα του CVS: ταχυκαρδία, αρρυθμία, καταστολή της λειτουργίας του CVS, υπόταση, κοιλιακή αρρυθμία (μαρμαρυγή και εξωστυστόλη), βραδυκαρδία και διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, και εκτός αυτού, η αποτυχία του CVS, που μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανακοπή. Τέτοια σημάδια καταστολής της δραστηριότητας του CVS συνδέονται συχνά με αγγειοκολική επίδραση, ειδικά όταν ο ασθενής στέκεται όρθιος. Μερικές φορές προκύπτουν απευθείας από την επίδραση του φαρμάκου. Εάν είναι αδύνατο να αναγνωριστούν τα προδρομικά συμπτώματα, όπως ζάλη, αλλαγές σφυγμού, ιδρώτας και αδυναμία, μπορεί να αναπτυχθεί εγκεφαλική μορφή υποξίας (που έχει προοδευτική φύση), σπασμούς ή σοβαρή δυσλειτουργία του CVS. Ο ασθενής θα πρέπει να τοποθετηθεί οριζόντια, να κάνει εξαερισμό οξυγόνου και, εάν είναι απαραίτητο, να κάνει ενδοφλέβια έγχυση. Ελλείψει αντενδείξεων, χρησιμοποιούνται αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (για παράδειγμα, εφεδρίνη).

Δυσλειτουργία των οργάνων του μεσοθωρακίου και του στέρνου, καθώς και της αναπνευστικής οδού: ταχυπνοια ή βραδυπνοια, που μπορεί να προκαλέσουν άπνοια.

Ανοσολογικές βλάβες: συμπτώματα δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης, της αναφυλαξίας, των εξανθημάτων, των αναφυλακτοειδών εκδηλώσεων, του πυρετού και του οιδήματος του Quincke.

Εάν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, η χρήση τοπικού αναισθητικού πρέπει να διακοπεί.

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια που προκαλούνται από την επίδραση της μεπιβακαΐνης περιλαμβάνουν εμβοές, ταχυπνοία, γεύση μετάλλου, έμετο, ζάλη, άγχος και ναυτία. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθούν τρόμος, βραδυκαρδία, επιληπτικές κρίσεις, υπνηλία και παράλυση του αναπνευστικού κέντρου, καθώς και επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές της συνείδησης ή καρδιακής αγωγιμότητας, μείωση της αρτηριακής πίεσης, σπασμοί τονικοκλωνικού τύπου, κώμα και καρδιακή ανακοπή.

Τα αρνητικά συμπτώματα, που υποδηλώνουν αυξημένο επίπεδο τοπικού αναισθητικού μέσα στο αίμα, εμφανίζονται είτε αμέσως (εάν κατά λάθος εγχυθεί στο αγγείο), είτε όταν διαταραχθεί η απορρόφηση (εάν εισαχθεί σε φλεγμονώδη περιοχή ή περιοχή όπου βρίσκονται πολλά αγγεία).

Εάν εμφανιστούν αρνητικά σημάδια, η χορήγηση του Mepivastezine πρέπει να ακυρωθεί.

Θεραπεία.

Έλεγχος των δεικτών πίεσης και παλμών, και εκτός αυτού, επί της συνείδησης και του ρυθμού αναπνοής. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί και να αποκατασταθεί η αναπνευστική δραστηριότητα και η λειτουργία της ροής του αίματος, η ενδοφλέβια και η πρόσβαση οξυγόνου.

Με αύξηση της αρτηριακής πίεσης, πρέπει να κρατήσετε το πάνω μέρος του σώματος σε υπερυψωμένη θέση. Εάν είναι απαραίτητο, η νιφεδιπίνη χορηγείται υπογλώσσια.

Σε περίπτωση επιληπτικών κρίσεων, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται ώστε να μην τραυματιστεί και, εάν είναι απαραίτητο, χορηγείται διαζεπάμη.

Εάν υπάρχει μείωση της αρτηριακής πίεσης, ο ασθενής πρέπει να ξαπλώσει οριζόντια. Εάν είναι απαραίτητο, αλατούχα διαλύματα και αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (συμπεριλαμβανομένης της επινεφρίνης, καθώς και IV κορτιζόνη) εγχέονται με ενδοαγγειακή μέθοδο.

Με βραδυκαρδία, χορηγείται ατροπίνη.

Σε περίπτωση αναφυλαξίας, πρέπει να καλέσετε ασθενοφόρο και επίσης να τοποθετήσετε τον ασθενή οριζόντια, σηκώνοντας ελαφρώς τα πόδια του. Επιπλέον, του χορηγούνται ενέσιμα αλατούχα διαλύματα και του χορηγούνται ενδοφλέβιες ενέσεις κορτιζόνης ή επινεφρίνης.

Για καρδιακό σοκ, κρατήστε το πάνω μέρος του σώματος σε υπερυψωμένη θέση και ζητήστε ιατρική βοήθεια.

Όταν σταματήσει η λειτουργία του CVS, πραγματοποιείται μηχανικός αερισμός και έμμεσο καρδιακό μασάζ, και επιπλέον, διαδικασίες ανάνηψης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ουσίες που εμποδίζουν τη δράση των καναλιών Ca και οι αδρενεργικοί αποκλειστές ενισχύουν την καταστολή της συστολής και της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου. Εάν ο ασθενής χρειάζεται να χορηγήσει ηρεμιστικά φάρμακα (για να μειώσει το αίσθημα του φόβου), η δοσολογία του αναισθητικού μειώνεται, καθώς έχει επίσης κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Όταν χορηγείται μαζί με αντιπηκτικά, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιαρρυθμικές ουσίες, μετά τη χρήση της Μεπιβαστεζίνης, μπορεί να υπάρξει ενίσχυση των πλευρικών συμπτωμάτων.

Όταν συνδυάζεται με χλωροφόρμιο, θειοπεντάλη, κεντρικά αναισθητικά και ηρεμιστικά φάρμακα, μπορεί να εμφανιστεί τοξικός συνεργισμός.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μεπιβαστεζίνη πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευμένο από τη διείσδυση μικρών παιδιών. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η μεπιβαστεζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 5ετίας από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Mepifrin, Versatis και Articaine με Bucaine hyperbar, Omnikaine και Emla με Brilocaine-adrenaline, καθώς και Ultracaine με Lidocaine hydrochloride.