Μαμμοζολ

Το Mammozol είναι ένα εντομοκτόνο απωθητικό και ένας αναστολέας των ενζύμων. Είναι μέρος μιας ομάδας ορμονικών ανταγωνιστών και άλλων παρόμοιων φαρμάκων.

Ενδείξεις Mammozol

Αναφέρεται όταν:

• κοινή μορφή καρκίνου του μαστού σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση (εκτός από εκείνους που έχουν ανακαλύψει το οιστρογόνο-ανενεργό μορφή καρκίνου, εκτός από όταν ο ασθενής έδειξε μία θετική ανταπόκριση στο φάρμακο ταμοξιφαίνη ουσία)?
• βοηθητική θεραπεία μιας διεισδυτικής μορφής θετικού τύπου οιστρογόνου καρκίνου του μαστού (κατά τη διάρκεια της μετεμμηνοπαυσιαίας στα αρχικά στάδια της νόσου).
• επιπρόσθετη θεραπεία πρώιμων σταδίων θετικού σε οιστρογόνο καρκίνου του μαστού κατά τη διάρκεια της μετεμμηνόπαυσης σε γυναίκες που υποβλήθηκαν σε επαρκή θεραπεία με ταμοξιφαίνη για 2-3 χρόνια.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή δισκίου, 14 τεμάχια ανά πλάκα κυψέλης. Μέσα σε μία συσκευασία υπάρχουν 2 φουσκάλες.

Φαρμακοδυναμική

Η αναστροζόλη είναι ένας ισχυρός, ιδιαίτερα επιλεκτικός αναστολέας αρωματάσης. Κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης των μετεμμηνοπαυσιακών γυναικών οιστραδιόλης συχνά διεξάγεται με τη μορφή ενός μετατροπέα - σε περιφερικούς ιστούς - από τη στροφή ανδροστενεδιόνης σε οιστρόνη (το ένζυμο αρωματάση εμπλέκεται). Περαιτέρω, η οιστρόνη μετατρέπεται στην ουσία οιστραδιόλη. Η μείωση της κυκλοφορούσας οιστραδιόλης στο αίμα έχει φαρμακευτικό αποτέλεσμα στις γυναίκες που πάσχουν από καρκίνο του μαστού. Το φάρμακο σε ημερήσια δόση 1 mg προκαλεί στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της μετεμμηνοπαυσιακής, μείωση των ποσοστών οιστραδιόλης κατά 80%.

Η αναστροζόλη δεν έχει δραστικότητα έναντι των ανδρογόνων, των προγεσταγόνων και των οιστρογόνων.

Σε ημερήσια δόση έως 10 mg, το φάρμακο δεν επηρεάζει την απελευθέρωση αλδοστερόνης με κορτιζόλη, το επίπεδο της οποίας μετρήθηκε πριν, και επίσης μετά από τυποποιημένες δοκιμές χρησιμοποιώντας διέγερση της ACTH. Συνεπώς, δεν είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί θεραπεία υποκατάστασης με τη χρήση κορτικοστεροειδών.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται γρήγορα μετά από χορήγηση από το στόμα, φτάνοντας τις μέγιστες τιμές πλάσματος μετά από 2 ώρες (σε περίπτωση νηστείας). Στην περίπτωση της λήψης, μαζί με τα τρόφιμα, ο ρυθμός αναρρόφησης μειώνεται ελαφρά, αλλά ο βαθμός του παραμένει ο ίδιος. Οι μεμονωμένες αλλαγές στα ποσοστά απορρόφησης δεν θα πρέπει να έχουν σημαντική επίδραση στη φαρμακευτική ουσία στην συγκέντρωση φαρμάκων στο πλάσμα ισορροπίας στην περίπτωση καθημερινής χρήσης του 1ου χαπιού.

Περίπου το 90-95% του δείκτη ισορροπίας φαρμάκου επιτυγχάνεται μετά από 7 ημέρες μετά τη χρήση του φαρμάκου. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η φαρμακοκινητική της δραστικής ουσίας εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας ή τον χρόνο χορήγησης. Η σύνθεση της αναστροζόλης με πρωτεΐνη πλάσματος είναι 40%.

Ένας εκτεταμένος μεταβολισμός του δραστικού συστατικού παρατηρείται σε γυναίκες που βρίσκονται στην μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο. Η ίδια η διαδικασία του μεταβολισμού συμβαίνει μέσω υδροξυλίωσης, Ν-αποαλκυλίωσης και επίσης γλυκουρονισμού.

Η απέκκριση της ουσίας είναι μάλλον αργή, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 40-50 ώρες. Τα ούρα απεκκρίθηκαν λιγότερο από το 10% της δόσης (αμετάβλητη ουσία) - παρατηρείται εντός 72 ωρών μετά τη λήψη φαρμάκων. Τα προϊόντα της αποσύνθεσης αποβάλλονται ως επί το πλείστον στα ούρα. Το κύριο προϊόν αποσύνθεσης (τριαζόλη), το οποίο μπορεί να βρεθεί στα ούρα, καθώς και το πλάσμα, δεν είναι ένας αναστολέας αρωματάσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τους ενήλικες (επίσης ηλικιωμένες γυναίκες) η δόση είναι ίση με μια εφάπαξ (ανά ημέρα) από του στόματος λήψη 1 mg του φαρμάκου.

Διορθώνεται το μέγεθος των δόσεων για γυναίκες που πάσχουν από ήπιες ή ήπιες διαταραχές στην εργασία των νεφρών, καθώς και ήπιες διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, δεν είναι απαραίτητη.

Στην αρχή της θεραπείας σε πρώιμο στάδιο της παθολογίας, η διάρκεια του κύκλου θεραπείας με τη χρήση του Mammozol είναι συνήθως 5 έτη.

[1]

Χρήση Mammozol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Mammozol δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί από έγκυες γυναίκες, αλλά και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• σοβαρή δυσανεξία στην αναστροζόλη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• προεμμηνοπαυσιακή περίοδος.
• Νεφρική ανεπάρκεια σε σοβαρό βαθμό (οι τιμές QC είναι μικρότερες από 20 ml / λεπτό).
• διαταραχές στο έργο του ήπατος (σοβαρός ή μέτριος βαθμός) ·
• συνδυασμό με την ουσία tamoxifen ή οιστρογόνο ·
• την ηλικία των παιδιών.

Παρενέργειες Mammozol

Συχνά, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη χρήση του φαρμάκου ήταν θερμές λάμψεις, καθώς και εξασθένιση (λιγότερο συχνή αντίδραση). Μόνο περιστασιακά εμφανίστηκαν εκδηλώσεις αλλεργιών (κνίδωση, οίδημα Quincke ή αναφυλαξία).

Μεταξύ άλλων παρενεργειών είναι οι ακόλουθες:

• όργανα της Εθνοσυνέλευσης: στις περισσότερες περιπτώσεις, υπάρχουν πονοκέφαλοι (συνήθως μέτριου ή ήπιου χαρακτήρα) και επιπλέον σύνδρομο καρπιαίου σωλήνα. Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί υπνηλία (συνήθως σε μέτριο ή ήπιο βαθμό).
• Γαστρεντερικά όργανα: συνήθως υπάρχει ναυτία (μέτρια ή ήπια). σπανιότερα υπάρχει εμετός, επίσης μέτρια ή ήπια.
• ένα υποδόριο στρώμα με ένα περιτύλιγμα: βασικά είναι δυνατόν να παρατηρήσετε την αραίωση των μαλλιών (εκφράζεται ασθενώς ή κατά μέσο όρο) και την εμφάνιση σε ένα δέρμα μιας έκρηξης (πνεύμονες ή μέτριες μορφές). Σύνδρομο Stevens-Johnson ή πολύμορφο ερύθημα αναπτύσσεται μεμονωμένα.
• όργανα της ΕΑΒ: βασικά πόνος στις αρθρώσεις ή μείωση της κινητικής τους δραστηριότητας (βαθμός έκφρασης - μέτριος ή ασθενής).
• το πεπτικό σύστημα και τις μεταβολικές διαδικασίες: περιστασιακά μπορεί να εμφανιστεί ανορεξία (σε ήπια μορφή) και επιπλέον υπερχοληστερολαιμία με μέτρια ή ήπια σοβαρότητα.
• μαστικοί αδένες και αναπαραγωγικά όργανα: συνήθως σημειώνεται ξηρότητα του κολπικού βλεννογόνου (μέτρια ή ήπια). Περιστασιακά παρατηρήθηκε ελαφρά ή μέτρια αιμορραγία από τον κόλπο (συνήθως αυτό το είδος της παραβίασης παρατηρήθηκε σε γυναίκες με καρκίνο του μαστού σε προχωρημένο στάδιο κατά τις πρώτες λίγες εβδομάδες μετά την αλλαγή μορφές θεραπείας - μια θεραπεία χρησιμοποιώντας ορμόνες να χρησιμοποιήσετε Mammozola). Εάν η αιμορραγία δεν σταματήσει, απαιτείται επιπλέον εξέταση.

Λόγω του γεγονότος ότι η αναστροζόλη μειώνει τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα, είναι δυνατόν να αποδυναμωθεί η οστική πυκνότητα στη δομή των οστών, με αποτέλεσμα ο κίνδυνος θραύσης να μπορεί να αυξηθεί σε ορισμένες γυναίκες.

Η αύξηση των τιμών GGT, καθώς και της AF, είναι αρκετά σπάνια.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με κλινικές περιπτώσεις ανάπτυξης τυχαίας υπερδοσολογίας. Το μέγεθος μίας μόνο δόσης του φαρμάκου, το οποίο είναι ικανό να προκαλέσει απειλητικές για τη ζωή ανωμαλίες, δεν έχει τεκμηριωθεί.

Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο, σε περίπτωση διαταραχής, απαιτείται συμπτωματική θεραπεία. Κατά τη διαδικασία εξάλειψης των παραβιάσεων είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα ότι ο ασθενής δεν πήρε μόνο Mammozol. Εάν είναι συνειδητή, συνιστάται η πρόκληση εμέτου. Επιπλέον, η αιμοκάθαρση μπορεί να γίνει μια αποτελεσματική μέθοδος υπερδοσολογίας, καθώς η αναστροζόλη δεν συντίθεται καλά με πρωτεΐνη. Επίσης, απαιτείται γενική υποστηρικτική θεραπεία και συνεχής παρακολούθηση του έργου συστημάτων και οργάνων ζωτικής σημασίας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κλινικές δοκιμές για αλληλεπίδραση με ουσίες σιμετιδίνης και αντιπυρίνης έδειξαν ότι όταν η αναστροζόλη συνδυάζεται με άλλα φάρμακα, είναι πιθανό να μην υπάρξει ιατρικά σημαντική επίδραση προκαλούμενη από την αιμοπρωτεΐνη Ρ450.

δράση Αναστροζόλη επιβραδύνει αιμοπρωτεΐνη Ρ450 1Α2, και 2C8 / 3A4 9 με δοκιμές in vitro, αν και η κλινική συνδυασμό δοκιμής με βαρφαρίνη κατέδειξαν ότι η αναστροζόλη 1mg παρεμποδίζει μετά βίας το μεταβολισμό των κυττάρων τα οποία μεταβολίζονται από αιμοπρωτεΐνη Ρ450. Δεν υπάρχει σημαντική αλληλεπίδραση μεταξύ αναστροζολίου και φωσφονικών.

Μια μελέτη των δεδομένων ασφάλειας που συλλέχθηκαν κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών δεν αποκάλυψε πληροφορίες σχετικά με τη σημαντική αλληλεπίδραση των φαρμάκων σε γυναίκες που συνένωναν την αναστροζόλη με άλλα φάρμακα που συνταγογραφήθηκαν συνήθως.

Τα οιστρογόνα δεν επιτρέπεται να συνδυάζονται με αναστροζόλη, επειδή αυτά τα φάρμακα έχουν αντίθετες φαρμακολογικές ιδιότητες.

Επίσης, δεν είναι δυνατόν να συνδυαστεί το Mammozol με ταμοξιφαίνη, καθώς μπορεί να αποδυναμώσει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου της αναστροζόλης.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν υπερβαίνουν τους 30 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Το Mammozol επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για διάστημα 3 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.