Makox

Το Makoks είναι ένα αντιβιοτικό με ιδιότητες κατά της φυματίωσης.

[1],

Ενδείξεις Makox

Η ένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου είναι η πολύπλοκη θεραπεία τέτοιων ασθενειών:

• η φυματίωση οποιουδήποτε τόπου, οι άτυπες μορφές μυκοβακτηρίωσης, καθώς και η μηνιγγίτιδα της φυματίωσης.
• φλεγμονή και μόλυνση με nontubercular προέλευσης - προκλήθηκε από τα παθογόνα ευαίσθητα σε φάρμακο (συμπεριλαμβανομένων σοβαρές μορφές της λέπρας, λοίμωξη legionella και μια μόλυνση Staph και ασθένεια Banga)?
• συνεχιζόμενη ασυμπτωματική μεταφορά μηνιγγιτιδόκοκκου - για την εξάλειψή της από το ρινοφάρυγγα και ως προληπτικό μέσο κατά της μηνιγγιτιδοκοκκικής μηνιγγίτιδας.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή κάψουλων με όγκο 150 ή 300 mg. Μια κυψέλη περιέχει 10 κάψουλες. Ένα πακέτο περιέχει 10 πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η ριφαμπικίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό που αποτελεί μέρος της ομάδας ριφαμυκίνης. Πρόκειται για φάρμακο κατά της φυματίωσης της πρώτης σειράς. Έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες - επιβραδύνει την δραστική δραστικότητα της RNA πολυμεράσης, η οποία εξαρτάται από το DNA. Αυτό συμβαίνει ως αποτέλεσμα της δημιουργίας συμπλεγμάτων με αυτό - ως αποτέλεσμα, η διαδικασία σύνθεσης των RNA μικροβίων μειώνεται.

Ένα φάρμακο δραστική έναντι άτυπων μυκήτων των διαφορετικών ειδών (εκτός M. Fortuitum), Gram-θετικούς κόκκους (στρεπτόκοκκοι αυτό, και σταφυλόκοκκοι), Clostridium, και επιπλέον, ο βάκιλος άνθρακα και άλλα. Gram-αρνητικών κόκκων της ομάδας (το μηνιγγόκοκκους και γονόκοκκους (μεταξύ αυτών β-λακταμάση)) εκτίθενται στο φάρμακο, αλλά γρήγορα γίνει ανοσία σε αυτό.

Ενεργός επηρεάζει Haemophilus (που συμπεριλαμβάνει αμπικιλλίνη χλωραμφενικόλη) Ducret coli, κοκκύτη coli, Bacillus άνθραξ, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, και βάκιλο του Χάνσεν. Σε σχέση με τον ιό της λύσσας έχει ένα ιοκτόνο επίδραση της ριφαμπικίνης, και επιπλέον, εμποδίζει την ανάπτυξη της rabicheskogo εγκεφαλίτιδας.

Μικροοργανισμοί του γένους Enterobacteriaceae, και gram-αρνητικών βακτηριδίων εκτός nonfermentative τύπου (όπως ψευδομονάδες atsinetobaktir, και εκτός από Stenothrophomonas spp., Κ.λπ.) δεν είναι ευαίσθητοι στο φάρμακο. Δεν έχει επίσης καμία επίδραση στα αναερόβια.

Φαρμακοκινητική

Η ριφαμπικίνη απορροφάται ταχέως από την πεπτική οδό και η βιοδιαθεσιμότητά της είναι 95% (σε περίπτωση νηστείας). Αυτός ο δείκτης μειώνεται σε περίπτωση κατανάλωσης με τρόφιμα. Οι αποτελεσματικές συγκεντρώσεις φαρμάκων σχηματίζονται στο σάλιο, τα πτύελα και επιπλέον αυτού του πνεύμονα, τα ηωσινόφιλα, τα περιτοναϊκά και υπεζωκοτικά εκκρίματα του ήπατος με νεφρά. Επιπλέον, η δραστική ουσία περνά καλά στα κύτταρα, καθώς και μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, του μητρικού γάλακτος και του πλακούντα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας της φυματιώδους μηνιγγίτιδας διεισδύει στο υγρό του νωτιαίου μυελού.

Δεσμευτική σε πρωτεΐνες πλάσματος - 60-90%, η διάλυση εμφανίζεται στα λιπίδια. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα φτάνει 2 ώρες μετά το φαγητό με άδειο στομάχι ή 4 ώρες μετά το φαγητό. Η θεραπευτική συγκέντρωση της ουσίας στο σώμα παραμένει περίπου 8-12 ώρες (εάν τα μικρόβια έχουν υπερευαισθησία σε αυτό - στη συνέχεια 24 ώρες). Το ενεργό συστατικό μπορεί να συγκεντρωθεί στους ιστούς των πνευμόνων και να συσσωρευτεί σε σπήλαια για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ο μεταβολισμός εμφανίζεται στο ήπαρ, ως αποτέλεσμα αυτής της διαδικασίας, σχηματίζονται δραστικά προϊόντα αποσύνθεσης. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3-5 ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μαζί με τα ούρα και τη χολή. Ένα μικρό κομμάτι απεκκρίνεται μαζί με τα περιττώματα.

Δοσολογία και χορήγηση

Η ριφαμπικίνη λαμβάνεται από το στόμα για μισή ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά το φαγητό. Είναι απαραίτητο να πλύνετε με νερό.

Με φυματίωση: για ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 8-12 mg / kg. Ασθενείς βάρους κάτω των 50 kg - 450 mg. με βάρος 50 + kg, 600 mg το καθένα. Για παιδιά ηλικίας 6-12 ετών, η δοσολογία είναι 10-20 mg / kg, ενώ το μέγιστο επιτρεπόμενο ημερήσιο όριο δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 600 mg.

Η διάρκεια της θεραπείας της φυματίωσης καθορίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με την αποτελεσματικότητα (μπορεί να διαρκέσει 1+ έτη). Για να μην έχουν αναπτύξει αντίσταση σε ριφαμπικίνη παθογόνα μικρόβια, το φάρμακο που απαιτείται για να πιει μαζί με άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης Ι ή της σειράς II (καθιερωμένη δόση).

Παθολογία λοιμώδεις-φλεγμονώδεις (nontubercular προέλευσης), που προκαλείται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους στο φάρμακο - όπως η βρουκέλλωση ή Legionella pneumophila, και επιπλέον, σοβαρές σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις σε μορφή (σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά για την πρόληψη της ανάπτυξης των ανθεκτικών στελεχών): ημερήσια δοσολογία είναι 900- 1200 mg για 2-3 δόσεις (μέγιστη ημερησίως - 1200 mg). Καταργώντας τα σημάδια της νόσου, θα πρέπει να πάρετε το φάρμακο για άλλες 2-3 ημέρες.

Όταν η λέπρα είναι: από του στόματος λήψη (μαζί με φάρμακα που διεγείρουν την ανοσία) σε ημερήσια δόση 600 mg για 1-2 δόσεις για 3-6 μήνες (μπορείτε να επαναλάβετε τα μαθήματα, κάνοντας διαστήματα 1 μήνα). Σε ένα διαφορετικό σχήμα (μαζί με συνδυασμένη θεραπεία κατά της λέπρα), η δοσολογία ανά ημέρα είναι 450 mg σε 3 δόσεις σε διάστημα 2-3 εβδομάδων. Η πορεία θεραπείας διαρκεί 1-2 χρόνια με διαστήματα 2-3 μηνών.

Όταν meningococci: διορίζονται για 4 ημέρες. Για τους ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 600 mg και για τα παιδιά 10-12 mg / kg.

[4]

Χρήση Makox κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο εάν υπάρχουν ενδείξεις ζωής και όταν το πιθανό όφελος για μια γυναίκα υπερβαίνει την εξέλιξη πιθανών αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Με τη χρήση της ριφαμπικίνης στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, ο κίνδυνος αιμορραγίας στην περίοδο μετά τον τοκετό - στη μητέρα και το μωρό - αυξάνεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• δυσανεξία στη ριφαμπικίνη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• διαταραχές στην εργασία των νεφρών ή του ήπατος σε σοβαρή μορφή.
• ίκτερος (επίσης μηχανικός);
• μεταφέρθηκε πριν από λιγότερο από 1 χρόνο, μολυσματική ηπατίτιδα.
• πνευμονική καρδιακή ανεπάρκεια σε σοβαρή μορφή.
• συνδυασμό με ουσίες όπως η ριτοναβίρη ή η σακουιναβίρη.

[2]

Παρενέργειες Makox

Μεταξύ των παρενεργειών:

• Γαστρεντερικού όργανα: έμετος, ναυτία, διάρροια, απώλεια όρεξης, κοιλιακό πόνο, δυσφορία, ανορεξία, γαστρίτιδα διαβρωτική μορφή, και, επιπλέον, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα?
• όργανα του πεπτικού συστήματος: η ανάπτυξη της ηπατίτιδας ή της υπερβιλερουβιναιμίας και επιπλέον αυτών των δυσάρεστων αισθήσεων στο δεξιό άνω τεταρτημόριο και της αυξημένης δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών.
• δέρμα: εξάνθημα και φαγούρα, ανάπτυξη κνίδωσης, απολεπιστική μορφή δερματίτιδας, εξάνθημα. Επιπλέον, επίσης, αγγειίτιδα, αντίδραση της ουροδόχου κύστης, κακοήθη εξιδρωτικό, καθώς και πολύμορφο ερύθημα, και τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
• ανοσολογικές αντιδράσεις: υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένου οίδημα Quincke), αναφυλαξία και βρογχόσπασμος.
• Άλλοι: πυρετός, πόνος στις αρθρώσεις, σοβαρή δακρύρροια και έρπης.
• αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, και ουδετεροπενία και θρομβοπενία (πορφύρα ή χωρίς αυτόν, συχνά αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της διαλείπουσας θεραπείας) μορφή αιμολυτικής αναιμίας και ηωσινοφιλία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, είναι δυνατή η ανάπτυξη συνδρόμου DIC ή ακοκκιοκυττάρωσης. Στην περίπτωση των πρώτων εκδηλώσεων της πορφύρας, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε αμέσως το φάρμακο. Αυτό είναι απαραίτητο, επειδή υπάρχουν ενδείξεις εγκεφαλικής αιμορραγίας και θανάτου που προκύπτουν από τη συνέχιση της θεραπείας ή την επανάληψη της εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων.
• όργανα της Εθνοσυνέλευσης: ζάλη με πονοκεφάλους, μειωμένη όραση, αποπροσανατολισμό, ανάπτυξη αταξίας ή ψύχωσης.
• όργανα του ενδοκρινικού συστήματος: επινεφριδιακή ανεπάρκεια (ασθενείς με λειτουργική βλάβη), καθώς και διαταραχές του εμμηνορροϊκού κύκλου.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: νεφρική νέκρωση ή διάμεση νεφρίτιδα και επιπρόσθετα οξεία βαθμός νεφρικής ανεπάρκειας (σε κυκλοφορούσα μορφή) και υπερουρικαιμία.
• Άλλοι: ούρα / κόπρανα / βλέννα / εφίδρωση / σάλιο / πτύελο με χρώματα πορτοκαλί-κόκκινου χρώματος. Επιπλέον, η μυϊκή αδυναμία, η επαγωγή πορφυρίας, αλλά και η μυοπάθεια, επιδείνωσαν ουρική αρθρίτιδα, δύσπνοια με συριγμό, μείωση της αρτηριακής πίεσης και εγκεφαλικές αιμορραγίες.

[3]

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας: εμετός με ναυτία, διάρροια και κοιλιακό άλγος. Επιπλέον, η ανάπτυξη του ίκτερου, ένα αίσθημα υπνηλίας, αυξημένη κόπωση. Επιπλέον, το πλάσμα αίματος αυξάνει το επίπεδο των ηπατικών τρανσαμινασών, καθώς και τη χολερυθρίνη. Του δέρματος (και μαζί με αυτό ο βλεννογόνος στο στόμα, το σάλιο, ιδρώτα, ούρα, βλέννα, κόπρανα και σκληρό χιτώνα) γίνεται καφέ ή πορτοκαλί-κόκκινο (σε αναλογία από upotreblonnoy δόσης φαρμάκου). Επιπλέον, υπάρχει μια αλλεργία, μια αύξηση της θερμοκρασίας, πυρετός, δύσπνοια, οξεία αιμολυτική αναιμία, με τη μορφή trombotsito- και λευκοπενία, οίδημα του προσώπου, τα μάτια και τους πνεύμονες, νεφρική ανεπάρκεια, και εκτός από σπασμούς, σύγχυση και φαγούρα στο δέρμα.

Ως θεραπεία - πρέπει να σταματήσετε να λαμβάνετε φάρμακα και να εξαλείψετε τα συμπτώματα υπερδοσολογίας. Εάν η περίπτωση είναι σοβαρή, απαιτείται καταναγκαστική διούρηση. Συγκεκριμένο αντίδοτο για αυτό το φάρμακο απουσιάζει.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν η ριφαμπικίνη συνδυάζεται με φάρμακα που μεταβολίζονται από το ίδιο ενζυμικό σύστημα, ο μεταβολικός ρυθμός αυτών των φαρμάκων μπορεί να αυξηθεί και η δραστηριότητά τους μπορεί να μειωθεί. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η σωστή συγκέντρωση φαρμάκων αυτών των φαρμάκων στο αίμα - να αλλάξει η δόση τους στην αρχή της χρήσης της ριφαμπικίνης και μετά τη διακοπή της θεραπείας με αυτήν.

Η ριφαμπικίνη αυξάνει το μεταβολικό ρυθμό του ΡΜ: αντιαρρυθμικά (π.χ., μεξιλετίνη, δισοπυραμίδη, και επιπλέον, προπαφαινόνη, κινιδίνη και τοκαϊνίδιο), β-αποκλειστές (όπως Bisoprolol ή προπρανολόλη), αναστολείς των διαύλων Ca2 + (όπως η βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, νιμοδιπίνη και εκτός από αυτό, νιφεδιπίνη, νικαρδιπίνη, ισραδιπίνη και nisolpidin) και SG (διγοξίνη και διγιτοξίνη). Επίσης ως αντισπασμωδικά (φαινυτοΐνη και καρβαμαζεπίνη), ψυχοτρόπα φάρμακα (όπως η αλοπεριδόλη ή αριπιπραζόλης), τρικυκλικά (αμιτριπτυλίνη και νορτριπτυλίνη), υπνωτικά, αγχολυτικά (βενζοδιαζεπίνης zolipidema και διαζεπάμη και ζοπικλόνη) και βαρβιτουρικά.

Επιπλέον, επηρεάζει επίσης τα θρομβολυτικά (ανταγωνιστές της ομάδας βιταμίνης Κ) και τα αντιπηκτικά του έμμεσου τύπου. Απαιτείται παρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης κάθε μέρα ή με περιοδικότητα επαρκή για τον προσδιορισμό της βέλτιστης δόσης αντιπηκτικού.

Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα φαίνεται να αντιμυκητιασικά (φλουκοναζόλη, κετοκοναζόλη, και επιπλέον, τερβιναφίνη, βορικοναζόλη και ιτρακοναζόλη), αντιϊκά (συμπεριλαμβανομένων ινδιναβίρη, η αμπρεναβίρη, σακουιναβίρη και νελφιναβίρη, και εκτός από την εφαβιρένζη, λοπιναβίρη, αταζαναβίρη, και νεβιραπίνη), και αντιβακτηριακά φάρμακα (όπως η δαψόνη, teliromitsin, doksilitsin και χλωραμφενικόλη, φθοριοκινολόνες και κλαριθρομυκίνη) και κορτικοστεροειδή (συστημική).

Πράξεις με τρόπο και αντιοιστρογόνα (toremifene, ταμοξιφένη και γεστρινόνη), οιστρογόνα σημαίνει γεσταγόνα και ορμονική αντισύλληψη. Οι γυναίκες που χρησιμοποιούν το OC πρέπει να χρησιμοποιούν μη ορμονικά αντισυλληπτικά στη θεραπεία με ριφαμπικίνη. Επιπλέον, επίσης, τις ορμόνες του θυρεοειδούς (όπως λεβοθυροξίνη), κλοφιμπράτη, από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα (για παράδειγμα, όπως η τολβουταμίδη, και hloropamid thiazolinedione).

Η επίδραση που ασκείται σε ανοσοκατασταλτικά (κυκλοσπορίνη με sirolimus και tacrolimus), κυτταροτοξικά φάρμακα (erlotinib, και imatinib, ιρινοτεκάνη), λοσαρτάνη, οπιοειδή αναλγητικά, και επιπροσθέτως προς, μεθαδόνη, κινίνη, πραζικουαντέλη, ριλουζόλη.

Η ίδια δραστηριότητα παρατηρείται σε σχέση με επιλεκτικούς ανταγωνιστές των υποδοχέων σεροτονίνης (ονδανσετρόνη), θεοφυλλίνη, διουρητικά (επλερενόνη), και επιπλέον, οι στατίνες μεταβολίζονται μέσω CYP 3Α4 (αυτό μπορεί να είναι σιμβαστατίνη).

Λόγω του συνδυασμού της ατοβακουόνης και της ριφαμπικίνης, η συγκέντρωση στον ορό αίματος των πρώτων μειώνεται, ενώ η δεύτερη αυξάνει αντίθετα. Στην περίπτωση συνδυασμού με κετοκοναζόλη, η συγκέντρωση και των δύο φαρμάκων μειώνεται.

Ο συνδυασμός με enalapril μειώνει τη συγκέντρωση του ενεργού προϊόντος αποικοδόμησης (enalaprilat) στο αίμα. Επομένως, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς, μπορεί να χρειαστεί να ρυθμίσετε τη δοσολογία του φαρμάκου.

Η σύνδεση με τα αντιόξινα φάρμακα μπορεί να προκαλέσει επιβράδυνση στην απορρόφηση της ριφαμπικίνης, γι 'αυτό συνιστάται να το πάρετε τουλάχιστον 1 ώρα πριν χρησιμοποιήσετε τα αντιόξινα.

Σε συνδυασμό με Biseptolum και προβενεσίδη, η συγκέντρωση ριφαμπικίνης στο αίμα αυξάνεται.

Λόγω του συνδυασμού με σακουιναβίρη ή ριτοναβίρη, ο κίνδυνος ανάπτυξης ηπατοτοξικότητας αυξάνεται, οπότε απαγορεύεται να συνδυαστεί με ριφαμπικίνη. Επιπλέον, η ηπατοτοξικότητα μπορεί να αναπτυχθεί όταν συνδυάζεται με ισονιαζίδη και αλοθάνιο. Συνδυάστε τη ριφαμπικίνη με αυτή δεν συνιστάται και όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ισονιαζίδη, η λειτουργία του ήπατος θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.

Όταν συνδυάζεται με σουλφασαλαζίνη, η συγκέντρωση της σουλφαπυριδίνης στο πλάσμα μειώνεται. Αυτό οφείλεται συνήθως στο γεγονός ότι η ισορροπία της εντερικής μικροχλωρίδας διαταράσσεται, όπου λαμβάνει χώρα η μετατροπή της σουλφασαλαζίνης σε σουλφαπυριδίνη και μεσαλαμίνη.

Λόγω του συνδυασμού με πυραζιναμίδη (ημερήσια πρόσληψη για 2 μήνες) μπορεί να εμφανιστούν σοβαρές ανωμαλίες στην ηπατική λειτουργία (υπάρχουν ενδείξεις μοιραίας έκβασης). Μια τέτοια ένωση επιτρέπεται μόνο εάν η κατάσταση παρακολουθείται προσεκτικά και εάν η πιθανή χρήση είναι υψηλότερη από τον κίνδυνο εμφάνισης ηπατοτοξικότητας και θανάτου.

Ταυτόχρονη λήψη με κλοζαπίνη ή φλεκαϊνίδη αυξάνει την τοξική επίδραση στον μυελό των οστών.

Όταν συνδυάζεται με LS παραταμινοσαλικυλικό οξύ, το οποίο περιέχει μπεντονίτη - για να επιτευχθεί η απαραίτητη συγκέντρωση φαρμάκων στο αίμα, πρέπει να παρατηρήσετε το χάσμα μεταξύ της χρήσης τους (τουλάχιστον 4 ώρες).

Ως αποτέλεσμα μιας ένωσης με σιπροφλοξασίνη ή κλαριθρομυκίνη, η συγκέντρωση της ριφαμπικίνης μπορεί να αυξηθεί.

[5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Κρατήστε σε ένα μέρος που είναι κλειστό από το φως του ήλιου και την υγρασία, καθώς και την πρόσβαση στα παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Macox επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.