Lekoptin

Το Lekoptin αποκλείει τη δραστηριότητα των αργών καναλιών Ca.

[1], [2], [3]

Ενδείξεις Lekoptina

Χρησιμοποιείται σε τέτοιες συνθήκες:

• σκληρή στηθάγχη.
• αγγειοσπαστική μορφή στηθάγχης, με σταθερό χαρακτήρα.
• σταθερή μορφή στηθάγχης, που δεν συνοδεύεται από αγγειόσπασμο.
• υπερκοιλιακή ταχυκαρδία.
• Σύνδρομο WPW.
• κολπική μαρμαρυγή;
• φλεβοκομβική ταχυκαρδία ·
• αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης.
• κολπικό πτερυγισμό.
• βασική υπέρταση που σχετίζεται με ένα μικρό κύκλο ροής αίματος.
• εξωστήλη που σχετίζεται με τους κόλπους.

Σε περίπτωση υπερτασικής κρίσης, το φάρμακο πρέπει να εφαρμόζεται στην / στη μέθοδο.

[4],

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας λαμβάνει χώρα σε μορφή δισκίου - 25 δισκία μέσα σε κυτταρική συσκευασία και 2 συσκευασίες ανά κιβώτιο (όγκος 40 mg) ή 10 δισκία μέσα σε μια πλάκα και 5 πλάκες μέσα σε ένα πακέτο (όγκος 80 mg).

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ουσία verapamil. Το φάρμακο επιβραδύνει την κίνηση ιόντων ασβεστίου στην περιοχή των ινών των ιστών των λείων μυών. Η δραστική ουσία είναι παράγωγο διφαινυλαλκυλαμίνης.

Το φάρμακο έχει αντι-αγγειακή, αντιϋπερτασική και αντιαρρυθμική δράση.

Αντιγονικά αποτελέσματα αναπτύσσονται με άμεσες επιδράσεις στην περιφερειακή αιμοδυναμική και στο μυοκάρδιο. Ο αποκλεισμός των ιόντων ασβεστίου που κινούνται μέσα στα κύτταρα οδηγεί σε μείωση του μετασχηματισμού ΑΤΡ και εξασθενεί τη συσταλτική δραστηριότητα του μυοκαρδίου.

Τα αγγειοδιασταλτικά, οι χρονοτροπικές και οι αρνητικές ινοτροπικές ιδιότητες αναπτύσσονται με μειωμένη ζήτηση οξυγόνου από το μυοκάρδιο.

Η λεβοτίνη αναστέλλει τις διαδικασίες αυτοματισμού, παρατείνει την ανθεκτική περίοδο του κόλπου, μειώνει την αγωγιμότητα του AV, μειώνει τον τόνο των μεμβρανών του μυοκαρδίου και παρατείνει την περίοδο της αριστερής κοιλιακής διαστολικής χαλάρωσης.

Μερικές φορές το φάρμακο χρησιμοποιείται για την εξάλειψη πονοκεφάλων που προκαλούνται από αγγειακές παθήσεις.

Το αποκλεισμό ιόντων ασβεστίου παρεμποδίζει και μειώνει τη αγγειοδιαστολή.

Το φάρμακο αναστέλλει τις μεταβολικές διεργασίες στις οποίες εμπλέκεται το ένζυμο της αιμοπρωτεΐνης Ρ450.

Όσον αφορά τα φάρμακα, η ανοχή δεν εκδηλώνεται και η φύση του αντικαρκινικού αποτελέσματος εξαρτάται από το μέγεθος της δόσης.

Στην περίπτωση ενδοφλέβιας ένεσης με βλωμό, το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται αμέσως.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Περισσότερο από το 90% του φαρμάκου απορροφάται σχεδόν πλήρως με υψηλή ταχύτητα μέσα στο λεπτό έντερο. Οι μέσες τιμές βιοδιαθεσιμότητας σε εθελοντές με 1-φορά χρήση της Lekoptin είναι 22%, γεγονός που μπορεί να εξηγηθεί από εκτεταμένες μεταβολικές διεργασίες κατά τη διάρκεια της πρώτης ενδοηπατικής διέλευσης. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας διπλασιάζεται με επαναλαμβανόμενη χρήση.

Οι τιμές πλάσματος της Cmax verapamil όταν χρησιμοποιούνται ταμπλέτες με γρήγορη απελευθέρωση καταγράφονται μετά από 1-2 ώρες και η νοβερναπαμίλη - μετά από 1 ώρα. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της βεραπαμίλης.

Διαδικασίες διανομής.

Το verapamil διανέμεται σε ποικίλους ιστούς. σε εθελοντές, ο όγκος διανομής είναι 1,8-6,8 l / kg. Η σύνθεση ενδοπλάσματος του φαρμάκου με πρωτεΐνη είναι περίπου 90%.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το Verapamil υφίσταται ενεργό μεταβολισμό. Οι δοκιμές μεταβολισμού in vitro αποκάλυψαν ότι η ουσία εμπλέκεται στο μεταβολισμό με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450 CYP3A4, καθώς και του CYP1A2 με CYP2C8 και CYP2C9 μαζί με το CYP2C18.

Διαπιστώθηκε ότι με την εισαγωγή φαρμάκων σε άνδρες εθελοντές, το υδροχλωρικό verapamil υφίσταται εντατικές ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες με το σχηματισμό 12 μεταβολικών προϊόντων, τα περισσότερα από τα οποία παρατηρούνται σε ιχνοστοιχεία. Τα κύρια μεταβολικά προϊόντα καταγράφονται ως μια ποικιλία Ν- και Ο-απολκυλιωμένων στοιχείων της βεραπαμίλης. Από αυτούς τους μεταβολίτες, μόνο η νοβερναπαμίλη έχει δραστικότητα φαρμάκου (περίπου 20% του αρχικού συνδέσμου), η οποία βρέθηκε κατά τη διάρκεια δοκιμών σε σκύλους.

Εξάλειψη.

Η ημιζωή είναι 3-7 ώρες μετά την κατάποση. Περίπου το 50% του σιτηρέσιου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών καθ 'όλη τη διάρκεια των 24 ωρών και το 70% σε διάστημα 5 ημερών. Περίπου το 16% της δόσης απεκκρίνεται με περιττώματα. Περίπου το 3-4% των φαρμάκων απεκκρίνεται μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη κατάσταση.

Οι γενικές τιμές της κάθαρσης της βεραπαμίλης είναι σχεδόν τόσο υψηλές όσο εκείνες της ηπατικής κυκλοφορίας και είναι περίπου 1 l / ώρα / kg (όρια εύρους: 0,7-1,3 l / ώρα / kg).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο χρησιμοποιείται 3 φορές την ημέρα, σε ποσότητα 40-80 mg στην περίπτωση της θεραπείας της στηθάγχης ή της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας.

Με αυξημένα ποσοστά αρτηριακής πίεσης απαιτείται λήψη 2 φορές φαρμάκων.

Για τα παιδιά, το μέγεθος της δοσολογίας υπολογίζεται σε αναλογία 10 mg / kg ημερησίως.

Τα μεγέθη των τμημάτων των παρατεταμένων δισκίων του φαρμάκου υπολογίζονται προσωπικά, λαμβάνοντας υπόψη όλες τις ιδιότητες της πορείας της υποκείμενης νόσου, τις σχετικές διαταραχές και την ηλικία του ασθενούς.

Στην περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας, πρέπει να λαμβάνεται το μέγιστο 0,48 g βεραπαμίλης ανά ημέρα. Επιτρέπεται η αύξηση του τμήματος δοσολογίας μόνο σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης και για σύντομο χρονικό διάστημα.

Στην περίπτωση θεραπείας συντήρησης, το φάρμακο εγχέεται μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης.

Τα άτομα με ηπατική νόσο στο σοβαρό στάδιο πρέπει να χρησιμοποιούν το φάρμακο σε δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 0,12 g.

[10]

Χρήση Lekoptina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να αναθέσετε σε έγκυες ή θηλάζουσες ασθενείς το Lekoptin.

[5], [6], [7], [8]

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• μειωμένη αρτηριακή πίεση σε σοβαρή?
• η παρουσία υπερευαισθησίας που σχετίζεται με την βεραπαμίλη.
• AV-αποκλεισμός του 2-3ου βαθμού.

Προσοχή και προηγούμενη ιατρική συμβουλή απαιτείται σε τέτοιες περιπτώσεις:

• βραδυκαρδία.
• αορτική στένωση που έχει σοβαρή μορφή διαρροής.
• έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Ο αποκλεισμός AV του 1ου βαθμού.
• CHF;
• μειωμένη αρτηριακή πίεση.
• νεφρική νόσο;
• ηπατική ανεπάρκεια.
• γήρας

[9]

Παρενέργειες Lekoptina

Μεταξύ των κύριων παρενεργειών:

• βλάβες στο NA: σοβαρή κόπωση, λιποθυμία, ζάλη με πονοκεφάλους, τρόμο στα άκρα, προβλήματα με κατάποση και κατάθλιψη. Επιπλέον, αταξία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, αίσθηση αναστολής, άγχος ή υπνηλία, εξασθένιση και αυξημένη κινητικότητα των αρθρώσεων στα πόδια και τους βραχίονες.
• διαταραχές της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος: σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, αρρυθμία με βραδυκαρδία, επιδείνωση της ροής της καρδιακής ανεπάρκειας. Περιστασιακά υπάρχει κατάρρευση, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασυστολία. Σε περίπτωση ενδοφλέβιας έγχυσης, ο υψηλός βαθμός ΑΒ-αποκλεισμού μπορεί να αναπτυχθεί με υψηλό ρυθμό.
• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: αυξημένα ηπατικά ένζυμα, αυξημένη όρεξη, οίδημα ή υπερπλασία που επηρεάζει τα ούλα, καθώς και ναυτία και δυσκοιλιότητα.
• άλλα: σπανίως ακοκκιοκυτταραιμία, αρθρίτιδα, σημάδια αλλεργιών, προσωρινή απώλεια όρασης, περιφερικό οίδημα, γαλακτόρροια, θρομβοπενία, πνευμονικό οίδημα και υπεραιμία της επιδερμίδας.

Υπερβολική δόση

Όταν δηλητηρίαση αναπτύσσεται σοκ, AV-μπλοκαρίσματος, βραδυκαρδία και ασυστολία, καθώς και σημαντικά μειωμένα επίπεδα αρτηριακής πίεσης.

Το θύμα πρέπει να πραγματοποιήσει γαστρική πλύση το συντομότερο δυνατό και να δώσει εντεροσφαιρίδια. Εάν παρατηρηθεί διαταραχή ρυθμού και αγωγής, χρησιμοποιούνται νορεπινεφρίνη, γλυκονικό ασβέστιο με ατροπίνη, ισοπρεναλίνη και υγρά υποκατάστασης πλάσματος.

Για την αύξηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, χρησιμοποιώντας α-διεγερτικά και φαινυλεφρίνη.

Η ισοπρεναλίνη δεν πρέπει να συγχορηγείται με νορεπινεφρίνη.

Η αιμοκάθαρση δεν έχει το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή δείκτες πραζοσίνη και η διγοξίνη, χαλαρωτικά κυκλοσπορίνη, και μαζί με αυτήν την καρβαμαζεπίνη και θεοφυλλίνη με κινιδίνη και βαλπροϊκό οξύ (λόγω της αναστολής των μεταβολικών διεργασιών, που είναι ένα ενεργό συμμετέχων σε μια Ρ450 αιμοπρωτεΐνη ένζυμο).

Η επίδραση της σιμετιδίνης αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της βεραπαμίλης κατά 40-50%, επειδή εξασθενεί τον ενδοηπατικό μεταβολισμό.

Η έκθεση σε φάρμακα ασβεστίου εξασθενίζει σημαντικά τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του Lekoptin.

Η ριφαμπικίνη με νικοτίνη και βαρβιτουρικά αυξάνει τον ρυθμό του ενδοηπατικού μεταβολισμού, ο οποίος μειώνει τις παραμέτρους του αίματος του φαρμάκου, γεγονός που προκαλεί αποδυνάμωση των αντικαταθλιπτικών, αντιαρρυθμικών και αντιυπερτασικών ιδιοτήτων.

Ο συνδυασμός με αναισθησία τύπου εισπνοής μπορεί να προκαλέσει αποκλεισμό AV, HF ή βραδυκαρδία.

Οι αρνητικές ινοτροπικές επιδράσεις ενισχύονται όταν συνδυάζονται με β-αναστολείς, ως αποτέλεσμα της οποίας μπορεί να εμφανιστεί βραδυκαρδία ή να διαταραχθεί η αγωγιμότητα της ΑΒ.

Η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου μειώνεται υπό την επίδραση της πραζοσίνης ή των α-αναστολέων.

Το φάρμακο αυξάνει τον αριθμό αίματος SG.

Η αντιυπερτασική δράση εξασθενεί στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων με συμπαθομιμητικά.

Τα οιστρογόνα οδηγούν στην κατακράτηση υγρών μέσα στο σώμα, εξαιτίας της οποίας εξασθενεί η αντιυπερτασική δράση της βεραπαμίλης.

Το νευροτοξικό αρνητικό αποτέλεσμα ενισχύεται όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με παράγοντες λιθίου.

Είναι απαραίτητο να αλλάξει το δοσολογικό σχήμα με τη χρήση μυοχαλαρωτικών, επειδή συμβαίνει η ενίσχυση της δραστικότητάς τους.

[11], [12], [13]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lekoptin πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό από τη διείσδυση των παιδιών και το φως του ήλιου.

Διάρκεια ζωής

Το Lekoptin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μια πενταετή περίοδο από τη στιγμή που παρασκευάζεται το φάρμακο.

Αίτηση για παιδιά

Η χρήση στην παιδιατρική επιτρέπεται μόνο εάν το παιδί έχει διαταραχές του καρδιακού ρυθμού.

[14]

Αναλόγων

Αναλόγους του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Finoptin, Verogalid με Verathard και Isoptin με Verapamil.