Λαμοτριγίνη

Η λαμοτριγίνη είναι ένα ισχυρό αντισπασμωδικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων.

[1], [2], [3], [4], [5],

Ενδείξεις Λαμοτριγίνη

Μεταξύ των ενδείξεων για τη χρήση του φαρμάκου:

• γενικευμένες ή μερικές κρίσεις μορφές (συμπεριλαμβανομένων σπασμών τονικοκλονική τύπου, και, επιπλέον, επιθέσεις, αναδύεται ως αποτέλεσμα του συνδρόμου Lennox-Gastaut) - παιδιά 12+ ετών καθώς και ενήλικες για την μονοθεραπεία επιληπτικών κρίσεων ή ως επιπρόσθετη φαρμακευτική αγωγή?
• ως μέσο για μονοθεραπεία με τυπικές μορφές απουσίας.
• ως προφύλαξη από διαταραχές της διάθεσης (όπως μανία, κατάθλιψη ή υπομανία και επιπλέον μικτές περιπτώσεις) σε ασθενείς ηλικίας 18 ετών και άνω που πάσχουν από μανιοκαταθλιπτική ψύχωση.

[6]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή δισκίων σε όγκο 25, 50 ή 100 mg. Μια κυψέλη περιέχει 10 δισκία φαρμάκου. Η συσκευασία περιέχει 1 ή 3 πλάκες κυψέλης.

[7], [8], [9]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο βοηθά στη σταθεροποίηση των μεμβρανών των νευρώνων, επηρεάζοντας τα προσυναπτικά κανάλια του νατρίου (εξαρτώμενα από το δυναμικό). Επιπλέον αναστέλλει την παθολογική διεργασία της απελευθέρωσης της 2-aminopentandiovoy οξύ (το αμινοξύ συμβάλλει επιληψία) και αργή αποπόλωση, η οποία προκαλείται από γλουταμινικό.

[10], [11], [12]

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία απορροφάται πλήρως και γρήγορα από την πεπτική οδό. Μετά από χορήγηση από το στόμα, η μέγιστη συγκέντρωση φθάνει 2,5 ώρες αργότερα. Η απορρόφηση του φαρμάκου επιβραδύνεται εάν ληφθεί με τροφή, αλλά αυτό δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητά του. Τα δοχεία κυκλοφορούν με δεσμευμένη σε πρωτεΐνη μορφή (το πολύ 55% της απορροφημένης ουσίας). Ο συντελεστής καθαρισμού στο πλάσμα είναι περίπου 0,2-1,2 ml / min ανά χιλιόγραμμο βάρους και ο όγκος κατανομής είναι 0,9-1,3 l / kg.

Ο μεταβολισμός εμφανίζεται στο ήπαρ λόγω της διαδικασίας γλυκουρονισμού. Ο χρόνος ημίσειας ζωής στους ενήλικες είναι περίπου 24-35 ώρες, στα παιδιά είναι συνήθως μικρότερος. Η ταχύτητα αυτής της περιόδου επηρεάζεται έντονα από άλλα φάρμακα που λαμβάνονται με τη λαμοτριγίνη.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (με τη μορφή γλυκουρονιδίων και λιγότερο από 10% αποβάλλεται αμετάβλητα) και περίπου 2% από το έντερο.

[13], [14]

Δοσολογία και χορήγηση

Προορίζεται για στοματική χορήγηση. Η συχνότητα και η διάρκεια χορήγησης, καθώς και η δοσολογία, καθορίζονται από τον γιατρό ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Τα παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω και των ενηλίκων συνταγογραφούνται συνήθως 25-200 mg δύο φορές την ημέρα (η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 700 mg). σε ηλικία 2-12 ετών - 2-15 mg / kg δύο φορές την ημέρα (η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 400 mg).

[20], [21], [22]

Χρήση Λαμοτριγίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Όταν είναι έγκυος, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, εκτός από περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος υπερβαίνει τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο. Σύμφωνα με την αξιολόγηση της FDA, το φάρμακο ταξινομείται ως C.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων: περίοδος γαλουχίας, ατομική δυσανεξία των στοιχείων του φαρμάκου, καθώς και παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών.

[15], [16],

Παρενέργειες Λαμοτριγίνη

Μεταξύ των παρενεργειών είναι δυνατές τέτοιες αντιδράσεις:

• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: ζάλη με πονοκεφάλους, αϋπνία ή αντίστροφα νωθρότητα, σοβαρή κόπωση, επιθετικότητα, άγχος και ευερεθιστότητα. Διποπία, τρόμος, σύγχυση, προβλήματα ισορροπίας, απώλεια οπτικής οξύτητας και επιπεφυκίτιδας μπορεί επίσης να συμβούν.
• όργανα του αιματοποιητικού συστήματος: λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• Γαστρεντερικά όργανα: έμετος με ναυτία.
• Αλλεργία: δερματικά εξανθήματα (γενικά κηλιδοβλατιδώδες? Αναπτύσσεται κατά τις πρώτες 8 εβδομάδες θεραπείας), η οποία εξαφανίζεται μετά τη διακοπή του φαρμάκου, υπερευαισθησία (οίδημα του προσώπου, πυρετός, αιματολογικές διαταραχές (αναιμία), και διαταραχές του ήπατος, καθώς και λεμφαδενοπάθεια, και, σε σπάνιες περιπτώσεις, ICE ή MES). Περιστασιακά, η ανάπτυξη των συνδρόμων του Lyell ή του Stevens-Johnson είναι δυνατή.

[17], [18], [19]

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των εκδηλώσεων υπερδοσολογίας: αίσθηση της υπνηλίας, πονοκεφάλους και ζάλης, εκτός από τον νυσταγμό με αταξία, έμετο και κώμα.

Για την εξάλειψη των συμπτωμάτων είναι απαραίτητη η νοσηλεία του ασθενούς. Διεξάγονται διαδικασίες γαστρικής πλύσης, χορηγείται ενεργός άνθρακας και παρέχεται επίσης συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

[23], [24], [25], [26],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το βαλπροϊκό είναι ανταγωνιστικοί αναστολείς των ηπατικών ενζύμων, σύμφωνα με την οποία διαδικασία καταστολή λαμβάνει χώρα γλυκουρονιδίωση της λαμοτριγίνης και μειωμένο μεταβολικό ρυθμό και αυξημένη μέση δείκτες χρόνου ημίσειας ζωής του (70 ώρες).

Αντιεπιληπτικά που επάγουν ηπατικά ένζυμα μεταβολισμού (όπως η φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και πριμιδόνη γ), και επιπλέον παρακεταμόλη - την αύξηση του ποσοστού της λαμοτριγίνης διαδικασίας γλυκουρονιδίωση και το μεταβολισμό της. Στην περίπτωση συνδυασμένης υποδοχής μέση ημιζωή του δραστικού συστατικού μειώνεται κατά περίπου ένα συντελεστή 2 (στο επίπεδο των 14 ωρών). Υπάρχει πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση των παρενεργειών στο κεντρικό νευρικό σύστημα - αταξία, ζάλη, ναυτία, απώλεια της οπτικής οξύτητας, διπλωπία (όσον αφορά τη χρήση της καρβαμαζεπίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με λαμοτριγίνη). Τα συμπτώματα εξαφανίζονται μετά από μείωση της δοσολογίας της καρβαμαζεπίνης.

Όταν συνδυάζεται με συνδυασμένο OC, που περιέχει αιθινυλοιστραδιόλη (30 mcg), καθώς και levonorgestrel (150 mcg), ο δείκτης του παράγοντα καθαρισμού της λαμοτριγίνης αυξάνεται (περίπου 2 φορές). Ως αποτέλεσμα, η AUC και οι μέγιστες συγκεντρώσεις μειώνονται (κατά μέσο όρο 52 και 39% αντίστοιχα). Κατά τη διάρκεια της εβδομάδας κατά τη διάρκεια της οποίας δεν λαμβάνεται το φάρμακο, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα αυξάνεται (πριν από τη χρήση μιας νέας δόσης, είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από αυτή που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια της ενεργού θεραπείας).

Η ριφαμπικίνη αυξάνει τον δείκτη του παράγοντα καθαρισμού της λαμοτριγίνης και, επιπλέον, μειώνει τον χρόνο ημίσειας ζωής του - διεγείροντας τα ηπατικά ένζυμα που είναι υπεύθυνα για τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης. Ασθενείς που λαμβάνουν ριφαμπικίνη ως επιπρόσθετη θεραπεία, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί η λαμοτριγίνη σύμφωνα με ένα σχήμα που συνιστάται για την από κοινού πρόσληψη με διεγερτικά φάρμακα γλυκουρονισμού.

[27], [28], [29], [30], [31]

Συνθήκες αποθήκευσης

Απαιτείται η διατήρηση του φαρμάκου σε χώρο που είναι κλειστός από το φως του ήλιου και πρόσβαση σε παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

[32], [33]

Διάρκεια ζωής

Η λαμοτριγίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια μετά την παρασκευή του φαρμάκου.

[34], [35], [36]