Iso-mic

Ένα φάρμακο για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων. Ας εξετάσουμε τις ενδείξεις χρήσης του, τις παρενέργειες, τη δοσολογία και άλλα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά. Διεθνής ονομασία Iso-mic: δινιτρικό ισοσορβίδιο -1,4 3,6-διανυδροσορβιτόλη-2,5 δινιτρικό. Ανήκει στην φαρμακολογική ομάδα φαρμάκων που βελτιώνουν την παροχή αίματος και τον μεταβολισμό του μυοκαρδίου. Ένα αντιστηθαγχικό φάρμακο με δραστικό συστατικό το δινιτρικό ισοσορβίδιο, ανήκει στην ομάδα των οργανικών νιτρικών. Διεγείρει τη χαλάρωση του λείου μυϊκού στρώματος των αιμοφόρων αγγείων, η οποία προκαλεί μείωση της περιφερικής αντίστασης και της ροής του αίματος προς τον δεξιό κόλπο. Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στην αύξηση του αυλού των στεφανιαίων αγγείων και στην ανακατανομή της ροής του αίματος στις στεφανιαίες περιοχές υπέρ των ισχαιμικών περιοχών.

Ενδείξεις Iso-mic

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού και έχει τις ακόλουθες ενδείξεις χρήσης:

• Ασταθής στηθάγχη
• Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
• Οξεία ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας
• Αγγειοσπαστική στηθάγχη (Prinzmetal)

Τα δισκία και το σπρέι χρησιμοποιούνται για την πρόληψη κρίσεων στηθάγχης σε ασθενείς με καρδιακή ισχαιμία. Είναι αποτελεσματικά στη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και στο σύνδρομο σοβαρής πνευμονικής υπέρτασης.

Οι παρεντερικές μορφές του Iso-mic συνταγογραφούνται για ασθενείς με οξείες καταστάσεις: οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, οξεία ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, προ-έμφραγμα, ασταθής στηθάγχη.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Iso-mic διατίθεται σε διάφορες μορφές, ας δούμε καθεμία από αυτές:

• Σπρέι

Διατίθεται σε σκουρόχρωμες γυάλινες φιάλες των 15 ml έκαστο. Το υπογλώσσιο αεροζόλ περιέχει 375 mg δινιτρικού ισοσορβιδίου.

• Αμπούλες

Συμπύκνωμα για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση. Διατίθεται σε αμπούλες των 2 ml ή σε φιαλίδια των 5 ml. Μία συσκευασία από χαρτόνι περιέχει 10 αμπούλες ή 5 φιαλίδια. 1 ml του φαρμάκου περιέχει 10 mg δινιτρικού ισοσορβιδίου.

• Διάλυμα ένεσης

Αμπούλες από σκούρο γυαλί των 10 ml η καθεμία, 10 αμπούλες σε συσκευασία. 1 αμπούλα διαλύματος περιέχει 10 mg δινιτρικού ισοσορβιδίου.

• Υπογλώσσια δισκία

Κάψουλες σε πολυμερή φιαλίδια, των 50 τεμαχίων το καθένα. Τα δισκία διατίθενται σε δόσεις των 5, 10 και 20 mg δινιτρικού ισοσορβιδίου. Ως έκδοχα: σορβιτόλη και ζάχαρη.

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δινιτρικό ισοσορβίδιο είναι το δραστικό συστατικό του Iso-mic. Η φαρμακοδυναμική του φαρμάκου σχετίζεται με την απελευθέρωση δραστικών συστατικών του μονοξειδίου του αζώτου στους λείους μύες του αγγειακού συστήματος. Το μονοξείδιο του αζώτου αυξάνει το επίπεδο της κυκλικής 3,5 μονοφωσφορικής γουανοσίνης και προάγει την ενεργοποίηση της γουανυλικής κυκλάσης. Αυτό προάγει τη χαλάρωση των λείων μυών. Υπό την επίδραση της δραστικής ουσίας, οι προτριχοειδείς σφιγκτήρες και τα αρτηρίδια χαλαρώνουν πολύ λιγότερο από τις φλέβες και τις μεγάλες αρτηρίες.

Το δινιτρικό ισοσορβίδιο είναι ένας περιφερικός διαστολέας που δρα στα φλεβικά αγγεία. Μειώνει την απαίτηση οξυγόνου από το μυοκάρδιο διαστέλλοντας τις περιφερειακές φλέβες και μειώνοντας την εισροή αίματος στον δεξιό κόλπο πριν από την άσκηση, και μειώνει την συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση μετά την άσκηση.

Η δραστική ουσία αναδιανέμει τη ροή του αίματος στις στεφανιαίες καρδιακές παθήσεις σε περιοχές με μειωμένη παροχή αίματος. Αυξάνει την ανοχή στη σωματική δραστηριότητα στην ισχαιμική καρδιοπάθεια και τη στηθάγχη. Αποφορτίζει το μυοκάρδιο στην καρδιακή ανεπάρκεια λόγω προφορτίων και επίσης μειώνει την πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χρησιμοποιούνται υπογλώσσιες μορφές του Iso-mic (σπρέι, δισκία), το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 2-5 λεπτών και διαρκεί έως και 1-2 ώρες. Η φαρμακοκινητική δείχνει ότι η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 5-6 λεπτών. Με παρεντερική χορήγηση, το αποτέλεσμα εμφανίζεται εντός 1-2 λεπτών μετά την έγχυση. Οι από του στόματος μορφές χαρακτηρίζονται από παρατεταμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα 4-5 ωρών. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 22% (κατά την πρώτη διέλευση από το ήπαρ).

Το δινιτρικό ισοσορβίδιο μεταβολίζεται στον οργανισμό και σχηματίζει δύο ενεργούς μεταβολίτες. Απεκκρίνονται εντός 5 και 2,5 ωρών. Το δινιτρικό ισοσορβίδιο απεκκρίνεται εντός 1-5 ωρών ανεξάρτητα από τη μέθοδο χορήγησης. Με μακρά αγωγή, ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται. Εντός 24 ωρών, το 80-100% της ληφθείσας δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών.

[ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Ανάλογα με τις ιατρικές ενδείξεις και τη μορφή απελευθέρωσης, στον ασθενή συνταγογραφείται η μέθοδος χορήγησης και η δοσολογία του Iso-mic.

• Τα υπογλώσσια δισκία λαμβάνονται πριν από την αναμενόμενη συναισθηματική ή σωματική καταπόνηση. Τα χάπια κρατούνται κάτω από τη γλώσσα μέχρι να διαλυθούν πλήρως ή να μασηθούν. Συνιστώμενη δοσολογία: 1-2 τεμάχια. 3-4 φορές την ημέρα, η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό.
• Τα δισκία για χορήγηση από το στόμα πλένονται με καθαρό πόσιμο νερό, χωρίς μάσημα. Κατά κανόνα, συνταγογραφούνται 10-20 mg του φαρμάκου 2-3 φορές την ημέρα, η μέγιστη δόση είναι 120 mg δινιτρικού ισοσορβιδίου την ημέρα. Πρέπει να τηρείται χρονικό διάστημα 4 ωρών μεταξύ των δόσεων.
• Το ενέσιμο διάλυμα διαλύεται στο διάλυμα έγχυσης και χορηγείται ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση. Για αυτό, χρησιμοποιούνται 400 ml ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου και 50-100 ml ενέσιμου διαλύματος Iso-mic. Η δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας είναι εξατομικευμένες για κάθε ασθενή.
• Το συμπύκνωμα για την παρασκευή του διαλύματος έγχυσης χρησιμοποιείται αμέσως μετά την αραίωση και χορηγείται ενδοφλεβίως με στάγδην χορήγηση. Η δόση και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από την κατάσταση του ασθενούς. Απαιτείται παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, του καρδιακού ρυθμού, του ΗΚΓ και της διούρησης.
• Το υπογλώσσιο σπρέι ψεκάζεται κάτω από τη γλώσσα. Κατά τον ψεκασμό, κρατήστε την αναπνοή σας και αναπνέετε από τη μύτη σας. Θα πρέπει να υπάρχει ένα διάστημα 30 δευτερολέπτων μεταξύ των ψεκασμών του αεροζόλ. Για θεραπεία, συνταγογραφούνται 1-2 ψεκασμοί 3-4 φορές την ημέρα.

Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας, είναι απαραίτητο να κάνετε εβδομαδιαία διαλείμματα κάθε 4-6 εβδομάδες χρήσης, ανεξάρτητα από τη μορφή του φαρμάκου.

[ 9 ], [ 10 ]

Χρήση Iso-mic κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο Izo-Mik δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μπορεί να σχετίζεται με ζωτικές ενδείξεις. Αλλά σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα εμφάνισης παθολογικών αντιδράσεων στο έμβρυο.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική λόγω έλλειψης αξιόπιστων δεδομένων σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του.

Αντενδείξεις

Το Iso-mic έχει αντενδείξεις χρήσης, οι οποίες βασίζονται στην ατομική αντίδραση του οργανισμού στη δραστική ουσία. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Οξεία αγγειακή ανεπάρκεια
• Σοβαρή αρτηριακή υπόταση
• Καρδιακός επιπωματισμός
• Συμπιεστική περικαρδίτιδα
• Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
• Καρδιογενές σοκ
• Σοβαρή αναιμία
• Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
• Τοξικό πνευμονικό οίδημα και υπερθυρεοειδισμός
• Πρόσφατη τραυματική εγκεφαλική βλάβη
• Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο

Οι παρεντερικές μορφές δεν χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις σοβαρής αναιμίας, σοβαρής νεφρικής και ηπατικής δυσλειτουργίας. Το φάρμακο συνταγογραφείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με χαμηλή αρτηριακή πίεση, διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση, στένωση αορτής ή μιτροειδούς.

[ 7 ]

Παρενέργειες Iso-mic

Κατά τη χρήση του Iso-mic, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν παρενέργειες. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες προκαλούνται από το δραστικό συστατικό - δινιτρικό ισοσορβίδιο:

• Καρδιαγγειακό σύστημα: υπεραιμία του προσώπου και του άνω μέρους του σώματος, κρίσεις στηθάγχης, βραχυπρόθεσμη υποξαιμία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, αντανακλαστική ταχυκαρδία, κατάρρευση.
• Γαστρεντερικό σύστημα: ξηροστομία, ναυτία και έμετος, κάψιμο και μυρμήγκιασμα στο στόμα, καούρα, χαλάρωση του σφιγκτήρα.
• Κεντρικό νευρικό σύστημα: αδυναμία, προβλήματα ύπνου, μειωμένη οπτική οξύτητα, πονοκέφαλοι και ζάλη, εγκεφαλική ισχαιμία.

Επιπλέον, είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις στο δέρμα (κνησμός, κάψιμο, ερυθρότητα), ανοχή στα νιτρικά. Κατά τη χρήση του Iso-mic, δεν συνιστάται η εκτέλεση εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή και η λειτουργία δυνητικά μη ασφαλών μηχανισμών. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ζάλη, μειωμένη οπτική οξύτητα.

[ 8 ]

Υπερβολική δόση

Υψηλές δόσεις του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσουν σε υπερδοσολογία. Τις περισσότερες φορές, αυτά είναι σημάδια αρτηριακής υπότασης και αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει μεθαιμοσφαιριναιμία, σοβαρούς πονοκεφάλους, ναυτία και ταχυπαλμία.

• Εάν η αρτηριακή πίεση μειωθεί απότομα, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί ένα ισότονο διάλυμα χλωριούχου νατρίου. Αυτό θα βοηθήσει στην αποκατάσταση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος.
• Σε περίπτωση σοβαρής υπότασης, χρησιμοποιούνται νορεπινεφρίνη και ντοπαμίνη.
• Για τη μεθαιμοσφαιριναιμία, λαμβάνεται 1 g ασκορβικού οξέος από το στόμα, οξυγονοθεραπεία και ενδοφλέβια χορήγηση 50 ml διαλύματος 1% μπλε του μεθυλενίου.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, ενδείκνυται συμπτωματική θεραπεία και δράσεις που αποσκοπούν στη διατήρηση της φυσιολογικής λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος.

[ 11 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Iso-mic μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε σύνθετη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων. Η αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα είναι δυνατή με κατάλληλη ιατρική συνταγή.

• Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της διυδροεργοταμίνης και να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της στο πλάσμα.
• Αντενδείκνυται σε συνδυασμό με σιλδεναφίλη και νιτρικά άλατα.
• Μειώνει την αποτελεσματικότητα της ηπαρίνης και των μυωτικών παραγόντων.
• Όταν χρησιμοποιείται με συμπαθομιμητικά, η αντιστηθαγχική δράση μειώνεται.
• Τα αντιυπερτασικά και αγγειοδιασταλτικά φάρμακα, οι βήτα-αδρενεργικοί αναστολείς υποδοχέων και οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου, τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τα νευροληπτικά, η αιθυλική αλκοόλη και άλλα φάρμακα ενισχύουν τις υποτασικές ιδιότητες του δινιτρικού ισοσορβιδίου.

Όταν χρησιμοποιούνται διαλύματα για ενδοφλέβια χορήγηση, δεν συνιστάται η χρήση συστημάτων έγχυσης κατασκευασμένων από πολυβινυλοχλωρίδιο ή πολυουρεθάνη. Επιτρέπονται συστήματα κατασκευασμένα από γυαλί, πολυαιθυλένιο και πολυτετραφθοροαιθυλένιο.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Όλες οι μορφές του Iso-mic, σύμφωνα με τις συνθήκες αποθήκευσης, πρέπει να φυλάσσονται στην αρχική τους συσκευασία, μακριά από γυμνή φωτιά, προστατευμένες από την υγρασία και το ηλιακό φως. Η συνιστώμενη θερμοκρασία αποθήκευσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 °C.

[ 15 ]

Διάρκεια ζωής

Το Iso-mic με τη μορφή υπογλώσσιου ψεκασμού έχει διάρκεια ζωής 48 μήνες από την ημερομηνία παρασκευής. Το ενέσιμο διάλυμα, το συμπύκνωμα για την παρασκευή διαλύματος έγχυσης και τα δισκία μπορούν να χρησιμοποιηθούν για 36 μήνες. Μετά από αυτή την περίοδο, το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση και πρέπει να απορριφθεί.

[ 16 ]